Despiron- qobiq bilan qoplangan tabletkalar

QO‘LLASh BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

DESPIRON

Preparatning savdo nomi: Despiron

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Spiramisin

Chikarilish shakli: qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Bir tabletka saqlaydi:

Faol modda: spiramisin 1,5 mln XB (ME) yeki 3,0 mln XB (ME)

Yordamchi moddalar: aerosil (suvsiz silikon dioksid kolloidi), magniy stearati, makkajo‘xori kraxmali, polivinilpirrolidon, natriy kroskarmelloza, mikrokristallik sellyuloza, titan dioksidi, polietilenglikol 4000, gipromelloza.

Ta’rifi: Oqdan qaymoq-oq ranggacha bulgan, ikki yeqlama qabariq, dumaloq, plenka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruxi: Antibiotik (makrolidlar guruxi).

ATX kodi: J01FA02

Farmakologik xususiyatlari

Spiramisin makrolidlar guruxidagi antibiotiklarga mansubdir. Spiramisining bakteriyalarga qarshi tabiiy ta’sir doirasi quyidagi ko‘rinishga ega:

  • Odatda ta’sirchan mikroorganizmlar, eng kam tazyiq ko‘rsatuvchi konsentratsiya (EKTKK) ≤ 1 mg/l, 90,0% shtammlar ta’sirchan xisoblanadi: Streptokokklar, metisillinga nisbatan ta’sirchan stafillokokklar, enterokokklar, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella, Corynebacterium diphtheriae, Moraxella, Mycoplasma pneumoniae, Coxiella, Chlamydia, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira, Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Mycoplasma hominis, Bacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella.
  • O‘rtacha ta’sirchan mikroorganizmlar, in vitro o‘rtacha faol antibiotik. Yallig‘lanish o‘chog‘idagi EKTKKdan yuqori bo‘lgan antibiotik konsentratsiyasida qoniqarli klinik natijalar qayd etilgan (Farmakokinetikaga qr.). Neisseria gonorrhoea, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum.
  • Chidamli mikrorganizmlar (EKTKK > 4 mg/l): o‘rtacha shtammlarning 50% turi chidamli xisoblanadi.
  • Metisillinga chidamli stafilokokklar, Enterobacteria, Pseudomonas, Acinetobacter, Nocardia asteroides, Fusobacterium,, Haemophilus, Mycoplasma hominis.
  • Spiramisinning Toxoplasma gondii ga nisbatan faolligi in vitro va in vivo bilan isbotlandi.

Eslatma: klinik ko‘rsatmalarning yo‘qligi sababli ta’sir spektrida bakteriyalarning ba’zi turlari ko‘rsatilmagan.

Preparat fagositlarda (mononuklear neyrofillar, monositlar va peritoneal xamda al’veolyar makrobakteriofaglar) singiydi va to‘planadi. Odamda fagositlar ichidagi preparat konsentratsiyasi ancha yuqori xisoblanadi. Aynan shu xususiyatlari spiramisinning xujayralar ichidagi bakteriyalardagi ta’sirchanligini tushintiradi.

Farmakokinetikasi

Absorbsiya

Spiramisin absorbsiyasi tez, lekin noto‘liq ro‘y beradi. Tadqiqotlarning ma’lumotiga ko‘ra ovqat tanovuli absorbsiyani 50%ga kamaytiradi va plazmadagi maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti uzayadi.

Taqsimlanishi

Peroral (og‘iz orqali) 6 mln XB spiramisin qabul qilinganidan so‘ng plazmadagi eng yuqori konsentratsiya 3,3 mkg/ml ga yaqin miqdorni tashkil etadi. Plazmadan yarim ajralib chiqish davri taxminan 8 soatni tashkil etadi. Spiramisin orqa miya suyuqligiga singib kirmaydi, lekin ko‘krak sutiga singadi. Yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi (xomila qonidagi konsentratsiyasi ona qonidagi konsentratsiyadan 50%ini tashkil etadi). Yuldosh to‘qimalarida konsentratsiya qondagi konsentratsiyaga nisbatan 5 barobar yuqori. Taqsimlanish xajmi – taxminan 383 l. Preparat so‘lak va to‘qimaga juda yaxshi singadi (o‘pkadagi konsentratsiyasi – 20 dan 60 mkg/g; bodomchasimon bezlarda – 20 dan 80 mkg/g; infeksiyalangan jag‘ bo‘shlig‘ida – 75 dan 110 mkg/g; suyaklarda – 5 dan 100 mkg/g). Davolanish tugallanganidan so‘ng o‘n kun o‘tgach, dori moddasining taloq, jigar va buyrakdagi konsentratsiyasi 5 dan 7 mkg/gni tashkil etadi. Plazmadagi oqsillar bilan bog‘lanishi past darajada (taxminan 10%).

Biotransformasiya

Spiramisin jigarda kimeviy tuzilishi aniqlanmagan faol metabolitlarni xosil qilgan xolda metabolizm bo‘ladi.
Ajralib chiqishi

Asosan safro bilan ajralib chiqadi (konsentrasiyasi qon zardobidagi konsentratsiyadan 15-40 marta ko‘proq. Faol spiramisinning buyrak orqali chiqarilishi qabul qilingan dozaning 10% tashkil etadi.
3 mln XB spiramisin qabul qilinganidan so‘ng yarim ajralib chiqish vaqti taxminan 8 soatni tashkil qiladi. Qari bemorlarda bu vaqt uzayishi mumkin. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda dozani tug‘irlash talab qilinmaydi.

Xomilador aellar: xomilador aellarda spiramisinning farmak okinetik xususiyatlarining aloxida tomonlari va onadan bolaga spiramisinning uzatilish kinetikasi oxirigacha aniqlanmagan.

Ko‘llanilishi

Ushbu dori vositasining qo‘llanilishi bo‘yicha o‘tkazilgan klinik tadqiqotlar va spiramisinning xozirgi vaqtdagi antibakterial vositalar orasidagi o‘rnini e’tiborga olgan xolda spiramisinning qo‘llanilishi uning antibakterial faolligi va farmakokinetik xususiyatlariga asoslangan.

Preparat unga nisbatan ta’sirchan mikroorganizmlar tufayli qo‘zg‘atilgan infeksiyalarni davolash uchun tavsiya etiladi:

  • anginalar, A guruxidagi beta-gemolitik streptokokk;
  • o‘tkir sinusit;
  • o‘tkir ikkilamchi bronxial infeksiya;
  • surunkali bronxit zo‘rayishi;
  • qo‘shimcha xavflari yo‘q va pnevmokokk sababchi belgilarsiz kechadigan kasalxonadan tashqari pnevmoniyaning og‘ir emas turi. Atipik qo‘zg‘atuvchi chaqiradigan kasalxonadan tashqari pnevmoniyaga gumon qilingan xollarda makrolidlar kasallik kechishining og‘irligiga va qo‘shimcha xavflarning mavjudligiga qaramasdan buyuriladilar;
  • teri infeksiyalarining yengil shakllari: impetigo, insifirlangan dermatozlar, ektima, infeksion dermato-sellyulit (xususan, saramas), eritrazma;
  • stomatologik infeksiyalar;
  • gonokokk bo‘lmagan siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalari;
  • ß-laktam antibiotiklar qo‘llanilishi mumkin bo‘lmagan xollardagi o‘tkir bo‘g‘imlar revmatizmini residivlarining ximioprofilaktikasi;
  • toksoplazmoz, shu jumladan xomiladorlik davridagisi xam;
  • rifampisin qo‘llanilishi man etilgan xolatlarda meningokokkli meningitning oldini olish: vazifa burun-xalqum bo‘shlig‘idagi mikroorganizmlarni (Neisseria meningitides) yo‘q qilishdan iborat.

Spiramisin meningokokkli meningitni davolash uchun qo‘llanilmaydi.

Ko‘llash usuli va dozalari

Kattalar: 3 mln XB lik 2-3 tabletkadan (6 dan 9 milliongacha XB (ME)) sutkada 2 yoki 3 martadan.

Kattalar uchun maksimal sutkalik doza: 9 mln XB.

Keksa yoshdagilarga dozani tug‘rilash talab etilmaydi.

Bolalar (tana vazni 20 kg va undan ortiq) — 2–3 ta qabulga bo‘lingan 150–300 ming XB/kg/sut. Bolalar uchun maksimal sutkalik doza — 300 ming XB/kg/sut. 3 mln XB lik tabletkalar bolalarda qo‘llanilmaydi.

Meningokokklik meningit profilaktikasida: xar 12 soatda 3 mln XB dan ( davomiyligi 5 kun)

Toksoplazmozga chalingan xomilador ayollar: 9 million XB (ME) dan bola tug‘ilishigacha yoki xomilada toksoplazmoz tashxisi tasdiklanganidan keyin 3 maxal.so‘ng perimetamin va sul’fadiazinni majmuasi bir vaqtda buyuriladi.

Qo‘llash usuli

Tabletkalarni butunligicha suv bilan yutiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Oshqozon-ichak yo‘li tomonidan: ko‘ngil aynishi, qayt qilish, diareya (ich ketishi) va o‘ta kamdan-kam xolatlarda psevdomembranoz kolit yuzaga kelishi (0,01% dan kam). Yarali ezofagit va o‘tkir kolit xolatlari kayd etilgan. Shuningdek, SPIDga chalingan bemorlarda yuqori dozada spiramisin qo‘llanilishi ichakning shilliq qavatini zararlanishiga olib kelishi mumkin (umumiy 2 xolat).

Periferik va markaziy nerv tizimi tominidan: o‘tkinchi paresteziyalar.

Jigar tomonidan: juda kamdan-kam xolatlarda (0,1% dan kam) jigar funksional probalarning uzgrishlari va xolestatik gepatit rivojlanishi.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: juda kamdan-kam xolatlarda (0,01% dan kam) o‘tkir gemoliz («Extietkorlik choralariga» qr.) va trombositopeniya yuzaga kelishi.

Yurak-qon-tomir tizimi tomonidan: elektrokardiogrammada QT intervalining uzayishi.

O‘ta ta’sirchanlik: terida toshma toshishi, eshakemi, qichishish. Juda kamdan-kam xolatlarda (0,01% dan kam) – angionevrotik shish, anafilaktik shok.

Kullash mumkin bulmagan xolatlar

Spiramisin va preparatning tarkibidagi boshqa komponentlarga bo‘lgan yuqori sezuvchanlik, emizish davri.
Glyukozo-6-fosfat-degidrogenazaetishmovchiligi bor bemorlarda o‘tkir gemoliz rivojlanishi mumkinligi sababli preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Safro yo‘llari obstruksiyasi va jigar yetishmovchiligi mavjud bo‘lganida preparatni extietkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Levodopa: karbidoplar so‘rilishi ta’sir kuchining yo‘qotilishi oqibatida plazmadagi levodopa darajasi pasayib ketishi mumkin.

Bir vaqtda spiramisin burilgan taqdirda klinik nazorat qilish va levodopa dozirovkasini biroz o‘zgartirish zarur.

XNM (xalqaro normallashgan munosabatlar) disbalansidagi aloxida muammolar Antibiotikoterapiya bilan davolanaetgan bemorlarda peroral antikoagulyantlarning faolligi oshishi kuzatiladigan ko‘p sonli xolatlari qayd etilgan.

Yaqqol namoen bo‘ladigan infeksiya yoki yallig‘lanish, bemor yoshi va uning umumiy axvoli xavfning omillari xisoblanadi.

Shuning uchun infeksiyaning va unidavolashning XNM disbalansiga ta’sirini aniqlash qiyinchilik tug‘diradi, antibakterial vositalar va antibiotiklarning ayrim sinflari XNM disbalansiga ko‘prok ta’sir etishadi, boshqalariga nisbatan. Asosan bular: ftorxinolonlar, makrolidlar, siklinlar, kotrimoksazol va boshqa sefalosporinlardir.

Maxsus kursatmalar

Yutish qiyinchiliklari mavjudligi tufayli 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga tabletkalarni qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Buyrak yetishmovchiligi bor bemorlarda preparat qo‘llanilishi to‘g‘risidagi klinik ma’lumotning yetarli emasiligi sababli bu guruxdagi bemorlarga buyurilganda extietkorlik choralarini ko‘rish lozim.

Preparat oz mikdorda siydik bilan chikarilgani sababli, dozani tug‘irlash faqat og‘ir buyrak yetishmovchiligi bor bemorlar uchun talab qilinadi.

Xomiladorlik va emizikli davr

Xomiladorlik

Zarur bo‘lganda spiramisin xomiladorlik davrida qo‘llanilishi mumkin.
Xozirgi vaqtgacha ma’lum spiramisinning xomiladorlik davridagi ko‘p sonli qo‘llanilishi natijalariga ko‘ra spiramisin fitotoksik ta’sirga emas va rivojlanish nuqsonlarini keltirib chiqarmaydi.

Emizikli davr

Spiramisin ko‘krak sutiga ajraladi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda me’dag‘ichak faoliyatining buzilishlari xakida ma’lumot berilgan. Shu sababli, spiramisin qabul qilaetgan aellarga ko‘krak suti bilan emizish tavsiya etilmaydi.

Dozani oshirib yuborilishi

Spiramisinning toksik dozasi noma’lum.

Me’da-ichak faoliyatining buzilishlari (ko‘ngil aynishi, qusish va diareya) spiramisinning yuqori dozalari qabul qilinganidan keyin namoen bo‘lishi mumkin. Dozani oshirib yuborish xollarida QT intervalini o‘lchash kerak, ayniqsa boshqa xavf omillari mavjudligida (gipokaliemiya, QT intervalining tug‘ma uzayishi, QT intervalini uzaytiruvchi va/eki qorinchalar titrashini keltirib chikaradigan boshqa dori vositalarini qabul qilish).

O‘ziga xos antidoti mavjud emas. Spiramisin dozasi oshirib yuborilganligi gumoni bo‘lganida simptomatik davolanish tavsiya etiladi.

Saqlash sharoiti.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalardan asrang!

Yaroqlilik muddati.

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi.

Shifokor resepti buyicha beriladi.

    ×