Описание: суспензия светло-желтого цвета, с банановым запахом; при хранении слегка оседает, но после взбалтывания возвращается в состояние однородной суспензии, не оставляя плотного осадка на дне бутылки.
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальное синтетическое средство (гр. нитрофурана).
Код АТХ: А07АХ03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нифуроксазид является производным 5-нитрофурана. Оказывает антибактериальное действие в просвете кишечника по отношению к некоторым видам грамположительных бактерий рода Staphylococcus и некоторым видам грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceaeиз рода Yersiniaspp., Escherichiaspp., Citrobacterspp., Enterobacterspp., Klebsiellaspp., Salmonellaspp. Нифуроксазид не проявляет антибактериальную активность в отношении бактерий вида Proteus vulgaris, Proteus mirabilis и Pseudomonas aeruginosa.
Нифуроксазид не уничтожает сапрофитную кишечную флору. Не вызывает появления устойчивых к нифуроксазиду штаммов. Точный механизм действия не известен. Нифуроксазид может ингибировать активность дегидрогеназ и нарушать синтез белков в бактериальных клетках. Эффективность не зависит от рН в просвете кишечника.
Фармакокинетика
Нифуроксазид после перорального приема практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он выводится в неизмененном виде с калом.
Показания к применению
Лечение острой диареи бактериального происхождения, вызванной чувствительными штаммами Staphylococcus spp., Salmonella spp., Escherichia coli при отсутствии признаков инвазии (например, ухудшение общего состояния, повышение температуры, токсикоинфекция и др.).
Доза и способ регидратации (перорально или внутривенно) определяются в зависимости от тяжести диареи, возраста, состояния пациента, наличия сопутствующих заболеваний.
Способ применения и дозы
Препарат применяется внутрь. Перед применением флакон следует тщательно взболтать до получения однородной суспензии. При необходимости суспензию можно запить водой. Препарат принимают независимо от приема пищи.
Дозы для детей:
от 2 до 6 месяцев – 1-2 мерные ложки на 2,5 мл 2 раза в сутки, каждые 12 часов;
от 7 месяцев до 6 лет – 1 мерная ложка на 5 мл 3 раза в сутки, каждые 8 часов;
взрослые и дети старше 7 лет — 1 мерная ложка на 5 мл 4 раза в сутки, каждые 6 часов.
Без консультации врача нифуроксазид не следует принимать более 3 дней. Если после этого симптомы не исчезнут, необходима более тщательная диагностика с целью определения причины симптомов, а также следует рассмотреть возможность антибиотикотерапии.
Во время лечения острой диареи обязательным является постоянное пероральное восполнение дефицита жидкости в организме в зависимости от общего состояния пациента.
Мерная ложка на 2,5 мл содержит 110 мг нифуроксазида.
Мерная ложка на 5 мл содержит 220 мг нифуроксазида.
Побочные действия Со стороны кроветворной и лимфатической системы: Описан один случай гранулоцитопении. Со стороны желудочно-кишечного тракта:
В случаях индивидуальной гиперчувствительности к нифуроксазиду могут появиться боль в животе, тошнота и обострение диареи. В случае появления подобных симптомов незначительной интенсивности нет необходимости применения специальной терапии или прекращения применения нифуроксазида. При развитии вышеперечисленных симптомов значительной интенсивности следует прекратить прием лекарства. В дальнейшем больному не следует принимать производные нитрофурана.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Редко появляются кожные реакции в виде кожной сыпи (от 1/10 000 дo <1/1 000). Описан 1 случай пустулеза у человека пожилого возраста и один случай узелковой почесухи в результате контактной аллергии к нифуроксазиду.
Обычно нифуроксазид переносится хорошо, практически не проявляет побочных действий.
Противопоказания
Нифуроксазид противопоказан к применению при повышенной чувствительности к какому-либо из его компонентов, а также при аллергии на производные 5-нитрофурана. Препарат не следует применять у недоношенных детей и у детей в возрасте младше 2-х месяцев.
Лекарственные взаимодействия
Употребление алкоголя во время лечения нифуроксазидом может вызвать дисульфирамоподобные реакции. Во время приема нифуроксазида следует избегать одновременного приема другие пероральных средств из-за сильных адсорбционных свойств препарата.
Особые указания
В случае продолжающейся диареи после 3 дней лечения необходимо посоветоваться с врачом. Врач должен определить причины симптомов и рассмотреть вопрос назначения антибиотикотерапии.
Препарат применяется с обязательным соблюдением диеты, исключая соки, сырые овощи и фрукты, а также острую и трудноперевариваемую пищу.
Во время лечения нифуроксазидом противопоказано употребление алкогольных напитков, т.к. препарат повышает чувствительность организма к алкоголю и может спровоцировать реакцию, выраженную обострением диареи, рвотой, болью в животе, гиперемией кожи, ощущением жара в лице и верхней части туловища, шумом в голове, затрудненным дыханием, тахикардией, ощущением страха.
Из-за наличия в лекарственном средстве сахарозы пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы- галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы не должны принимать этот препарат.
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания
Применение нифуроксазида в период беременности:
Отсутствуют клинические данные, касающиеся применения нифуроксазида в период беременности.
Исследования на животных не показывают ни прямого, ни косвенного влияния на течение беременности, развитие эмбриона или плода, течение родов или развитие ребенка после родов. Нифуроксазид предпочтительно не применять у беременных женщин. Перед назначением препарата лечащему врачу следует тщательно взвесить ожидаемые пользу/риск от его применения.
Применение нифуроксазида в период кормления грудью:
Нифуроксазид не всасывается в желудочно-кишечном тракте. Тем не менее, в связи с отсутствием достаточных клинических данных следует соблюдать осторожность, назначая нифуроксазид женщинам, кормящим грудью.
Необходимо проконсультироваться с врачом женщинам, кормящим грудью, перед приемом нифуроксазида.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Нифуроксазид не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
Описан один случай передозировки нифуроксазида в форме суспензии для приема внутрь у ребенка в возрасте 2 лет, принявшего неустановленное количество препарата. Передозировка проявилась сонливостью и диареей, которые прошли самостоятельно. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение.
Форма выпуска
Суспензия для приема внутрь 220 мг/5 мл 90 мл (флаконы в комплекте с мерной ложкой или стаканчиком).
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей!
Срок годности
3 года.
После вскрытия флакона срок годности суспензии – 14 дней. Не использовать по истечению срока годности.
активное вещество: Левофлоксацина гемигидрат — 500 мг.
вспомогательные вещества: Натрия хлорид – 900 мг, хлористоводородная кислота (для создания оптимального уровня рН), вода для инъекций до 100 мл.
Описание: Прозрачный раствор светло-желтого или желтовато-зелённого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов).
Код АТХ: J01MA12
Фармакологические свойства
Фармокодинамика
Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия.
Препарат блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Препарат активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.
После в/в 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг средняя Сmax в плазме составляет 6,2±1,0 мкг/мл, Tmax – 1,0±0,1 ч. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер и предсказуема при однократном и многократном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.
Распределение. Связывание с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Средний Vd левофлоксацина составляет от 89 до 112 л после однократного и многократного в/в введения в дозе 500 мг.
Метаболизм. В печени небольшая часть левофлоксацина окисляется и/или дезацетилируется. Выведение. После разового в/в введения в дозе 500 мг T1/2 – 6,4±0,7 ч. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Средний конечный Т1/2 составляет от 6 до 8 ч после однократного и многократного введения. Около 87% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч. Менее 4% обнаружено в кале за период 72 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК).
Показания к применению
Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций у взрослых, если возбудителем этих инфекций являются бактерии, чувствительные к левофлоксацину:
неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
инфекции половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз);
острый и хронический бактериальный простатит;
инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
септицемия, связанная с перечисленными выше показаниями.
Способ применения и дозы
Перед применением необходимо провести пробу на чувствительность. Раствор следует использовать в течение 3 ч после перфорации флакона. Препарат применяют в/в 1–2 раза в сутки.
Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Относительно дозирования необходимо придерживаться следующих рекомендаций для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина >50 мл/мин:
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит
250
1
Хронический бактериальный простатит
500
1
Инфекции кожи и мягких тканей
500-1000
1-2 раза (соответственно суточная доза 500-1000 мг левофлоксацина)
Комплексное лечение лекарственно- устойчивых форм туберкулеза
500-1000
1-2 раза (соответственно суточная доза 500-1000 мг левофлоксацина) — до 3-х месяцев
В соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от начального в/в введения левофлоксацина к пероральному применению в той же дозировке.
Поскольку левофлоксацин выделяется преимущественно почками, для больных с ослабленной функцией почек дозу следует снизить.
Побочные действия
Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; редко — анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье); очень редко — отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица, гортани), внезапное падение АД, шок, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях — синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема.
Дерматологические реакции: очень редко — фотосенсибилизация.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ; иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушение пищеварения; редко — повышение уровня билирубина в сыворотке крови, диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко — гепатит.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение имеющейся порфирии, в отдельных случаях подобный эффект не исключается и при применении препарата.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение и/или скованность, сонливость, нарушения сна; редко — депрессия, беспокойство, психотические реакции типа галлюцинаций, парестезии в кистях рук, дрожь, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания; очень редко — нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, падение артериального давления; очень редко — сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко — разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных, страдающих астеническим бульбарным параличом); в отдельных случаях-рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко — ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций — интерстициальный нефрит).
Со стороны системы кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения (усиление склонности к кровоизлияниям или кровотечениям); очень редко — агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (сопровождается стойким или рецидивирующим повышением температуры тела, воспалением миндалин и стойким ухудшением самочувствия; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.
Прочие: иногда — астения; очень редко — лихорадка, аллергический пневмонит. Любая антибактериальная терапия может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека.
Местные реакции: часто — боль в месте введения, покраснение, флебит.
Противопоказания
Эпилепсия;
поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы.
Лекарственные взаимодействия
Хинолоны могут усиливать способность препаратов (в т.ч. фенбуфена и сходных с ним НПВС, теофиллина) понижать порог судорожной готовности.
Действие левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом, магний- или алюминий содержащими антацидными средствами, а также с солями железа (интервал между приемом левофлоксацина и этих лекарственных средств должен составлять не менее 2 ч). С кальция карбонатом взаимодействия не выявлено.
При одновременном применении антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида, что практически не имеет клинического значения.
Препарат вызывает небольшое увеличение T1/2 циклоспорина в плазме крови.
Одновременный прием с ГКС повышает риск развития разрыва сухожилий.
Особые указания
При назначении препарата пациентам старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто имеют нарушения функции почек.
Во время лечения возможно развитие приступа судорог у пациентов с предшествующим поражением головного мозга (в т.ч. с инсультом или тяжелой травмой головного мозга). Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним НПВС или теофиллина. При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом следует иметь в виду, что левофлоксацин может вызывать гипогликемию.
При тяжелой пневмонии, вызванной пневмококком, применение препарата может быть недостаточно эффективным. Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать применения комбинированной терапии.
Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, для предотвращения ее развития больным следует избегать пребывания на солнце или УФ — облучения.
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить препарат и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
У пациентов пожилого возраста при применении препарата вероятность развития тендинита увеличивается. При применении ГКС, по-видимому, повышается риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение, обеспечив состояние покоя в области поражения.
С осторожностью следует назначать препарат одновременно с пробенецидом и циметидином, которые блокируют канальцевую секрецию; под их действием выведение левофлоксацина слегка замедляется. Это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения и может касаться, прежде всего, больных с нарушением функции почек.
При одновременном применении левофлоксацина и антагонистов витамина К необходимо контролировать состояние свертывающей системы крови.
При проведении антибактериальной терапии могут наблюдаться изменения микрофлоры (бактерии, грибы), которая в норме присутствует у человека. По этой причине возможно повышенное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибактериальному средству (вторичная инфекция и суперинфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.
Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии. Подобный эффект не исключается и при применении левофлоксацина.
При применении хинолонов у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов. Учитывая это, лечение левофлоксацином данной категории пациентов следует проводить с особой осторожностью.
Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения, которая должна составлять не менее 60 мин для 100 мл инфузионного раствора. Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное падение АД. В редких случаях может быть сосудистый коллапс. Если во время инфузии наблюдается выраженное падение АД, введение немедленно прекращают.
Применение при беременности и кормлении грудью. Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Препарат может вызывать головокружение или скованность, сонливость, нарушения зрения, а также снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при необходимости применения препарата у лиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении. Особенно это касается случаев взаимодействия препарата с алкоголем.
Использовать только прозрачный раствор в неповреждённом флаконе!
Несоблюдение условий хранения и транспортировки может привести к образованию микротрещин на флаконе, в связи с чем повышается риск микробного загрязнения раствора.
Только для одноразового отбора!
Не замораживать и не нагревать!
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и приступы судорог по типу эпилептических припадков, тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек. В клинико- фармакологических исследованиях при применении левофлоксацина в дозах, превышающих средние терапевтические, наблюдалось удлинение интервала QT.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится путем диализа. Специфического антидота не существует.
Форма выпуска
Инфузионный раствор 500 мг/100 мл или 1000 мг/200 мл во флаконах 100 мл или 200 мл.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Беречь от детей!
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
