TIBBIYOTDA QO‘LLANILISHIGA DOIR YO‘RIQNOMA

METOLAN

Preparatning savdo nomi: Metolan

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Meldoniy

Dori shakli: In’eksiya uchun eritma.

Tarkibi: 5 ml eritma (1 ampula) saqlaydi:

Faol modda: meldoniy – 500 mg.

Yordamchi moddalar: inyeksiya uchun suv

Ta’rifi: Rangsiz, tiniq suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: Metabolik jarayonlarni muvofiqlashtirish uchun vositalar.

ATX kodi: C01EB22

Farmakologik xususiyatlari

Meldoniy – gamma-butirobetain moddasining struktur analogi bo‘lib, inson organizmining har bir hujayrasida mavjuddir. Yuqori yuklama sharoitida preparat hujayralarni kislorodga bo‘lgan ehtiyoji va uni yetkazib berilishi orasidagi muvozanatni tiklaydi, hujayralarni shikastlanishdan himoya qilib, ularda modda almashinuvining toksik mahsulotlarini to‘planishini oldini oladi; shuningdek tonusni oshiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Uni qo‘llash natijasida organizm yuklamaga bardosh berish va energiya zahiralarini tez tiklash qobiliyatiga ega bo‘ladi. Shu xususiyatlari tufayli, mel’doniy yurak-qon tomir tizimi faoliyatining, miyada qon aylanishining turli buzilishlarini davolash uchun, shuningdek jismoniy va aqliy ish qobiliyatini oshirish uchun ishlatiladi. Miokardni o‘tkir ishemik shikastlanishida mel’doniy nekrotik sohani hosil bo‘lishini sekinlashtiradi, tiklanish davrini qisqartiradi. Yurak yetishmovchiligida miokardning qisqaruvchanligini, jismoniy yuklamaga chidamliligini oshiradi, stenokardiya xurujlar sonini kamaytiradi. Miyada qon aylanishining o‘tkir va surunkali ishemik buzilishlarida ishemiya o‘chog‘ida qon aylanishini yaxshilaydi, qonni ishemiyaga uchragan sohalar foydasiga qayta taqsimlanishiga yordam beradi. Ko‘z tubining vaskulyar va distrofik patologiyasida samaralidir. Preparat surunkali alkogolizmga duchor bo‘lgan bemorlarda abstinensiya sindromida nerv tizimining funksional buzilishlarini yo‘qotadi.

Farmakokinetikasi

Preparatni vena ichiga (v/i) yuborilganidan keyin biokiraolishligi 100% ga teng. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga (Cmax), uni yuborilgan zaxoti erishiladi. Organizmda metabolizmga uchrab, ikkita asosiy metabolitlarini hosil qiladi va ular buyrak orqali chiqariladi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) 3-6 soatni tashkil qiladi.

Qo‘llanilishi

Yurak ishemik kasalligini (stenokardiya, miokard infarkti), surunkali yurak yetishmovchiligi va disgormonal kardiomiopatiyani majmuaviy davolash tarkibida, shuningdek miyani qon bilan ta’minlanishini o‘tkir va surunkali buzilishlarini (insul’t va serebrovaskulyar yetishmovchilik) majmuaviy davolashda qo‘llanadi.

Gemoftal’m va ko‘zning to‘r pardasiga turli etiologiyali qon quyilishlar, to‘r pardaning markaziy venasi va uning shoxlarini trombozi, turli etiologiyali retinopatiyalar (diabetik, gipertonik).

Ish qobiliyatini pasayishi; jismoniy zo‘riqish, shu jumladan sportchilardagi zo‘riqish. Surunkali alkogolizmdagi abstinensiya sindromida (alkogolizmni spesifik davolash bilan birgalikda) qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Qo‘zg‘atuvchi xususiyatini kuchayishi mumkinligi tufayli, kunning birinchi yarmida qo‘llash tavsiya qilinadi.

Yurak-qon tomir kasalliklari.

Majmuaviy davolash tarkibida kuniga 0,5-1,0 g dan vena ichiga (in’eksiya uchun eritma 5-10 ml 500 mg/5 ml), dozani hammasini bir yo‘la yoki ikkiga bo‘lib qabul qilinadi. Davolash kursi – 4-6 haftani tashkil qiladi.

Miyada qon aylanishini buzilishi

O‘tkir bosqichi – 0,5 g dan kuniga 1 marta vena ichiga 10 kun davomida, so‘ngra peroral dori shaklini qabul qilishga o‘tiladi. Umumiy davolash kursi – 4-6 hafta. Surunkali buzilishlar – peroral dori shakli qo‘llanadi. Takroriy kurslar (odatda yiliga 2-3 marta) shifokor maslahatidan keyin o‘tkazilishi mumkin.

To‘r pardasining qon-tomir patologiyasi va distrofik kasalliklari

ko‘zning in’eksiya uchun 500 mg/5 ml eritmasining 0,5 ml 10 kun davomida parabul’bar qo‘llanadi.

Aqliy va jismoniy zo‘riqishlar, shu jumladan sportchilardagi zo‘riqishlar

kattalarga 0,5 g dan vena ichiga (5-10 ml in’eksiya uchun eritma 500 mg/5 ml) kuniga 1 marta buyuriladi. Davolash kursi – 10-14 kun. Zarurati bo‘lganida davolash yana 2-3 hafta o‘tgach takrorlanadi.

Surunkali alkogolizm.

V/i – 0,5 g dan kuniga 2 marta buyuriladi. Davolash kursi – 7-10 kun.

Nojo‘ya ta’sirlari

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kam hollarda – taxikardiya, arterial bosimni o‘zgarishi;

Markaziy nerv tizimi tomonidan (MNT): kam hollarda – psixomotor qo‘zg‘alish;

Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: kam hollarda – dispeptik holatlar;

Allergik reaksiyalar: kam hollarda – terini qichishishi, qizarish, toshma, shish.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• bosh miya ichki bosimini oshishi (shu jumladan venoz oqimini buzilishi, bosh miya ichki o‘smalari);
• MNT ning organik shikastlanishlari;
• homiladorlik, laktasiya davri;
• preparatga yuqori sezuvchanlik;
• 18 yoshgacha bo‘lganlada qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Koronar qon tomirlarini kengaytiruvchi, ayrim gipotenziv preparatlar, yurak glikozidlarining ta’sirini kuchaytiradi. Antianginal vositalar, antikoagulyantlar, antiagregantlar, antiaritmik vositalar, diuretiklar, bronxolitiklar bilan birga qo‘llash mumkin. O‘rtacha taxikardiya va arterial gipotenziyani rivojlanishi mumkinligi tufayli, nitrogliserin, nifedipin, al’fa-adrenoblokatorlar, gipotenziv vositalar va periferik vazodilatatorlar bilan majmuada qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Jigar va buyrakning surunkali kasalliklari bo‘lgan pasientlarga preparatni uzoq muddat qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Meldoniyni bolalarda qo‘llanishi to‘g‘risida yetarli ma’lumotlar yo‘q.

Kardiologiya bo‘limlarida o‘tkir miokard infarkti va nostabil stenokardiyani ko‘p yillik davolash tajribasiga ko‘ra, o‘tkir koronar sindromida mel’doniy birinchi qator preparatlari emasligini ko‘rsatadi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanilishi.

Homiladorlik vaqtida preparatni qo‘llash xavfsizligi isbotlanmagan. Homilaga noxush ta’sirlaridan saqlanish uchun, uni homiladorlik davrida buyurilmaydi.

Preparatni ona suti bilan chiqarilishi aniqlanmagan. Agar mel’doniy bilan davolash ona uchun zarur bo‘lsa, unda emizish to‘xtatiladi.

Avtotransport vositalarini boshqarish va boshqa mexanizmlarga xizmat ko‘rsatish qobiliyatiga ta’siri

Psixomotor reaksiyalar tezligiga mel’doniyning noxush ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.

Chiqarilish shakli

Inyeksiya uchun 500 mg/5 ml eritma 5ml ampulalarda N5(1×5), N10(2×5)

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalardan asrang! Muzlatilmasin!

Yaroqlilik muddati

4 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.

TIBBIYОTDA QO‘LLANILISНIGA DOIR YO‘RIQNOMA

ALOTREM®NEO

Preparatning savdo nomi: Alotrem®Neo

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Levokarnitin/L-karnitin

Dori shakli: In’eksiya uchun eritma.

Tarkibi:

5ml eritma (1 ampula) quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: L-karnitin-200 mg.

Yordamchi moddalar: xlorid kislotasi (kerakli rN darajasini hosil qilish uchun), in’eksiya uchun suv.

Ta’rifi: Tiniq, rangsizdan och sariq ranggacha bo‘lgan eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: Metabolik jarayonlarni muvofiqlashtiruvchi vosita.

Kod ATX: A16AA01

Farmakologik xususiyatlari

Metabolik jarayonlarini to‘g‘rilash uchun preparat. L-karnitin – V guruhi vitaminlariga yaqin bo‘lgan tabiiy modda. Moddalar almashinuvi jarayonlarida, sitoplazmadan hujayra membranalari orqali mitoxondriyaga, uzun zanjirli yog‘ kislotalarni (shu jumladan, pal’mitin) o‘tkazuvchisi sifatida ishtirok etadi, u yerda, bu kislotalar katta miqdordagi metabolik energiyani (ATF shaklida) hosil qilib, oksidlanadi (beta-oksidlanish).

Preparat to‘qimalarning metabolizmi va energiya bilan ta’minlanishini yaxshilovchi; metabolik jarayonlarini to‘g‘rilovchi, energiya almashinuvini rag‘batlantiruvchi preparat.

Preparat – qonning ishqoriy zahirasini to‘ldiradi, gemodinamikaning serebral autoregulyasiyasini tiklanishiga va shikastlangan sohani qon bilan ta’minlanishini oshishiga yordam beradi, shikastlanish o‘chog‘ida reparativ jarayonlarni tezlashtiradi va anabolitik ta’sir ko‘rsatadi. Neyrotrofik ta’sir ko‘rsatadi, apoptoz rivojlanishini tormozlaydi, shikastlanish zonasini cheklaydi va nerv to‘qimasining strukturasini tiklaydi.

Anabolitik va lipolitik ta’sir ko‘rsatadi. Oqsil va yog‘ almashinuvini me’yorlaydi, tananing ortiqcha vazni hamda mushaklardagi yog‘lar miqdorini kamaytiradi, jismoniy zo‘riqishlarga chidamlilikni va harakat faolligini oshiradi.

Preparat me’da va ichak shirasining sekresiyasini va fermentativ faolligini oshiradi, ovqatning hazm bo‘lishini yaxshilaydi.

Preparat tiroksinning qisman antagonisti bo‘lib, gipertireozda oshgan asosiy almashinuvni me’yorlaydi.

Farmakokinetikasi

Parenteral yuborilganida barcha to‘qimalarga yaxshi o‘tadi, skelet mushaklarida va miokardda yuqori konsentratsiyalari hosil bo‘ladi. Buyraklar orqali, asil efirlari ko‘rinishida chiqariladi, erkin karnitin qayta so‘riladi.

Qo‘llanilishi

• kattalarda, bolalar va yangi tug‘ilgan chaqaloqlardagi birlamchi va ikkilamchi karnitin tanqisligi;
• buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichli, gemodializ o‘tgan bemorlar, karnitinning ikkilamchi tanqisligi, chunki bunda organizmdan erkin karnitinning yo‘qotilishi (odatda buyraklarda qayta so‘riluvchi) va asil efirlarining to‘planishi yuz beradi (sog‘lom buyraklar chiqaradigan);
• to‘liq parenteral oziqlanishda bo‘lgan chala tug‘ilgan bolalardagi karnitinning yetishmovchiligida. Venaga ozuqa moddalarni yuborilishi, ularning ichak devori va jigarga boshlang‘ich o‘tishini istisno qiladi. Natijada, barcha biokimyoviy reaksiyalar tezligini susaytiruvchi (xususan, metioninning metil guruhlarining utilizasiyasi buziladi) qon plazmasida ortiqcha lipidlar hosil bo‘ladi.
• karnitin yetishmovchiligi bo‘lgan hamda, uning sarfi juda yuqori pasientlarda (shu jumladan, gipoksiyada, difteriyada, val’proat kislotasining preparatlarini qabul qilishda);
• anoreksiya, bolalarning o‘sishidan to‘xtashi va tana vaznining yetarli oshmasligi;
• kardiomiopatiya (miokardda, energiya manbai sifatida yog‘ kislotalarining utilizasiyasi juda jadal bo‘ladi, shuning uchun karnitinga bo‘lgan ehtiyoj oshadi, u yuborilganidan keyin qisqarishlari kuchining oshishi, mushaklarning keyingi degeneratsiyasini oldini olinishi, EKGning me’yorlashuvi kuzatiladi);
• suyak mushaklarinig kuchsizligi va miopatiya;
• chala tug‘ilgan chaqaloqlardagi distress-sindromi;
• organik asidemiya.

Bu patologiya, organik kislotalarining me’yoriy almashinuvining tug‘ma yoki genetik buzilishi natijasidir. Bunday bemorlarda KoA ning asil metabolitlari masalan, propionil-KoA, hujayralarda to‘planadi, karnitinning asil efirlariga aylanadi va uning hujayra ichidagi tanqisligiga olib kelib, hujayradan u bilan birga chiqib ketadi. Jigardagi propion kislotasining qoldig‘i, oksidlanishli fosforlanishni susaytiradi va shu bilan uning faoliyatini buzadi.

• anabolik (nosteroid) vositalarni qo‘llash ko‘rsatilgan kasalliklarning majmuaviy terapiyasida. Preparat o‘tkir gipoksik holatlarda (miyaning o‘tkir gipoksiyasi, ishemik insul’t, tranzitor ishemik huruj) past sekretor funksiyali teri kasaliklari,surunkali gastrit,surunkali pankreatit majmuaviy terapiya tarkibida qo‘llanadi.
• Preparat miya qon aylanishini buzilishining o‘tkir, o‘tkir osti va tiklanish davrida ko‘rsatiladi. Dissirkulyator ensefalopatiyada va bosh miyaning turli travmatik va toksik shikastlanishlarida, jarrohlik aralashuvlaridan keyingi tiklanish davrida buyuriladi. Preparat yurakning ishemik kasalligida (stenokardiya, o‘tkir miokard infarkti, postinfarkt holatlar), kardiogen shok va miokard metabolizmini boshqa buzilishlari natijasidagi gipoperfuziyada ko‘rsatilgan.

Preparat majmuaviy davolash tarkibida qo‘llaniladi:

• intensiv jismoniy faoliyat va psixoemosional faoliyatlar: ish qobiliyatini, chidamlilikni ko‘tarish, charchoqni kamaytirish shu jumladan, keksalarda;
• kechirilgan kasalliklar va xirurgik aralashuvlar, jaroxatlarni reabilitasiya davri, shu jumladan to‘qima regeneratsiyasini tezlashtirish;

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatni mushak ichiga, vena ichiga sekin (2-3 min) yoki infuziya yo‘li bilan yuboriladi. Kattalar va 12 yoshdan katta bo‘lgan bolalar.

Sutkalik doza odatda, 1-3 g dan 3-4 marta yuborish uchun. Boshlang‘ich doza sutkada 1 g, pasient tashhis qilinganidan so‘ng, holatiga qarab dozani sutkada 3 g gacha oshirish mumkin.

Karnitinning birlamchi va ikkilamchi tanqisligidagi, o‘tkir dekompensasiya holida preparat sutkada 50-100 mg/kg dozada 3–4 marta yuborishda buyuriladi. Zarurati bo‘lganida preparatni yuqoriroq dozada qo‘llash mumkin.

Gemodializ olayotgan, karnitinning ikkilamchi tanqisligi bo‘lgan, surunkali buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichidagi pasientlarga preparatni, gemodializning har bir muolajasidan so‘ng (haftada 3 gemodializ muolajasi o‘tkazilishida) sutkada 20 mg/kg dozada buyuriladi.

Vena ichiga yuborish bilan davolashning davomiyligi mushaklardagi levokarnitinning me’yoriy darajasini tiklash uchun zarur bo‘lgan 3 oydan ko‘p bo‘lmagan vaqtni tashkil qiladi.

Davolashning takroriy kursi, nazoratini tez-tez o‘tkazilishi zarur bo‘lgan qon plazmasidagi levokarnitin miqdori bilan belgilanadi.

Patologiya	Sxemasi	Kursning davomiyligi
Miya qon aylanishining o‘tkir buzilishlari	Sutkada 1 g v/i ga Sutkada 0,5 g v/i ga	3 kun 7 kun 10-12 kundan so‘ng, 3-5 kun davomidagi takroriy kurslar o‘tkazilishi mumkin
Miya qon aylanishining buzilishlaridan keyingi, o‘tkir osti va tiklanuvchi davri, dissirkulyator ensefalopatiya va boshmiyaning boshqa shikastlanishlari	Sutkada 0,5-1 g vena ichiga (tomchilab va oqim bilan) yoki mushak ichiga (kuniga 2-3 marta) suyultirmasdan	3-7 kun Zarurati bo‘lganida 12-14 kundan so‘ng takroriy kurs buyuriladi
O‘tkir miokard infarkti, o‘tkir yurak yetishmovchiligi	Sutkada 3-5 g, 2-3 qabulga bo‘lingan	Birinchi 2-3 sutka davomida va keyingi dozani 2 martaga tushirish bilan
Kardiogen shok	Sutkada 3-5 g, 2-3 qabulga bo‘lingan	Bemor shok holatidan chiqqunicha

12 yoshgacha bo‘lgan bolalar
O‘tkir dekompensasiya holidagi birlamchi va ikkilamchi karnitin tanqisligida preparat sutkada 50-100 mg/kg dozada 3-4 marta yuborishda buyuriladi.

Gemodializ olayotgan, surunkali buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichidagi pasientlarda karnitinning ikkilamchi tanqisligida preparatni, gemodializning har bir muolajasidan keyin (haftada 3 gemodializ muolajasi o‘tkazilishida) sutkada 10-20 mg/kg dozada buyuriladi. Preparat vena ichiga yuboriladigan davolashning davomiyligi 3 oydan oshmaydi. Odatda davolashning takroriy kursi buyuriladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar, mushaklarning zaifligida (uremiyasi bo‘lgan pasientlarda), me’da sohasida og‘riqlar bo‘lishi mumkin.

Tez yuborilganida, yuborish tezligi pasaytirilganida vena yo‘li bo‘ylab o‘tkinchi og‘riqlar bo‘lishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Preparatni qandli diabetda, homiladorlik va laktasiya (emizish) davrida juda zarur bo‘lgan hollarda ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Preparatni buyurishdan oldin, bemor qanday dori vositalarni olayotganini aniqlash kerak. Preparat turli anabolik vositalari, antioksidant va/yoki antigipoksant faollikka ega bo‘lgan preparatlar bilan birga qo‘llash mumkin.

Xolinning juda yuqori dozalari levokarnitin sintezini va faolligini tormozlaydi. Glyukokortikoidlar levokarnitinni to‘qimalarda (jigardan tashqari) to‘planishiga yordam beradi. Anabolik vositalar karnitinning samarasini kuchaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni adekvat dozasini aniqlash uchun qon plazmasida va siydikda erkin va asil levokarnitining konsentratsiyasini tekshirib, davolashni nazorat qilish tavsiya etiladi. Levokarnitin o‘rganib qolishni chaqirmaydi, chunki odam organizmining endogen moddasi hisoblanadi. Insulin yoki peroral gipoglikemik preparatlarni qabul qilayotgan qandli diabeti bo‘lgan pasientlarga preparatni yuborish, gipoglikemiyani chaqirishi mumkin. Shuning uchun, bu toifa pasientlarni preparat bilan davolash vaqtida, gipoglikemik preparatlarning dozalash tartibini darhol to‘g‘rilash uchun qonda glyukoza miqdorini doimiy nazorat qilish lozim.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri.

Preparat avtotransportni boshqarish qobiliyatiga va boshqa potensial xavfli faoliyat turlariga ta’sir qilmaydi.

Dozani oshirib yuborilishi

Levokarnitinning dozasini oshirib yuborilishi hollaridagi zaharliligi haqida ma’lumotlar yo‘q. Preparatning o‘zlashtirilishini davolashning birinchi haftasida va qo‘llanayotgan dozaning har bir oshirilishida nazorat qilish kerak.

Simptomlari: diareya.

Davolash: simptomatik terapiya o‘tkazish.

Chiqarilish shakli

In’eksiya uchun 1000 mg/5 ml eritma 5ml ampulalarda №5(1×5), №10(2×5).

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°С dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!

Yaroqlilik muddati

3 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dorixonalar berish tartibi

Resept bo‘yicha.