ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

МЕТОЛАН

Торговое название препарата: Метолан

Действующее вещество (МНН): Мельдоний

Лекарственная форма: Раствор для инъекций.

Состав:

5 мл раствора (1ампула) содержит: 

Активное вещество: мельдоний – 500 мг.

Вспомогательные вещества: вода для инъекций

Описание: Бесцветная, прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Средства для коррекции метаболических процессов.

Код АТХ: C01EB22

Фармакологические свойства

Мельдоний — структурный аналог гамма-бутиробетаина – вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.  

В условиях повышенной нагрузки препарат восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам препарат используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В случае острого ишемического повреждения миокарда препарат замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата после внутривенного (в/в) введения равна 100%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается сразу после его введения. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения (T1/2) составляет 3-6 часов.

Показания к применению

В составе комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность и  дисгормональная кардиомиопатия, а также в комплексной терапии при острых и хронических нарушениях кровоснабжения мозга (инсульт и цереброваскулярная недостаточность).

Гемофтальм  и  кровоизлияния  в  сетчатку  различной  этиологии,  тромбоз  центральной  вены  сетчатки  и  ее  ветвей,  ретинопатии  различной  этиологии  (диабетическая, гипертоническая).

Сниженная работоспособность; физическое перенапряжение, в том числе у спортсменов. Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией).

Способ применения и дозы 

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.

Сердечно-сосудистые заболевания

В составе комплексной терапии по 0,5-1 г в день в/в (5-10 мл раствора для инъекций 500 мг/5 мл), применяя всю дозу сразу или делят ее на 2 раза. Курс лечения – 4-6 недель.

Нарушение мозгового кровообращения   

Острая фаза – по 0,5 г 1 раз в день в/в в течение 10 дней, затем переходят на прием пероральной лекарственной формы. Общий курс лечения – 4-6 недель.

Хронические нарушения

• применяют пероральную лекарственную форму. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки

• парабульбарно по 0,5 мл раствора для инъекций 500 мг/5 мл в течение 10 дней.

Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов:

• взрослым по 0,5 г в/в (5-10 мл раствора для инъекций 500 мг/5 мл) 1 раз в день. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели. 

Хронический алкоголизм.

В/в – по 0,5 г 2 раза в день. Курс лечения – 7-10 дней.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, изменение артериального давления.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): редко – психомоторное возбуждение. 

Со стороны пищеварительной системы: редко – диспептические явления. 

Аллергические реакции: редко – кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.

Противопоказания

• повышение внутричерепного давления (в том числе, при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
• органические поражения ЦНС;
• беременность, период лактации;
• повышенная чувствительность к препарату;
• возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими  средствами,  диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.

Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата. Нет достаточных данных о применении мельдония у детей.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Применение во время беременности и в период кормления грудью.

Безопасность применения препарата во время беременности не доказана. 

Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод, во время беременности его не назначают.

Не выяснено, выделяется ли препарат с молоком матери. Если лечение препаратом для матери необходимо, то кормление ребенка грудью прекращают.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы.  

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата на скорость психомоторных реакции.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 500 мг/5 мл в ампулах по 5 мл N5(1×5), N10(2×5)

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей! Не замораживать!

Срок годности

4 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

АЛОТРЕМ НЕО

Торговое название препарата: Алотрем®Нео

Действующее вещество (МНН): Левокарнитин/L-карнитин

Лекарственная форма: Раствор для инъекций.

Состав:

5 мл раствора (1 ампула) содержится:

Активное вещество: L-карнитин-1000 мг.

Вспомогательные  вещества:  хлористоводородная  кислота  (для  создания необходимого уровня рН), вода для инъекций. 

Описание: Прозрачный от бесцветного до светло желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая  группа:  Средства  для  коррекции  метаболических процессов.

Код АТХ: А16АА01

Фармакологические свойства

Препарат для коррекции метаболических процессов. L-карнитин – природное вещество, родственное витаминам группы B. Участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика длинноцепочечных жирных кислот (в т.ч. пальмитиновой) через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты окисляются (процесс бета-окисления) с образованием большого количества метаболической энергии (в форме АТФ).

Препарат,  улучшающий  метаболизм  и  энергообеспечение  тканей;  корректор метаболических процессов, стимулятор энергетического обмена.

Препарат  восполняет  щелочной  резерв  крови,  способствует  восстановлению ауторегуляции  церебральной  гемодинамики  и  увеличению  кровоснабжения пораженной области, ускоряет репаративные процессы в очаге поражения и оказывает анаболическое действие. Оказывает нейротрофическое действие, тормозит развитие апоптоза, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани. Препарат  оказывает  анаболическое  и  липолитическое  действие.  Нормализует белковый и жировой обмен, снижает избыточную массу тела, уменьшает содержание жира  в  мышцах,  повышает  устойчивость  к  физическим  нагрузкам,  увеличивает двигательную активность. 

Препарат повышает секрецию и ферментативную активность желудочного и кишечного соков, улучшает усвоение пищи.

Препарат  нормализует  повышенный  основной  обмен  при  гипертиреозе,  являясь частичным антагонистом тироксина.

Фармакокинетика   

При парентеральном введении хорошо проникает во все ткани, высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде. Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров, свободный карнитин реабсорбируется.

Показания к применению

• вторичный дефицит карнитина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, прошедших гемодиализ, т.к. при этом происходит удаление из организма свободного карнитина (обычно реабсорбирующегося в почках) и накопление ацильных эфиров (выделяемых здоровыми почками);
• при недостаточности карнитина у недоношенных детей, находящихся на полном парентеральном питании. Введение питательных веществ в вену исключает первоначальное их прохождение через стенку кишечника и печень. В результате в плазме крови возникает избыток липидов, что угнетает скорость всех биохимических реакций (в частности, нарушается утилизация метильных групп метионина);
• при недостатке карнитина у пациентов с резко повышенным его расходованием (в т.ч. при гипоксии, дифтерии, приеме препаратов вальпроевой кислоты);
• анорексия, недостаточная прибавка массы тела и задержка роста у детей;
• кардиомиопатия (в миокарде утилизация жирных кислот в качестве источника энергии происходит очень интенсивно, поэтому потребность в карнитине возрастает, после его введения отмечают увеличение силы сокращений, предотвращение дальнейшей дегенерации мышц, нормализацию ЭКГ);
• слабость скелетных мышц и миопатия;
• дистресс-синдром у недоношенных новорожденных;
• органическая ацидемия.

Эта патология является следствием врожденных или генетических нарушений нормального обмена органических кислот. У таких больных ацильные метаболиты КоА, например, пропионил-КоА, накапливаются в клетках, превращаются в ацильные эфира карнитина и вместе с ним удаляются из клеток, приводя к внутриклеточному его дефициту. Остаток пропионовой кислоты в печени угнетает окислительное фосфорилирование, нарушая тем самым ее функцию;

• в комплексной терапии заболеваний, при которых пок азано применение анаболических (нестероидных) средств. Препарат применяют в составе комплексной терапии при острых гипоксических состояниях (острая гипоксия мозга, ишемический инсульт, транзиторная ишемическая атака), кожные заболевания, хронический гастрит, и хронический панкреатит с пониженной секреторной функцией.

Препарат назначают в остром, подостром и восстановительном периодах нарушений мозгового  кровообращения.  Применяют  при  дисциркуляторной  энцефалопатии  и различных  травматических  и  токсических  поражениях  головного  мозга,  в восстановительном периоде после хирургических вмешательств. Препарат показан при ишемическ ой  болезни  сердца  (стенок ардия,  острый  инфарк т  миок арда, постинфарктные состояния), гипоперфузии вследствие кардиогенного шока и других нарушениях метаболизма в миокарде.

Препарат применяется в составе комплексной терапии:

• интенсивные физические нагрузки и психоэмоциональные нагрузки: для повышения работоспособности, выносливости, снижения утомляемости, в том числе, у пожилых лиц;
• в  период  реабилитации  после  перенесённых  заболеваний  и  хирургических вмешательств, травм, в том числе, для ускорения регенерации тканей;

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно (2-3 мин) или путем инфузии.

Взрослые и дети старше 12 лет

Суточная доза составляет, как правило, 1-3 г в 3-4 введения. Начальная доза составляет 1 г/сут, а после обследования пациента в зависимости от состояния дозу можно увеличить до 3 г/сут.

При первичном или вторичном дефиците карнитина в случае острой декомпенсации препарат  назначают  в  дозе  50-100  мг/кг/сут  в  3-4  введения.  При  необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе. 

При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ, препарат назначают в дозе 20 мг/кг/сут по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю).

Продолжительность в/в лечения составляет не более 3 месяцев и период, необходимый для восстановления нормального уровня содержания левокарнитина в мышцах.

Необходимость повторного курса лечения определяется содержанием левокарнитина в плазме крови, контроль которого следует проводить регулярно.

Патология	Схема	Длительность курса
Острые  нарушения  мозгового кровообращения	1 г/сутки в/в 0,5 г/сут в/в	3 дня 7 дней Через 10-12 дней возможны повторные курсы в течение 3- 5 дней
Подострый и восстановительный период после нарушения мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия и другие поражения головного мозга	0,5-1 г/сутки внутривенно (капельно, струйно) или в/м ( 2-3 раза в день ) б е з разведения	3-7 дней При необходимости через 12- 14 дней назначают повторный курс
Острый инфаркт миокарда, острая сердечная недостаточность	3-5 г/сут, разделенных на 2- 3 приема	В  первые 2-3 суток с последующим снижением дозы в 2 раза
Кардиогенный шок	3-5 г/сут, разделенных на 2- 3 приема	До выхода пациента из шока

Дети в возрасте до 12 лет

При первичном или вторичном дефиците карнитина в случае острой декомпенсации препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. 

При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ, препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг/сут по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении 3 процедур гемодиализа за неделю). Продолжительность лечения препаратом при внутривенном введении составляет не более 3 месяцев. Обычно назначают повторный курс терапии.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции, мышечная слабость (у пациентов с уремией), боли в подложечной области.

При быстром введении возможно возникновение болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: следует назначать препарат при сахароном диабете а в период беременности и лактации (грудного вскармливания) только в случаях крайне необходимости.

Лекарственные взаимодействия

Перед назначением препарата следует выяснить, какие лекарственные средства получает пациент. Препарат можно сочетать с различными анаболическими средствами; с препаратами, обладающими антиоксидантной и/или антигипоксантной активностью. Чрезмерные дозы холина тормозят синтез и активность левокарнитина. Глюкокортикостероиды способствуют накоплению левокарнитина в тканях (кроме печени). Анаболические средства усиливают эффект карнитина.

Особые указания

Рекомендуется  контролировать  терапию,  измеряя  концентрации  свободного  и ацильного  левокарнитина  в  плазме  и  моче  для  определения  адекватной  дозы препарата.  Левокарнитин  не  вызывает  привыкания,  т.к.  является  эндогенным веществом организма человека. Введение препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию. Поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом следует постоянно контролировать содержание глюкозы в крови для немедленной коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Препарат  не  влияет  на  способность  к  вождению  автотранспорта  и  другим, потенциально опасным видам деятельности.

Передозировка

Отсутствуют данные о токсичности в случае передозировки левокарнитина. Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения принимаемой дозы.

Симптомы: диарея. 

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 1000 мг/5 мл в ампулах по 5мл №5, №10.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не следует применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.