TIBBIYOTDA QO‘LLANILISHIGA DOIR YO‘RIQNOMA
ABENOL®
Preparatning savdo nomi: Abenol®
Ta’sir etuvchi modda (XPN): Deksketoprofen trometamol
Dori shakli: Qobiq bilan qoplangan tabletkalar
Tarkibi:
1 ta tabletka quyidagilarni saqlaydi:
Faol modda: deksketoprofen trometamol– 36,9 mg (25,0 mg deksketoprofenga ekvivalent)
Yadrosining yordamchi moddalari: mikrokristallik sellyuloza, makkajo‘xori kraxmali, natriy kraxmal glikolyati, gliserin.
Qobig‘ining yordamchi moddalari: gidroksipropilmetilsellyuloza, polietilen glikol’ 4000, titan dioksidi.
Ta’rifi: Oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq, ikkiyoqlama qavariq qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Farmakoterapevtik guruxi: Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita.
ATX kodi: M01AЕ17
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Deksketoprofen trometamol – preparatning faol moddasi –og‘riq qoldiruvchi ta’sir, yallig‘lanishga qarshi va antipiretik ta’sirga ega NYaQV. Ta’sir mexanizmi PG sintezining SOG-1 va SOG-2 darajasida ingibirlanishi bilan bog‘liq.
Og‘riq qoldiruvchi ta’sir ichga qabul qilinganda 30 daqiqa o‘tganidan keyin sodir bo‘ladi. 50 mg dozada qo‘llanilganidan so‘ng og‘riq qoldiruvchi ta’sir muddati 4-8 soatni tashkil etadi.
Opioid anal’getiklar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda deksketoprofen trometamol opioidlarga bo‘lgan muxtojlikni sezilarli (30-45% gacha) darajada kamaytiradi.
Farmakokinetikasi
So‘rilishi. Deksketoprofen trometamol qabul qilinganda Smax 30 daqiqadan (15-60 daq.) so‘ng erishiladi. Bir marta 25-50 mg dozada qabul qilinganda AUC ichga qabul qilingandagi dozaga proporsional bo‘ladi. Preparat bir marta va ko‘p marotaba qo‘llanilganda farmakokinetik ko‘rsatkichlar bir xil bo‘ladi, bu o‘z o‘rnida preparat kumulyasiyaga uchramasligini ko‘rsatadi.
Taqsimlanishi. Deksketoprofen trometamol plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lana oladi (99%). Vd o‘rtacha 0,25 l/kg tashkil etadi, yarimtaqsimlanish vaqti 0,35 soatni tashkil etadi.
Chiqarlishi. Deksketoprofen glyukuron kislotasi bilan konn’yugasiya bo‘lib buyraklar orqali chiqariladi. Deksketoprofen trometamolning T1/2 taxminan 1-2,7 soatni tashkil etadi. Keksa bemorlarda T1/2 o‘rtacha 48% ga uzayadi (bir marta va ko‘p marotaba qo‘llanilganida ham) va preparatning umumiy klirensi pasayadi.
Qo’llanilishi
- turli xil genezli og‘riqlarni pasaytirish (shuningdek jarrohlikdan keyingi, travmadan keyingi og‘riqlar, suyak metastazlaridagi og‘riq, buyrak sanchishlari, al’godismenoreya, ishialgiya, radikulit, nevralgiyalar, tish og‘riqlari);
- tayanch-harakat tizimining o‘tkir va surunkali yallig‘lanish, yallig‘langan degenerativ va metabolik kasalliklarni simptomatik davolash (shuningdek revmatoid artrit, spondiloartrit, artroz, osteoxondroz).
Qo‘llash usuli va dozalari
Ichga, ovqat vaqtida.
Kattalar uchun tavsiya etiladigan doza: 12,5 mg (1/2 tabl.) dan har 4-6 soatda yoki 25 mg (1 tabl.) dan har 8 soatda. Maksimal sutkalik doza 75 mg ni tashkil etadi.
Keksa va jigar va/eki buyrak buzilishlari bo‘lgan bemorlarda preparatni kichkina dozalardan boshlash kerak; sutkalik doza 50 mg ni tashkil etadi.
Preparat uzoq muddatli davolash uchun mo‘ljallanmagan, preparat bilan davolash kursi 3-5 kundan oshmasligi kerak.
Nojo‘ya ta’sirlari
Deksketoprofen trometamol, shuningdek deksketoprofenni boshqa preparatlari qo‘llanilganida paydo bo‘lishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlar quyida paydo bo‘lish tezligiga nisbatan berilgan: tez-tez (1-10% bemorlar), ba’zida (0,1-10% bemorlar), kam holatlarda (0,01-0,1%), kamdan kam (0,01% bemorlardan kamroq), shuningdek alohida olingan ma’lumotlar inobatga olingan.
Qon va limfatik tizim tomonidan: kam holatlarda – anemiya, kamdan kam – neytropeniya, trombositopeniya.
Markaziy nerv tizimi tomonidan: ba’zida – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik, uyquchanlik; kamholatlarda – paresteziya.
Sezgi a’zolari tomonidan: ba’zida – ko‘rish tiniqligi buzilishi; kam holatlarda – quloq shovqini.
Yurak-qon-tomir tizimi tomonidan: ba’zida – arterial gipotenziya, qizib ketish, teri to‘qimalarini giperemiyasi; kamholatlarda – ekstrasistoliya, taxikardiya, arterial gipertenziya, periferik shish, yuqori tromboflebit.
Nafas tizimi tomonidan: kam holatlarda – bradipnoe; kamdan kam – bronxospazm, dispnoe.
Me’da-ichak tizimi tomonidan: tez-tez – ko‘ngil aynishi, qayt qilish, ba’zida – abdominal og‘riq, dispepsiya, diareya, qabziyat, gematemezis, og‘iz qurishi; kamholatlarda – me’da-ichak tizimi a’zolarining eroziv-yara bilan zararlanish, shuningdek qon ketishi va perforatsiyalar, anoreksiya; kamdan kam oshqozonosti bezining zararlanishi.
Jigar va o‘t pufagi tomonidan: kam holatlarda – jigar fermentlarining faolligi oshishi, sariq kasal; kamdan kam – jigar zararlanishi.
Siydik-chikarish tizimi tomonidan: kam holatlarda – poliuriya, buyrak sanchishi; kamdan kam – nefrit yeki nefrotik sindrom.
Reproduktiv tizim tomonidan: kam holatlarda – menstrual siklning buzilishi (ayollarda), prostata bezi foliyati buzilishi (erkaklarda).
Tayanch-xarakat tizimi tomonidan: kam holatlarda – muskul spazmi, bo‘g‘imlarda xarakat qiyinchiligi.
Teri qoplamasi tomonidan: ba’zida – dermatit, toshma, terlash; kam holatlarda – eshakemi, ugri toshmasi; kamdan kam – og‘ir teri reaksiyalari (Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi), angionevrotik shish, allergik dermatit, fotosensibilizasiya.
Modda almashinuvi tomonidan: kam holatlarda – giperglikemiya, gipoglikemiya, gipertrigliseridemiya.
Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan: kam holatlarda – ketonuriya, proteinuriya.
Mahalliy va umumiy reaksiyalar: ba’zida – yallig‘lanish reaksiyasi, gematoma, qizib ketish, titroq, charchoq; kam holatlarda – bel og‘rig‘i, xushdan ketish, lixoradka; kamdan kam – anafilaktik shok, yuz shishi.
Boshqa buzilishlar: tizimli eritematoz yoki birlashtiruvchi to‘qimaning aralash kasalliklari bo‘lgan bemorlarda paydo bo‘ladigan aseptik meningit, gematologik buzilishlar (purpura, aplastik va gemolitik anemiya); kam holatlarda – agranulositoz va ilik gipoplaziyasi.
Qo’llash mumkin bo’lmagan xolatlar
- deksketoprofen yoki boshqa NYaQV lar yoki preparat tarkibidagi har qanday yordamchi moddalarga bo‘lgan yuqori sezuvchanlik;
- oshqozon yarasi va o‘n ikki barmoqli ichak yarasi;
- anamnezdagi oshqozon-ichak qon ketishlari, boshqa faol qon ketishlar (shu jumladan ichki qon ketishiga bo‘lgan gumon), antikoagulyant terapiya;
- oshqozon-ichak kasalliklari (Kron kasalligi, nospesifik yarali kolit);
- jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari (Chayld-P’yu shkalasi bo‘yicha 10-15 ball);
- buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari (Cl kreatinin < 50 ml/min);
- bronxial astma (shu jumladan anamnezda);
- og‘ir yurak yetishmovchiligi;
- aortokoronar shuntlashdagi og‘riq sindromini davolash;
- gemorragik diatez yoki boshqa koagulyasiya kasalliklari;
- yosh bolalar.
Ehtiyotkorlik bilan: anamnezdagi allergik holat; qon yaratish tizimining buzilishlari; tizimli eritematoz yoki biriktiruvchi to‘qimaning aralash kasalliklari; boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda davolanish; gipovolemiyaga moyillik; ishemik yurak kasalligi; keksa yosh (65 yoshdan yuqori).
Dorilarning o’zaro ta’siri
Tavsiya etilmaydigan birikmalar:
Bir vaqtni uzida bir nechta NYaQV, shu jumladan katta dozirovkada salisilatlar (sutkasida 3 g dan ortiq) tavsiya etilishi ta’sir sinergizmi oqibatida oshqozon-ichakda qon ketishi va yara bo‘lishini xavfini oshiradi.
Peroral antikoagulyantlar, geparinni profilaktik dozadan yuqori bo‘lgan doza, tiklopidin bilan birga qo‘llanilganda trombositlar agregasiyasi ingibirlanishi va me’da-ichak tizimining zararlanishi bilan bog‘liq bo‘lgan qon ketishlar xavfi oshadi.
NYaQV qon plazmasidagi litiy konsentratsiyasini toksik darajagacha ko‘tarishi mumkin, shuning uchun dozalar o‘zgartirilganda va NYaQV qabul qilish to‘xtatilganda ushbu ko‘rsatgichni nazorat qilish zarur.
Metotreksatning yuqori dozasi (15 mg/xafta va ko‘proq) bilan birga qo‘llanilganida NYaQV terapiyasi ta’sirida metoktreksatning buyrak klirensi pasayishi va gematologik toksikligi oshishi kuzatiladi.
Gidantoin va sul’fanilamid preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanilganda ushbu preparatlarning toksik ta’siri kuchayishi xavfi ortadi.
Ehtiyotkorlikni talab qiladigan birikmalar:
Diuretiklar, APF ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, NYaQV bilan terapiya suvsizlanishga uchragan bemorlarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfini oshirishini hisobga olish zarur (prostaglandin sintezi pasayishi bilan bog‘liq glomerulyar fil’tratsiya pasayishi). NYaQV ayrim preparatlarning gipotenziv ta’sirini kamaytiradi. Diuretiklar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, bemorning organizmida suv balansini va buyraklar faoliyatini tekshirish tavsiya etiladi.
Metotreksatning kam dozalarda (15 mg/hafta dan kam) bilan birga qo‘llanilganda NYaQV terapiyasi ta’sirida metoktreksatning buyrak klirensi pasayishi va gematologik toksikligi oshishi xavfi oshadi. Bir vaqtda o‘tkaziladigan davolash vaqtida qon xujayralari sonini har hafta nazorat qilish zarur. Buyrak faoliyati buzilishi kuzatiladigan bemorlarda va keksa bemorlarda doimiy tibbiy ko‘rik o‘tkazish talab qilinadi.
Pentoksifillin bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon ketish xavfi oshadi. Intensiv klinik monitoring va qon ketish vaqtini (qon ivish vaqti) doimiy nazorati talab qilinadi.
Zidovudin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda NYaQV tavsiya etilganidan 1 hafta o‘tib retikulositlarga bo‘lgan ta’sir oqibatida kelib chiqadigan og‘ir anemiyani yuzaga keltiruvchi eritrositlarga toksik ta’sir xavfi paydo bo‘ladi. NYaQV ko‘llashni boshlagandan 1-2 hafta o‘tib qonning xamma xujayralari va retikulositlarining nazorati talab etiladi.
NYaQV sul’fonilmochevinani plazma oqsillari bilan birikadigan joylaridan chikarib tashlanishi oqibatida sul’fonilamidlarning gipoglikemik ta’siri oshishi mumkin.
Kichikmolekulyar geparin bilan bir vaqtda qo‘llanilganida qon ketish xavfi oshadi.
E’tibor talab qiladigan birikmalar:
NYaQV beta-adrenoblokatorlarning gipotenziv ta’sirini prostaglandinlar sintezi ingibirlash ta’sirida pasaytiradi.
Siklosporin va takrolimus bilan bir vaqtda qo‘llanilganda NYaQV buyrak prostaglandinlari ta’siri oqibatida ularning nefrotoksikligini kuchaytirishi mumkin. Kombinirlangan davolash olib borilganda buyraklar faoliyatini nazorat qilish zarur.
Trombolitiklar bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya qilinganda qon ketish xavfi oshadi.
Probenesid bilan bir vaqtda qo‘llanilganda buyrak sekresiyasi ingibirlanishi va/yoki glyukuron kislota bilan kon’yugasiyasi oqibatida qon plazmasidagi NYaQV konsentratsiyasi oshishi kuzatiladi. Bu NYaQV dozasini korreksiya qilishni talab qiladi.
NYaQV qon plazmasidagi yurak glikozidlari konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Prostaglandin sintezi ingibirlanishi ta’sirida mifepriston samaradorligini o‘zgartirishi xavfi borligi uchun, mifepriston qabul qilinishi to‘xtatilgandan 8-12 sutka o‘tibgina NYaQV qo‘llanilishi mumkin.
Hayvonlarda o‘tkazilgan eksperimentlar natijasida siprofloksasinning yuqori dozalarda NYaQV bilan bir vaqtda qabul qilinishi konvul’siyalar rivojlanishi xavfini oshiradi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Anamnezida ovqat xazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar yoki me’da-ichak kasalliklari bor bo‘lgan bemorlar uchun doimiy nazorat zarur. Me’da-ichak qon ketishi yoki yarali zararlanish paydo bo‘lganida preparat bilan davolashni to‘xtatish kerak.
Barcha NYaQVlar trombosit agregasiyasini ingibirlashi va prostaglandin sintezining sekinlashtirishi oqibatida qon ketish vaqtini uzaytirishi sababli nazoratli klinik tadqiqotlarda jarrohlikdan keyingi davolashda deksketoprofen trometamol profilaktik dozadagi kichik molekulyar geparin bilan qo‘llanilgan. Koagulyasiya ko‘rsatkichlariga hech qanday ta’sir bo‘lmagan. Shunga qaramasdan preparat boshqa qon ivishiga ta’sir o‘tkazuvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganida, doimiy tibbiy nazorat talab etiladi.
Boshqa NYaQVlardek, qon plazmasida kreatinin va azot miqdorini ko‘paytirishi mumkin. Prostaglandin sintezini ingibirlovchi boshqa preparatlar singari glomerulonefrit, interstisial nefrit, papillyar nekroz, nefrotik sindrom va o‘tkir buyrak yetishmovchiligiga olib keladigan siydik chiqarish tizimining nojo‘ya ta’sirga ega.
Boshqa NYaQVlar bilan davolanganda kuzatilgandek ayrim jigar ko‘rsatkichlarining o‘zgarishi, shuningdek AST va ALT ning qon zardobidagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Keksa bemorlarda jigar va buyraklar faoliyatini nazorat qilish zarur. Ko‘rsatkichlar sezilarli darajada o‘zgarganda preparat qabul qilishni to‘xtatish kerak.
Boshqa NYaQVlar kabi deksketoprofen trometamol yuqumli kasalliklar belgilarini sezdirmasligi mumkin. Preparat bilan davolanish vaqtida bakterial infeksiya belgilari paydo bo‘lganida yoki holat og‘irlashganda bemor shifokorga murojaat qilishi kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri
Preparat bilan davolanish vaqtida sodir bo‘lishi mumkin bo‘lgan bosh aylanishi va uyquchanlik diqqat konsentratsiyasini va psixomotor reaksiyalar tezligini pasaytirishi mumkin.
Dozani oshirib yuborilishi
Belgilari: ko‘ngil aynishi, anoreksiya, abdominal og‘riq, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, dezorientasiya, uyqusizlik.
Davolash: simptomatik davolash; zarurat tug‘ilganda – oshqozon yuvish, dializ.
Chiqarilish shakli
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar, №10 (1×10), №20 (2×10) yoki №30 (3×10) kontur yacheykali o‘ramlarda.
Saqlash sharoiti
Yorug‘likdan himoyalangan joyda, harorati 25°С dan yuqori bo‘lmagan joyda saqlansin. Bolalardan asrang!
Yaroqlilik muddati
3 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.
Dorixonalardan berish tartibi
Shifokor resepti bo‘yicha