QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
AZIREM®
Preparatning savdo nomi: Azirem®
Ta’sir etuvchi modda (XPN): Azitromisin
Dori shakli: Suspenziya
Tarkibi:
5 ml suspenziya quyidagilarni saqlaydi:
Faol modda: Azitromisin – 200 mg.
Yordamchi moddallar: Guar mumi (guar kamed’), trilon-B (EDTA), Kyron T-135 akril polimeri, sukraloza, natriy sitrat, mentol, tvin-80 (polisorbat-80), propilenglikol’, qalampir yalpiz moyi, suyuq sorbitol, natriy saxarin, metilparaben (nipagin), propilparaben (nipazol), banan ta’mi, apelsin ta’mi, tozalangan suv.
Ta’rifi: Oq yoki deyarli oq suspenziya.
Farmakoterapevtik guruxi: Antibiotiklar (makrolidlar guruhi).
ATX kodi: J01FA10
Farmakologik xususiyatlari
Keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan antibiotik. Yangi makrolid antibiotiklarining guruhi – azalidlarning birinchi vakili hisoblanadi. Yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori konsentratsiyalari hosil qilinganida bakterisid ta’sir ko‘rsatadi. Azitromisinning ta’sir mexanizmi mikrob xujayrasining oqsil sinteziga to‘sqinlik qilishi bilan bog‘liq. Ribosomalarning 50S subbirligi bilan bog‘lanadi, bakteriyalarning o‘sishi va ko‘payishini sekinlashtirib, translyasiya bosqichidagi peptidtranslokaza va oqsil sinteziga to‘sqinlik qiladi.
Preparatga grammusbat kokklar: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, C, F va G guruhi streptokokklari, Streptococcus viridans; Staphylococcus aureus, grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae va Gardnerella vaginalis; ayrim anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; shuningdek Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi sezgir.
Eritromisinga chidamli grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol emas.
Farmakokinetikasi
Preparat me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uni kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘liq. Ichga 500 mg qabul qilinganidan keyin, azitromisinning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga (Cmax) 2,5–2,96 soat o‘tgach erishiladi va u 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi 37% tashkil qiladi. Azitromisin nafas yo‘llariga, urogenital yo‘llarining a’zolari va to‘qimalariga yaxshi kiradi. To‘qimalardagi yuqori konsentratsiyasi (qon plazmasidagiga nisbatan 10-50 marta yuqori) va yarim chiqarilish davrining (T1/2) uzoqligi azitromisinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog‘lanishi, hamda uni eukariotik hujayralarga kiraolish qobiliyati va rN past bo‘lgan, lizosomalar atrofidagi muhitda ko‘proq to‘planishi bilan bog‘liq. Bu o‘z navbatida, katta ehtimoliy taqsimlanish xajmini (31,1 l/kg) va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromisinni ko‘proq lizosomalarda to‘planish qobiliyati, ayniqsa hujayra ichki qo‘zg‘atuvchilarini eliminasiyasi uchun muhim. Fagositlar azitromisinni infeksiya joyiga yetkazib berishi, u yerda uning fagositoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Azitromisinning konsentratsiyasi infeksiya o‘chog‘ida, sog‘lom to‘qimalarga nisbatan (o‘rtacha 24-34% ga) ishonarli yuqori va yallig‘lanish shishi darajasi bilan to‘g‘ri keladi. Fagositlardagi yuqori konsentratsiyasiga qaramay, azitromisin ularning faoliyatiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Azitromisin yallig‘lanish o‘choqlarida bakterisid konsentratsiyalarda, oxirgi qabul qilingan dozadan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi, bu qisqa (3-kunlik va 5-kunlik) davolash kurslarini ishlab chiqish imkonini beradi. Asosan jigarda nofaol metabolitlarni hosil qilib metabolizmga uchraydi. Azitromisin qon plazmasidan 2 bosqichda chiqariladi: T1/2 qabul qilingandan keyin 8 dan 24 soat oralig‘ida 14-20 soatni va 24 dan 72 soat oralig‘ida – 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkada 1 marta qo‘llash imkonini beradi. Asosan o‘t-safro bilan o‘zgarmagan holda, oz qismi – buyraklar orqali siydik bilan chiqariladi.
Qo‘llanilishi
Preparatga sezgir bo‘lgan qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan infeksion- yallig‘lanish kasalliklari:
- nafas yo‘llarining yuqori bo‘limlari va LOR-a’zolarining (angina, sinusit, rinofaringit, faringit, tonzillit, o‘rta otit) infeksiyalari;
- skarlatina;
- nafas yo‘llarining quyi bo‘limlarining (bakterial va tipik pnevmoniyalar, bronxit) infeksiyalari;
- teri va yumshoq to‘qimalarning (o‘rtacha og‘irlikdagi husnbuzar (Ance Vulgaris) toshmasi, saramas, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatozlar) infeksiyalari;
- urogenital yo‘llarining infeksiyalari (asoratlanmagan uretrit va/yoki servisit);
- Laym kasalligi (borrelioz), boshlang‘ich bosqichini davolash uchun (erythema migrans).
Qo‘llash usuli va dozalari
Ichga ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soatdan keyin sutkada 1 marta buyuriladi. Bolalarga yuqori va quyi nafas yo‘llarining, teri va yumshoq to‘qimalarining infeksiyalarida 10 mg/kg tana vazniga hisobidan sutkada 1 marta 3 kun davomida (kursiy doza – 30 mg/kg tana vazni) yoki 5 kun davomida: birinchi kuni- 10 mg/kg tana vazniga, keyin 5-10 mg/kg tana vaznigadan sutkada 1 marta 4 kun davomida buyuriladi.
Bolaning tana vazniga ko‘ra quyidagi dozalash tartibi tavsiya qilinadi:
| Tana vazni | O‘rtacha sutkalik (bir martalik) doza |
| 10-14 kg | 2,5 ml(100 mg) |
| 15-24 kg | 5 ml(200 mg) |
| 25-34 kg | 7,5 ml(300 mg) |
| 35-44 kg | 10 ml(400 mg) |
| >45 kg | 12,5 ml(500 mg) |
Bolalarda Еrythema migrans davolashda preparatni sutkada bir marta 5 kun davomida buyuriladi: 20 mg/kg tana vaznigachani birinchi kuni va 10 mg/kg tana vaznigachani 2 dan 5 kungacha.
Flakon ichidagini har bir iste’mol oldidan chayqatish tavsiya etiladi.
Nojo‘ya ta’sirlari
Kam uchraydi (0,7% va undan kam hollarda).
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: melena, xolestatik sariqlik, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, ishtaxani pasayishi, og‘iz bo‘shlig‘ini shilliq qavatini kandidomikozi, ta’mni o‘zgarishi, gastrit, jigar fermentlarining faolligini o‘rtacha qayta oshishi.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: nefrit, qin kandidomikozi. Yurak–qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, ko‘krak qafasida og‘riqlar.
MNT va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, yuqori toliqish; bolalarda – bosh og‘rig‘i (o‘rta otitni davolashda), giperkineziya, xavotirlik, nevroz, uyquni buzilishi.
Allergik reaksiyalar: juda kam teri toshmalari, Kvinke shishi, terini qichishishi, eshakemi, fotosensibilizasiya, kon’yunktivit, Stivens-Djonson sindromi.
Laboratoriya ko‘rsatkichlari tomonidan: alohida hollarda – neytrofiliya, eozinofiliya (o‘zgargan ko‘rsatkichlar davolash to‘xtatilganidan keyin 2-3 hafta o‘tgach me’yorga qaytadi).
Boshqalar: asteniya, fotosensibilizasiya.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
- makrolid guruhi antibiotiklariga va preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- jigar va buyraklar faoliyatining og‘ir buzilishlari;
- 6 oylikgacha bo‘lgan bolalar yoshi (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);
- emizikli davrda ko‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta’siri
Antasid vositalar (alyuminiy, magniy saqlovchi), etanol va ovqat qabul qilish azitromisinning so‘rilishini sezilarli darajada kamaytiradi, shuning uchun preparatni bu preparatlar va ovqat qabul qilishdan kamida 1 soat oldin yoki 2 soatdan keyin qabul qilish kerak.
Azitromisin, boshqa makrolid antibiotiklaridan farqli ravishda sitoxrom R450 tizimining izofermentlari bilan bog‘lanmaydi. Hozirgi kunda teofillin, terfenadin, karbamazepin, triazolam, digoksin bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Varfarin bilan birga qo‘llashning zarurati bo‘lganida protrombin vaqtini sinchiklab nazorat qilish tavsiya etiladi.
Makrolidlar ergotamin va digidroergotamin bilan bir vaqtda qabul qilinganda, ularning zaharli ta’sirlari (tomirlarning spazmi, dizesteziya) namoyon bo‘lishi mumkin.
Linkozaminlar azitromisinning samarasini pasaytiradi, tetrasiklin va xloramfenikol esa – oshiradi.
Azitromisin geparin bilan farmasevtik nomutanosib. Bromkriptin bilan birgalikda qo‘llanilganda, bromkriptinning qondagi konsentratsiyasi ortadi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Ehtiyotkorlik bilan jigar va buyraklar faoliyatining buzilishlarida qo‘llaniladi.
Azitromisin va antasid preparatlarini qabul qilish orasida kamida 2 soatlik tanaffusga rioya qilish tavsiya etiladi. Preparatning bir dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilganida, o‘tkazib yuborilgan dozani iloji boricha tezroq, keyingilarini esa 24 soatlik tanaffus bilan qabul qilish kerak.
Bemorni har qanday nojo‘ya samaralar paydo bo‘lganida shifokorga xabar qilishi kerakligi to‘g‘risida ogohlantirish lozim.
Preparatni homiladorlikda faqat agar ona uchun taxmin qilinadigan foyda homila uchun bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lgan hollarda qo‘llash mumkin. Preparatni laktasiya davrida qo‘llash zarur bo‘lgan hollarda ko‘krak bilan emizishni to‘xtatish lozim (ko‘krak suti bilan chiqariladi).
reparat tarkibida sorbitol saqlaydi, shuning uchun fruktozani o‘zlashtira olmaydigan bemorlarga ushbu preparatni qo‘llash mumkin emas.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: ko‘ngil aynishi, eshitishni vaqtinchalik yo‘qotish, qusish, diareya.
Davolash: me’dani yuvish, simptomatik davolash.
Chiqarilish shakli
200 mg/5 ml dozaga ega suspenziya 15 ml dan flakonlarda komplektda o‘lchov qoshig‘i yoki stakanchasi yoki ularsiz.
Saqlash sharoiti
Kuruk, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºC dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Flakon ochilgandan so‘ng suspenziya 10ºC dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanganda – 7 kun. Bolalardan asrang!
Yaroqlilik muddati
2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.
Dorixonalardan berish tartibi
Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.