TIBBIYOTDA QO‘LLANILISHIGA DOIR YO‘RIQNOMA DESPIRON

Preparatning savdo nomi: Despiron

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Spiramisin

Chiqarilish shakli: suspenziya tayyorlash uchun granulalar

Tarkibi:

5 ml suspenziya quydagilarni saqlaydi:

ta’sir etuvchi modda: spiramisin – 1,5 mln XB (333 mg).

yordamchi moddalar: krospovidon, natriy benzoati, ksantan kamedi, saxaroza, sukruloza, aromatizator (ko‘p komponentli vanilin).

Ta’rifi: deyarli oq yoki sarg‘ish rangda bo‘lgan vanilin hidli granulalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Antibiotik (makrolidlar guruhi).

ATX kodi: J01FA02

Farmakologik xususiyatlari

Makrolidlar guruxiga mansub antibiotik. Antibakterial ta’sir mexanizmi ribosomaning 50S-bo‘linmasiga bog‘lanishi tufayli mikrob xujayrasida oqsil sintezining tormozlash bilan bog‘liq.

Ta’sirchan mikroorganizmlar (XPK<1 mg/l): grammusbat aeroblar – Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Rhodococcus equi, Staphylococcus spp. (metisillin-ta’sirchan va metisillin-rezistent shtammlar), Streptococcus B, klassisirlanmagan streptokokk, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; grammanfiy aeroblar – Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp.; anaeroblar – Actinomyces spp., Bacteroides spp., Eubacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes; turli – Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Coxiella spp., Leptospira spp., Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Toxoplasma gondii.

O‘rtacha ta’sirchan mikroorganizmlar (antibiotik yallig‘lanish markazida antibiotik konsentratsiyasida in vitro o‘rtacha darajada faol bo‘ladi ≥ 1 mg/l, lekin < 4 mg/l): grammanfiy aeroblar – Neisseria gonorrhoeae; aeroblar – Clostridium perfringens; turli – Ureaplasma urealyticum.

Chidamli mikrorganizmlar (XPK>4 mg/l; o‘rtacha shtammlarning 50% turi chidamli hisoblanadi): grammusbat aeroblar – Corynebacterium jekeium, Nocardia asteroides; grammanfiy aeroblar – Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas spp.; anaeroblar – Fusobacterium spp.; turli – Mycoplasma hominis.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Spiramisin absorbsiyasi tez, lekin noto‘liq, katta o‘zgaruvchanlik bilan (10% dan -60% gacha) ro‘y beradi. Preparatni 6 mln XB dozada ichga qabul qilingandan so‘ng, spiramisinning plazmadagi eng yuqori Smax konsentratsiya 3,3 mkg/ml ga yaqin miqdorni tashkil etadi. Ovqat qabuli preparat so‘rilishiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Taqsimlanishi

Plazmadagi oqsillar bilan bog‘lanishi past darajada (taxminan 10%). Vd taxminan 383l. Preparat so‘lak va to‘qimaga juda yaxshi singadi (o‘pkadagi konsentratsiyasi – 20dan 60 mkg/g; bodomchasimon bezlarda – 20 dan 80 mkg/g, infeksiyalangan bo‘shliqlarda – 75 dan 110 mkg/g, suyaklarda – 5 dan 100 mkg/g). Davolanish tugallanganidan so‘ng o‘n kun o‘tgach, spiramisinning taloq, jigar va buyrakdagi konsentratsiyasi 5dan 7 mkg/gchani tashkil etadi.
Yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi (xomila qonidagi konsentratsiya ona qoni zardobidagi konsentratsiyani 50% xosil qiladi) Yo‘ldosh to‘qimalaridagi konsentratsiya qon zardobidagi konsentratsiyaga nisbatan 5 barobar yuqori. Ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi. Spiramisin orqa miya suyuqligiga singib kirmaydi.

Metabolizmi va chiqarilishi

Spiramisin jigarda aniqlanmagan kimyoviy tuzilishga ega bo‘lgan faol metabolitlarning xosil bo‘lishi bilan metabollanadi.

Plazmadagi T1/2 taxminan 8 soatni tashkil qiladi va u asosan safro orqali chiqariladi (konsentratsiya zardobdagiga qaraganda 15-40 marta yuqori). Buyrak orqali chiqarilishi, qo‘llanilgan dozaning taxminan 10% ni tashkil qiladi. Ichak orqali chiqariladigan dori miqdori (najas bilan) juda oz.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezuvchan mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari:

• A guruhidagi beta-gemolitik streptokokk tomonidan chaqirilgan o‘tkir va surunkali faringit; (beta-laktamli antibiotiklarga muqobil, ayniqsa ularni qo‘llash mumkin bo‘lmagan xollarda.)
• O‘tkir sinusit (beta-laktamli antibiotiklarni qo‘llash mumkin bo‘lmagan xollarda mikroorganizmlarni ushbu patologiyasini eng ko‘p chaqiruvchanligini xisobga olib preparatni qo‘llash buyurilgan);
• spiramisinga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan o‘tkir va surunkali tonzillitlar
• o‘tkir virusli bronxitdan so‘ng rivojlangan bakteriyali infeksiya tomonidan chaqirilgan o‘tkri va surunkali bronxit;
• surunkali bronxitni zo‘rayishi;
• pnevmoniyaning pnevmokokk etiologiyasini nomaqbul oqibati, uning og‘ir klinik simptomlari va klinik belgilari xavfi omili bo‘lmagan pasientlarda shifoxonadan tashqari pnevmoniya;
• atipik qo‘zg‘atuvchi tomonidan chaqirilgan pnevmoniya (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp. lar kabi) yoki shunga gumon kilinganida (nomaqbul oqibatning xavfi bor-yo‘qligiga, og‘irligiga qaramasdan);
• terining va teri osti kletchatkaning infeksiyalari, jumladan impetigo, impetiginizasiya, ektima, yuqumli dermogipodermit (ayniqsa roja), ikkilamchi yuqtirilgan dermatozlar, eritrazma;
• jinsiy a’zolarning nogenokokk infeksiyalari;
• toksoplazmoz, jumladan homiladorlikda;
• suyak-mushak tizimi va ulovchi to‘qimalarning infeksiyalari, jumladan periodont.
• Beta-laktamli antibiotiklarga allergiyasi bor bemorlarda revmatizmni qaytalashini oldini olish. Rifampisin qo‘llanilishi man etilgan xolatlarda meningokokkli meningitning oldini olish: vazifa burun-xalqum bo‘shlig‘idagi mikroorganizmlarni (Neisseria meningitides) yo‘q qilishdan iborat; Spiramisin meningokokkli meningitni davolash uchun qo‘llanilmaydi.
• Bemorlarga davolanishdan keyin va karantindan qaytishdan oldin,
• Bemor bilan u kasalxonaga yotqizilgunga qadar 10 kun oldinrok xavo-tomchi ajratmalari orqali muomalada bo‘lgan shaxslarga.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ichga qabul qilinadi.

Suspenziyani tayyorlash usuli: Suspenziya ishlatilishdan oldin tayyorlanadi. Flakon ichidagi granulalarni oldin silkitiladi, qaynatilgan va xona xaroratigacha sovutilgan suvni belgigacha quyiladi, aralashtiriladi, bir xil suspenziya tayyorlanadi.

Kattalar: sutkada 6 dan 9 mln. XB (ME). Sutkalik dozani 2 yoki 3ga bo‘lgan xolda.

6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda sutkalik doza fakat 1,5 mln. XB qo‘llaniladi.

6 yoshdan katta bo‘lgan bolalar uchun doza tana vaznining kg. ga 150-300 ming XB sutkada 2 yoki 3 ga bo‘lgan xolda 6-9 mln gacha buyuriladi. Bolalarda maksimal sutkalik doza tana vaznining kg. ga 300 ming. XB ni tashkil qiladi, ammo bolaning tana vazni 30 kg. dan yuqori bo‘lganida u 9 mln. XB dan oshmasligi kerak.

Meningikokkli meningitni oldini olish uchun kattalarga 3 mln XB dan sutkasiga 2 marta 5 kun davomida, bolalarga tana vazni kg.ga 75 ming XB 2 marta/sut 5 kun davomida buyuriladi. Buyraklar faoliyati buzilishi bo‘lgan pasientlarga spiramisinning ahamiyatsiz buyrak ekskresiyasi tufayli dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya reaksiyalarning quyidagi tasniflanishlari qo‘llanilgan: juda tez-tez (≥10%), tez-tez (≥ 1%, <10); tez-tez emas (≥ 0.1%, <1%); kam hollarda (≥0.01%, <0.1%), juda kam hollarda, jumladan alohida xabarlar (<0.01%), tez-tezlik noma’lum (mavjud bo‘lgan ma’lumotlar bo‘yicha tez-tezlikni aniqlash mumkin emas).

Oshqozon-ichak tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qayt qilish, diareya (ich ketishi) va juda kam hollarda psevdomembranoz kolit yuzaga kelishi (<0.01%); tez-tezligi noma’lum – yarali ezofagit, o‘tkir kolit, OITS li bemorlarda kriptosporidoaz masalasida spiramisinni yuqori dozalarda qo‘llanilganida ichak shilliq qatlamining o‘tkir shikastlanishi (jami 2 xodisa)

Jigar va safro chiqarish yo‘llarida: juda kam xollarda (<0.01%) jigarning funksional sinovlardagi me’yoriy ko‘rstagichlaridan chetlashishi; xolestatik va aralash gepatit.

Asab tizimi tarafidan: juda kam xollarda (aloxida xolatlar) – o‘tkinchi paresteziya.

Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam xollarda (<0.01%) – o‘tkir gemoliz

Yurak qon-tomir tizimi tomonidan: juda kam xollarda – EKGda QT intervalining uzayishi.

Immun tizimi tomonidan: teri toshmalari, eshakemi, qichishish; juda kam xollarda (<0.01%)

• angionevrotik shish, anafilaktik shok; aloxida xollarda – vaskulit, shu jumladan Shenleyn- Genox purpurasi

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan:juda kam xollarda – o‘tkir generalizasiyalangan ekzantematoz pustulez.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• emizish davri
• o‘tkir gemoliz rivojlanishi mumkinligi sababli glyukozo-6-fosfat-degidrogenaza yetishmovchiligi bor bemorlarda
• preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Extiyotkorlik bilan safro yo‘llari obstruksiyasi va jigar yetishmovchiligi mavjud bo‘lgan bemorlarda.

Buyraklar faoliyati buzilishi bo‘lgan pasientlarda spiramisinning kichik buyrak ekskresiyasi munosabati bilan dozaning o‘zgartirilishi talab etilmaydi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Karbidopalar so‘rilishi ta’sir kuchining yo‘qotilishi oqibatida plazmadagi levodopa darajasi pasayib ketishi mumkin.

Bir vaqtda spiramisin buyurilgan taqdirda klinik nazorat qilish va levodopa dozasini biroz o‘zgartirish zarur.

XNM (xalqaro normallashgan munosabatlar) disbalansidagi aloxida muammolar

Antibiotikoterapiya bilan davolanaetgan bemorlarda peroral antikoagulyantlarning faolligi oshishi kuzatiladigan ko‘p sonli holatlari qayd etilgan.

Yaqqol namoyon bo‘ladigan infeksiya yoki yallig‘lanish, bemor yoshi va uning umumiy axvoli xavfning omillari xisoblanadi. Shuning uchun infeksiyaning va uni davolashning XNM disbalansiga ta’sirini aniqlash qiyinchilik tug‘diradi, antibakterial vositalar va antibiotiklarning ayrim sinflari XNM disbalansiga boshqalariga nisbatan ko‘proq ta’sir etishadi. Asosan bular : ftorxinolonlar, makrolidlar, siklinlar, sul’fametoksazol+trimetoprim kombinasiyalari va ayrim sefalosporinlardir.

Maxsus ko‘rsatmalar va ehtiyotkorlik choralari

Davolanish davrida jigar xastaliklari bor bemorlarda jigar faoliyatini vaqti-vaqti bilan nazorat qilib turish kerak.

Davolanish davrining boshlanishida baland tana xarorati bilan birga generalizasiyalangan eritema va pustula paydo bo‘lsa, o‘tkir generalizasiyalangan ekzantematoz pustulezni taxmin qilish kerak. Unday xolatlarda spiramisin qo‘llashni to‘xtatish kerak. Keyinchalik monoterpaiyani xam, kombinasiyada xam preparatni qo‘llash taqiqlanadi.

Avtomobil’ va boshqa mexanizmlarni boshqarish

Preparatning avtomobil’ boshqarish va boshqa xavfli faoliyat bilan shug‘ullanish qobiliyatiga salbiy ta’siri xaqida ma’lumotlar yo‘q.

Biroq, bemorning psixomotor reaksiyalarining diqqatiga va tezligiga ta’sir qilishi mumkin bo‘lgan axvolining og‘irligini inobatga olish zarur. Shuning uchun, ma’lum bir bemorda mashinani boshqarish yoki boshqa potensial xavfli faoliyat bilan shug‘ullanish imkoniyati to‘g‘risida qaror davolovchi shifokor tomonidan qabul qilinishi kerak.

Xomiladorlik va emizish davri

Xomiladorlik vaqtida preparatni ko‘rsatmalarga binoan buyurish mumkin.

Xomiladorlik vaqtida preparatni qo‘llash xaqida katta tajribalar mavjud.

Perapratni xomiladorlikning I trimestrida qo‘llanilganida toksaplazmozning xomilaga yuqish xavfi 25%dan 8% gacha, II trimestrida 54%dan 19%gacha, III trimestrida 65%dan 44%gacha kamayishi belgilangan. Teratogen yoki fetotoksik ta’sirlari kuzatilmagan.

Laktasiya davrida preparat buyurilsa emizishni to‘xtatish zarur, chunki spiramisin ko‘krak sutiga o‘tadi.

Dozani oshirib yuborilishi:

Spiramisin dozasi oshirib yuborilishi ma’lum emas.

Simptomlari: kungil aynishi, qayt qilish, diareya extimoli. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda va QT intervalining uzayishiga moyilligi bo‘lgan pasientlarda spiramisinni katta dozalarda qo‘llash yoki vena ichiga yuborish to‘xtatilganida o‘tib ketadigan QT intervalining uzayishi kuzatilgan.

Davolash Dozani oshirib yuborish xollarida QT intervalini aniqlash maqsadida EKG – kuzatuvi tavsiya qilinadi, ayniqsa boshqa xavf omillari mavjudligida (gipokaliemiya, QT intervalining tug‘ma uzayishi, QT intervalini uzaytiruvchi va/yoki “piruet” turidagi qorinchalar taxikardiyasini keltirib chiqaradigan boshqa dori vositalarini qabul qilish). O‘ziga xos antidoti mavjud emas. Spiramisin dozasi oshirib yuborilganligi gumoni bo‘lganida simptomatik davolanish tavsiya etiladi.

Chiqarilish shakli

Suspenziya tayyorlash uchun granulalar 1,5 mln XB/5 ml 75 ml (flakonlarda, komplektda o‘lchov qoshiqchasi yoki stakanchasi bilan yoki ularsiz)

Saqlash sharoiti.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saklansin.

Tayyorlanilgan suspenziyani saqlash muddati suyultirilgandan keyin 25°C dan yuqori bo‘lmagan xaroratda 7 kundan oshmasligi, 4°C xaroratda 14 kundan oshmasligi zarur.

Bolalardan asrang!

Yaroqlilik muddati.

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi.

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.

TIBBIYOTDA QO‘LLANILISHIGA DOIR YO‘RIQNOMA

AZIREM®NEO

Preparatning savdo nomi: Azirem®Neo

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Azitromisin

Dori shakli: Kapsulalar.

Tarkibi:

Xar bir kapsula saqlaydi:

Faol modda: Azitromisin digidrati (azitromisinga qayta hisoblanganda) 250 mg va 500 mg.

Yordamchi moddalar: natriy kraxmal glikolyati, magniy stearati.

Ta’rifi: Oq rangli 250 mg kapsulalar uchun «2» o‘lchamli va 500 mg kapsulalar uchun «0» o‘lchamli, oq yoki deyarli oq rangli kukun bilan to‘ldirilgan qattiq jelatin kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Antibiotiklar (makrolidlar guruhi).

ATX kodi: J01FA10

Farmakologik hususiyatlari

Keng ta’sir doirasiga ega antibiotik. Yangi makrolid antibiotiklari – azalidlar kichik guruxining birinchi vakilidir. Yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori konsentratsiyasi hosil bo‘lganida bakterisid ta’sir ko‘rsatadi.

Preparatga grammusbat kokklar: Streptococcus pneumoniae, Stpyogenes, St.agalactiae, S, F va G guruhi streptokokklari St.viridans, Staphylococcus aureus; grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae va Gardnerella vaginalis; ayrim anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; shuningdek Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi sezgir. Eritromisinga chidamli grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol emas.

Farmakokinetikasi

Preparat me’da-ichak yullari (MIY) dan tez so‘riladi, bu uni kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘lik. Ichga 500 mg qabul qilinganidan keyin azitromisinning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga (Smax) 2,5-2,96 soatdan keyin erishiladi va u 0,4 mg/l ni tashkil kiladi. Biokiraolishligi 37% ni tashkil qiladi.

Nafas yullariga, urogenital yullarining a’zolari va to‘qimalariga (xususan, prostata beziga) yaxshi kiradi. To‘kimalardagi yukori konsentratsiyasi (qon plazmasidagiga nisbatan 10-15 marta yukori) va yarim chiqarilish davrining (T1/2) uzoqligi, azitromisinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog‘lanishi, shuningdek uni eukariotik hujayralarga kira olish hususiyati va lizosomalarning atrofidagi rN past bo‘lgan muhitda ko‘prok to‘planishi bilan bog‘lik. Bu o‘z navbatida, katta taxminiy taqsimlanish hajmini (Vd) -31,1 l/kg va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromisinni asosan lizosomalarda to‘planish hususiyati, ayniqsa, hujayra ichki qo‘zgatuvchilarining eliminasiyasi uchun muhimdir. Fagositlar azitromisinni infeksiya joyiga yetkazib berishi, u yerda uni fagositoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Azitromisinning konsentratsiyasi infeksiya o‘chog‘ida, sog‘lom to‘qimalarga nisbatan (o‘rtacha 24-34 % ga) ishonarli yuqori va yallig‘lanish shishi darajasi bilan mos keladi. Fagositlardagi yuqori konsentratsiyasiga qaramasdan, azitromisin ularning faoliyatiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Azitromisin yallig‘lanish o‘chog‘ida bakterisid konsentratsiyalarda, oxirgi doza qabul qilinganidan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi, bu qisqa (3 kunlik va 5 kunlik) davolash kurslarni ishlab chiqish imkonini berdi.

Preparat jigarda dimetillanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi.

Azitromisin qon plazmasidan 2 bosqichda T1/2 davri qabul qilinganidan keyin (8 dan 24 soat oralig‘ida 14-20 soatni va 24 dan 72 soat oraligida – 41 soatni tashkil qiladi. Bu preparatni sutkada 1 marta qo‘llash imkonini beradi.

Asosan o‘zgarmagan holda – 50% ichak orqali, 6% buyraklar orqali chiqariladi.

Qo‘llanilishi.

Preparatga sezgir qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklari:

• quyi nafas yo‘llarining infeksiyalari – bakterial va tipik pnevmoniyalar, bronxit;
• yuqori nafas yo‘llarining va LOP-a’zolarining infeksiyalari – angina, sinusit, tonzillit, o‘rta otit;
• urogenital yo‘llarining infeksiyalari – asoratlanmagan uretrit va/yoki servisit, servikovaginit va sal’pingit;
• teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari – follikulit, furunkullar, karbonkullar, husnbuzar toshmasi (Acne vulgaris), impetigo, piodermiya, infeksiyalangan yazvalar, infeksiyalangan dermatit, sellyulit va saramas;
• Laym kasalligi (borregios), boshlang‘ich bosqichini (Erythema migrans) davolash uchun;
• Me’da va o‘n-ikki barmoq ichakni Helicobacter pylori bilan assosiasiyalangan yara kasalliklarida qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ovqatlanishdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin, sutkada 1 marta qabul qilinadi.

Kattalarga yuqori va quyi nafas yo‘llarining infeksiyalarida, teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalarida – sutkada 500 mg dan 3 kun davomida (kurs dozasi – 1,5 g) buyuriladi.

Laym kasalligi (borregios) da, boshlang‘ich bosqichi (Erythema migrans)ni davolash uchun – 1-kun 1 g dan va 2-dan 5-kungacha har kuni mg dan buyuriladi (kurs dozasi – 3 g).

Asoratlanmagan uretrit va/yoki servisitda – bir marta 1 g buyuriladi.

Me’da va o‘n ikki barmoq ichakning Helicobacter pylori bilan assosiasiyalangan yara kasalligida – sutkada 1 g dan 3 kun davomida majmuaviy davolash tarkibida buyuriladi.

Bolalarga – preparat tana vazniga 10 mg/kg hisobidan sutkada 1 marta 3 kun davomida buyuriladi. Kurslik doza – tana vazniga 30 mg/kg ni tashkil qiladi.

Erythema migrans ni davolashda bolalarga 1- kuni tana vazniga 20 mg/kg va 2-dan 5- kungacha 10 mg/kg dozada buyuriladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, kusish, meteorizm, korinda og‘riq, melena, xolestatik sariqlik, bolalarda qabziyatlar, gastrit, og‘iz shilliq qavatining kandidozi, ishtahani yo‘qolishi, jigar fermentlari faolligini tranzitor oshishi.

Yurak-tomir tizimi tomonidan: yurak urishini his qilish, ko‘krak qafasida og‘rik.

Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, vertigo, uyquchanlik, giperkineziya, havotirlik, nevroz, uyquni buzilishi.

Siydik-jinsiy tizimi tomonidan– vaginal kandidomikoz, nefrit.

Allergik reaksiyalar: toshma, eshakemi, angionevrotik shish.

Boshqalar: giperglikemiya, artralgiya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Makrolid guruhi antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik; jigar va buyrak faoliyatini og‘ir buzilishlari; 12 yoshgacha va tana vazni 45 kg dan kam bo‘lgan bolalar (500 mg li kapsulalar uchun) va 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar (250 mg li kapsulalar uchun); homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Antasidlar va N2 – gistamin reseptorlarining blokatorlari bilan azitromisinni bir vaktda qabul qilish, preparatni so‘rilishini o‘zgartirmaydi, ammo kondagi Smax ni 30% ga kamaytiradi.

Bir vaqtda qo‘llanilganda preparat karbamazepin, didanozin, rifabutin va metilprednizolonning qondagi konsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi.

Terfenadin va makrolidlar sinfi antibiotiklari birga abul qilinganida aritmiya va Q-T intervalini uzayishini chaqirishi mumkin.

Shoxkuya alkaloidlari bilan bir vaktda qo‘llanganida ergotizmni rivojlanish xavfini inkor kilish mumkin emas.

Varfarin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, varfarinning samaralarini kuchayishi kayd etilgan.

Digoksin yoki digitoksin azitromisin bilan bir vaktda kullanganida, yurak glikozidlarining kon plazmasidagi konsentratsiyasi va glikozid intoksikasiyasini rivojlanish xavfi sezilarli oshishi mumkin.

Siklosporin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, siklosporinning qondagi miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Lovastatin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, rabdomiolizni rivojlanish hollari ta’riflangan.

Rifabutin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda neytropeniya va leykopeniyani rivojlanish xavfi oshadi.

Bir vaqtda qo‘llanganda siklosporinning metabolizmi buziladi, bu siklosporin chaqiradigan nojo‘ya va toksik reaksiyalarni rivojlanish xavfini oshiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatning bir dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilsa, o‘tkazib yuborilgan dozani iloji boricha ertaroq, keyinchalik 24 soat tanaffus bilan qabul qilish kerak.

Har qanday antibiotik bilan davolashda bo‘lgani kabi, azitromisin bilan davolashda ham superinfeksiya (shu jumladan, zamburug‘li) qo‘shilishi mumkin.

Antasidlar, etanol va ovqat azitromisinni so‘rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi, shuning uchun azitromisin va yuqorida ko‘rsatilgan dori vositalarni qabul qilish orasida kamida 2 soatlik tanaffus qilish tavsiya etiladi.

Preparatni homiladorlikda qo‘llash zarurati bo‘lgan hollarda, faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lganda qo‘llash mumkin.

Azitromisinni laktasiya davrida qo‘llash zarurati tug‘ilganda emizishni to‘xtatish to‘g‘risidagi masalani hal qilish kerak.

Preparat avtotransportni haydash qobiliyatiga va dikkatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi faoliyatga ta’sir qilmaydi.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, eshitishni vaqtincha yo‘kolishi, qusish, diareya.

Davolash: me’dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir buyurish, sipmtomatik davolashni o‘tkazish kerak.

Chiqarilish shakli:

Kapsulalar 250 mg dan №6 va 500 mg dan №3 kontur uyali o‘ramlarda.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°С dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalardan asrang!

Yaroklilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

AZIREM®

Preparatning savdo nomi: Azirem®

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Azitromisin

Dori shakli: Suspenziya

Tarkibi:

5 ml suspenziya quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: Azitromisin – 200 mg.

Yordamchi moddallar: Guar mumi (guar kamed’), trilon-B (EDTA), Kyron T-135 akril polimeri, sukraloza, natriy sitrat, mentol, tvin-80 (polisorbat-80), propilenglikol’, qalampir yalpiz moyi, suyuq sorbitol, natriy saxarin, metilparaben (nipagin), propilparaben (nipazol), banan ta’mi, apelsin ta’mi, tozalangan suv.

Ta’rifi: Oq yoki deyarli oq suspenziya.

Farmakoterapevtik guruxi: Antibiotiklar (makrolidlar guruhi).

ATX kodi: J01FA10

Farmakologik xususiyatlari

Keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan antibiotik. Yangi makrolid antibiotiklarining guruhi – azalidlarning birinchi vakili hisoblanadi. Yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori konsentratsiyalari hosil qilinganida bakterisid ta’sir ko‘rsatadi. Azitromisinning ta’sir mexanizmi mikrob xujayrasining oqsil sinteziga to‘sqinlik qilishi bilan bog‘liq. Ribosomalarning 50S subbirligi bilan bog‘lanadi, bakteriyalarning o‘sishi va ko‘payishini sekinlashtirib, translyasiya bosqichidagi peptidtranslokaza va oqsil sinteziga to‘sqinlik qiladi.

Preparatga grammusbat kokklar: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, C, F va G guruhi streptokokklari, Streptococcus viridans; Staphylococcus aureus, grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae va Gardnerella vaginalis; ayrim anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; shuningdek Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi sezgir.

Eritromisinga chidamli grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol emas.

Farmakokinetikasi

Preparat me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uni kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘liq. Ichga 500 mg qabul qilinganidan keyin, azitromisinning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga (Cmax) 2,5–2,96 soat o‘tgach erishiladi va u 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi 37% tashkil qiladi. Azitromisin nafas yo‘llariga, urogenital yo‘llarining a’zolari va to‘qimalariga yaxshi kiradi. To‘qimalardagi yuqori konsentratsiyasi (qon plazmasidagiga nisbatan 10-50 marta yuqori) va yarim chiqarilish davrining (T1/2) uzoqligi azitromisinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog‘lanishi, hamda uni eukariotik hujayralarga kiraolish qobiliyati va rN past bo‘lgan, lizosomalar atrofidagi muhitda ko‘proq to‘planishi bilan bog‘liq. Bu o‘z navbatida, katta ehtimoliy taqsimlanish xajmini (31,1 l/kg) va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromisinni ko‘proq lizosomalarda to‘planish qobiliyati, ayniqsa hujayra ichki qo‘zg‘atuvchilarini eliminasiyasi uchun muhim. Fagositlar azitromisinni infeksiya joyiga yetkazib berishi, u yerda uning fagositoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Azitromisinning konsentratsiyasi infeksiya o‘chog‘ida, sog‘lom to‘qimalarga nisbatan (o‘rtacha 24-34% ga) ishonarli yuqori va yallig‘lanish shishi darajasi bilan to‘g‘ri keladi. Fagositlardagi yuqori konsentratsiyasiga qaramay, azitromisin ularning faoliyatiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Azitromisin yallig‘lanish o‘choqlarida bakterisid konsentratsiyalarda, oxirgi qabul qilingan dozadan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi, bu qisqa (3-kunlik va 5-kunlik) davolash kurslarini ishlab chiqish imkonini beradi. Asosan jigarda nofaol metabolitlarni hosil qilib metabolizmga uchraydi. Azitromisin qon plazmasidan 2 bosqichda chiqariladi: T1/2 qabul qilingandan keyin 8 dan 24 soat oralig‘ida 14-20 soatni va 24 dan 72 soat oralig‘ida – 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkada 1 marta qo‘llash imkonini beradi. Asosan o‘t-safro bilan o‘zgarmagan holda, oz qismi – buyraklar orqali siydik bilan chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir bo‘lgan qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan infeksion- yallig‘lanish kasalliklari:

• nafas yo‘llarining yuqori bo‘limlari va LOR-a’zolarining (angina, sinusit, rinofaringit, faringit, tonzillit, o‘rta otit) infeksiyalari;
• skarlatina;
• nafas yo‘llarining quyi bo‘limlarining (bakterial va tipik pnevmoniyalar, bronxit) infeksiyalari;
• teri va yumshoq to‘qimalarning (o‘rtacha og‘irlikdagi husnbuzar (Ance Vulgaris) toshmasi, saramas, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatozlar) infeksiyalari;
• urogenital yo‘llarining infeksiyalari (asoratlanmagan uretrit va/yoki servisit);
• Laym kasalligi (borrelioz), boshlang‘ich bosqichini davolash uchun (erythema migrans).

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soatdan keyin sutkada 1 marta buyuriladi. Bolalarga yuqori va quyi nafas yo‘llarining, teri va yumshoq to‘qimalarining infeksiyalarida 10 mg/kg tana vazniga hisobidan sutkada 1 marta 3 kun davomida (kursiy doza – 30 mg/kg tana vazni) yoki 5 kun davomida: birinchi kuni- 10 mg/kg tana vazniga, keyin 5-10 mg/kg tana vaznigadan sutkada 1 marta 4 kun davomida buyuriladi.

Bolaning tana vazniga ko‘ra quyidagi dozalash tartibi tavsiya qilinadi:

Tana vazni	O‘rtacha sutkalik (bir martalik) doza
10-14 kg	2,5 ml(100 mg)
15-24 kg	5 ml(200 mg)
25-34 kg	7,5 ml(300 mg)
35-44 kg	10 ml(400 mg)
>45 kg	12,5 ml(500 mg)

Bolalarda Еrythema migrans davolashda preparatni sutkada bir marta 5 kun davomida buyuriladi: 20 mg/kg tana vaznigachani birinchi kuni va 10 mg/kg tana vaznigachani 2 dan 5 kungacha.

Flakon ichidagini har bir iste’mol oldidan chayqatish tavsiya etiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Kam uchraydi (0,7% va undan kam hollarda).

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: melena, xolestatik sariqlik, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, ishtaxani pasayishi, og‘iz bo‘shlig‘ini shilliq qavatini kandidomikozi, ta’mni o‘zgarishi, gastrit, jigar fermentlarining faolligini o‘rtacha qayta oshishi.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: nefrit, qin kandidomikozi. Yurak–qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, ko‘krak qafasida og‘riqlar.

MNT va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, yuqori toliqish; bolalarda – bosh og‘rig‘i (o‘rta otitni davolashda), giperkineziya, xavotirlik, nevroz, uyquni buzilishi.

Allergik reaksiyalar: juda kam teri toshmalari, Kvinke shishi, terini qichishishi, eshakemi, fotosensibilizasiya, kon’yunktivit, Stivens-Djonson sindromi.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari tomonidan: alohida hollarda – neytrofiliya, eozinofiliya (o‘zgargan ko‘rsatkichlar davolash to‘xtatilganidan keyin 2-3 hafta o‘tgach me’yorga qaytadi).

Boshqalar: asteniya, fotosensibilizasiya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• makrolid guruhi antibiotiklariga va preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• jigar va buyraklar faoliyatining og‘ir buzilishlari;
• 6 oylikgacha bo‘lgan bolalar yoshi (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);
• emizikli davrda ko‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Antasid vositalar (alyuminiy, magniy saqlovchi), etanol va ovqat qabul qilish azitromisinning so‘rilishini sezilarli darajada kamaytiradi, shuning uchun preparatni bu preparatlar va ovqat qabul qilishdan kamida 1 soat oldin yoki 2 soatdan keyin qabul qilish kerak.

Azitromisin, boshqa makrolid antibiotiklaridan farqli ravishda sitoxrom R450 tizimining izofermentlari bilan bog‘lanmaydi. Hozirgi kunda teofillin, terfenadin, karbamazepin, triazolam, digoksin bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Varfarin bilan birga qo‘llashning zarurati bo‘lganida protrombin vaqtini sinchiklab nazorat qilish tavsiya etiladi.
Makrolidlar ergotamin va digidroergotamin bilan bir vaqtda qabul qilinganda, ularning zaharli ta’sirlari (tomirlarning spazmi, dizesteziya) namoyon bo‘lishi mumkin.

Linkozaminlar azitromisinning samarasini pasaytiradi, tetrasiklin va xloramfenikol esa – oshiradi.

Azitromisin geparin bilan farmasevtik nomutanosib. Bromkriptin bilan birgalikda qo‘llanilganda, bromkriptinning qondagi konsentratsiyasi ortadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Ehtiyotkorlik bilan jigar va buyraklar faoliyatining buzilishlarida qo‘llaniladi.

Azitromisin va antasid preparatlarini qabul qilish orasida kamida 2 soatlik tanaffusga rioya qilish tavsiya etiladi. Preparatning bir dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilganida, o‘tkazib yuborilgan dozani iloji boricha tezroq, keyingilarini esa 24 soatlik tanaffus bilan qabul qilish kerak.

Bemorni har qanday nojo‘ya samaralar paydo bo‘lganida shifokorga xabar qilishi kerakligi to‘g‘risida ogohlantirish lozim.

Preparatni homiladorlikda faqat agar ona uchun taxmin qilinadigan foyda homila uchun bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lgan hollarda qo‘llash mumkin. Preparatni laktasiya davrida qo‘llash zarur bo‘lgan hollarda ko‘krak bilan emizishni to‘xtatish lozim (ko‘krak suti bilan chiqariladi).

reparat tarkibida sorbitol saqlaydi, shuning uchun fruktozani o‘zlashtira olmaydigan bemorlarga ushbu preparatni qo‘llash mumkin emas.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, eshitishni vaqtinchalik yo‘qotish, qusish, diareya.

Davolash: me’dani yuvish, simptomatik davolash.

Chiqarilish shakli

200 mg/5 ml dozaga ega suspenziya 15 ml dan flakonlarda komplektda o‘lchov qoshig‘i yoki stakanchasi yoki ularsiz.

Saqlash sharoiti

Kuruk, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºC dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Flakon ochilgandan so‘ng suspenziya 10ºC dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanganda – 7 kun. Bolalardan asrang!

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.

QO‘LLASh BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

DESPIRON

Preparatning savdo nomi: Despiron

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Spiramisin

Chikarilish shakli: qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Bir tabletka saqlaydi:

Faol modda: spiramisin 1,5 mln XB (ME) yeki 3,0 mln XB (ME)

Yordamchi moddalar: aerosil (suvsiz silikon dioksid kolloidi), magniy stearati, makkajo‘xori kraxmali, polivinilpirrolidon, natriy kroskarmelloza, mikrokristallik sellyuloza, titan dioksidi, polietilenglikol 4000, gipromelloza.

Ta’rifi: Oqdan qaymoq-oq ranggacha bulgan, ikki yeqlama qabariq, dumaloq, plenka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruxi: Antibiotik (makrolidlar guruxi).

ATX kodi: J01FA02

Farmakologik xususiyatlari

Spiramisin makrolidlar guruxidagi antibiotiklarga mansubdir. Spiramisining bakteriyalarga qarshi tabiiy ta’sir doirasi quyidagi ko‘rinishga ega:

• Odatda ta’sirchan mikroorganizmlar, eng kam tazyiq ko‘rsatuvchi konsentratsiya (EKTKK) ≤ 1 mg/l, 90,0% shtammlar ta’sirchan xisoblanadi: Streptokokklar, metisillinga nisbatan ta’sirchan stafillokokklar, enterokokklar, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella, Corynebacterium diphtheriae, Moraxella, Mycoplasma pneumoniae, Coxiella, Chlamydia, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira, Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Mycoplasma hominis, Bacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella.
• O‘rtacha ta’sirchan mikroorganizmlar, in vitro o‘rtacha faol antibiotik. Yallig‘lanish o‘chog‘idagi EKTKKdan yuqori bo‘lgan antibiotik konsentratsiyasida qoniqarli klinik natijalar qayd etilgan (Farmakokinetikaga qr.). Neisseria gonorrhoea, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum.
• Chidamli mikrorganizmlar (EKTKK > 4 mg/l): o‘rtacha shtammlarning 50% turi chidamli xisoblanadi.
• Metisillinga chidamli stafilokokklar, Enterobacteria, Pseudomonas, Acinetobacter, Nocardia asteroides, Fusobacterium,, Haemophilus, Mycoplasma hominis.
• Spiramisinning Toxoplasma gondii ga nisbatan faolligi in vitro va in vivo bilan isbotlandi.

Eslatma: klinik ko‘rsatmalarning yo‘qligi sababli ta’sir spektrida bakteriyalarning ba’zi turlari ko‘rsatilmagan.

Preparat fagositlarda (mononuklear neyrofillar, monositlar va peritoneal xamda al’veolyar makrobakteriofaglar) singiydi va to‘planadi. Odamda fagositlar ichidagi preparat konsentratsiyasi ancha yuqori xisoblanadi. Aynan shu xususiyatlari spiramisinning xujayralar ichidagi bakteriyalardagi ta’sirchanligini tushintiradi.

Farmakokinetikasi

Absorbsiya

Spiramisin absorbsiyasi tez, lekin noto‘liq ro‘y beradi. Tadqiqotlarning ma’lumotiga ko‘ra ovqat tanovuli absorbsiyani 50%ga kamaytiradi va plazmadagi maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti uzayadi.

Taqsimlanishi

Peroral (og‘iz orqali) 6 mln XB spiramisin qabul qilinganidan so‘ng plazmadagi eng yuqori konsentratsiya 3,3 mkg/ml ga yaqin miqdorni tashkil etadi. Plazmadan yarim ajralib chiqish davri taxminan 8 soatni tashkil etadi. Spiramisin orqa miya suyuqligiga singib kirmaydi, lekin ko‘krak sutiga singadi. Yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi (xomila qonidagi konsentratsiyasi ona qonidagi konsentratsiyadan 50%ini tashkil etadi). Yuldosh to‘qimalarida konsentratsiya qondagi konsentratsiyaga nisbatan 5 barobar yuqori. Taqsimlanish xajmi – taxminan 383 l. Preparat so‘lak va to‘qimaga juda yaxshi singadi (o‘pkadagi konsentratsiyasi – 20 dan 60 mkg/g; bodomchasimon bezlarda – 20 dan 80 mkg/g; infeksiyalangan jag‘ bo‘shlig‘ida – 75 dan 110 mkg/g; suyaklarda – 5 dan 100 mkg/g). Davolanish tugallanganidan so‘ng o‘n kun o‘tgach, dori moddasining taloq, jigar va buyrakdagi konsentratsiyasi 5 dan 7 mkg/gni tashkil etadi. Plazmadagi oqsillar bilan bog‘lanishi past darajada (taxminan 10%).

Biotransformasiya

Spiramisin jigarda kimeviy tuzilishi aniqlanmagan faol metabolitlarni xosil qilgan xolda metabolizm bo‘ladi.
Ajralib chiqishi

Asosan safro bilan ajralib chiqadi (konsentrasiyasi qon zardobidagi konsentratsiyadan 15-40 marta ko‘proq. Faol spiramisinning buyrak orqali chiqarilishi qabul qilingan dozaning 10% tashkil etadi.
3 mln XB spiramisin qabul qilinganidan so‘ng yarim ajralib chiqish vaqti taxminan 8 soatni tashkil qiladi. Qari bemorlarda bu vaqt uzayishi mumkin. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda dozani tug‘irlash talab qilinmaydi.

Xomilador aellar: xomilador aellarda spiramisinning farmak okinetik xususiyatlarining aloxida tomonlari va onadan bolaga spiramisinning uzatilish kinetikasi oxirigacha aniqlanmagan.

Ko‘llanilishi

Ushbu dori vositasining qo‘llanilishi bo‘yicha o‘tkazilgan klinik tadqiqotlar va spiramisinning xozirgi vaqtdagi antibakterial vositalar orasidagi o‘rnini e’tiborga olgan xolda spiramisinning qo‘llanilishi uning antibakterial faolligi va farmakokinetik xususiyatlariga asoslangan.

Preparat unga nisbatan ta’sirchan mikroorganizmlar tufayli qo‘zg‘atilgan infeksiyalarni davolash uchun tavsiya etiladi:

• anginalar, A guruxidagi beta-gemolitik streptokokk;
• o‘tkir sinusit;
• o‘tkir ikkilamchi bronxial infeksiya;
• surunkali bronxit zo‘rayishi;
• qo‘shimcha xavflari yo‘q va pnevmokokk sababchi belgilarsiz kechadigan kasalxonadan tashqari pnevmoniyaning og‘ir emas turi. Atipik qo‘zg‘atuvchi chaqiradigan kasalxonadan tashqari pnevmoniyaga gumon qilingan xollarda makrolidlar kasallik kechishining og‘irligiga va qo‘shimcha xavflarning mavjudligiga qaramasdan buyuriladilar;
• teri infeksiyalarining yengil shakllari: impetigo, insifirlangan dermatozlar, ektima, infeksion dermato-sellyulit (xususan, saramas), eritrazma;
• stomatologik infeksiyalar;
• gonokokk bo‘lmagan siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalari;
• ß-laktam antibiotiklar qo‘llanilishi mumkin bo‘lmagan xollardagi o‘tkir bo‘g‘imlar revmatizmini residivlarining ximioprofilaktikasi;
• toksoplazmoz, shu jumladan xomiladorlik davridagisi xam;
• rifampisin qo‘llanilishi man etilgan xolatlarda meningokokkli meningitning oldini olish: vazifa burun-xalqum bo‘shlig‘idagi mikroorganizmlarni (Neisseria meningitides) yo‘q qilishdan iborat.

Spiramisin meningokokkli meningitni davolash uchun qo‘llanilmaydi.

Ko‘llash usuli va dozalari

Kattalar: 3 mln XB lik 2-3 tabletkadan (6 dan 9 milliongacha XB (ME)) sutkada 2 yoki 3 martadan.

Kattalar uchun maksimal sutkalik doza: 9 mln XB.

Keksa yoshdagilarga dozani tug‘rilash talab etilmaydi.

Bolalar (tana vazni 20 kg va undan ortiq) — 2–3 ta qabulga bo‘lingan 150–300 ming XB/kg/sut. Bolalar uchun maksimal sutkalik doza — 300 ming XB/kg/sut. 3 mln XB lik tabletkalar bolalarda qo‘llanilmaydi.

Meningokokklik meningit profilaktikasida: xar 12 soatda 3 mln XB dan ( davomiyligi 5 kun)

Toksoplazmozga chalingan xomilador ayollar: 9 million XB (ME) dan bola tug‘ilishigacha yoki xomilada toksoplazmoz tashxisi tasdiklanganidan keyin 3 maxal.so‘ng perimetamin va sul’fadiazinni majmuasi bir vaqtda buyuriladi.

Qo‘llash usuli

Tabletkalarni butunligicha suv bilan yutiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Oshqozon-ichak yo‘li tomonidan: ko‘ngil aynishi, qayt qilish, diareya (ich ketishi) va o‘ta kamdan-kam xolatlarda psevdomembranoz kolit yuzaga kelishi (0,01% dan kam). Yarali ezofagit va o‘tkir kolit xolatlari kayd etilgan. Shuningdek, SPIDga chalingan bemorlarda yuqori dozada spiramisin qo‘llanilishi ichakning shilliq qavatini zararlanishiga olib kelishi mumkin (umumiy 2 xolat).

Periferik va markaziy nerv tizimi tominidan: o‘tkinchi paresteziyalar.

Jigar tomonidan: juda kamdan-kam xolatlarda (0,1% dan kam) jigar funksional probalarning uzgrishlari va xolestatik gepatit rivojlanishi.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: juda kamdan-kam xolatlarda (0,01% dan kam) o‘tkir gemoliz («Extietkorlik choralariga» qr.) va trombositopeniya yuzaga kelishi.

Yurak-qon-tomir tizimi tomonidan: elektrokardiogrammada QT intervalining uzayishi.

O‘ta ta’sirchanlik: terida toshma toshishi, eshakemi, qichishish. Juda kamdan-kam xolatlarda (0,01% dan kam) – angionevrotik shish, anafilaktik shok.

Kullash mumkin bulmagan xolatlar

Spiramisin va preparatning tarkibidagi boshqa komponentlarga bo‘lgan yuqori sezuvchanlik, emizish davri.
Glyukozo-6-fosfat-degidrogenazaetishmovchiligi bor bemorlarda o‘tkir gemoliz rivojlanishi mumkinligi sababli preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Safro yo‘llari obstruksiyasi va jigar yetishmovchiligi mavjud bo‘lganida preparatni extietkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Levodopa: karbidoplar so‘rilishi ta’sir kuchining yo‘qotilishi oqibatida plazmadagi levodopa darajasi pasayib ketishi mumkin.

Bir vaqtda spiramisin burilgan taqdirda klinik nazorat qilish va levodopa dozirovkasini biroz o‘zgartirish zarur.

XNM (xalqaro normallashgan munosabatlar) disbalansidagi aloxida muammolar Antibiotikoterapiya bilan davolanaetgan bemorlarda peroral antikoagulyantlarning faolligi oshishi kuzatiladigan ko‘p sonli xolatlari qayd etilgan.

Yaqqol namoen bo‘ladigan infeksiya yoki yallig‘lanish, bemor yoshi va uning umumiy axvoli xavfning omillari xisoblanadi.

Shuning uchun infeksiyaning va unidavolashning XNM disbalansiga ta’sirini aniqlash qiyinchilik tug‘diradi, antibakterial vositalar va antibiotiklarning ayrim sinflari XNM disbalansiga ko‘prok ta’sir etishadi, boshqalariga nisbatan. Asosan bular: ftorxinolonlar, makrolidlar, siklinlar, kotrimoksazol va boshqa sefalosporinlardir.

Maxsus kursatmalar

Yutish qiyinchiliklari mavjudligi tufayli 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga tabletkalarni qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Buyrak yetishmovchiligi bor bemorlarda preparat qo‘llanilishi to‘g‘risidagi klinik ma’lumotning yetarli emasiligi sababli bu guruxdagi bemorlarga buyurilganda extietkorlik choralarini ko‘rish lozim.

Preparat oz mikdorda siydik bilan chikarilgani sababli, dozani tug‘irlash faqat og‘ir buyrak yetishmovchiligi bor bemorlar uchun talab qilinadi.

Xomiladorlik va emizikli davr

Xomiladorlik

Zarur bo‘lganda spiramisin xomiladorlik davrida qo‘llanilishi mumkin.
Xozirgi vaqtgacha ma’lum spiramisinning xomiladorlik davridagi ko‘p sonli qo‘llanilishi natijalariga ko‘ra spiramisin fitotoksik ta’sirga emas va rivojlanish nuqsonlarini keltirib chiqarmaydi.

Emizikli davr

Spiramisin ko‘krak sutiga ajraladi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda me’dag‘ichak faoliyatining buzilishlari xakida ma’lumot berilgan. Shu sababli, spiramisin qabul qilaetgan aellarga ko‘krak suti bilan emizish tavsiya etilmaydi.

Dozani oshirib yuborilishi

Spiramisinning toksik dozasi noma’lum.

Me’da-ichak faoliyatining buzilishlari (ko‘ngil aynishi, qusish va diareya) spiramisinning yuqori dozalari qabul qilinganidan keyin namoen bo‘lishi mumkin. Dozani oshirib yuborish xollarida QT intervalini o‘lchash kerak, ayniqsa boshqa xavf omillari mavjudligida (gipokaliemiya, QT intervalining tug‘ma uzayishi, QT intervalini uzaytiruvchi va/eki qorinchalar titrashini keltirib chikaradigan boshqa dori vositalarini qabul qilish).

O‘ziga xos antidoti mavjud emas. Spiramisin dozasi oshirib yuborilganligi gumoni bo‘lganida simptomatik davolanish tavsiya etiladi.

Saqlash sharoiti.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalardan asrang!

Yaroqlilik muddati.

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi.

Shifokor resepti buyicha beriladi.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

REASIN

Preparatning savdo nomi: Reasin

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Amikasin

Dori shakli: Inyeksiya uchun eritma

Tarkibi:

2 ml eritma (1 ampula) saklaydi:

Faol modda: Amikasin (sul’fat tuzi shaklida): 100 mg va 500 mg.

Yordamchi moddalar: natriy sitrat digidrat, natriy metabisul’fit, 35% sul’fat kislotasi, in’eksiya uchun suv.

Ta’rifi: Tiniq, rangsiz yoki och sarg‘ish rangli eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: Aminoglikozid gurux antibiotiklar.

ATX kodi: J01GB06

Farmakologik hususiyatlari

Keng ta’sir doirasiga ega antibiotik. To‘qima membranasiga faol ravishda kirib, ribosomalar 30S subbirligi bilan spesifik oqsil-reseptorlar qaytmas birikma xosil kiladi. Matrisali (informasion) RNK va ribosoma 30S subbirlik bilan kompleks xosil bo‘lishida to‘sqinlik qiladi. Natijada RNK ma’lumotlarini o‘qishda xatolik ketadi va oqsil sintezi to‘liq bo‘lmaydi.

Yarimribosomalar parchalanib, oqsil sintezida ishtirok etish qobiliyatini yo‘qotadi va oqibatda mikrob xujayralarining o‘limiga olib keladi.

Grammusbat va ayrim grammanfiy mikrorganizmlarga nisbatan yuqori faol: gentamisin, tobramisin, sizomisin va netilmisinga nisbatan chidamli; P s e u d o m o n a s a e r u g i n o s a , p ye n i s i l l i n m ye t i l s i l l i n v a a y r i m sefalosporinlarga nisbatan chidamli; Escherichia coli, Klebsiella spp. Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Streptococcus spp., Staphylococcus spp. Streptomisin, izoniazid, PASK va boshka sil kasalligiga qarshi dori vositalariga chidamli Mycobacterium tuberculosis ga nisbatan bakteriostatik ta’sir ko‘rsatadi. Anaerob mikroorganizmlar preparatga chidamli.

Amikasin boshqa aminoglikozidlarni inaktivlovchi fermentlar ta’sirida o‘z faolligini yo‘qotmaydi hamda tobramisin, gentamisin va netilmisinga chidamli Pseudomonas aeruginosa shtammiga nisbatan aktiv qolishi mumkin.

Farmakokinetika

Preparat amalda me’da-ichak yo‘llarida so‘rilmaydi. M/i va v/i yuboriladi. Smax m/i va v/i 7,5 mg/kg yuborilgandan 1 va 0.5 soat o‘tgandan so‘ng erishiladi va mos ravishda 21 mkg/mg va 38 mkg/mg tashkil qiladi. Terapevtik konsentratsiyasi (15-25 mkg/ml) m/i va v/i yuborilganda 10-12 soat saqlanadi. Plazma oqsillari bilan 4-11% i bog‘lanadi. Taqsimlanish hajmi 0.2-0.4 l/kg, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda 0.68 l/kg gacha. Gistogematik bar’erdan oson o‘tib, suyak to‘qimasi, taloq, jigar, miokard, o‘pka to‘qimalariga kirib boradi, buyrak po‘stloq qavatida yig‘iladi, xujayra tashqarisidagi suyuqliklarda, jumladan, abssess suyuqligi, sinovial suyuqlik, plevra, yurak va qorin bo‘shlig‘idagi ekssudatlarda, limfa, qon plazmasida tarqaladi. Kam konsentratsiyalarda mushak va yog‘ to‘qimalarida, bronx ajralmalarida, o‘t suyuqligida aniqlanadi. Metabolizmga uchramaydi.

Yarim chiqarilish davri T1/2 kattalarda -2-4 soat, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda -5-8 soat. Buyrak klirensi 79-100 ml/daq., buyrak faoliyati yetishmovchiligida T1/2 70-100 soatgacha oshishi mumkin. Siydikda yuqori konsentratsiyada, o‘zgarmagan xolatda asosan buyraklardagi glomerular filtr orqali (65-94%); kam miqdorda o‘t suyuqligi bilan chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Grammanfiy mikroorganizmlar (gentamisin, sizomisin va kanamisinga chidamli) yoki grammanfiy va grammusbat mikroorganizmlar uyushmasi chaqiruvchi infeksion-yallig‘lanish kasalliklari:

• nafas yo‘li infeksiyalari (bronxit, pnevmoniya, plevra epimeasi, o‘pka absessi);
• sepsis;
• septik endokardit;
• MNS infeksiyalari (shu jumladan meningit);
• qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari (shu jumladan, peritonit);
• siydik yo‘li infeksiyalari (pielonefrit, sistit, uretrit);
• teri va yumshoq to‘qima yiringli infeksiyalari (shu jumladan, infeksiyalangan kuyishlar, infeksiyalangan yaralar, turli genezli yotoq yaralar);
• o‘t yo‘llari infeksiyalari;
• suyak va bo‘g‘inlar infeksiyalari (shu jumladan, osteomielit);
• yaralar infeksiyalari;
• operatsiyadan keyingi infeksiyalar.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• eshitish nervi nevriti;
• azotemiyalik va uremiyalik og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligi;
• homiladorlik;
• preparat tarkibiga yuqori sezuvchanlik;
• anamnezdagi boshqa aminoglikozidlarga yuqori sezuvchanlik;

Extiyotkorlik bilan qo‘llaniladi: miasteniya, parkinsonizm, botulizm (aminoglikozidlar asab-mushak o‘tkazuvchanligini buzilishini chaqirishi mumkin, bu esa keyinchalik skelet muskulaturasini bo‘shashishiga olib keladi) degidratasiya, buyrak yetishmovchiligi, yangi tug‘ilgan chaqaloqlar, chala tug‘ilgan chaqaloqlar, laktasiya davridagi va keksa bemorlarda

Nojo‘ya ta’sirlar

Oshqozon-ichak sistemasi tomonidan: jigar transaminazalarining yuqori sezuvchanligi, giperbilirubinemiya, ko‘ngil aynishi, qayd qilish.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, eshakemi, xaroratni oshishi, ba’zan- Kvinke shishi.

Qon aylanish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeniya, granulositopeniya, trombositopeniya.

NS va periferik nerv sistemasi tomonidan: bosh og‘rishi, uyquchanlik, nerv- mushak o‘tkazilishini buzilishi, eshitish qobilyatini buzilishi, qaytmaydigan karlikka olib borishi, vestibulyar buzilishlar.

Siydik ajratish sistemasi tomonidan: oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya; ba’zan-buyrak yetishmovchiligi.

Qo‘llash usuli va dozalari

M/i va v/i (oqimli, 2 daq. davomida, yoki tomchilatib, daqiqasiga 60 tomchi tezlik bilan).

Kattalar va bolalarga: 5 mg/kg dan xar 8 soatda yoki 7.5 mg/kg dan xar 12 soatda; maksimal doza-15 mg/kg/kun, kurslik doza 15 g.dan oshmasligi kerak. Chala tug‘ilgan chaqaloqlarda: boshlang‘ich doza-10 mg/kg, keyinchalik 7.5 mg/kg dan xar 18-24 soatda; yangi tugilgan chaqaloqlarga boshlang‘ich doza-10 mg/kg, keyin 7.5 mg/kg dan xar 12 soatda.

Davolash davomiyligi v/i yuborilganda -3-7 kun, m/i -7-10 kun. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda kreatinin klirensini hisobga olgan holda doza rejimini korreksiyalash mumkin.

Dozani oshirib yuborilishi

Belgilari: toksik reaksiyalar, nerv-mushak blokadalari nafas olishni tuhtab qolishi, emizikli bolalarda-MNS tomonidan (koma, chuqur nafas siqilishi, holsizlik).

Davolash: kal’siy xlorid v/i, antixolinesteraz moddalar (neostigmin), m- xolinoblokatorlar (atropin), simptomatik davolash. Gemodializ, buyrak faoliyati buzilganda peritoneal dializ, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda qon quyish olib boriladi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Amikasinni polimiksin, sisplatin, siklosporin, sefalotin, rentgenokontrast moddalar, NYaQV, efluran, metoksifluran, vankomisin, amfoterisin V moddalari bilan bir vaqtda qo‘llanganda nefrotoksik ta’sir xavfi oshadi.

Bir vaqtda diuretiklar (furosemid, etakrin kislota), sisplatin birga qo‘llanilganda ototoksik ta’siri oshadi.

Penisillin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda (buyrak yetishmovchiligida) mikroblarga qarshi ta’sirini kamaytiradi.

Etil efiri va nerv-mushak blokatorlari bilan birga qo‘llanilganda nafas siqilishi xavfi oshadi.

Penisillin, sefalosporin, amfoterisin V, xlortiazid, eritromisin, geparin, nitrofurantoin, teopentan, shuningdek, eritmaning tarkibi va konsentratsiyasiga bog‘liq ravishda, tetrasiklin, V guruh vitaminlari, S vitamini va kaliy xloridlar bilan birga eritmada qo‘llash mumkin emas.

Maxsus ko‘rsatmalar

Qo‘llashdan oldin 30 mkg amikasin saqlagan disk yordamida ajratib olingan patogenlarga nisbatan sezuvchanlik aniqlanadi. O‘sish zonasidan erkin diametr buyicha 17 mm va ko‘proq mikroorganizmlar sezgir xisoblanadi, 15 dan 16 mm gacha- o‘rta sezgir, 14 mm dan kam-chidamli xisoblanadi.

Plazmadagi amikasin konsentratsiyasi 25 mkg/mldan oshmasligi kerak. (15-25 mkg/ml terapevtik konsentratsiya xisoblanadi).

Davolash davrida xaftada 1 marotaba buyrak faoliyati, eshitish nervi va vestibulyar apparatni nazorat qilish zarur.

Nefrotoksiklik rivojlanishini extimoli buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda yuqori. Shuningdek yuqori dozalar yoki uzoq vaqt buyurilganda (bu kategoriyadagi bemorlarni xar kuni buyrak faoliyatini nazorat kilish zarur). Qoniqarsiz audimetrik testlarda preparat dozasi kamaytiriladi yoki davolash to‘xtatiladi.

Siydik chikarish yo‘llarining infeksion-yallig‘lanish kasalliklari bor bemorlarga yetarli diurezda ko‘p miqdorda suyuqlik iste’mol qilish tavsiya etiladi.

Ijobiy klinik dinamikasi yetarli bo‘lmagan xolda, chidamli mikroorganizmlar rivojlanishi mumkinligini yodda saqlash zarur. Bunga o‘xshash xolatlarda davolashni to‘xtatilib, muvofiq terapiyani boshlash zarur.

Preparat tarkibidagi natriy disul’fit bemorlarda allergik asoratlarni (anafilaktik reaksiyalargacha) ayniqsa allergologik anamnezli bemorlarda kuchaytirishi mumkin.

Homiladorlik va emiziklik davrda qo‘llanishi

Preparatni xomiladorlik davrida qo‘llash mumkin emas.

Xayotiy ko‘rsatkichlarni xisobga olgan xolda preparatni emizikli ayollarda qabul qilish mumkin.

Shuni xisobga olish zarurki, aminoglikozidlar ko‘krak suti orqali kam miqdorda ajraladi. Ular kam miqdorda OIT dan so‘riladi va shuning uchun ko‘krak suti bilan oziqlanuvchi chakaloklarda asoratlar ruyxatdan o‘tkazilmagan.

Buyrak faoliyatida buzilishlar bo‘lgan bemorlarda qo‘llanilishi

Azotemiya va uremiyali og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligida preparatni qo‘llash mumkin emas.

Buyraklarni chiqarish faoliyati buzilishida dozalash rejimini to‘g‘irlash zarur.

Keksa bemorlarda qullanilishi

Preparatni keksa bemorlarda extiyotkorlik bilan qo‘llash zarur.

Dori shakli

In’eksiya uchun 500 mg/2 ml va 100 mg/2 ml eritma ampulalarda 2 ml dan №1

Saqlash sharoiti

25°С dan yuqori bo‘lmagan haroratda, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin. Bolalardan asrang!

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha.