ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
ДЕСПИРОН
DESPIRON
Торговое название препарата: Деспирон
Действующее вещество (МНН): Спирамицин
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой
Состав на одну таблетку:
Активное вещество: спирамицина 1,5 млн МЕ или 3,0 млн МЕ.
Вспомогательные вещества: аэросил (коллоидный безводный силикона диоксид), магния стеарат, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, гипромеллоза.
Описание: Таблетки от белого до кремово-белого цвета, двояковыпуклые, круглые, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотики (гр. макролидов)
АТХ код: J01FA02
Фармакологические свойства
Спирамицин относится к антибиотикам группы макролидов. Антибактериальный спектр спирамицина выглядит следующим образом:
- Обычно чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК) < 1 мг/л. Более 90% штаммов являются чувствительными. Стрептококки, чувствительные к метициллину стафилококки, энтерококки, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella, Corynebacterium diphtheriae, Moraxella, Mycoplasma pneumoniae, Coxiella, Chlamydia, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira, Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Mycoplasma hominis, Bacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella.
- Умеренно чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен in vitro. Положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК (см. Фармакокинетика). Neisseria gonorrhoea, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum.
- Устойчивые микроорганизмы (МПК > 4 мг/л): по крайней мере 50% штаммов разновидностей являются устойчивыми.
- Метициллин — резистентные стафилококки, Enterobacteria, Pseudomonas, Acinetobacter, Nocardia asteroides, Fusobacterium, Haemophilus , Mycoplasma hominis.
Активность спирамицина в отношении Toxoplasma gondii была доказана in vitro и in vivo. Примечание: из-за отсутствия клинических показаний некоторые разновидности бактерий в спектре не указаны.
Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макробактериофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют эффекты спирамицина на внутриклеточные бактерии.
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция спирамицина происходит быстро, но не полно. Согласно проведенным исследованиям, прием пищи снижает абсорбцию на 50% и удлиняет время достижения максимальной концентрации в плазме крови.
Распределение
После перорального приема 6 млн. ME спирамицина максимальная концентрация в плазме составляет около 3.3 мкг/мл. Период полувыведения с плазмы составляет примерно 8 часов. Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость, однако диффундирует в грудное молоко. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови.
Объем распределения — примерно 383 л.
Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких — от 20 до 60 мкг/г, миндалинах — 20 до 80 мкг/г, инфицированных пазухах — от 75 до 110 мкг/г, костях — от 5 до 100 мкг/г). Спустя десять дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.
Связь с белками плазмы — низкая (приблизительно 10%).
Биотрансформация
Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.
Выведение
Выделяется главным образом с желчью (концентрации в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почечная экскреция активного спирамицина составляет около 10% от введенной дозы.
Период полувыведения после приема 3 млн. ME спирамицина составляет приблизительно 8 часов. Он может удлиняться у пожилых пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы спирамицина.
Беременные женщины: отдельные показатели фармакокинетических свойств спирамицина у беременных женщин и кинетика перехода спирамицина от матери к плоду до конца не изучена.
Показания к применению
Применение данного лекарственного средства основывается на проведенных клинических исследованиях и в зависимости от занимаемого места спирамицина среди современных антибактериальных средств, антибактериальной активности и фармакокинетических свойств.
Препарат рекомендуется применять для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
- ангины, бета-гемолитический стрептококк группы А;
- острый синусит;
- острая вторичная бронхиальная инфекция;
- обострение хронического бронхита;
- нетяжелая форма внебольничной пневмонии, протекающая без дополнительных опасных и пневмококковых симптомов. Макролиды назначаются при подозрении на внебольничную пневмонию, вызванную атипичными возбудителями, независимо от тяжести течения болезни и наличия дополнительных опасностей;
- легкие формы кожных инфекций: импетиго, инфицированные дерматозы, эктима, инфекционный дермато-целлюлит (в особенности рожа), эритразма;
- стоматологические инфекции;
- инфекции мочевыводящих путей, не являющиеся гонококками;
- химиопрофилактика рецидивов острого ревматизма суставов при противопоказании β-лактамных антибиотиков;
- токсоплазмоз, также и при беременности;
- предупреждение менингококкового менингита при противопоказании применения рифампицина: задача заключается в уничтожении микроорганизмов (Neisseria meningitides) в области носоглотки.
Спирамицин не применяется для лечения менингококково менингита;
Способы применения и дозы:
Для взрослых: 2-3 таб по 3 млн МЕ (т.е. 6-9 млн МЕ) 2 или 3 раза в день.
Максимальная суточная доза для взрослых: 9 млн МЕ. Для пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Детям (при массе тела 20 кг и более) — 150–300 тыс. ME/кг/сут, разделенные на 2–3 приема. Максимальная доза для детей — 300 тыс. ME/кг/сут.
Таблетки по 3 млн ME у детей не применяются.
Профилактика менингококкового менингита: 3 млн МЕ каждые 12 часов (продолжительность 5 дней).
Беременные женщины, зараженные токсоплазмозом: по 9 млн МЕ до рождения ребенка или 3 раза после подтверждения диагноза токсоплазмоза у плода. Затем рекомендуется одновременное применение периметамина и сульфадиазина.
Способ применения:
Таблетки проглатываются целиком, запивая водой.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея и очень редкие случаи возникновения псевдомембранозного колита (менее 0,01%). Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита. Отмечена также возможность развития острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИДом при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза (всего 2 случая).
Со стороны периферической и центральной нервной системы: преходящие парестезии.
Со стороны печени: в очень редких случаях (менее 0,01%) — изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита.
Со стороны органов кроветворения: очень редкие случаи (менее 0,01%) развития острого гемолиза (см. «С осторожностью») и тромбоцитопении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Реакции гиперчувствительности: сыпь на коже, крапивница, кожный зуд.
Очень редко (менее 0,01%) — ангионевротический отек, анафилактический шок.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата, период лактации.
Не рекомендуется использование спирамицина у больных с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ввиду возможного возникновения острого гемолиза. С осторожностью следует принимать препарат при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.
Лекарственные взаимодействия
Леводопа: вследствие ингибирования всасывания карбидопы уровень леводопы в плазме может снижаться. При одновременном назначении спирамицина необходим клинический контроль и некоторое изменение дозировки леводопы.
Отдельные проблемы в дисбалансе ОМН (отношения международной нормализации) Отмечены положения, когда наблюдалось увеличение активности пероральных антикоагулянтов у больных, получающих антибиотикотерапию.
Явно выраженная инфекция или воспаление, возраст больного и его общее состояние считаются факторами опасности; поэтому бывает сложно определить влияние на дисбаланс ОМН инфекции, и ее лечения, антибактериальные средства и некоторые группы антибиотиков оказывают большее влияние на дисбаланс ОМН в отличие от других. В основном это: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримаксозол и другие цефалоспорины.
Особые указания
Не рекомендуется применять детям до 6 лет в связи с трудностями проглатывания таблеток.
Из-за недостаточной клинической информации при применении у больных с почечной недостаточностью, требуется соблюдать меры предосторожности. Так как малое количество препарата выделяется с мочой, корректировка дозы требуется только для больных с почечной недостаточностью.
При назначении кормящим женщинам необходимо прекратить кормление, поскольку возможно проникновение спирамицина в грудное молоко.
У спирамицина не выявлено тератогенного действия, поэтому можно без опасения принимать его беременным женщинам. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25% до 8% при использовании в I триместре, с 54% до 19% — во II и с 65% до 44% — в III триместре. У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию в период лечения препаратом.
Беременность и лактация
Беременность
При необходимости спирамицин может быть назначен в период беременности.
По результатам применения препарата во время беременности, препарат не обладает фитотоксическим действием и не вызывает патологий развития.
Период лактации
Препарат выделяется с грудным молоком. Есть сведения о нарушении функций желудочно-кишечного тракта у новорожденных. Поэтому не рекомендуется грудное кормление.
Передозировка
Токсическая доза спирамицина неизвестна.
После приема высоких доз спирамицина могут быть отмечены расстройства желудочно- кишечного тракта (тошнота, рвота и диарея).
При передозировке необходимо измерить интервал QT, особенно при наличие других опасных факторов (гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, применение лекарственных средств удлиняющих интервал QT и/или вызывающих сокращения желудочков).
Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку спирамицином рекомендуется симптоматическая терапия.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С. Беречь от детей!
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.