Выберите категорию:

Kandiflyu® Neo – kapsulalar 50 mg

TIBBIYOTDA QO‘LLANILISHIGA DOIR YO‘RIQNOMA

KANDIFLYU® NEO

Preparatning savdo nomi: Kandiflyu® Neo

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Flukonazol

Dori shakli: Kapsulalar 50 mg dan

Tarkibi:

1 kapsula quyidagilarni saklaydi:

faol modda: Flukonazol – 50 mg;

yordamchi moddalar: shakar, laktoza, aerosil, kartoshka kraxmali yoki makkajuxori kraxmali, kal’siy stearat yoki magniy stearat

Ta’rifi: Oq yoki deyarli oq rangli, hidsiz kukun bilan to‘ldirilgan qattiq jelatin oq rangli kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruxi: Zamburug‘larga qarshi vosita.

ATX kodi: J02AC01

Farmakologik xususiyatlari

Flukonazol triazol zamburug‘larga qarshi vositalar sinfining yangi vakili. Zamburug‘larning sitoxrom R450 ga bog‘liq fermentlarining faolligini susaytirib, yukori spesifik ta’sirga ega. Zamburug‘ xujayralarining lanosterolini ergosterolga aylanishini bloklaydi; xujayra membranasining o‘tkazuvchanligini oshiradi, uning o‘sishi va replikasiyasini buzadi. Flukonazol zamburug‘larning sitoxrom R450 uchun yuqori tanlovchisi bo‘lib, odam organizmida bu fermentlarni deyarli susaytirmaydi (itrakonazol, klotrimazol, ekonazol va ketokonazol bilan solishtirganda, odam jigari mikrosomalarida sitoxrom R450 ga bog‘liq oksidlanish jarayonlarini kamrok darajada bostiradi). Antiandrogen faollikka ega emas.

Opportunistik mikozlarda, shu jumladan Candida spp. chaqirgan (shu jumladan immunodepressiya fonidagi kandidozning yoyilgan shakllari), Cryptococcus neoformans va Coccidioides immitis (shu jumladan bosh miya ichki infeksiyalari), Micosporum spp. va Trichophyton spp.; Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum chaqirgan endemik mikozlarda (shu jumladan immunodepressiyadagi) faol.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi:

Ichga qabul qilinganidan keyin flukonazol yaxshi so‘riladi. Bir vaqtda ovqat qabul qilish, ichga qabul
qilinganida preparatning so‘rilish tezligiga ta’sir qilmaydi. 150 mg flukonazol och qoringa ichga qabul
qilinganidan keyin maksimal konsentratsiyaga (TSmax) erishish vaqti – 0,5-1,5 soat va 2,5-3,5 mg/l dozada
vena ichiga yuborilganidagi plazma konsentratsiyasidan 90% ni tashkil qiladi.

Taqsimlanishi:

Plazmadagi konsentratsiyasi bevosita dozaga bog‘liq bo‘ladi. Preparatning plazmadagi muvozanat
konsentratsiyasiga (Css) qabul qilishning 4-5-nchi kunlarida erishiladi (sutkada 1 marta qabul
qilinganida). Odatdagi sutkalik dozadan ikki marta yuqori bo‘lgan «zarb» dozani yuborish (birinchi kuni),
2-nchi kuni muvofiq 90% Css konsentratsiyasiga erishish imkoniyatini beradi. Organizmning barcha
suyuqliklariga yaxshi kiradi. Faol moddaning ko‘krak suti, bo‘g‘im suyuqligi, so‘lak, balg‘am va peritoneal
suyuqligidagi konsentratsiyasi plazmadagi bilan o‘xshash. Qin sekretidagi doimiy kiymatlarga ichga qabul
qilgandan keyin 8 soat o‘tgach erishiladi va shu darajada kamida 24 soat tutib turiladi. Orqa miya
suyuqligiga (OMS) yaxshi kiradi, zamburug‘li meningitda OMS konsentratsiyasi plazmadagining taxminan
85% ni tashkil qiladi. 50 mg doza sutkada 1 marta qabul qilinganida 12 kundan keyin flukonazolning
konsentratsiyasi 73 mkg/g ni tashkil qilgan, davolash to‘xtatilganidan keyin 7 kun o‘tgach esa u 5,8 mkg/g ni
tashkil qilgan. Ichga 150 mg xaftada 1 marta qabul qilgandan keyin – 7-nchi kuni terining shox qavatidagi
flukonazolning konsentratsiyasi 23,4 mkg/g ni, ikkinchi doza qabul qilgandan keyin 7 kun utgach esa – 7,1
mkg/g ni tashkil qilgan.

150 mg dozada xaftada 1 marta 4-oylik qo‘llashdan keyin tirnokdardagi konsentratsiyasi sog‘lom
tirnoqlarda – 4,05 mkg/g, shikastlanganlarda – 1,8 mkg/g. Davolash yakunlanganidan keyin 6 oy utgach,
flukonazol oldingidek tirnoqlarda aniqlanadi.

Taqsimlanishning taxmin qilingan xajmi (Vd) organizmdagi xujayra tashqarisidagi suyuqlikning
umumiy miqdoriga yaqinlashadi. Plazma oksillari bilan bog‘lanishi past – 11-12%.

Metabolizmi va chiqarilishi:

Yarim chiqarilish davri (T1/2) – 30 soat. Jigarda CYP2C9 izofermentning ingibitori hisoblanadi.

Asosan buyraklar orqali (80% – o‘zgarmagan xolda, 11% – metabolitlari ko‘rinishida) chiqariladi.

Flukonazolning klirensi kreatinin klirensiga proporsional. Flukonazolning farmakokinetikasi buyraklarning funksional xolatiga axamiyatli darajada bog‘liq bo‘lib, bunda T1/2 va kreatinin klirensi (KK) orasida teskari bog‘liqdik mavjud. 3 soat davomidagi gemodializdan keyin flukonazolning plazmadagi konsentratsiyasi 50% ga pasayadi.

Flukonazolning farmakokinetikasi vena ichiga yuborilganida va ichga qabul qilinganida o‘xshash, bu
qabul qilishni biridan boshqasiga yengil utish imkonini beradi.

Qo‘llanilishi

Shilliq qavatlarning kandidozi: og‘iz bo‘shlig‘i, tomoq, qizilo‘ngach, noinvaziv bronx-o‘pka kandidozlari, kandiduriya, teri-shilliq qavati va surunkali peroral atrofik kandidoz (tish protezlarini taqish bilan bog‘liq bo‘lgan).

Genital kandidoz: vaginal (o‘tkir va qaytalanuvchi). Kandidoz balanit. Vaginal kandidozning kaytalanishlari tez-tezligini (yiliga uch va ko‘prok epizodlar) kamaytirish maqsadida profilaktik qo‘llash.

Xavfli o‘smalari bo‘lgan bemorlarda ximio- va nurli davolash fonida zamburug‘li infeksiyalarni oldini olish; OITS bo‘lgan bemorlarda orofaringeal kandidozning kaytalanishlarini oldini olish.

Teri mikozlari: oyok panjalari, tana, chov soxasi, onixomikoz, kepaksimon temiratki, terining
kandidozli infeksiyalarida qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga buyuriladi.

Orofarengial kandidozda preparat odatda 50-100 mg dan sutkada 1 marta buyuriladi; davolashning davomiyligi – 7-14 kun. Zarurati bo‘lganida, immunitetni yaqqol pasayishi bo‘lgan bemorlarda davolash davomlirok bo‘lishi mumkin. OITS bo‘lgan bemorlarda orofarengial kandidozning qaytalanishlarini oldini olish uchun, birlamchi davolashning to‘liq kursi yakunlanganidan keyin, preparat 150 mg dan xaftada 1 marta buyurilishi mumkin.

Vaginal kandidozda flukonazol bir marta ichga 150 mg dozada qabul qilinadi. Vaginal kandidozning qaytalanishlari tez-tezligini pasaytirish uchun preparat 150 mg dozada oyda 1 marta ishlatilishi mumkin. Davolashning davomiyligi shaxsiy ravishda belgilanadi; u 4 dan 12 oygacha o‘zgaradi. Ayrim bemorlarga tez-tezrok qo‘llash talab qilinishi mumkin.

Candida spp. chaqirgan balanitda, flukonazol ichga bir marta 150 mg dozada buyuriladi.

Kandidozni oldini olish uchun zamburug‘li infeksiyani rivojlanish xavfini darajasiga qarab, flukonazolning tavsiya etiladigan dozasi sutkada 1 marta 50-400 mg ni tashkil qiladi. Tarqalgan infeksiyaning yuqori xavfi bo‘lganida, masalan kutilayotgan yaqqol yoki uzoq muddat saqlanayotgan neytropeniyali bemorlarda, tavsiya etilgan doza sutkada 1 marta 400 mg ni tashkil qiladi. Flukonazol kutilayotgan neytropeniyadan bir necha kun oldin; neytrofillar soni 1000/mm dan ko‘proqqa oshganidan keyin yana 7 sutka davomida buyuriladi.

Teri mikozlarida, shu jumladan, oyoq panjalari, nov soxasining terisini mikozlari va terining kaididozlarida tavsiya etiladigan doza 150 mg xaftada 1 marta yoki 50 mg sutkada 1 martani tashkil qiladi. Davolash davomiyligi odatdagi xollarda 2-4 xaftani tashkil qiladi, lekin oyok panjalarining mikozlarida davomlirok (6 xaftagacha) davolash talab qilinishi mumkin.

Kepaksimon temiratkida – 300 mg xaftada 1 marta 2 xafta davomida, ayrim bemorlarga xaftada 300 mg uchinchi doza talab qilinishi mumkin, shu vaqtning o‘zida bir qism hollarda 300 mg – 400 mg bir marta qabul qilish yetarli bo‘ladi; davolashning muqobil tartibi 50 mg dan kuniga 1 marta 2-4 xafta davomida qo‘llash hisoblanadi.

Onixomikozda tavsiya qilingan doza 150 mg xaftada 1 martani tashkil qiladi. Davolashni infeksiyalangan tirnoq almashgunicha (infeksiyalanmagan tirnoq o‘sib chiqqunicha) davom ettirish kerak. Qo‘llar va oyoq panjasi barmoqlarida tirnoqlarni takroriy o‘sishi uchun muvofiq 3-6 oylar va 6-12 oylar talab qilinadi. Lekin o‘sish tezligi turli odamlarda, shuningdek yoshga qarab keng chegaralarda o‘zgarishi mumkin.

Bolalarda kattalardagi o‘xshash infeksiyalardagi kabi, davolashning davomiyligi klinik va mikologik samaraga bog‘liq. Bolalarda preparatni kattalardagidan, ya’ni sutkada 400 mg dan ko‘p bo‘lmagan yuqori sutkalik dozalarda qo‘llash mumkin emas.

Preparat xar kuni sutkada 1 marta qo‘llanadi.

Qizilungach kandidozida bolalarda flukonazol bir marta 3 mg/kg sutkalik dozada, quyidagi o‘rtacha dozalarda buyuriladi: 3-6 yoshda (tana vazni 15-20 kg) – 50 mg; 7-9 yoshda (tana vazni 21-29 kg) – 50-100 mg; 10- 12 yoshda (tana vazni 30-40 kg) – 100-150 mg; 12-15 yoshda (tana vazni 40-50 kg) – 100-150 mg. Davolash davomiyligi – kamida 3 xafta va simptomlar regresiyasidan keyin yana 2 xafta davomida.

Shilliq qavatlarning kandidozida bolalarda flukonazol bir marta 3 mg/kg sutkalik dozada, quyidagi urtacha dozalarda buyuriladi: 3-6 yoshda (tana vazni 15-20 kg) – 1-nchi kuni 100-150 mg, keyin – 50 mg dan; 7-9 yoshda (tana vazni 21-29 kg) – 1-nchi kuni -100-200 mg, keyin – 100 mg dan; 10-12 yoshda (tana vazni 30-40 kg) – 1- nchi kuni – 100-150 mg, keyin – 100 mg dan; 12-15 yoshda (tana vazni 40-50 kg) – 1-nchi kuni – 250-300 mg, keyin – 100-150 mg dan.

Davolash davomiyligi – kamida 3 xafta.

Yoyilgan kandidozda va kriptokokkli infeksiyada (shu jumladan meningitda) bolalarda flukonazol bir marta 6-12 mg/kg sutkalik dozada, quyidagi o‘rtacha dozalarda buyuriladi: 3-6 yoshda (tana vazni 15-20 kg) – 100-250 mg; 7-9 yoshda (tana vazni 21-29 kg) – 100-300 mg; 10-12 yoshda (tana vazni 30-40 kg) – 200-350 mg; 12-15 yoshda (tana vazni 40-50 kg) – 250-400 mg. Davolash davomiyligi – 10-12 xafta davomida (likvorda qo‘zg‘atuvchilarning yo‘qligi laboratoriyada tasdiqlanmagunicha) Immuniteti pasaygan bolalarda zamburug‘li infeksiyalarni oldini olish uchun, ularda infeksiyani rivojlanish xavfi sitotoksik ximioterapiya yoki nur bilan davolash natijasida rivojlanayotgan neytropeniya bilan bog‘liq, flukonazol induksiyalangan neytropeniyaning yaqqolligi va saqlanishini davomiyligiga qarab, quyidagi o‘rtacha dozalarda buyuriladi: 3-6 yoshda (tana vazni 15-20 kg) – 50-250 mg; 7-9 yoshda (tana vazni 21- 29 kg) – 50-300 mg; 10-12 yoshda (tana vazni 30-40 kg) – 100-350 mg; 12-15 yoshda (tana vazni 40-50 kg) – 100-400 mg.

Davolash davomiyligi – induksiyalangan neytropeniya bartaraf qilingunicha.

Buyrak funksiyasi buzilishlari bo‘lgan bolalarda preparatning sutkalik dozasini, buyrak yetishmovchiligining yaqqollik darajasiga muvofiq kamaytirish kerak (kattalardagi kabi proporsional bog‘liqlikda).

Keksa yoshli bemorlarda buyrak funksiyasi buzilishlari bo‘lmaganida, preparatni dozalashni odatdagi tartibiga amal qilish kerak. Buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 50 ml dan kam) bo‘lgan bemorlarda, dozalash tartibini quyida ko‘rsatilgandek to‘g‘rilash kerak.

Buyrak funksiyasi buzilishi bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llash. Flukonazol asosan siydik bilan o‘zgarmagan xolda chiqariladi. U bir marta qabul qilinganida dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga preparat takror buyurilganida, dastlab 50 mg dan 400 mg gacha bo‘lgan «zarb» dozani yuborish kerak. Agar kreatinin klirensi (KK) minutiga 50 ml ni tashkil qilsa, preparatning odatdagi dozasi (tavsiya etilgan dozaning 100%) sutkada bir marta qo‘llanadi. KK minutiga 11 dan 50 ml gacha bulsa, tavsiya etilgan dozaning 50% ga teng doza qo‘llanadi. Muntazam dializda bo‘lgan bemorlarda preparatning bir dozasi xar bir gemodializ seansidan keyin qo‘llanadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat xazm qilish tizimi tomonidan: ta’mni o‘zgarishi, qusish, ko‘ngil aynishi, diareya, meteorizm, qorin og‘rig‘i, jigar funksiyasi buzilishi (sariqlik, giperbilirubinemiya, alaninaminotransferaza, aspartataminotransferaza, ishkoriy fosfataza faolligini oshishi, gepatit, gepatosellyulyar nekroz), shu jumladan o‘lim bilan yakunlanuvchi.

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, tirishishlar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: Q-T intervali davomiyligini oshishi, yurak qorinchalarini xilpillashi/titrashi.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: leykopeniya, trombositopeniya, neytropeniya, agranulositoz.

Allergik reashiyalar: teri toshmasi, ko‘p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), anafilaktoid reaksiyalar (shu jumladan angionevrotik shish, yuzning shishi, eshakemi, terini kichishishi).

Boshqalar: buyrak funksiyasi buzilishi, alopesiya, giperxolesterinemiya, gipertrigliseridemiya, gipokaliemiya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Terfenadin (sutkada 400 mg va ko‘proq dozada flukonazolni doimiy qabul qilish fonida), astemizol va Q-T intervalini uzaytiruvchi boshqa preparatlarni bir vaqtda qabul qilish.

Sizapridni bir vaqtda qabul qilish.

Preparatga yoki tuzilishi buyicha yaqin azolli birikmalarga yuqori sezuvchanlik.

Laktozani uzlashtiraolmaslik, laktaza tanki sligi yoki glyukozo-galaktaz mal’absorbsiya.

3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (ushbu dori shakli uchun) qo‘llash mumkin emas.

Extiyotkorlik bilan: jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, yuzaki zamburug‘li infeksiyasi va invaziv/tizimli zamburug‘li infeksiyalari bo‘lgan pasientlarda flukonazolni qo‘llash fonida toshma paydo bo‘lishi, ko‘p sonli xavf omillari (yurakning organik kasalliklari, elektrolit muvozanatini buzilishi, aritmiya chaqiruvchi dori vositalarini bir vaqtda qabul qilish) bo‘lgan potensial proaritmogen xolatlar, potensial gepatotoksik preparatlarni bir vaqtda qabul qilish, alkogolizm. Terfenadinni va flukonazolni sutkada 400 mg dan kamroq dozada bir vaqtda qabul qilish.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Antikoagulyantlar. Flukonazol kumarin antikoagulyantlarining (masalan, varfarinning) protrombin vaqtini o‘rtacha 12% ga oshiradi, shuning uchun flukonazol va kumarin antikoagulyantlarni qabul kilayotgan bemorlarda protrombin vaqtini sinchiklab nazorat qilish kerak.

Sul’fonilmochevina preparatlari. Flukonazol va sul’fonilmochevinaning peroral preparatlari (xlorpropamid, glibenklamid, glipizid va tolbutamid) bir vaqtda qabul qilinganida, ushbu preparatlarning yarim chiqarilish davri uzayadi, bu gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin. Qondagi glyukozaning konsentratsiyasini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish va zarurati bo‘lganida gipoglikemik dori vositalarining dozasiga tuzatish kiritish kerak.

Gidroxlortiazid. Flukonazolning plazmadagi konsentratsiyasini 40% ga oshiradi, lekin bu bir vaqtda diuretiklarni qabul qilayotgan bemorlarda flukonazolning dozalash tartibini o‘zgartirishni talabqilmaydi.

Fenitoin. Flukonazol va fenitoinni bir vaqtda qabul qilish, fenitoinning konsentratsiyasini klinik axamiyatli darajagacha oshishi bilan birga kechadi. Shuning uchun fenitoinning darajasini monitorlash va zardobdagi terapevtik konsentratsiyasini ta’minlash uchun uning dozasini tanlash kerak.

Peroral kontraseptivlar. Flukonazolni ko‘p marta qo‘llash (50-200 mg dozalarda) majmuaviy xomiladorlikka qarshi vositalarning samaradorligiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Rifampisin. Flukonazol va rifampisinni bir vaqtda qo‘llash, flukonazolning «konsentratsiya-vaqt» egri chizigi ostidagi maydonni 25% ga va yarim chiqarilish davri davomiyligini 20% ga pasayishiga olib kelgan. Ular bir vaqtda buyurilganida flukonazolning dozasini oshirish kerak.

Siklosporin. Sutkada 200 mg dozada flukonazol bilan davolashda, qonda siklosporinning konsentratsiyasi oshadi.

Teofillin. Flukonazol teofillinning yarim chiqarilish davrini uzaytiradi va intoksikasiya rivojlanishi xavfini oshiradi (uning dozasiga tuzatish kiritish kerak).

Terfenadin. Sutkada 400 mg va kuprok flukonazolni terfenadin bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas. Sutkada 400 mg dan kamrok dozalarda flukonazol va terfenadin bilan birga davolashni shifokorning sinchkov nazorati ostida o‘tkazish kerak.

Sizaprid. Flukonazol va sizaprid bir vaqtda qabul qilinganida – yurak tomonidan noxush reaksiyalar, shu jumladan yurak korinchalari taxikardiyasini paroksizmlari (torsades de pointes) kuzatiladi.

Nifabutin. Uveit xollari ta’riflangan.

Takrolimus. Takrolimusning konsentratsiyasini oshiradi, shuning uchun nefrotoksik ta’sirining xavfi oshadi.

Zidovudin. Flukonazol va zidovudin majmuasini qabul kilayotgan bemorlarda zidovudinning konsentratsiyasini oshishi kuzatiladi, u zidovudinni uning asosiy metabolitiga aylanishini pasayishi bilan chaqirilgan, shuning uchun zidovudinning nojuya samaralarini oshishini kutish kerak.

Midazolam. Midazoldamning konsentratsiyasini oshiradi, shuning uchun psixomotor samaralar rivojlanishini xavfi oshadi (flukonazol ichga qo‘llanganida, vena ichiga nisbatan yaqqolrok).

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolashni klinik-gematologik remissiya paydo bo‘lgunicha davom ettirish kerak. Davolashni muddatidan oldin to‘xtatish kaytalanishlarga olib keladi. Davolashni ekish yoki boshqa laboratoriya taxlillarining natijalari yo‘kligida boshlash mumkin, lekin ular bo‘lganida fungisid davolashni muvofiq to‘g‘rilash tavsiya etiladi. Davolash davomida qon ko‘rsatgichlarini, buyrak va jigar funksiyasi nazorat qilish kerak. Buyrak va jigar funksiyasi buzilishlari paydo bo‘lganida, preparatni qabul qilishni to‘xtatishkerak. Qator xollarda flukonazolni qo‘llash jigarning toksik o‘zgarishlari bilan birga kechgan. Flukonazol bilan bog‘liq bo‘lgan gepatotoksik samaralar holatlarida, ularni umumiy sutkalik doza, davolash davomiyligi, bemorning jinsi va yoshiga aniq bog‘liqligi aniqlanmagan. Flukonazolning gepatotoksik ta’siri odatda kaytuvchan bo‘ladi; davolash to‘xtatilganidan keyin uning belgilari yo‘qoladi. Flukonazol bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin bo‘lgan jigarning shikastlanishini klinik belgilari paydo bo‘lganida, preparatni bekor qilish kerak.

OITS bo‘lgan bemorlar ko‘pchilik preparatlar qo‘llanganida ogir teri reaksiyalarning rivojlanishiga moyilrok bo‘ladilar. Yuzaki zamburug‘li infeksiyasi bo‘lgan bemorlarda toshma rivojlangan xolatlarida va u aniq flukonazol bilan bog‘liq sifatida baxolanganida, preparatni bekor qilish kerak. Invaziv/tizimli zamburug‘li infeksiyalari bo‘lgan bemorlarda toshma paydo bo‘lganida, ularni sinchiklab nazorat qilish va bullyoz o‘zgarishlar yoki ko‘p shaklli eritema paydo bo‘lganida, flukonazolni bekor qilish kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi

Agar preparatni qo‘llashdan ona uchun foyda, homila uchun potensial xavfdan yuqori bulsa, zamburug‘li infeksiyalarning og‘ir yoki xayotga xavf soluvchi shakllaridan tashqari, preparatni homiladorlarda
qo‘llash maqsadga muvofiq emas.

Flukonazol ko‘krak sutida plazmadagi kabi konsentratsiyalarda bo‘ladi, shuning uchun laktasiya davrida uni buyurish tavsiya etilmaydi.

Avtotraisportni xaydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Nerv tizimi tomonidan nojuya reaksiyalar paydo bo‘lgan xolatlarida, pasientlarga avtomobilni va boshqa mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda extiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi.

Dozani oshirib yuborilishi

8,2 g preparat qabul qilinganida gallyusinasiya va paranoidal xatti xarakatlar paydo bo‘lgan xoli ta’riflangan. Bemor shifoxonaga yotqizilgan va uning xolati 48 soat ichida normallashgan. Doza oshirib yuborilganida me’dani yuvish, diurezni kupaytirishni ta’minlash va simptomatik davolash o‘tkazish kerak. 3 soat gemodializ seansi o‘tkazilganidan so‘ng preparatning plazmadagi konsentratsiyasi 50% ga kamayadi.

Chiqarilish shakli

Kapsulalar 50 mg dan kontur-uyali o‘ramda.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalardan asrang!

Yaroqlilik muddati

3 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.

Kaliy va magniy asparaginat- infuziya uchun eritma

TIBBIYOTDA QO‘LLANILISHIGA DOIR YO‘RIQNOMA

KALIY VA MAGNIY ASPARAGINAT

Preparatning savdo nomi: Kaliy va magniy asparaginat

Ta’sir etuvchi moddalar: kaliy gidroksid, magniy oksid, L-asparagin kislotasi

Dori shakli: infuziya uchun eritma

Tarkibi:

1000 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar: kaliy gidroksid – 3,854 g, magniy oksid – 1,116 g, L-asparagin kislotasi -15,16 g.

yordamchi moddalar: ksilit, in’eksiy uchun suv.

Ta’rifi: tiniq, deyarli rangsiz eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: Mineral preparat, mikroelement.

ATX kodi: B05XA31

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi Kaliy va magniy ionlari manbai. Gipokaliemiyani ogoxlantiradi yoki yo‘qotadi. Miokardda moddalar almashinuvini yaxshilaydi. Yurak glikozidlari o‘tkazuvchanligini yaxshilaydi. Antiaritmik faollikga ega. Asparaginat kaliy va magniy ionlarini o‘tkazib, ularning xujayra ichiga kirishiga yordam beradi. Xujayra ichiga o‘tib asparaginat metabolizm jarayoniga qo‘shiladi. Magniy ioni kaliy va kil’siy gomeostazini saqlashda muxim rol’ o‘ynaydi, kal’siy kanallari blokatorlik xususiyatiga ega, ko‘p fermentativ reaksiyalar,oqsil va uglevod metabolizmida ishtirok etadi,

Farmakokinetikasi

Kaliy asparaginat va magniy asparaginat ichakda, asosan, ingichka ichakda intensiv so‘riladi. Buyraklar orqali chiqariladi.

Qo‘llanilishi

YuIK ning turli namoyon bo‘lishida kaliy va magniy yetishmovchilini bartaraf etish uchun kombinasiyalangan davolashda (shu jumladan,o‘tkir infarkt miokardi), surunkali yurak yetishmovchiligi, yurak ritmi buzilishlari (yurak glikozidlari dozasi oshib ketishidan chaqirilgan aritmiya).

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga va v/i (asta-sekin oqim bilan yoki v/i tomchilab ). Qabul qilishning doza va sxemasi individual ravishda, qo‘llash va klinik xolat va dori shakliga bog‘liq ravishda o‘rnatiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, epigastriy soxasida yoqimsizlik yoki achishish (anasid gastrit yoki xolesistiti bo‘lgan bemorlarda).

Yurak-qon tomir tizimi tomomnidan: AV-blokada; v/i ga yuborilganda- ekstrasistollar soni oshishi ko‘rinishida paradoksal reaksiya, AB pasayishi.

Moddalar almashinuvi tomonidan: giperkaliemiya (ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, paresteziya), gipermagniemiya (yuz terisi giperemiyasi, chanqoqlik

Maxalliy reaksiyalar : v/iga yuborilganda – flebit, venalar trombozi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Kaliy asparaginat yoki magniy asparaginatga yuqori sezuvchanlik; bolalar va 18 yoshgacha o‘smirlik davri. Ichga qo‘llash uchun: o‘tkir va surunkali buyrak yetishmovchiligi, giperkaliemiya, gipermagniemiya, Addison kasalligi, AV-blokadaning I-II bosqichi, shok, shu jumladan, kardiogen (AB 90 mm sim.ust), aminokislotalar almashinuvi buzilishi, og‘ir miasteniya, gemoliz, o‘tkir metabolik asidoz, degidratasiya xolati.

Extiyotkorlik bilan: xomiladorlik (ayniqsa I-trimestr), ko‘krak bilan oziqlantirish davri. Vena ichiga qo‘llash uchun: giperkaliemiya, gipermagniemiya, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi,

Buyrak usti qobig‘i yetishmovchiligi, AV-blokadaning II -III bosqichi,aminokislatalar almashinuvi buzilishi, gemoliz, og‘ir miasteniya, degidratasiya; Addison kasalligi.

Extiyotkorlik bilan: yaqqol jigar funksiyasi buzilishi, metabolik asidoz,shishlar paydo bo‘lish xavfi, surunkali jigar yetishmovchiligi- shu jumladan, qon zardobidagi magniy miqdorini doimiy tekshirish imkoni bo‘lmasa (kumulyasiya xavfi, magniyni toksik tarkibi), kardiogen shok (sistolik AB 90mm sim.ust dan kam), gipofosfatemiya, AV-blokada I-bosqichi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Kaliy va magniy asparaginat bilan birga zaruriyat bo‘lganda strofantin yoki angishvonagul preparatlari.

V/iga tez yuborilganda giperkaliemiya va gipermagniemiya sodir bo‘lishi mumkin.

Polyarizasiya aralashmalari tarkibida (dekstroza va insulin kombinasiyasida) infarkt miokardida yurak ritmini, ektopik aritmiya va yurak glikozidlari dozasini oshib ketishini normallashtiradi.

Xomiladorlik va laktasiya davrida

Xomiladorlik davrida ichga qabul qilishda (ayniqsa I-trimestrda), fakatgina ona uchun potensial foyda xomila uchun mumkin bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lsa.

Kaliy va magniy asparaginat ko‘krak sutiga o‘tadi. Ushbu preparatni laktasiya davrida qo‘llash zarur bo‘lganda ko‘krak bilan oziqlantirishni to‘xtatish zarur.

Xomiladorlik va laktasiya davri (ko‘krak bilan oziqlantirish)da preparatni v/iga qo‘llash mumkin emas.

Jigar funksiyasi buzilishida

Yaqqol jigar funksiyasi buzilishida v/iga yuborishda extiyotkorlikni saqlash lozim.

Buyrak funksiyasi buzilishida

O‘tkir va surunkali buyrak yetishmovchiligida ichga qabul qilish mumkin emas.

O‘tkir buyrak yetishmovchiligida v/iga yuborish mumkin emas. Extiyotkorlik bilan – surunkali buyrak yetishmovchiligida, shu jumladan, qon zardobidagi magniy miqdorini doimiy tekshirish imkoni bo‘lmasa (kumulyasiya xavfi, magniyni toksik tarkibi).

Bolalarda qo‘llanilishi

Bolalar va 18 yoshgacha o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Dori vositalarining o‘zaro ta’siri

Antiaritmik vositalar bilan birgalikda qo‘llashda antiaritmiklarni manfiy dromo- va batmotrop ta’sirini oshiradi.

Beta-adrenoblokatorlar, siklosporin, APF ingibitorlar, NYaQV, kaliy saqlovchi diuretiklar, kaliy saqlovchi osh tuzi o‘rinbosuvchilari, bilan birgalikda qo‘llashda giperkaliemiyani rivojlanish xavfini oshiradi.

Biriktiruvchi va qoplab oluvchi vositalar bilan birgalikda qo‘llashda OITdan absorbsiyani kamaytiradi; narkoz vositalari bilan birgalikda MNSga deprimirik ta’sirni oshirishi mumkin; atrakuriya bezilat, suksametoniya xlorid bilan nerv-muskul blokadasini kuchaytirishi mumkin.

Kaliy saqlovchi diuretiklar (triamteren, spironolakton) bilan birgalikda qo‘llashda, beta-adrenoblokatorlar, siklosporin, geparin, AUF ingibitori, NYaQVlar giperkaliemiya xatto aritmiya va asistoliya rivojlanishigacha olib kelishi mumkin.

Magniy neomisin, polimiksin V, tetrasiklin va streptomisinlar ta’sirini pasaytiradi.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: o‘tkazuvchanlikni buzilishi (ayniqsa, yurak o‘tkazuvchanligi tizimining avvalgi patologiyasi bilan).

Davolash: preparatni bekor qilish, simptomatik davolash (kal’siy xloridni v/iga yuborish), zaruriyat bo‘lganda- gemodializ va peritoneal dializ.

Chiqarilish shakli

Infuziya uchun eritma 100ml, 200ml, 250ml (flakonlarda)

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalardan asrang!

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resept bo‘yicha beriladi.

Pentofiral- inyeksiya uchun eritma

TIBBIYOTDA QO‘LLANILIShIGA DOIR YO‘RIQNOMA

PENTOFIRAL

Preparatning savdo nomi: Pentofiral

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Pentoksifillin

Dori shakli: inyeksiya uchun eritma.

Tarkibi:

5 ml eritma (1 ampula) quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: Pentoksifillin -100 mg.

Yordamchi moddalar: natriy xloridi, in’eksiya uchun suv.

Ta’rifi: tiniq, rangsiz yoki sarg‘ish rangli suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruxi: Periferik qon aylanishi buzilishlarini davolash uchun vositalar.

ATX kodi: C04AD03

Farmakologik xususiyatlari

Pentoksifillin metilksantinning hosilasidir. Pentoksifillinning ta’sir mexanizmini fosfodiesterazani susayishi va qon tomirlarining silliq mushak xujayralarida, qon xujayralarida, shuningdek, boshqa to‘qima va a’zolarda SAMF ni to‘planishi bilan bog‘laydilar. Pentoksifillin trombositlar va eritrositlarning agregasiyasini tormozlaydi, ularning egiluvchanligini oshiradi, qon plazmasida fibrinogenning oshgan konsetratsiyasini kamaytiradi va fibrinolizni kuchaytiradi, bu qonning qovushqoqligini kamaytiradi va uning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi. Bundan tashqari, pentoksifillin kuchsiz miotrop qon tomirlarni kengaytiruvchi ta’sirni chaqiradi, tomirlarning umumiy periferik qarshiligini biroz kamaytiradi hamda musbat inotrop ta’sirga ega. Pentoksifillinni qo‘llash natijasida eng yuqori darajada qo‘l-oyoqlarda, markaziy nerv tizimida, o‘rtacha darajada – buyraklarda mikrosirkulyasiya va to‘qimalarni kislorod bilan
ta’minlanishi yaxshilanadi. Preparat koronar tomirlarni biroz kengaytiradi.

Farmakokinetikasi

Asosiy farmakologik faol metaboliti 1-(5-gidroksigeksil)-3,7-dimetilksantin (metabolit I) qon plazmasida o‘zgarmagan moddaning konsentratsiyasidan 2 marta ortiq konsentratsiyada aniqlanadi va u bilan qaytar biokimeviy muvozanat holatida bo‘ladi. Shuning uchun pentoksifillin va uning metabolitini faol bir butun modda sifatida qaralishi mumkin.
Pentoksifillinning yarim chiqarilish davri (T1/2) 1,6 soatni tashkil qiladi.

Pentoksifillin to‘liq metabolizmga uchraydi, 90% dan ortig‘i kon’yugasiyalanmagan suvda eruvchan qutblangan metabolitlari ko‘rinishida buyraklar orqali chiqariladi. Dozaning 4% dan kamrog‘i axlat bilan chiqariladi. Buyraklar faoliyatini og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda metabolitlarni chiqarilishi sekinlashgan. Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda pentoksifillinning T1/2 ning uzayishi aniqlangan.

Qo‘llanilishi

Aterosklerotik ensefalopatiya, ishemik serebral insul’t; dissirkulyator ensefalopatiya, periferik qon aylanishining ateroskleroz, qandli diabet (shu jumladan diabetik angiopatiya), yallig‘lanish oqibatidagi buzilishlari; venalarni shikastlanishi yoki mikrosirkulyasiyani buzilishi (posttromboflebitik sindrom, trofik yaralar, gangrena, muzlash) bilan bog‘liq to‘qimalarda trofik buzilishlar; obliteratsiyalovchi endarteriit, angioneyropatiya (Reyno kasalligi), ko‘zda qon aylanishini buzilishi (ko‘zning to‘r pardasi va tomirli pardalarida qon aylanishini o‘tkir, nim o‘tkir surunkali yetishmovchiligi); eshitishni pasayishi bilan kechuvchi ichki quloqning faoliyatini tomir genezli buzilishi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga (v/i) infuziyalar preparatni parenteral yuborishning eng samarali shaklidir, ular yaxshi o‘zlashtiriladi. Dozalash tartibi shifokor tomonidan belgilanadi va qon aylanishining buzilishlarini og‘irlik darajasi, tana vazni va davolashni o‘zlashtirilishiga bog‘liq. Infuziyani, faqat agarda eritma tiniq bo‘lsagina o‘tkazish mumkin.

Kattalarga quyidagi davolash sxemalari tavsiya qilinadi:

  1. V/i ga infuziya 100-600 mg pentoksifillinni Ringer laktat eritmasi, 0,9% natriy xloridi eritmasi yoki 5% glyukoza eritmasining 100-500 ml da sutkada 1-2 marta o‘tkaziladi. V/i ga tomchilab yuboriladigan infuziyaning davomiyligi 60-360 daqiqani tashkil qiladi, ya’ni 100 mg pentoksifillinni yuborilishi kamida 60 daqiqa davom etishi kerak. Infuziya, maksimal sutkalik doza (infuzion va peroral) 1200 mg ni tashkil kilishni hisobga olib, pentoksifillinni – (400 mg), peroral qabul qilish bilan to‘ldirilishi mumkin.
  2. Pasientning ahvoli og‘ir bo‘lganida (ayniqsa doimiy og‘riqda, gangrenada yoki trofik yaralarda) preparatning infuziyasini 24 soat davomida o‘tkazish mumkin. Bunday yuborish sxemasida dozani 0,6 mg/kg/soat xisobidan belgilanadi. Tana vazni 70 kg bo‘lgan bemor uchun bunday yo‘l bilan hisoblangan sutkalik doza 1000 mg ni, tana vazni 80 kg bo‘lgan bemor uchun 1150 mg ni tashkil kiladi.
    Pasientning tana vaznidan qat’iy nazar maksimal sutkalik doza 1200 mg ni tashkil kiladi.
    Infuzion eritmaning hajmi yo‘ldosh kasalliklarni, bemorning holatini xisobga olib shaxsiy ravishda belgilanadi va sutkada o‘rtacha 1-1,5 l ni tashkil qiladi.
  3. Ayrim hollarda preparat 5 ml (100 mg) dan v/i ga in’eksiya yo‘li bilan qo‘llanadi. In’eksiyani asta-sekin, 5 daqiqa davomida, bemor – yotgan holatida bo‘lganida bajariladi. Keksa yoshdagi bemorlar. Keksa yoshdagi bemor uchun dozani to‘g‘rilashning zarurati yo‘q. Parenteral davolash kursining davomiyligi davolash o‘tkazayotgan shifokor tomonidan belgilanadi.

Bemorning holati yaxshilanganidan keyin, preparatning tabletka shaklini qo‘llab, davolashni davom ettirish tavsiya qilingan.

Nojo‘ya ta’sirlari

Organizmning ayrim tizimlari bo‘yicha nojo‘ya reaksiyalarni paydo bo‘lish tez-tezligi quyidagicha:

Yurak-tomir tizimi tomonidan: kam hollarda – taxikardiya; tez-tez emas – periferik shishlar, yuzni qizarishi yoki qizib ketish xissi (quyilishlar), juda kam hollarda – kukrakda g‘ayri – tabiiy og‘rik, arterial gipotenziya, stenokardiyaning progressiyalanishi, hansirash, aritmiya, yurak urishi.

Qon va limfatik tizim tomonidan: yakka holatlarda – trombositopeniya va trombositopenik purpura, leykopeniya, pansitopeniya (u o‘lim bilan yakunlanishi mumkin), rotrombin vaqtini uzayishi, gipofibrinogenemiya, anemiya, aplastik anemiya, qon ketishlari (masalan, teri, shilliq qavatlar, me’da, ichak, burun qon tomirlaridan qon ketishlari).

Nerv tizimi tomonidan: kam hollarda – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, aseptik meningit (yuqori dozalarda qo‘llanganda); yakka holatlarda – qo‘llarni qaltirashi, uyqusizlik, qo‘zg‘alish, xavotirlik, qo‘rquv hissi, xushni yo‘qotish, uyquni buzilishi, gallyusinasiyalar, ko‘z oldini korong‘ilashishi, qo‘l-oyoqlarni uvishishi, gipergidroz, tirishishlar, paresteziyalar kuzatiladi.

Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘rishni buzilishi, skotoma, ko‘z yoshini oqishi, kon’yunktivitlar, quloqlarda og‘rik, migren’, ko‘zning to‘r pardasiga qon quyilishi, to‘r pardani ko‘chishi.

Me’da-ichak yullari tomonidan: tez-tez – me’da-ichak buzilishlari, me’dada bosim xissi, uni to‘lib ketish xissi, diareya; tez-tez emas – ko‘ngil aynishi, qusish (shu jumladan bir necha marta), meteorizm, epigastral og‘riqlar, anoreksiya, ichak atoniyasi, qabziyatlar, tomoqni qurishi, chanqoqlik.

Metabolizm tomonidan: juda kam hollarda – gipoglikemiya, gipokaliemiya. Immun tizimi tomonidan: yakka hollarda – allergik reaksiyalar (shokkacha rivojlanuvchi anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, angionevrotik shish, bronxospazm, terini qizarishi, qichishish, toshmalar, eshakemi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), Stivens- Djonson sindromi.

Gepatobiliar tizim tomonidan: juda kam hollarda – jigar ichki xolestazi, jigar fermentlari faolligini oshishi, xolesistitni zo‘rayishi, xolestatik gepatit.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: juda kam hollarda – kuchli terlash, yuz terisi va ko‘krak qafasining yuqori qismini giperemiyasi, shishlar, makulopapulyoz toshma, tirnoqlarni yuqori sinuvchanligi.

Yuborish joyidagi o‘zgarishlar: yuborish joyida og‘rik, giperemiya, shish, toshma.

Boshqalar: ta’mni buzilishi, so‘lakni kuchli ajralishi, lanjlik, tomoqda/bo‘yinda og‘rik, laringit, burunni bitishi, tana vaznini oshishi/kamayishi, etni uvishishi, qizish xissi, isitma, gipertermik sindrom.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari: jigar transaminazalari (ALT, ACT, LDG) va ishqoriy fosfatazaning faolligini oshishi.

Nojo‘ya reaksiyalarining ko‘pchiligi doza bilan bog‘liq. Ularni, dozani kamaytirish bilan minimumga yetkazish yoki umuman bartaraf etish mumkin.

Agarda og‘ir nojo‘ya reaksiyalar kuzatilsa, davolashni to‘xtatish kerak.

Ko‘llash mumkin bo‘lmagan xolatlar

  • Pentoksifillinga, preparatning boshqa komponentlariga yoki teofillin, kofein, xolin teofillinati, aminofillin yoki teobromin kabi metilksantin guruhining boshqa preparatlariga yuqori sezuvchanlik;
  • massiv qon ketishlari (qon ketishini kuchayish xavfi);
  • ko‘zning to‘r pardasiga, miyaga qon quyilishlar; agarda pentoksifillin bilan davolanish vaqtida ko‘zning to‘r pardasiga, miyaga qon quyilishi yuz bersa, dori vositasini qo‘llashni darhol to‘xtatish kerak;
  • gemorragik diatez;
  • o‘tkir miokard infarkti;
  • jigar yoki buyrak yetishmovchiligi;
  • me’da yarasi va/yoki ichak yaralari;
  • porfiriya;
  • homiladorlik va emizish davri;
  • 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Pentoksifillin va antigipertenziv preparatlarni (xususan, angiotenzinga aylantiruvchi ferment ingibitorlarini) bir vaqtda qo‘llash, oxirgilarning ta’sirini kuchaytiradi, shuning uchun gipotenziv preparatlarning dozasini muvofik ravishda to‘g‘rilash talab qilinadi.

Antikoagulyantlar, qon koagulyasiyasini susaytiruvchi preparatlar. Pentoksifillin va qon koagulyasiyasini kamaytiruvchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilish qon ketishi extimolini oshiradi, shuning uchun protrombin vaqtini tez-tez nazorat qilib turish kerak. Pentoksifillin buyurilganida yoki dozalash o‘zgartirilganida, bu bemorlarda antikoagulyant faollikni nazoratini o‘tkazish tavsiya qilinadi.

Simetidin. Simetidinni bir vaqtda yuborilganda qon zardobida pentoksifillinning konsentratsiyasini ancha oshishi yuz beradi. Pentoksifillinning dozasini oshirib yuborilishi belgilarining paydo bo‘lishini diqqat bilan kuzatish kerak.

H2-reseptorlarining boshqa antagonistlari (famotidin, ranitidin va nizatidin) pentoksifillinning metabolizmiga ancha kam ta’sir qiladi.

Teofillin. Pentoksifillin va teofillinni bir vaqtda yuborilishi qon zardobida teofillinning konsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun qon zardobida teofillinning konsentratsiyasini kuzatib turish, zarurati bo‘lganida esa, uning dozasini kamaytirish kerak.

Ketorolak, meloksikam. Pentoksifillin va ketorolakni bir vaqtda qo‘llanishi protrombin vaqtini oshishiga olib kelishi va qon ketish xavfini oshirishi mumkin. Qon ketish xavfi, shuningdek pentoksifillin va meloksikam bir vaqtda qo‘llanganida oshishi mumkin. Shuning uchun bu preparatlar bilan bir vaqtda davolanish tavsiya qilinmaydi.

Siprofloksasin. Siprofloksasin jigarda pentoksifillinning metabolizmini tormozlaydi, shuning uchun pentoksifillin va siprofloksasinni bir vaqtda qo‘llash qon zardobida pentoksifillinning konsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin.
Pentoksifillin va siprofloksasin bilan bir vaqtda davolash zarurati tug‘ilganida pentoksifillinning dozasini ikki martaga kamaytirish tavsiya qilinadi.

Insulin va peroral diabetga qarshi preparatlar. Pentoksifillinning v/i ga yuboriladigan katta dozalari insulin va peroral diabetga qarshi preparatlarning gipoglikemik samaralarini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun insulin yoki gipoglikemik preparatning dozasini muvofiq to‘g‘rilash kerak.

Nitratlar. Pentoksifillin nitratlarning ta’sirini kuchaytiradi.

Eritromisin. Pentoksifillin va eritromisinning o‘zaro ta’siri bo‘lishi mumkinligi to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q. Biroq pentoksifillin va eritromisin birga qo‘llanganida eritromisinning plazmadagi darajasini oshishi zaxarli reaksiyalarni namoyon bo‘lishi bilan qayd etiladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Pentoksifilinni homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Preparatni 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash tajribasi yo‘q.

Anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalarni rivojlanishining birinchi belgilarida preparat bilan davolashni to‘xtatish va yordam uchun shifokorga murojaat qilish kerak. Preparatni surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llanganida, avval qon aylanishini kompensasiya bosqichiga erishish kerak. Diabeti bo‘lgan va insulin yoki peroral antidiabetik vositalar bilan davolanayotgan bemorlarda, preparatning yuqori dozalari qo‘llanganida, qondagi qandning darajasiga bu preparatlarning ta’siri kuchayishi mumkin. Bunday hollarda insulinning yoki peroral diabetga qarshi vositalarning dozasini kamaytirish va ayniksa bemorni sinchkovlik bilan kuzatish kerak. Tizimli qizil yugirik (TQYu) yoki biriktiruvchi to‘qimaning boshka kasalliklari bo‘lgan bemorlarga pentoksifillinni faqat bo‘lishi mumkin bo‘lgan xavf va foyda batafsil tahlil qilinganidan keyin buyurish mumkin. Pentoksifillin bilan davolanish vaqtida aplastik anemiyani rivojlanish xavfi mavjudligi tufayli umumiy qon taxlilini muntazam nazorat qilish kerak.

Buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam) bo‘lgan yoki jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda pentoksifillinning chiqarilishi sekinlashgan bulishi mumkin. Tegishli monitoring kerak.

Keksa yoshdagi bemorlarda faol moddaning biokiraolishligini oshishi va chiqarilish tezligini pasayishi tufayli, o‘rtacha terapevtik dozani kamaytirishga zarurat tug‘ilishi mumkin.

Chekish preparatning terapevtik samaradorligini pasaytirishi mumkin. Ayniqsa diqqat bilan kuzatish quyidagilar uchun zarur:

  • og‘ir yurak aritmiyalari bo‘lgan bemorlar;
  • miokard infarkt bo‘lgan bemorlar;
  • arterial gipotenziyasi bo‘lgan bemorlar;
  • serebral va koronar arteriyalarining yaqqol aterosklerozi bo‘lgan bemorlarda, ayniqsa yo‘ldosh arterial gipertenziyada va yurak ritmini buzilishlarida. Bunday bemorlarda preparat qabul qilganida stenokardiya xurujlari, aritmiyalar va arterial gipertenziya yuz berishi mumkin;
  • buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) 30 ml/daq dan kam) bo‘lgan bemorlar;
  • og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar;
  • kon ketishlariga, masalan antikoagulyantlar bilan davolanish yoki kon ivishining buzilishlari bilan bog‘lik yukori moyillikka ega bo‘lgan bemorlar. Qon ketishlari yuzasidan – «Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar» bo‘limiga karang;
  • anamnezida me’da va un ikki barmok ichakning yarasi bo‘lgan bemorlar;
  • yakinda operatav davolash o‘tkazgan bemorlar (qon ketishini paydo bo‘lishini yuqori xavfi, shu tufayli gemoglobin va gematokrit darajasini muntazam nazorat qilish talab etiladi);
  • arterial bosimni pasayishi yuqori xavf bo‘lishi mumkin bo‘lgan bemorlar (masalan, og‘ir yurak ishemik kasalligi yoki miyaga qonni yetkazib beruvchi tomirlarning stenozi bo‘lgan bemorlar);
  • pentoksifillin va K antivitaminlari (kumarinlar) bilan bir vaqtda davolanayotgan bemorlar;
  • pentoksifillin va diabetga qarshi vositalar bilan bir vaqtda davolanayotgan bemorlar.

Shuningdek markaziy nerv tizimi tomonidan nojo‘ya reaksiyalarni paydo bo‘lish ehtimolini xam xisobga olish kerak.

Preparatni bir idishda «Qo‘llash usuli va dozalari» bo‘limida ko‘rsatilgan eritmalardan tashqari, boshqa dori vositalari bilan aralashtirish mumkin emas.

Chiqarilish shakli

Inyeksiya uchun 100 mg/5 ml eritma, 5 ml dan ampulalarda №5 (1×5), №10 (2×5)

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan ximoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin.

Bolalardan asrang!

Yaroklilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.

Drolaket- inyeksiya uchun eritma

TIBBIYOTDA QO‘LLANILISHIGA DOIR YO‘RIQNOMA

DROLAKET

Preparatning savdo nomi: Drolaket

Ta’sir etuvchi moddalar (XPN): ketorolak trometamini, dimedrol (difengidramid gidroxloridi)

Dori shakli: in’eksiya uchun eritma.

Tarkibi:

2 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar: ketorolak trometamini – 30 mg; dimedrol (difengidramid gidroxloridi) – 1 mg;

yordamchi moddalar: etil spirti , natriy xloridi, natriy gidroksid, in’eksiya uchun suv

Ta’rifi: Tiniq, och-sariq rangli eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita.

ATX kodi: M01AB15

Farmakologik xususiyatlari.

Farmakodinamikasi

Preparatning tarkibiga kiruvchi komponentlarning ta’siri bilan bog‘liq majmuaviy preparatdir.

Ketorolak – nosteriod yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYaQV), yaqqol anal’getik ta’sir ko‘rsatadi, shuningdek yallig‘lanishga qarshi va o‘rtacha isitmani tushiruvchi ta’siriga ega. Ta’sir mexanizmi og‘riq, yallig‘lanish va isitmani patogenezida muxim rol o‘ynaydigan araxidon kislotasidan prostaglandinlarning hosil bo‘lishini katalizlovchi SOG1 va SOG2 faolligini noselektiv susaytirishi bilan bog‘liq. Anal’getik ta’siri bo‘yicha morfin bilan solishtirilishi mumkin, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatdan ancha yuqori turadi.

Dimedrol N1-gistamin reseptorlarning I avlod blokatori, gistaminning shu turdagi reseptorlari orqali yuz beradigan samaralarini bartaraf qiladi. Markaziy nerv tizimiga ta’siri bosh miyaning N1-gistamin reseptorlarini blokadasi va markaziy xolinergik tuzilmalarni susaytirishi bilan bog‘liq. Yaqqol antigistamin faollikka ega, gistamin tomonidan chaqirilgan silliq mushaklarining spazmini, kapillyarlarning yuqori o‘tkazuvchanligini, to‘qimalar shishi, qichishish va giperemiyani kamaytiradi yoki oldini oladi. Mahalliy anesteziya samarasini ko‘rsatadi (ichga qabul qilinganida og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatini qisqa muddatli uvishishi paydo bo‘ladi), gangliylarning va markaziy nerv tizimining xolinoreseptorlarini bloklaydi (arterial bosimni pasaytiradi), sedativ, uxlatuvchi, parkinsonizmga qarshi va qusishga qarshi samaralarni ko‘rsatadi. Gistamin bilan antagonizmi yallig‘lanishda va allergiyada tizimli reaksiyalarga, ya’ni arterial bosimni pasayishiga qaraganda, mahalliy tomir reaksiyalariga nisbatan ko‘proq darajada namoyon bo‘ladi. Biroq aylanayotgan qon hajmining tanqisligi bo‘lgan pasientlarga parenteral yuborilganida arterial bosim pasayishi va ganglioblokatorlik ta’siri tufayli mavjud gipotoniya kuchayishi mumkin. Bosh miyani lokal shikastlanishi va tutqanog‘i bo‘lgan odamlarda (xatto past dozalarda) EEG dagi epileptik razryadlar tutqanoq hurujini qo‘zg‘atishi mumkin. Gistaminning liberatorlari (tubokurarin, morfin, sombrevin) chaqirgan bronxospazmda ko‘proq darajada samarali va allergik bronxospazmda esa kamroq faol. Sedativ, uyquni chaqiruvchi samaralari takroriy qabul qilinganida bir muncha yaqqolroq.

Farmakokinetikasi

Ketorolak mushak ichiga yuborilganidan so‘ng og‘riq qoldiruvchi ta’siri muvofiq ravishda 0,5 soatdan so‘ng namoyon bo‘ladi, maksimal samarasiga 1-2 soatdan so‘ng erishiladi. Biokiraolishligi – 80-100%, mushak ichiga yuborilganida so‘rilishi – tez va to‘liq. 30 mg mushak ichiga yuborilganidan so‘ng qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi (Smax) -1,74-3,1 mkg/ml, 60 mg – 3,23-5,77 mkg/ml, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti muvofiq ravishda – 15-73 min va 30-60 minutni tashkil qiladi. 15 mg vena ichiga infuziya qilinganidan keyin Smax – 1,96-2,98 mg/ml, 30 mg – 3,69-5,61 mg/ml ni tashkil qiladi. Muvozanat konsentratsiyasiga (Sss) erishish vaqti parenteral yuborilganida – 24 soat sutkada 4 marta buyurilganida (subterapevtikdan yuqori dozada) va mushak ichiga 15 mg yuborilganida – 0,65-1,13 mkg/ml ni tashkil qiladi, 30 mg yuborilganida – 1,29-2,47 mkg/ml; 15 mg vena ichiga infuziyada -0,79-1,39 mkg/ml, 30 mg – 1,68-2,76 mkg/ml.

Preparatning 99% qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi va gipoal’buminemiyada qonda erkin moddaning miqdori oshadi.

Taqsimlanish hajmi 0,15-0,33 l/kg ni tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatning taqsimlanish hajmi 2 marta oshishi mumkin, uning R-enantiomerini taqsimlanish hajmi esa – 20% ga oshadi. Gematoensefalik to‘siqdan yomon o‘tadi, yo‘ldosh orqali (10%) o‘tadi. Oz miqdorda ko‘krak sutida aniqlanadi.

Yuborilgan dozaning 50% dan ortiqrog‘i jigarda farmakologik nofaol metabolitlarining hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolitlari buyraklar orqali chiqariladigan glyukuronidlar va r-gidroksiketorolakdir.

Preparatning 91% buyraklar (40% metabolitlari ko‘rinishida) va 6% ichak orqali chiqariladi.
Buyraklar funksiyasi normada bo‘lgan pasientlarda yarim chiqarilish davri (T1/2) o‘rtacha 5,3 soatni tashkil qiladi (30 mg preparat vena ichiga yuborilganidan keyin 3,5-9,2 soat; 30 mg vena ichiga yuborilganidan keyin – 4-7,9 soat). Keksa yoshdagi bemorlarda T1/2 davri uzayadi, yoshlarda qiskaradi. Jigarning funksiyasi T1/2 ga ta’sir etmaydi. Buyraklarning funksiyasi buzilgan pasientlarda qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasi 19-50 mg/l (168-442 mmol’/l) bo‘lganida T1/2 10,3-10,8 soat, buyrak yetishmovchiligi yanada kuchliroq namoyon bo‘lsa – 13,6 soatdan ko‘proq bo‘ladi.

Mushak ichiga 30 mg yuborilganida umumiy klirensi 0,023 l/kg/soat (keksa pasientlarda 0,019 l/kg/s oat) ni tashkil qiladi, 30 mg vena ichiga infuziya qilinganidan k yeyin – 0,03 l/kg/soatni tashkil qiladi; buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasi 19-50 mg/l bo‘lganida mushak ichiga 30 mg yuborilganida – 0,015 l/kg/soatni tashkil qiladi.

Gemodializ yo‘li bilan chiqarilmaydi.

Dimedrol plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 98-99%. Katta qismi jigarda metabolizmga uchraydi, kamroq qismi – o‘zgarmagan ko‘rinishda buyraklar orqali 24 soat ichida chiqariladi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) 1-4 soatni tashkil qiladi. Organizmda yaxshi taqsimlanadi, gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi.

Asosan jigarda gidroksil qo‘shilishi va glyukuronidlarga kon’yugasiya yo‘li bilan metabolizmga uchraydi; biotransformasiya mahsulotlari siydik bilan chiqariladi. Ona suti bilan chiqariladi va emizikli bolalarda sedativ samara chaqirishi mumkin. Maksimal faolligi 1 soatdan keyin rivojlanadi, ta’siri davomiyligi – 4 soatdan 6 soatgacha.

Qo‘llanilishi.

  • operatsiyadan keyingi davrida og‘riqlarni bartaraf qilish (shu jumladan stomatologiyada);
  • mushaklarda va bo‘g‘imlarda og‘riqlarni bartaraf qilish;
  • jarrohatlardan keyingi og‘riq sindromi;
  • buyrak sanchig‘ida qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari.

Og‘riqning jadalligi va bemorning reaksiyasiga muvofiq tanlangan minimal samarali dozalarda
mushak ichiga chuqur qilib, kamida 15 sekund davomida yuboriladi. Zarurati bo‘lganida bir vaqtda
qo‘shimcha opioid anal’getiklarini kamaytirilgan dozalarda buyurish mumkin.

Mushak ichiga yuborishdagi bir martalik dozalari:

  • 65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga – og‘riq sindromining kuchliligiga qarab 10-30 mg;
  • yoshi 65 dan katta yoki buyraklar funksiyasi buzilishlari bo‘lgan bemorlarga – 10-15 mg.

Ko‘p marta parenteral yuborishdagi dozalar mushak ichiga:

  • 65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga birinchi yuborishda 10-60 mg, so‘ngra har 6
    soatda 10-30 mg dan (odatda 30 mg dan har 6 soatda);
  • 65 yoshdan oshgan yoki buyraklar funksiyasini buzilishi bo‘lgan bemorlarga – 10-15 mg dan har 4-6
    soatda.

65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar uchun maksimal sutkalik doza 90 mg dan
oshmasligi kerak, 65 yoshdan oshgan yoki buyraklar funksiyasi buzilishlari bo‘lgan bemorlar uchun mushak
ichiga yuborish yo‘llarida doza 60 mg dan oshmasligi kerak.

Parenteral yuborishda davolash kursining davomiyligi 5 kundan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari.

Tez-tez – 3% dan ko‘proq, tez-tez emas – 1-3%, kam hollarda– 1% dan kam.

Ketorolak bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlari.

Ovqat xazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – gastralgiya, diareya, tez-tez emas – stomatit, meteorizm, qabziyat, qusish, me’daning to‘lib ketishi hissi; kam hollarda – ko‘ngil aynishi, me’da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari (shu jumladan perforatsiya bilan va/yoki qon ketish bilan kechuvchi – abdominal og‘riqlar, epigastral sohasida spazm yoki achishishi, ahlatda qon yoki melena, qon qusish yoki «kofe quyqasi» turidagi qusish, ko‘ngil aynishi, jig‘ildon qaynashi va b.), xolestatik sariqlik, gepatit, gepatomegaliya, o‘tkir pankreatit.

Siydik-chiqaruv tizimi tomonidan: kam hollarda – o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya va/yoki azotemiya bilan kechuvchi bel og‘rig‘i, gemolitik uremik sindrom (gemolitik anemiya, buyrak yetishmovchiligi, trombositopeniya, purpura), tez-tez siyish, siydik hajmini kamayishi yoki oshishi, nefrit, buyrak genezli shishlar.

Sezgi a’zolari tomonidan: kam hollarda: eshitishni pasayishi, quloqlarni shang‘illashi, ko‘rishni buzilishi (shu jumladan ko‘rishni aniq bo‘lmasligi).

Nafas tizimi tomonidan kam hollarda: bronxospazm, dispnoe, rinit, o‘pkalarni shishi, xalqum shishi (hansirash, nafasni qiyinlashishi).

Markaziy nerv tizimi tomonidan: tez-tez – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, kam hollarda – aseptik meningit (isitma, kuchli bosh og‘rig‘i, tirishishlar, bo‘yin va/yoki orqa mushaklarining rigidligi), o‘ta yuqori reaktivlik (kayfiyatni o‘zgarishi, bezovtalik), gallyusinasiyalar, depressiya, psixoz.

Yurak- qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez emas – arterial bosimini oshishi, kam hollarda – xushdan ketish.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: kam hollarda – anemiya, eozinofiliya, leykopeniya.

Gemostaz tizimi tomonidan: kam hollarda – operatsiyadan keyingi jarohatlardan qon ketishi, burundan qon ketishi, to‘g‘ri ichakdan qon ketishi.

Teri qoplamalari tomonidan: kam hollarda – teri toshmasi (shu jumladan makulopapulyoz toshmalar), purpura, kam hollarda – eksfoliativ dermatit (qaltirash bilan yoki u siz kechuvchi isitma, terining qizarishi, zichlashishi yoki po‘st tashlashi, tanglak bodomsimon bezlarining shishi yoki og‘rig‘i), eshakemi, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi.

Mahalliy reaksiyalar: kam hollarda – preparat yuborilgan joyida achishish yoki og‘riq.

Allergik reaksiyalar: kam hollarda – anafilaksiya yoki anafilaktoid reaksiyalar (yuz terisining rangini o‘zgarishi, teri toshmasi, eshakemi, terining qichishishi, taxipnoe yoki dispnoe, qovoqlarning shishi, periorbital shishlar, hansirash, nafasni qiyinlashishi, ko‘krak qafasida og‘irlik, xushtakli

Boshqalar: tez-tez – shishlar (yuz, boldirlar, to‘piqlar, barmoqlar, oyoqpanjalarni, tana vaznini oshishi); tez-tez emas – ko‘p terlash, kam hollarda – tilni shishishi, isitma.

Dimedrol bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlari

Nerv tizimi va sezgi a’zolari tomonidan: umumiy holsizlik, toliqish, sedativ ta’sir, diqqatni pasayishi, bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, harakat koordinasiyasini buzilishi, psixomotor reaksiyalar tezligini pasayishi, bezovtalik, yuqori qo‘zg‘aluvchanlik, ta’sirchanlik, asabiylik, uyqusizlik, eyforiya, o‘lim qo‘rquvi, ongni chalkashishi, nevrit, tirishishlar, paresteziyalar, qorachiqlarni kengayishi, ko‘z ichki bosimini oshishi, ko‘rishni buzilishi, diplopiya, o‘tkir labirintit, quloqlarda shovqin. Miya lokal shikastlanishi yoki tutqanoq bo‘lgan bemorlarda (dimedrolning past dozalari qo‘llanganda ham) EEGda tirishish razryadlari faollashadi va bu natijada tutqanoq xurujlarini chaqirishi mumkin.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipotenziya, yurak urishini his qilish, taxikardiya, ekstrasistoliya.

Qon tizimi tomonidan: agranulositoz, trombositopeniya, gemolitik anemiya.

Ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan: og‘izni qurishi, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatini qisqa muddatli uvishishi, anoreksiya, ko‘ngil aynishi, epigastral sohada og‘riq, qusish, diareya, qabziyat.

Siydik-jinsiy tizimi tomonidan: tez-tez va/yoki qiyinchilik bilan siyish, siydikni tutilishi, erta hayz ko‘rish.

Nafas tizimi tomonidan: burun va tomoqning shilliq qavatini quruqligi, burunni bitishi, bronxlarning sekretini quyuqlashishi, ko‘krak qafasida siqilish hissi, nafasni qiyinlashishi, hansirash.

Teri va uning hosilalari tomonidan: giperemiya, qichishish, ko‘p shaklli toshmalar, teri va shilliq qavatlar sianozi.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, eshakemi, anafilaktik shok. Yuborish joyidagi reaksiyalar: teri ostiga va teri ichiga yuborilganida lokal nekrozlar.

Boshqalar: ko‘p terlash, et uvishishi, isitma, gipertermik sindrom, fotosensibilizasiya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning komponentlariga yoki boshqa gistaminga qarshi vositalarga o‘ta yuqori sezuvchanlik, «aspirin» triadasi (bronxial astma, burun va burun oldi bo‘shliqlarini qaytalanuvchi polipozi va asetilsalisilat kislotasini va pirazolon qatoridagi dori vositalarni o‘zlashtiraolmasligi bir vaqtda uchrashishi), gipovolemiya (uni chaqirgan sabablardan qat’iy nazar), feoxromositoma, tutqanoq, Q–T intervalini uzaytirish sindromi yoki ili Q–T intervalini uzaytirishi mumkin bo‘lgan
preparatlarni uzoq muddat qo‘llanilishi. Porfiriya. Yopiq burchakli glaukoma, prostata bezi giperplaziyasi, me’da va o‘n ikki barmoq ichak stenozlovchi yara kasalligi, qovuq bo‘yinchasini stenozi, bradikardiya, yurak ritmini buzilishlari. Zo‘rayish bosqichidagi me’da-ichak yo‘llarini eroziv-yarali shikastlanishlari, gipokoagulyasiya (shu jumladan gemofiliya), qon ketishlari yoki ularni rivojlanish yuqori xavfi, og‘ir buyrak yetishmovchiligi (plazma kreatinini 50 mg/l dan yuqori), og‘ir jigar yetishmovchiligi yoki jigar faol kasalligi, aortokoronar shuntlash operatsiyasidan keyingi holat, tastiqlangan giperkaliemiya, homiladorlik (III uch oylik), ichak yallig‘lanish kasalliklari, tug‘ruqlar va laktasiya davri, 16 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan) qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

Boshqa NYaQV o‘ta yuqori sezuvchanlik, bronxial astma, me’da-ichak toksikligini oshiruvchi omillar mavjudligi, alkogolizm, tamaki chekish, xolesistit, operatsiyadan keyingi davri, surunkali yurak yetishmovchiligi, yurak ishemik kasalligi, shish sindromi, arterial gipertenziya, buyraklar funksiyasini buzilishi (plazma kreatinini 50 mg/l dan past); xolestaz; faol gepatit; sepsis; tizimli qizil yugurik; boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish; NYaQV uzoq muddat qabul qilish, serebrovaskulyar kasalliklari, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli
diabet, periferik arteriyalar kasalliklari, anamnezida me’da ichak yo‘llarini yarali kasalliklari, N . pylori infeksiyasini mavjudligi, og‘ir darajali somatik kasalliklar, peroral glyukokortikosterodlarni (shu jumladan prednizalon), antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), antiagregantlar (shu jumladan klopidogrel’), serotoninni qayta qamrab olish selektiv ingibitorlarni (sitaloprama, fluoksetina, paroksetina, sertralin) bir vaqtda qabul qilishi, keksalik yoshi (65 yoshdan oshgan), homiladorlik.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Ketorolak. Ketorolakni asetilsalisil kislotasi yoki boshqa NYaQV, kal’siy preparatlari, glyukokortikosteroidlar, etanol, kortikotropin bilan bir vaqtda qo‘llash, me’da-ichak yo‘llarida yaralarni hosil bo‘lishiga va me’da-ichakdan qon ketishlarini rivojlanishiga olib keladi. Antikoagulyant dori vositalari bilan– kumarin va indandion hosilasi, geparin, trombolitik (alteplaza, streptokinaza, urokinaza), antiagregant dori vositalari, sefalosporin, val’proat kislotasi va asetilsalisil kislotasi bir vaqtda buyurilganda qon ketish xavfini rivojlanishini oshiradi.

Gipotenziv va diuretik dori vositlarni samarasini kamaytiradi (buyraklarda prostaglandinlar sintezini kamaytiradi).

Metotreksatlar bilan birgalikda buyurilganda gepato- va nefrotoksiklikni kuchaytiradi (ularni birgalikda buyurish faqat past dozalarda qo‘llanganda va plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilishda mumkin).

Boshqa nefrtoksik dori vositalari bilan buyurilganda (shu jumladan oltin preparatlari bilan) nefrotoksiklik xavfini rivojlanishini oshiradi.

Kal’siy kanallarini bloklovchi dori vositalar bilan ketorolakning klirensini kamaytiradi va qon plazmasida uning konsentratsiyasini oshiradi. Narkotik anal’getiklarni samarasini oshiradi.

Mielotoksik dori vositalari gematotoksik preparatlarni namoyon bo‘lishini kuchaytiradi.

Dimedrol. Dimedrol narkoz vositalari, uxlatuvchi, sedativ vositalar, narkotik anal’getiklar va mahalliy anestetiklarning samaralarini ko‘chaytiradi. Trisiklik antidepressantlar bilan birga qo‘llanganida xolinoblokatorlik va markaziy nerv tizimiga susaytiruvchi ta’siri kuchayishi mumkin. Analeptiklar bilan birga qo‘llanganida tirishishlarni rivojlanish xavfi bor. MAO ingibitorlari va dimedrolni bir vaqtda qo‘llanishi arterial bosimni oshishiga olib kelishi mumkin, shuningdek
markaziy nerv tizimi va nafas tizimiga ta’sir qilishi mumkin. Gipotenziv preparatlar bilan birga qo‘llash toliqish hissini kuchaytirishi mumkin. Preparat etanolning ta’sirini kuchaytiradi, zaharlanishlarni davolashda quishga qarshi vosita sifatida qo‘llanuvchi apomorfinning samaradorligini pasaytiradi. Dimedrol saqlovchi, shu jumladan mahalliy qo‘llash uchun preparatlar bilan birga buyurish mumkin emas.

Nomutanosiblik. Bir idishda boshqa dori vositalari bilan aralashtirish mumkin emas. Faqat tavsiya qilingan erituvchi ishlatilsin.

Maxsus ko‘rsatmalar.

Dori vositalarini buyurishdan oldin, preparat yoki boshqa NYaQV lariga qarshi allergiya masalasini aniqlashtirish kerak. Allergiya reaksiyalari rivojlanish xavfi tufayli birinchi dozani yuborishda shifokor nazorati ostida o‘tkazilishi lozim. Gipovolemiya nefrotoksik nojo‘ya reaksiyalari rivojlanishi xavfini oshiradi. Zarurat bo‘lganda narkotik anal’getiklarni bilan majmuada buyurish mumkin. Anesteziyani bir maromda tutib turish uchun premedikasiya uchun dori vositasi
sifatida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Boshqa NYaQV bilan birgalikda qabul qilinganda siydikni tutilishi, yurak faoliyatini dekompensasiyasi va arterial bosimni oshishi mumkin.

Trombositlar agregasiyasiga bo‘lgan ta’siri 24-48 soatda tugaydi. Parasetamol bilan bir vaqtda 5 sutkadan ortiq qo‘llash mumkin emas.

Qon ivishi buzilgan bemorlarda preparat faqat trombositlarning soni muntazam nazorat qilinganida buyuriladi, ayniqsa gemostazni sinchkovlik bilan nazorat qilishni talab etadigan operatsiyadan keyingi davrda bu muhimdir.

Dori asoratlarini rivojlanish xavfi uzoq davom etadigan davolanish (surunkali og‘riqli bemorlarda) va preparatning peroral dozasi sutkada 40 mg dan ortiq bo‘lganda oshadi. NYaQV-gastropatiyani rivojlanish xavfini kamaytirish uchun antasid dori vositalari, mizoprostol, omeprazol buyuriladi.

Preparat bilan davolash davrida al’kogol ichimliklarni iste’mol qilish mumkin emas va UB- nurlanishdan saqlanish lozim.

Homiladorlik va laktasiya vaqtida qo‘llanishi

Homilaning yurak-qon tomir tizimiga nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarning ma’lum samaralari tufayli, ketoralakni homiladorlik vaqtida (ayniqsa uch oylikda) qo‘llash mumkin emas. Ketorolakni homiladorlik davrida, to‘lg‘oq va tug‘ruq vaqtida qo‘llash mumkin emas.

Chaqaloqlarda prostaglandinning sintezi ingibitorlarining bo‘lishi mumkin bo‘lgan salbiy ta’siri tufayli emizish davrida qo‘llanmaydi.

Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Yuqori diqqat va tezkor reaksiyalarni (avtotransportni boshqarish, mexanizmlar bilan ishlash va b.) talab etuvchi ishlar bilan shug‘ullanishdan saqlanish tavsiya etiladi.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, me’da va o‘n ikki barmoq ichak peptik yarasi, eroziv gastrit, buyraklar funksiyasini buzilishi, metabolik asidoz, o0iz qurishi, nafas qiynlashi, midriaz, yuzni qizarishi, markaziy nerv tizimining funksiyasini susayishi, taxikardiya, aritmiya, yurak-qon tomir funksiyasini susayishi, depressiya, giperkineziya, ongni chalqashishi, alahsirash; bolalarda tirishishlar rivojlanishi. Difengidraminning dozasi oshirib yuborilganda
rabdomioliz rivojlanish holati ta’riflangan.

Davolash: nafas funksiyasini va arterial bosimni sinchkov nazoratida simptomatik davolash va samarani bir maromda tutib turish; me’dani yuvish, adsorbentlarni yuborish (faollashtirilgan ko‘mir), tirishishlar va markaziy nerv tizimining simptomlari rivojlanganda diazepam parenteral yuboriladi. Vena ichiga plazma o‘rnini bosuvchi suyuqliklar tomchilab yuborish, oksigenoterapiya. Epinefrin va analeptiklar qo‘llash mumkin emas., Difengidraminning dozasi oshirib yuborilganda agar antixolinergik simptomlar yaqqoligi kuchaysa antidot sifatida 1 kg tana vazniga 0,02-0,06 mg fizostigmin vena ichiga bir necha marta buyurish mumkin.

Chiqarilish shakli.

In’eksiya uchun eritma 2 ml dan ampulalarda.

Saqlash sharoiti.

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!

Yaroqlilik muddati.

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi.

Resept bo‘yicha.

Abenol® Neo- inyeksiya uchun eritma

TIBBIYOTDA QO‘LLANILIShIGA DOIR YO‘RIQNOMA

ABENOL® NEO

Preparatning savdo nomi: Abenol® Neo

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Ketoprofen

Dori shakli: In’eksiya uchun eritma.

Tarkibi:

2 ml eritma (1 ampula) quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: ketoprofen 100 mg;

yordamchi moddalar: propilenglikol, 96% etil spirti, benzil spirti, natriy metabisul’fit, natriy gidroksid, natriy gidroksid 1M eritma, in’eksiya uchun suv.

Ta’rifi: Tiniq, rangsiz yoki biroz sarg‘imtir eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita.

ATX kodi: M01AB15

Farmakologik xususiyatlari

Ketoprofen- nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita, propion kislotasining hosilasi. Og‘riqni qoldiruvchi, yallig‘lanishga qarshi va isitmani tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Ta’sir mexanizmi siklooksigenaza-1 va siklooksigenaza-2 faolligini susayishi va yallig‘lanish, og‘riq va isitmaning patogenezida muhim rol’ o‘ynaydigan prostoglandinlar biosintezini susayishi bilan bog‘liq.

Ketoprofenning yaqqol og‘riqni qoldiruvchi ta’siri ikki mexanizmga bog‘liq: periferik – bilvosita, to‘qimalarda prostaglandinlar sintezini bostirishi hamda markaziy – markaziy va periferik nerv tizimida prostaglandinlar sintezini ingibirlanishi bilan bog‘liq, shuningdek orqa miyada og‘riq mediatorlarini ajralishida muhim rol’ o‘ynovchi boshqa neyrotrop substansiyalarning biologik faolligiga ta’sir qilishiga bog‘liq. Bundan tashqari, ketoprofen antibradikinin faollikka ega , lizosomalar membranalarini barqarorlashtiradi, revmatoid artriti bo‘lgan bemorlarda neytrofillar faoliyatini ahamiyatli tormozlanishini chaqiradi. Trombositlar agregasiyasini bostiradi.

Farmakokinetikasi

Biokiraolishligi 90% ni tashkil qiladi. Qondagi maksimal konsentratsiyasiga (Smax) 30 minut davomida erishiladi. Oqsillar bilan, asosan al’buminlar bilan bog‘lanish darajasi-99%. Taqsimlanish xajmi (Vd) 0,1-0,2 l/kg ni tashkil qiladi.

Ketoprofen gematoensefalik to‘siq orqali, sinovial suyuqlikka tez o‘tadi. Sinovial suyuqligidagi ketoprofenning konsentratsiyasi, qondagiga qaraganda pastroq, lekin u yerda uzoqroq vaqt davomida bo‘ladi, bu preparatning davomiyroq ta’sirini belgilaydi.

Preparat mushak ichiga (m/i) 100 mg dozada yuborilganidan keyin 3 soat o‘tgach, uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 3 mkg/ml, sinovial suyuqlikda -1,5 mkg/ml ni tashkil qiladi. 4 soatdan keyin qon plazmasidagi konsentratsiyasi 0,3 mkg/ml, sinovial suyuqlikda – 0,8 mkg/ml ni tashkil qiladi. Sinovial suyuqlikdagi konsentratsiyasining axamiyatli darajasiga ketoprofen 100 mkg dozada 1 marta v/i yuborilganidan keyin 15 minut o‘tgach erishiladi.

Ketoprofen asosan jigarda mikrosomal oksidlanish reaksiyalari orqali kon’gatlarni hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi.

Ketoprofenning yarim chiqarilishi davri (T1/2) -2 soatni tashkil qiladi. Organizmdan asosan siydik bilan (50% dan ko‘prog‘i metabolitlar ko‘rinishida) 1% ahlat bilan chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Turli genezli og‘riqli yallig‘lanish jarayonlarini simptomatik davolash:

  • revmatoid artrit;
  • ankilozlovchi spondilit;
  • psoriatik artrit;
  • reaktiv artrit;
  • podagra, sohta podagra;
  • osteoartroz;
  • bo‘g‘imdan tashqari revmatizm (tendinit, bursit, yelka kapsuliti).

Og‘riq sindromi (shu jumladan operatsiyadan keyingi va posttravmatik og‘riqlar, al’godisminoreya, o‘smalarning metastazalaridagi og‘riqlar).

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat parenteral mushak ichiga (m/i) va vena ichiga (v/i) qo‘llanadi.

Og‘riqni qoldirish uchun preparat m/i 2 ml (100 mg) dan sutkada 1-2 marta yuboriladi. Parentaral davolash davomiyligi odatda bir-necha kunni tashkil qiladi. Kerakli samaraga erishilgandan keyin preparatni kapsulalar, tabletkalar, yoki shamchalar shaklida buyuriladi.

Preparatni infuzion yuborish faqat stasionarda amalga oshiriladi.

Tanaffuli v/i infuziya qilish uchun 100-200 mg ketoprofen 100 ml natriy xloridining in’eksiya uchun izotonik (0,9%) eritmasida suyultiriladi va 0,5-1 soat davomida yuboriladi; 8 soat o‘tgach preparatni yuborish takrorlanadi. Maksimal sutkalik doza 300 mg ni tashkil qiladi.

Uzluksiz v/i infuziya uchun 100-200 mg ketoprofenni 500 ml infuzion eritmada (0,9% natriy xloridning in’eksiya uchun eritmasi, Ringer eritmasi laktat bilan, dekstroza (glyukoza)) eritmasida suyultiriladi va 8 soat davomida yuboriladi, 8 soatdan keyin yuborish takrorlanadi.

Ketoprofenni markaziy ta’sirga ega anal’getiklar bilan birga majmuada qo‘llash mumkin.

Ketoprofenning eritmasini tramadol bilan bir flakonda aralashtirish mumkin emas, chunki bunda cho‘kma hosil bo‘lishi mumkin.

Ketoprofen saqlovchi infuzion eritmali flakonni qora qog‘ozga yoki alyumin fol’gaga o‘rash kerak, chunki ketoprofen yorug‘likda parchalanadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqatni xazm qilish tizimi tomonidan: dispepsiya, ko‘ngil aynishi, meteorizm, qorinda og‘riq, diareya, qabziyat, anoreksiya, qusish, stomatit. Kolitni rivojlanishi, ichakni teshilishi (devertikulitning asorati sifatida), yarali kolitning zo‘rayishi va Kron kasalligining rivojlanishi to‘g‘risida alohida xabarlar bor. 0,1% kam pasientlarda – teshilish bilan kechuvchi enteropatiya, spaykalar, ichakning yarali shikastlanishlari; enteropatiyada qon ketishlari rivojlanishi mumkin; 1% pasientlarda 3-6 oy davomida davolanishdan keyin va 2-4% bemorlarda 12 oy davolanishdan so‘ng me’da-ichak yo‘llarining (MIY) yarali shikastlanishlari: qon ketishlari, ingichka ichakni teshilishi aniqlangan. Gepatitni, jigar faoliyatini sariqlik bilan kechuvchi yaqqol buzilishlarini rivojlanishi xaqida bir necha xabarlar bor. 15% pasientlarda jigar funksional testlarining ko‘rsatkichlarini o‘zgarishi aniqlangan, ba’zan (1% kamroq pasientlarda) alaninaminotransferaza (ALT) va aspartataminotransferaza (AST) fermentlarini ahamiyatli oshishi aniqlanadi.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: 1-3% depressiya, asabiylik, dahshatli tushlar ko‘rish, uyquchanlik; 0,1% pasientlarda dezorientasiya, ko‘rish va eshitish gallyusinasiyalari bilan kechuvchi deliriy, nutqni buzilishi: asteniya, holsizlik, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i kuzatiladi.

Sezgi a’zolari tomonidan: 1-3% ko‘rishni buzilishi, kon’yuktivit, (preparat ichga qabul qilingandan so‘ng), quloqlarni shang‘illashi.

Nafas tizimi tomonidan: kam hollarda – qon tufurish, dispnoe, rinit, bronxospazm, bronxial astma xurujlarini kuchayishi.

Yurak tomir tizimi tomonidan: shishlar (2%); ba’zida (1%) – dimlangan yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya.

Qon yaratish tizimi tomonidan: 1% dan kam- agranulositoz, anemiya, gemoliz, purpura, trombositopeniya. Preparatni yuqori dozalarda qo‘llanganda – trombositlar agregasiyasini ingibirlanishi, qon ketishi vaqtini uzayishi, qontalashlar, qon quyilishlari.

Dermatologik reaksiyalar: 1-3%- teri toshmasi, 1% dan kam- alopesiya, ekzema, eksfoliativ dermatit, ko‘pshaklli eritema, lixenoid dermatit, fotosezuvchanlik reaksiyalari. Stivens-Djonson va toksik epidermal nekroliz sindromi to‘g‘risida habarlar bor.

Siydik- chiqarish tizimi tomonidan: o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, interstisial nefrit, nefrotik sindrom, o‘tkir pielonefrit.

Allergik reaksiyalar: kam hollarda – eshakemi, angionevrotik shish.

Mahalliy reaksiyalar: inyeksiya joyida achishish ko‘rinishidagi reaksiyalar va/yoki og‘riqlar.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

  • me’da-ichak yo‘llarining zo‘rayishi bosqichidagi eroziv yarali shikastlanishlari;
  • og‘ir yurak yetishmovchiligi;
  • jigar faoliyatini yaqqol buzilishlari;
  • buyrak faoliyatini yaqqol buzilishlari;
  • qon ketishlariga moyillik;
  • anamnezdagi surunkali dispepsiya;
  • bronxial astma, rinit;
  • homiladorlik, laktasiya (emizish);
  • 15 yoshgacha bo‘lgan bolalar;
  • ketoprofenga, asetilsalisil kislotasiga yoki boshqa NYaQV yuqori sezuvchanlik.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Bir vaqtda qo‘llanganida ketoprofen diuretiklar va antigipertenziv preparatlarning samarasini kamaytirishi mumkin.

Ketoprofen va diuretiklar yoki AAF ingibitorlari bir vaqtda qo‘llanganida buyraklar faoliyatini buzilish xavfi oshadi.

Ketoprofen va yurak glikozidlari, litiy preparatlari, siklosporin va metotreksat bir vaqtda qo‘llanganida, chiqarilishini pasayishi oqibatida ularning toksikligi oshadi.

Ketoprofen mifepristonning samarasini kamaytirishi mumkin, shuning uchun mifepriston bilan davolash kursi va ketoprofen bilan davolashni boshlash orasida kamida 8-12 sutka o‘tishi kerak.

Asetilsalisil kislotasi ketoprofenni qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanish darajasini pasaytiradi. Ketoprofenni boshqa salisilatlar bilan birga qo‘llashdan saqlanish kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Anamnezida me’da-ichak yo‘llarining kasalliklari bo‘lgan pasientlarda, me’da-ichakdan qon ketishlari yoki me’da-ichak yo‘llarida teshilishni rivojlanish xavfi tufayli, preparatni extiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Qon ivishini buzilishi, gemofiliya, Villebrand kasalligi, yaqqol trombositopeniya, buyrak va jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarga buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Ketoprofen infeksion kasalliklarining simptomlarini niqoblashi mumkin.

Ketoprofenni organizmda suyuqlik tutilishi xos bo‘lgan arterial gipertenziyasi va yurak tomir kasalliklari bo‘lgan pasientlarga buyurishda extiyotkorlikka rioya qilish kerak. Arterial bosimni (ayniqsa yurak-tomir kasalliklari bo‘lgan pasientlarda) muntazam nazorat qilish kerak.

Ketoprofen bilan uzoq muddat davolanishda, ayniqsa keksa yoshdagi pasientlarda qon formulasini, shuningdek jigar va buyraklar faoliyatini muntazam nazorat qilish kerak. Kreatinin klirensi sekundiga 0,33 ml (minutiga 20 ml) dan kam bo‘lganida ketoprofenning dozasini to‘g‘rilash kerak.

Jarroxlik aralashuvi oldidan ketoprofen qabul qilishni to‘xtatish kerak.

In’eksiya uchun eritma etanol saqlaydi. Xar bir ampulada (2 ml) 200 mg etanol saqlanadi. Buni alkogolni xaddan ziyod iste’mol qiladigan pasientlarga, miya jarohati yoki kasalliklari bo‘lgan pasientlarga buyurishda xisobga olish kerak. Ketoprofen bilan davolanish vaqtida alkogolni qabul qilishdan saqlanish kerak.

Preparatni, faoliyati tezkor psixomotor reaksiyalarini talab qiladigan (avtomobilni xaydash, mexanizmlar bilan ishlash) shaxslarda qo‘llaganda extiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki preparat uyquchanlik yoki bosh aylanishini chaqirishi mumkin.

Dozani oshirib yuborilishi

Preparatning parenteral shakllarining dozasini oshirib yuborilishi to‘g‘risida ma’lumotlar kam.

Quyidagi simptomlar bo‘lishi mumkin: ko‘ngil aynishi, qusish, epigastriyda og‘riq, qon qusish, axlatni qorayishi, ongni chalkashishi, nafasni qiyinlashishi, tirishishlar, buyrak faoliyatini buzilishi va buyrak yetishmovchiligi.

Davolash: maxsus antidoti mavjud emas. Simptomatik davolash o‘tkaziladi: N2 -gistamin reseptorlarining blokatorlari, proton nasosi ingibitorlari, prostaglandinlar qo‘llanadi.

Chiqarilish shakli

In’eksiya uchun 100 mg/2 ml eritma 2 ml ampulalarda.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda. Bolalardan asrang!

Yaroqlilik muddati

3 yil. Yaroklilik muddati utgandan sung kullanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.

Metolan- inyeksiya uchun eritma

TIBBIYOTDA QO‘LLANILISHIGA DOIR YO‘RIQNOMA

METOLAN

Preparatning savdo nomi: Metolan

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Meldoniy

Dori shakli: In’eksiya uchun eritma.

Tarkibi: 5 ml eritma (1 ampula) saqlaydi:

Faol modda: meldoniy – 500 mg.

Yordamchi moddalar: inyeksiya uchun suv

Ta’rifi: Rangsiz, tiniq suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: Metabolik jarayonlarni muvofiqlashtirish uchun vositalar.

ATX kodi: C01EB22

Farmakologik xususiyatlari

Meldoniy – gamma-butirobetain moddasining struktur analogi bo‘lib, inson organizmining har bir hujayrasida mavjuddir. Yuqori yuklama sharoitida preparat hujayralarni kislorodga bo‘lgan ehtiyoji va uni yetkazib berilishi orasidagi muvozanatni tiklaydi, hujayralarni shikastlanishdan himoya qilib, ularda modda almashinuvining toksik mahsulotlarini to‘planishini oldini oladi; shuningdek tonusni oshiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Uni qo‘llash natijasida organizm yuklamaga bardosh berish va energiya zahiralarini tez tiklash qobiliyatiga ega bo‘ladi. Shu xususiyatlari tufayli, mel’doniy yurak-qon tomir tizimi faoliyatining, miyada qon aylanishining turli buzilishlarini davolash uchun, shuningdek jismoniy va aqliy ish qobiliyatini oshirish uchun ishlatiladi. Miokardni o‘tkir ishemik shikastlanishida mel’doniy nekrotik sohani hosil bo‘lishini sekinlashtiradi, tiklanish davrini qisqartiradi. Yurak yetishmovchiligida miokardning qisqaruvchanligini, jismoniy yuklamaga chidamliligini oshiradi, stenokardiya xurujlar sonini kamaytiradi. Miyada qon aylanishining o‘tkir va surunkali ishemik buzilishlarida ishemiya o‘chog‘ida qon aylanishini yaxshilaydi, qonni ishemiyaga uchragan sohalar foydasiga qayta taqsimlanishiga yordam beradi. Ko‘z tubining vaskulyar va distrofik patologiyasida samaralidir. Preparat surunkali alkogolizmga duchor bo‘lgan bemorlarda abstinensiya sindromida nerv tizimining funksional buzilishlarini yo‘qotadi.

Farmakokinetikasi

Preparatni vena ichiga (v/i) yuborilganidan keyin biokiraolishligi 100% ga teng. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga (Cmax), uni yuborilgan zaxoti erishiladi. Organizmda metabolizmga uchrab, ikkita asosiy metabolitlarini hosil qiladi va ular buyrak orqali chiqariladi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) 3-6 soatni tashkil qiladi.

Qo‘llanilishi

Yurak ishemik kasalligini (stenokardiya, miokard infarkti), surunkali yurak yetishmovchiligi va disgormonal kardiomiopatiyani majmuaviy davolash tarkibida, shuningdek miyani qon bilan ta’minlanishini o‘tkir va surunkali buzilishlarini (insul’t va serebrovaskulyar yetishmovchilik) majmuaviy davolashda qo‘llanadi.

Gemoftal’m va ko‘zning to‘r pardasiga turli etiologiyali qon quyilishlar, to‘r pardaning markaziy venasi va uning shoxlarini trombozi, turli etiologiyali retinopatiyalar (diabetik, gipertonik).

Ish qobiliyatini pasayishi; jismoniy zo‘riqish, shu jumladan sportchilardagi zo‘riqish. Surunkali alkogolizmdagi abstinensiya sindromida (alkogolizmni spesifik davolash bilan birgalikda) qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Qo‘zg‘atuvchi xususiyatini kuchayishi mumkinligi tufayli, kunning birinchi yarmida qo‘llash tavsiya qilinadi.

Yurak-qon tomir kasalliklari.

Majmuaviy davolash tarkibida kuniga 0,5-1,0 g dan vena ichiga (in’eksiya uchun eritma 5-10 ml 500 mg/5 ml), dozani hammasini bir yo‘la yoki ikkiga bo‘lib qabul qilinadi. Davolash kursi – 4-6 haftani tashkil qiladi.

Miyada qon aylanishini buzilishi

O‘tkir bosqichi – 0,5 g dan kuniga 1 marta vena ichiga 10 kun davomida, so‘ngra peroral dori shaklini qabul qilishga o‘tiladi. Umumiy davolash kursi – 4-6 hafta. Surunkali buzilishlar – peroral dori shakli qo‘llanadi. Takroriy kurslar (odatda yiliga 2-3 marta) shifokor maslahatidan keyin o‘tkazilishi mumkin.

To‘r pardasining qon-tomir patologiyasi va distrofik kasalliklari

ko‘zning in’eksiya uchun 500 mg/5 ml eritmasining 0,5 ml 10 kun davomida parabul’bar qo‘llanadi.

Aqliy va jismoniy zo‘riqishlar, shu jumladan sportchilardagi zo‘riqishlar

kattalarga 0,5 g dan vena ichiga (5-10 ml in’eksiya uchun eritma 500 mg/5 ml) kuniga 1 marta buyuriladi. Davolash kursi – 10-14 kun. Zarurati bo‘lganida davolash yana 2-3 hafta o‘tgach takrorlanadi.

Surunkali alkogolizm.

V/i – 0,5 g dan kuniga 2 marta buyuriladi. Davolash kursi – 7-10 kun.

Nojo‘ya ta’sirlari

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kam hollarda – taxikardiya, arterial bosimni o‘zgarishi;

Markaziy nerv tizimi tomonidan (MNT): kam hollarda – psixomotor qo‘zg‘alish;

Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: kam hollarda – dispeptik holatlar;

Allergik reaksiyalar: kam hollarda – terini qichishishi, qizarish, toshma, shish.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

  • bosh miya ichki bosimini oshishi (shu jumladan venoz oqimini buzilishi, bosh miya ichki o‘smalari);
  • MNT ning organik shikastlanishlari;
  • homiladorlik, laktasiya davri;
  • preparatga yuqori sezuvchanlik;
  • 18 yoshgacha bo‘lganlada qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Koronar qon tomirlarini kengaytiruvchi, ayrim gipotenziv preparatlar, yurak glikozidlarining ta’sirini kuchaytiradi. Antianginal vositalar, antikoagulyantlar, antiagregantlar, antiaritmik vositalar, diuretiklar, bronxolitiklar bilan birga qo‘llash mumkin. O‘rtacha taxikardiya va arterial gipotenziyani rivojlanishi mumkinligi tufayli, nitrogliserin, nifedipin, al’fa-adrenoblokatorlar, gipotenziv vositalar va periferik vazodilatatorlar bilan majmuada qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Jigar va buyrakning surunkali kasalliklari bo‘lgan pasientlarga preparatni uzoq muddat qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Meldoniyni bolalarda qo‘llanishi to‘g‘risida yetarli ma’lumotlar yo‘q.

Kardiologiya bo‘limlarida o‘tkir miokard infarkti va nostabil stenokardiyani ko‘p yillik davolash tajribasiga ko‘ra, o‘tkir koronar sindromida mel’doniy birinchi qator preparatlari emasligini ko‘rsatadi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanilishi.

Homiladorlik vaqtida preparatni qo‘llash xavfsizligi isbotlanmagan. Homilaga noxush ta’sirlaridan saqlanish uchun, uni homiladorlik davrida buyurilmaydi.

Preparatni ona suti bilan chiqarilishi aniqlanmagan. Agar mel’doniy bilan davolash ona uchun zarur bo‘lsa, unda emizish to‘xtatiladi.

Avtotransport vositalarini boshqarish va boshqa mexanizmlarga xizmat ko‘rsatish qobiliyatiga ta’siri

Psixomotor reaksiyalar tezligiga mel’doniyning noxush ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.

Chiqarilish shakli

Inyeksiya uchun 500 mg/5 ml eritma 5ml ampulalarda N5(1×5), N10(2×5)

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalardan asrang! Muzlatilmasin!

Yaroqlilik muddati

4 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.

Lignova- ichish uchun eritma tayyorlashga kukun

TIBBIYOTDA QO‘LLANILISHIGA DOIR YO‘RIQNOMA

LIGNOVA

Preparatning savdo nomi: Lignova

Ta’sir etuvchi modda (XPN): gidrolizlangan lignin

Dori shakli: ichish uchun eritma tayyorlashga kukun.

Tarkibi: gidrolizlangan lignin

Ta’rifi: To‘k jigarrangdan kora ranggacha bo‘lgan xidsiz amorf kukun.

Farmakoterapevtik guruxi: Organizm zaxarlanishiga qarshi vosita.

ATX kodi: A07BC

Farmakologik xususiyatlari

Farmokodinamikasi

Preparat paxta tolasining gidrolizlangan mahsuloti –lignin polimeridan iborat tabiiy enterosorbent bo‘lib, uning tarkibiy qismlari fenilpropan va gidrosellyuloza hosilalaridan tashkil topgan.

Preparat yuqori sorbsiyalash va nospesifik zaharsizlantirish xossalariga ega.

Organizmdan patogen bakteriyalar va ularning endotoksinlarini, dori preparatlarini, zaharlarni, og‘ir metallar tuzlarini, alkogolni, allergen moddalarni hamda ba’zi moddalar almashinuvida hosil bo‘ladigan ortiqcha moddalar, shu jumladan, bilirubin, xolesterin, mochevina va endogen zaharlanishga ma’sul metabolitlar.

Preparat zaharsiz bo‘lib, organizmda so‘rilmasdan ichakdan 24 soat davomida chiqib ketadi.

Qo’llanilishi

Kattalar va yosh bolalardagi kelib chiqishi bo‘yicha turli tabiatli endogen va ekzogen zaharlanishlarda zaharsizlantruvchi vosita sifatida:

  • dori preparatlari, alkaloidlar, og‘ir metall tuzlari, alkogol va boshqa zararli moddalar bilan zaharlanish holatlari;
  • solmanellez, dizenteriya, dispepsiya kabi oziq-ovqat orqali zaharlanishlarni majmuaviy davolashda;
  • zaharlanishning aniq belgilari namoyon bo‘ladigan yiringli yallig‘lanish kasalliklarida;
  • jigar va buyraklar yetishmovchiliklari bilan bog‘liq bo‘lgan giperbilirubinemiya va giperazotemiyada;
  • oziq-ovqat va dorilarga nisbatan allergiyalarda;
  • zararli sharoitlarda ishlovchi hodimlarda surunkali kasalliklarning kelib chiqishining oldini olish maqsadida qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ovqatdan va dori qabul qilishdan 1 soat oldin, 5 g preparat 100 ml qaynagan va sovutilgan suvda aralashtirilib ichiladi. Sutkalik doza, kasallanish darajasining og‘irligi, bemorning yoshi va tana vazniga bog‘liq, va sutkada tana vazniga qarab 0,5–1,0 g/kg dan 2-4 mahal qabul qilinadi.

O‘rtacha bir martalik doza: 7-14 yoshli bolalarga – 5 g dan sutkasiga 2-4 mahal; 14 yoshdan kata bo‘lgan bolalarga va kattalarga – 5-10 g dan sutkasiga 3-4 mahal. O‘tkir zaharlanishlarda davolash muddati 3-5 kun, allergiya va surunkali zaharlanish kasalliklarida 14 kungacha. Qayta qabul qilish kursi shifokor tavsiyasiga binoan 2 xaftadan so‘ng amalga oshiriladi. O‘tkir zaxarlanishlarda bemorlarning oshqozoni zond yerdamida preparat bilan yuviladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Preparat organizm tomonidan yaxshi qabul qilinadi. Preparatni qo‘llash paytida ahlat qora rangga bo‘yalishi mumkin, lekin bu preparatni qo‘llashni to‘xtatishga asos bo‘lmaydi. Kam hollarda allergik reaksiyalar, ich qotishi kuzatilishi mumkin. Preparatni uzoq muddat qo‘llash organizmda vitaminlar va kal’siyning so‘rilishining buzilishiga olib keladi. Shu sababli polivitamin va kal’siy preparatlarini profilaktik tarzda qo‘llash tavsiya qilinadi.

Qo’llash mumkin bo’lmagan xolatlar

Preparatga bo‘lgan individual o‘ta sezuvchanlik holatlari. Preparatni oshqozon va 12-barmoq ichak yara kasalliklarining kuchaygan paytida va ichak atoniyasida qo‘llash tavsiya qilinmaydi.

Dorilarning ӯzaro ta’siri Preparatning adsorbsiyalash xususiyatiga egaligi sababli bir vaqtda boshqa preparatlar qo‘llanilishi ularning samaradorligini kamaytirishi mumkin. Shu sababli boshqa dorilarni preparatni qabul qilishdan 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish tavsiya qilinadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Ta’riflanmagan.

Dozani oshirib yuborilishi

Ta’riflanmagan.

Chiqarilish shakli

Ichish uchun eritma tayyorlashga kukun 5 g №10 (1×10), №20 (2×10), №30 (3×10) sashe paketlarda yoki 10 g, 35 g, 50 g, 70 g, 105 g, 200 g dan flakonlarda.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalardan asrang!

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor reseptisiz beriladi.

Mamakarit- plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

TIBBIYOTDA QO‘LLANILIShIGA DOIR YO‘RIQNOMA

MAMAKARIT

Preparatning savdo nomi: Mamakarit

Ta’sir qiluvchi modda (XPN): kapesitabin

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi:

1 plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka saqlaydi:

Faol modda: kapesitabin 150 mg yoki 500 mg

Yordamchi moddalar: laktoza (suvsiz), kroskarmelloza natriy, polivinilpirrolidon, mikrokristallik sellyuloza, magniy stearat.

Plyonka qobiq yordamchi moddalari: gidroksipropilmetilsellyuloza, polietilenglikol’ 4000, titan dioksid Ta’rifi: Dumaloq, ikki tomoni qavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan oq yoki deyarli oq tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruxi: O‘smalarga qarshi vosita.

ATX kodi: L01BC06

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Kapesitabin – ftorpirimidin karbamat hosilasi, o‘sma to‘qimasida faollashadigan va unga selektiv sitotoksik ta’sir ko‘rsatuvchi peroral sitostatikdir. In vitro sharoitida kapesitabin sitostatik samaraga ega emas, in vivo sharoitida ftorurasil (FU) ga aylanadi va u keyinchalik metabolizmga uchraydi. FU paydo bo‘lishi asosan o‘sma to‘qimasida o‘sma angiogen omili-timidinfosforilaza (dTdFaza) ta’siri ostida yuz beradi, bu esa FU ning organizmning sog‘lom to‘qimalariga tizimli ta’sirini minimumga yetkazadi.

Kapesitabinning FU ga ketma-ket fermentli biotransformasiyasi preparatning atrofdagi sog‘ to‘qimalarga qaraganda, o‘sma to‘qimalarida yuqori konsentratsiyada bo‘linishiga olib keladi. FU ning 5-ftor 2-dezoksiuridin monofosfati (FdUMF) va 5-ftoruridin uch fosfat (FUTF) ga metabolizmi ham sog‘lom, ham o‘sma hujayralarida kechadi. Bu metabolitlar ikkita har hil mexanizmlar orqali hujayralarni shikastlaydi. Birinchidan, FdUMF va folat kofaktor N5 – 1 0 – metilentetragidrofolat timidilat sintaza (TS) bilan bog‘lanib, kovalent bog‘langan uchlamchi majmuani hosil qiladi, bu esa urasildan timidilat paydo bo‘lishini susaytiradi. Timidilat DNK sintezining muhim komponenti bo‘lgan timidin uch fosfatining zarur o‘tmishdoshi hisoblanadi. Ikkinchidan, RNK sintezi jarayonida yadroning transkripsion fermentlari unga adashgan holda uridin uch fosfati (UTF) o‘rniga FUTF ni qo‘shishi mumkin. Bunday metabolik “xato” RNK prosessingini va oqsil sintezini buzadi.

Farmakokinetikasi

Og‘iz orqali buyurilgach, kapesitabin tez va to‘liq so‘riladi, undan keyin 5′-dezoksi-5-ftorsitidin(5′- DFST) va 5′-dezoksi5-ftoruridin(5′-DFUR) metabolitlarga aylanadi. Bir vaqtning o‘zida oziq-ovqat maxsulotlarini iste’mol qilish kapetasibin yemirilishi tezligini pasaytiradi, biroq 5′-DFUR va 5- ftorurasil (5-FU) ning keyingi metabolitlari “konsentratsiya vaqt” ning egri chizig‘i (AUC) maydoniga ta’siri sezilmaydi. Kapesitabin, 5′-DFST, 5′-DFUR va 5-FU oqsillarni bog‘laydi, 60% dan kam va konsentratsiyadan mustaqil( asosan,albumin bilan,taxminan 35%).

Jigar karboksilesteraza kapesitabinning birinchi metabolik konversiyasini 5′-DFST ga o‘tkazadi va bu keyinchalik asosan jigar va o‘simta to‘qimalaridagi topilgan sitidindezaminaza tomonidan 5′-DFUR ga aylanadi. 5-FU uchun AUC 600 mg/m2 dozada 5-FU tomir ichiga yuborishdan 6-22 martagacha kamayadi. Kapesitabin metabolitlari faqat 5-FU ga va 5-FU anabolitiga konvertasiya qilinganidan keyin sitotoksikga aylanadi.

Bundan tashqari, 5-FU aktiv bo‘lmagan metabolitlari –digidro-5 –ftorurasil( FUN2), 5- ftorureidopropion kislota(FUPK) va al’fa–ftor-beta-alanina (FBA L)shakllanadi va katabolizlanadi; bu jarayon faolligi reaksiya tezligini cheklaydi digidropirimidindegidrogenaza (DPD) ta’siri ostida yuzaga keladi.

T1/2 kapesitabin 5′-DFSR, 5′-DFUR, 5-FU va FBAL ning yarim chiqarilish davri tegishlicha 0,85, 1,11, 0,66, 0,76 i 3,23 soatlardir. Terapevtik dozalarda, 5-FU dan tashqari, kapesitabin va uning metabolitlarining farmakokinetik parametrlari dozaga bog‘liq. Siydik bilan ekskersiyasi – 95,5%,najas bilan-2,6%. Siydikda asosiy metabolit FBAL bo‘lib, unda qabul qilingan dozaning 57% ni tashkil qiladi. Qabul qilingan dozaning taxminan 3% siydikda o‘zgarishsiz chikariladi.

Maxsus guruxdagi bemorlarda farmakokinetikasi

Jigar, yo‘g‘on ichaksaratoni bo‘lgan bemorlarda davolanishdan oldin jigar metastazlari mavjudligi yoki yo‘qligi, bemorning umumiy xolat indeksi, umumiy bilirubin, sarum albumini, ALT va AST ning faolligi 5′-DFUR, 5-FU va FBALning farmakokinetikasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmadi.

Jigarni metastatik jaroxatlari bo‘lgan bemorlar. Metastazlardan kelib chiqadigan yengil va o‘rtacha jigar funksional buzilishlari bo‘lgan bemorlarda kapesitabinning farmakokinetikasida klinik jixatdan axamiyatli o‘zgarishlar yo‘q. Jigar funksiyasining og‘ir nuqsoni bo‘lgan bemorlarda farmakokinetika xaqida ma’lumot yo‘q.

Buyraklar faoliyati buzilgan bemorlar. Farmakokinetik tekshiruv natijalari saraton kasalliklarida turli darajadagi buyrak yetishmovchiligiga ega bo‘lgan bemorlarda yengil va qattiq darajadagi farqlanmagan dori va 5-FUning farmakokinetikasi kreatinin klirensiga (KT) bog‘liq emasligini ko‘rsatadi. QA AUK qiymatini 5′-DFUR (AUK 35% gacha oshirish – KK ning 50% kamayishi bilan) va FBAL (KK ning 50% gacha kamayishi bilan 114%gacha) o‘sishiga ta’sir qiladi. FBAL antiproliferativ faoliyatiga ega bo‘lmagan metabolitdir.

Keksa yoshdagi bemorlar. Yosh 5′-DFUR va 5-FU farmakokinetiksiga ta’sir qilmaydi. AUC FBAL, 65 yosh va undan katta yoshdagi bemorlarda (20% gacha o‘sishi AUC FBAL ning 15% oshishi bilan birga), bu extimol, buyrak funksiyasi o‘zgarishiga bog‘liq.

Qo‘llanilishi

Sut bezi raki

  • antrasiklin qatoriga kiruvchi preparatlarni ham qo‘shganda ximioterapiya samara bermagan mahalliy tarqalgan yoki metastatik sut bezi rakida dosetaksel bilan majmuaviy davolash.
  • taksanlar yoki antrasik lin qatoriga kiruvchi preparatlar bilan ximioterapiyaga chidamli yoki ularniqo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar bo‘lganda mahalliy tarqalgan yoki metastatik sut bezi rakida monoterapiyada qo‘llanadi.
    Kolorektal rak
  • yo‘g‘on ichak rakini ad’yuvant davolash.
  • metastatik kolorektal rakni davolashda qo‘llanadi.
    Me’da raki
  • me’daningtarqalgan rakini birinchi qator davolashda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, suv bilan ovqat qabul qilgandan keyin 30 minut o‘tmasdan qabul qilinadi.

Monoterapiya

1250 mg/m2 sutkada 2 marta, ertalab va kechqurun (sutkada 2500 mg/m2) 2 hafta davomida, keyinchalik yetti kunlik tanaffus bilan.

Majmuaviy davolash

Sut bezi raki

1250 mg/m2 sutkada 2 marta 2 hafta davomida, keyinchalik bir xaftalik tanaffus bilan dosetaksel bilan majmuada (75 mg/m2 1 soatlik vena ichiga infuziya ko‘rinishida 3 haftada 1 marta).

Premedikasiya dosetaksel yuborish oldin uni qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi asosida o‘tkaziladi.

Kolorektal rak va me’da raki

Majmuaviy davolash tarkibida Kapesitabinning tavsiya etilgan dozasi 800-1000 mg/m2sutkada 2 marta 2 hafta davomida, keyinchalik yetti kunlik tanaffus bilan yoki 625 mg/m2sutkada 2 marta uzluksiz tarkibi tashkil etadi. Majmuaviy davolashda immunobiologik preparatlarni qo‘shish Kapesitabin preparati dozasiga ta’sir etmaydi. Sisplatin yoki oksisisplatinni kapesitabin preparati bilan majmuada qo‘llanilayotganda sisplatinni qo‘llanilayotgandagi gipergidratasiya va qusishga qarshi preparatlar bilan premedikasiya ularni tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi asosida o‘tkaziladi.

Yo‘g‘on ichak rakidagi tavsiya qilingan ad’yuvant davolash davomiyligi -6 oy.

Kapesitabinning yig‘indi sutkalik dozasi tana yuzasi ko‘rsatkichiga bog‘liq holda hisoblanadi.

1 -jadval. Preparatning 1250 mg/m2 tana xisobida standart va kamaytirilgan dozalari.

 Doza 1250 mg/m2 (sutkada 2 marta)
  To‘lik doza 1250 mg/m2  Tabletkalar soni 150 mg va/eki 500 mg bir marotabalik kabul kilish uchun (ertalab va kenchkurun)  75% dozasi 950 mg/m2  50% dozasi625 mg/m2
Tana yuzasi maydoni (m2)Bir marotabalik doza (mg)  150 mg  500 mg1 marotaba qabul qilish uchun (mg)1 marotaba qabul qilish uchun (mg)
≤1.26150031150800
1.27-1.381650131300800
1.39-1.521800231450950
1.53-1.662000415001000
1.67-1.7821501416501000
1.79-1.9223002418001150
1.93-2.062500519501300
2.07-2.1826501520001300
≥2.1928002521501450

2-jadval. Preparatning 1000 mg/m2 tana xisobida standart va kamaytirilgan dozalari

    Tana yuzasi maydoni (m2)Doza 1000 mg/m2 (sutkada 2 marta)
  To‘liq doza 1000 mg/m2Tabletkalar soni 150 mg va/eki 500 mg 1 martal uchun ik kabul (ertalab va yechkurun)  75% dozasi 750 mg/m2  50% dozasi500 mg/m2
Bir marotabalik doza (mg)  150 mg  500 mg1 martalik qabul qilish uchun doza, mg1 martalik qabul qilish uchun doza, mg
≤1.26115012800600
1.27-1.381300221000600
1.39-1.521450321100750
1.53-1.661600421200800
1.67-1.781750521300800
1.79-1.921800231400900
1.93-2.062000415001000
2.07-2.1821501416001050
≥2.1923002417501100

Davolash davomida dozaga tuzatish kiritish

Kapesitabin bilan davolanayotgandagi toksik ko‘rinishlarni simptomatik davolash bilan va/yoki
kapesitabin dozasini o‘zgartirish (davolashni to‘xtatib turish yoki preparat dozasini kamaytirish)
orqali yo‘qotish mumkin. 1-darajadagi toksiklikda doza o‘zgartirilmaydi. Toksiklikni 2 va 3- darajalarida ularning yo‘q bo‘lib ketgunicha yoki toksikligining 1-darajasiga kamayguncha kapesitabinni qo‘llashni to‘xtatib turish kerak. Kapesitabinni qabul qilishni to‘liq dozada yoki 3- jadvalda ko‘rsatilgan, tavsiyalarga asoslanib, tuzatish kiritilgan dozada qayta boshlash mumkin. Toksiklikning 4-darajasi belgilari rivojlanda simptomatika yo‘qolguncha yoki 1-darajagacha kamaygungacha davolashni to‘xtatish yoki vaqtinchalik to‘xtatib turish, undan keyin preparatni dastlabki dozaning 50% ni tashkil etuvchi dozada qo‘llashni tiklash mumkin.

Toksiklikning uchinchi yoki o‘rta darajasi boshlanganda kapesitabinnni qabul qilishni zudlik bilan to‘xtatish kerak. Agar toksik ko‘rinishlar sababli kapesitabinning bir necha qabullari o‘tkazib yuborilgan bo‘lsa, bu dozalar to‘ldirilmaydi va rejalashtirilgan davolash sikllari davom ettiriladi. Agar dozani kamaytirishga to‘g‘ri kelgan bo‘lsa, keyinchalik uni oshirish mumkin emas. Quyidagi toksik ko‘rinishlar kelib chiqqanda dozani o‘zgartirish bo‘yicha tavsiyalar keltirilgan (Kanada milliy onokologiya institutining klinik tadqiqotlar o‘tkazish bo‘yicha guruhining toksiklikning umumiy mezonlari asosida, NCIC CTG, 1-versiya yoki AQSh milliy onkologiya institutining noxush ko‘rinishlarining umumiy terminologik mezonlari – STSAE 3-versiya).

  Toksiklik darajasiDavolash sikli davomida doza o‘zgarishiKeyingi davolash sikli davomida dozaga tuzatish kiritish (boshlang‘ich dozaga nisbatan %).
1-darajaAvvalgi dozada davom etiladiAvvalgi dozada davom etiladi
2-daraja
birinchi marta paydo bo‘lgandaDavolashni 0-1 darajaga qaytguncha to‘xtatib turish100%
2-marta paydo bo‘lgandaDavolashning 0-1 darajasiga qaytguncha to‘xtatib turish75%
3-marta yuzaga kelgandaDavolashning 0-1 darajasiga qaytguncha to‘xtatib turish50%
4-marta yuzaga kelgandaDavolashni butunlay to‘xatish 
3-daraja
1-marta yuzaga kelgandaDavolashning 0-1 darajasiga qaytguncha to‘xtatib turish75%
2-marta yuzaga kelgandaDavolashning 0-1 darajasiga qaytguncha to‘xtatib turish50%
3-marta yuzaga kelgandaDavolashni butunlay to‘xatishQo‘llash mumkin emas
4-daraja
1-marta yuzaga kelgandaDavolashni butunlay to‘xatish yoki agar shifokor bemor foydasi uchun davolashni davom ettirish kerak deb hisoblasa, davolashni 0-1 darajaga qaytguncha to‘xtatish turish.50%
2-marta yuzaga kelgandaDavolashni butunlay to‘xatishQo‘llash mumkin emas

3-jadval. Monoterapiyada kapesitabin dozasini o‘zgartirish

Gematologik toksiklik

Agar Kapesitabin preparati bilan davolash fonida neytrofillar soni <1,0×109/l yoki trombositlar <75×109/l dan kamayishi aniqlansa, davolashni to‘xtatish kerak.

Majmuaviy davolashdagi umumiy tavsiyalar.

Majmuaviy davolash o‘tkazilayotgan vaqt toksiklik belgilari paydo bo‘lsa, yuqorida 3-jadvaldagi kapesitabin preparati dozasiga tuzatish kiritish bo‘yicha tavsiyalarga va boshqa preparatlarni qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomalariga tayanish kerak.

Davolash sikli boshida kapesitabin preparati yoki boshqa preparatlarni qo‘llashni keyinchalikka surish kerak bo‘lsa, barcha preparatlarni qabul qilishni to hamma preparatlarni qabul qilishga sharoit paydo bo‘lguncha to‘xtatib turish kerak.

Agar majmuaviy davolash siklini o‘tkazish vaqtida, shifokor fikri bo‘yicha toksiklik ko‘rinishlari kapesitabin preparatini qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lmasa, kapesitabin preparati bilan davolashni davom ettirish, boshqa preparat dozasiga esa, tibbiyotda qo‘llash yo‘riqnomasi asosida tuzatish kiritish kerak.

Agar boshqa preparalarni bekor qilishga to‘g‘ri kelsa, kapesitabin preparati bilan davolashni kapesitabin bilan davolashni qayta tiklash talablariga mos kelganda davom ettirish kerak.

Ushbu tavsiyalarni barcha ko‘rsatmalar va pasientlarningbarcha alohida guruhlari uchun qo‘llash mumkin.

Alohida holatlarda dozaga tuzatish kiritish

Jigarda metastazlari bo‘lgan bemorlarda jigar faoliyatining buzilishi
Jigarda yoki o‘pkada metastazlari bo‘lgan bemorlarda yoki jigar faoliyati o‘rtacha buzilishi bo‘lganda boshlang‘ich dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. Lekin, bunday bemorlarni sinchiklab kuzatish kerak. Jigar faoliyati og‘ir darajada buzilishi bo‘lgan bemorlarda preparat qo‘llanilishi o‘rganilmagan.

Buyrak faoliyatining buzilishi

Dastlab buyrak faoliyati buzilishi (Cockroft-Grault formulasi bo‘yicha KK minutiga 30-50 ml bo‘lgan) bemorlarda boshlang‘ich bir martalik dozani 1250 mg/m2dan 25% ga kamaytirish tavsiya etiladi, bunda boshlang‘ich 1000 mg/m2 bir martalik doza o‘rtacha buyrak yetishmovchiligida tuzatish kiritishga muhtoj emas. Yengil darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (KK 51-80 minutiga ml) boshlang‘ich dozagat uzatish kiritish talab etilmaydi. Yaqqol buyrak yetishmovchiligida k apesitabin preparatiniqo‘llash mumkin emas.

Pasientda 2-, 3- yoki 4-darajadagi noxushko‘rinishlar paydo bo‘lsa, uni sinchiklab monitoring qilish va 3- jadvalda ko‘rsatilgan tavsiyalarga rioya qilib, preparat dozasiga keyinchalik tuzatish kiritish maqsadida, o‘tkazilayotgan davolashni to‘xtatib turish kerak. Agar o‘tkazilayotgan davolash vaqtida hisoblangan kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kamayib ketsa, kapesitabin preparati bilan davolashni to‘xtatish kerak. O‘rtacha buyrak yetishmovchiligidagi tavsiyalar ham monoterapiya, ham majmuaviy davolashga tegishli.

Keksa va qariya yoshidagi pasientlar

Kapesitabin preparati bilan monoterapiyada boshlang‘ich dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Lekin, 3-va 4-darajali noxush ko‘rinishlar 60 yoshdan oshgan pasientlarda kapesitabinni monoterapiyada yoki boshqa preparatlar bilan birga qo‘llanganda yoshlarga qaraganda ko‘proq rivojlanishi hisobga olib, keksa bemorlar holatini sinchiklab monitoring qilish tavsiya etiladi.

Dosetaksel bilan majmuada davolanganda kapesitabin preparatining boshlang‘ich dozasini 75% (950 mg/m2 sutkada ikki marta) kamaytirish tavsiya etiladi.

Irinotekan bilan majmuada davolaganda 65 yosh va undan katta pasientlarda kapesitabin preparatining boshlang‘ich dozasini sutkada ikki marta 800 mg/m2 gacha kamaytirish tavsiya etiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, qusish, ko‘ngil aynishi, stomatit, epigastriyda og‘riq,dispepsiya, og‘iz qurishi, meteorizm, anoreksiya; ishtaxaning yomonlashishi,og‘iz bo‘shlig‘i kandidozi,giperbilirubinemiya,ta’m bilish buzilishi.

Nerv tizimi tomonidan: yuqori charchoq,xolsizlik, yaqqol uyquchanlik,bosh og‘rig‘i,paresteziyalar,bosh aylanishi, uyquning buzilishi,asteniya.

Teri va teri hosilalari tomonidan: kaft – tovon sindromi,dermatit, teri qurishi,alopesiya, teri qichishishi, , kepaklanish, teri giperpigmentasiyasi, teri yoriqlar.

Boshqalar: ko‘z yoshi ajralishi oshishi, tana xarorati ko‘tarilishi,suvsizlanish mumkin, tana vazni kamayishi, nafas qisishi mumkin, yo‘tal, bo‘gimlarda og‘riq, beldagi og‘riq,mialgiya,kardiotoksik ta’sirlar (YuIK bo‘lgan bemorlarda yuqori extimolli), oyoqning pastki qismlarida og‘riqlar,anemiya

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Kapesitabin va ftorpirimidinning boshqa hosilalari yoki preparatning har qanday komponentiga nisbatan yuqori o‘ta sezuvchanlik.

DPD (digidropirimidindegidrogenaza) va boshqa ftorpirimidinlarning aniqlangan tanqisligi. Sorivudin yoki uning brivudin kabi struktur analoglarini bir vaqtda qabul qilish. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam).

Og‘ir jigar yetishmovchiligi.

Neytrofillarning boshlang‘ich miqdori <1,5×109/l va /yoki trombositlarning <100×109/l.

Homiladorlik va emizish davri.

18 gacha bo‘lganlar (qo‘llashning samaradorligi va havfsizligi aniqlanmagan).

Ehtiyotkorlik bilan: yurak ishemik kasalliklarida, jigar va buyrak faoliyatini buzilishlarida, 60 yoshdan kattalarda, kumarinlar qatoriga kiruvchi peroral antikoagulyantlarni bir vaqtda qo‘llaganda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Sitoxrom R450 2S9 substratlari. Kapesitabinning sitoxrom R450 tizimining 2S9 izofermenti bilan metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan o‘zaro ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Kapesitabinni ushbu preparatlar bilan bir vaqtda buyurilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Kumarin qatori antikoagulyantlari: kapesitabin bilvosita antikoagulyantlarning samarasini oshiradi va bu kapesitabin bilan davolash boshlanigandan bir necha kun yoki oydan keyin qon ivish ko‘rsatkichlari o‘zgarishiga va qon ketishlarga olib kelishi mumkin; bir nechta holatlarda bunday o‘zgarishlar davolash tugatilgandan bir oydan keyin kuzatilgan. Varfarinning “konsentratsiya-vaqt” siniq chizig‘i ostidagi joydan (AUS) 57% ga va halqaro me’yorlashtirilgan nisbat (XNN) 91% ga oshgan.

Fenitoin: kapesitabin plazmada fenitoin konsentratsiyasini oshiradi va u kapesitabin ta’sirida SUR2S9 izofermentining so‘ndirilishi bilan bog‘liq deb taxmin qilinadi. Kapesitabinni fenitoin bilan bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda, plazmada fenitoin konsentratsiyasini muntazam nazorat qilib turish tavsiya etiladi.

Allyuminiy va magniy gidrooksidi saqlovchi antasidlar: plazmada kapesitabin va bir metaboliti (5′- DFSR) ni biroz oshiradi, kapesitabinning uch asosiy metaboliti (5′-DFSR, FU va FBAL) ga ta’sir etmaydi.

Kal’siy folinati (leykovorin) kapesitabin va uning metabolitlarining farmakokinetikasiga ta’sir etmaydi. Lekin, preparat farmakodinamikasiga kal’siy folinatining ta’siri hisobiga kapesitabinning toksik samarasi kuchayishi mumkin.

Sorivudin va uning analoglari: sorivudin ta’sirida digidropirimidindegidrogenaza so‘ndirilishi natijasida ftorpirimidinlar toksikligini potensial ravishda fatal kuchayishiga olib kelishi mumkin. Kapesitabinni sovudin yoki uning struktur analoglari, masalan brivudin bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas, bunda sorivudin va uning analoglari (brivudin) bilan davolashni to‘xtatish va kapesitabin bilan davolashni boshlash kamida 4 haftalik intervalga rioya qilish kerak.

Allopurinol: ftorurasilning samaradorligi kamayishi mumkin bo‘lgani tufayli allopurinolni bir vaqtda kapesitabin bilan qo‘llash mumkin emas.

Interferon al’fa: kapesitabin interferon al’fa-2a bilan birga qo‘llangandagi maksimal o‘zlashtira olinadigan doza (MO‘D) kuniga 2000 mg/m2 ni tashkil etadi. Monoterapiyada esa kapesitabinning 3000 mg/m2 ga teng.

Nur bilan davolash: kapesitabinning nur bilan davolash bilan qo‘llashdagi MO‘D si, kapesitabinni monoterapiyada qo‘llangandan 30% ga kam.

Oksaliplatin: bevasizumab mavjudligidan qat’iy nazar kapesitabin va oksaliplatinni majmuada qo‘llanganda kapesitabin yoki uning metabolitlari erkin platina yoki umumiy platina ekspozisiyasida klinik ahamiyatga ega bo‘lgan farqlar aniqlanmagan.

Bevasizumab: bevasizumabning kapesitabin yoki uning metabolitlariga klinik ahamiyatga ega bo‘lgan samarasi aniqlanmagan.

Siklof osfamid: kapesitabin timidinfosforilaza faolligini oshirishi natijasida sitotoksikligini kuchaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Kapesitabin qabul qilayotgan bemorlarni toksiklik belgilariga sinchiklab kuzatib borish kerak. Ko‘pchilik noxush ko‘rinishlar qaytuvchan va kapesitabin preparatini har doim bekor qilishni talab qilmaydi, lekin uning dozasini kamaytirish yoki uni qabul qilishda vaqtinchalik tanaffus qilishni talab etishi mumkin. Kapesitabin preparati bilan davolanganda kardiotoksiklik spektri boshqa ftorpirimidinlarnikiga o‘xshash. Ftorpirimidinlarni qo‘llash kardiotoksiklik bilan kechishi mumkin, shu jumladan EKG dagi o‘zgarishlar, miokard infarkti, stenokardiya, aritmiyalar, kardiogen shok,
to‘satdan o‘lim. Bunday nomaqbul ko‘rinishlar yurak ishemik kasalliklari bilan og‘riydigan bemorlar uchun xarakterli.

Kam holatlarda ftorurasil bilan davolanganda toksiklikning kutilmagan og‘ir ko‘rinishlari digidropirimidindigidrogenaza faolligini yetishmovchiligi natijasida stomatit, diareya, neytropeniya va neyrotoksiklik ko‘rinishida namoyon bo‘ladi.

Kapesitabin preparati bilan davolash diareyani chaqirishi mumkin, ba’zida og‘ir shaklli. 2-4 darajadagi diareyani birinchi belgilari paydo bo‘lguncha o‘rtacha 31 kunni tashkil etadi. Og‘ir diareyasi bo‘lgan bemorlarni degidratasiya xolatida suyuqlik va elektrolit to‘ldirishni o‘tkazib, sinchkovlik bilan kuzatish kerak.

2- darajadagi diareyani sutkada ich ketish soni 4-6 martaga tezlashishi va kechasi ich ketishi, 3 darajadan diareya ich ketishi sutkada 7-9martagacha ko‘payishi yoki ahlatni tutib turaolmaslik yoki mal’absorbsiya sindromi, 4-darajadagi diareya ich ketishini sutkada 10 va undan ortiqligi yoki ahlatda qon mikro qo‘shimchalari paydo bo‘lishi yoki parenteral tutib turuvchi davolashga muhtojlik deb aniqlanadi. Diareyaning 2- 3- 4 -darajalari paydo bo‘lganda kapesitabin bilan davolashni diareya yo‘qolguncha yoki birinchi darajagacha kamayguncha to‘xtatish kerak. Diareyaning 3-4 darajalarida kapesitabin bilan davolash uning dozasini kamaytirish bilan qayta boshlanishi kerak. Diareyaga qarshi standart preparatlarni buyurish kerak (masalan loperamid). 60-79 yoshdagi pasientlarda kapesitabin preparatini qabul qilganda tok sik ko‘rinishlarning tez tezligi bemorlarning um umiy populyasisinikidek bo‘lgan. 80 yosh va undan katta pasientlarda qaytuvchan 3 va 4- darajadagi me’da-ichak buzilishlari ya’ni diareya, ko‘ngil aynishi va stomatitlar ko‘proq rivojlangan. Kapesitabin preparati kaft-tovon sindromini keltirib chiqarishi mumkin (kaft-tovon eritrodizesteziyasi yoki ximioterapiya natijasidagi akral eritema) u uvishish, paresteziya, sanchish, shishlar, qizarish, kepaklanishi, pufaklar paydo bo‘lishi va kuchli og‘riq sindromi bilan namoyon bo‘ladi. 2- darajadagi kaft tovon sindromi og‘riqli qizarish va panja va oyoq panjalari shishlari bilan xarakterlanadi va bu simptomlar tomonidan kelib chiqqan diskomfort pasientning har kundagi faolligini buzadi. 3-darajadagi kaft tovon sindromi na deskvamasiya yara paydo bo‘lishi pufaklar paydo bo‘lishi va kaft va/yoki oyoq panjalarida kuchli og‘riqlar, shuningdek kuchli diskomfort pasientning kundalik har qanday faollikni amalga oshira ololmasligi bilan namoyon bo‘ladi. Kaft-tovon sindromining 2 yoki 3-darajalari paydo bo‘lganda kapesitabin qo‘llashni simptomlari yo‘qolguncha yoki 1-darajaga kamayguncha to‘xtatib turish kerak; 3-darajadagi sindromda kapesitabinning keyingi dozalarini kamaytirish kerak.

Metastazlar bo‘lgani tufayli jigar faoliyati yengil yoki o‘rtacha buzilgan bemorlarni sinchiklab kuzatish kerak. Qon zardobida bilirubin miqdori >3,0xVGN (normaning yuqori chegarasi) dan oshganda yoki jigar aminotransferazalari (AST, ALT) >2,5xVGN bo‘lganda toksiklik yo‘qolguncha yoki 1-darajaga kamayguncha kapesitabinni qabul qilishni zudlik bilan to‘xtatish kerak.

Kapesitabinni buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Ftorurasil bilan davolangandagi kabi 3-4-darajadagi kapesitabin bilan bog‘liq noxush ko‘rinishlarning rivojlanishi tez-tezligi o‘rtacha bo‘lgan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda (KK minutiga 30-50 ml) ko‘proq bo‘lgan.

Kumarin (bilvosita) antikoagulyantlar va kapesitabin qabul qilgan bemorlarda qon ivish tizimi holatini muntazam nazorat qilib turish kerak.

Kumarin qatori antikoagulyantlarni kapesitabin bilan tamom bo‘lgandan kamida 1 oydan keyin buyurish kerak, chunki gipokoagulyasiya va qon ketish paydo bo‘lishi mumkin.

Kapesitabinning havfsizligi va samaradorligi bolalarda aniqlanmagan. Kapesitabin bilan davolash vaqtida va u tamom bo‘lgandan 3 oy ichida kontrasepsiyani ishonarli usullaridan foydalanish kerak. Agar davolanish vaqtida homiladorlik rivojlansa, pasientni homila uchun bo‘lgan potensial xavf to‘g‘risida ogohlantirish kerak.

Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Kapetero preparati bilan davolanish davrida avtotransportni haydashda va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiluvchiboshqa potensial xavfli faoliyatlar bilan shug‘ullanganda ehtiyotkorlikga rioya qilish kerak.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, shilliq qavatlar yallig‘lanishi (mukozit), me’da-ichak yo‘llarining ta’sirlanishi va qon ketishi, shuningdek suyak ko‘migi faoliyatining so‘ndirilishi.

Davolash: simptomatik. Kapesitabinning antidoti noma’lum.

Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar 150 mg yoki 500 mg dan kontur-uyali o‘ramda.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalardan asrang!

Yaroqlilik muddati

3 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resept bo‘yicha beriladi.

Nifustal- ichish uchun suspenziya

TIBBIYOTDA QO‘LLANILISHIGA DOIR YO‘RIQNOMA

NIFUSTAL

Preparatning savdo nomi: Nifustal

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Nifuroksazid

Dori shakli: ichish uchun suspenziya

Tarkibi:

5 ml suspenziya quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: nifuroksazid – 220 mg;

yordamchi moddalar: karbomer, saxaroza, limon kislotasi, natriy gidroksidi metilparaben (E219), 30% simetikon emul’siyasi, banan essensiyasi, tozalangan suv.

Ta’rifi: banan hidli, och-sariq rangli suspenziya; saqlanganida biroz cho‘kma hosil bo‘lishi mumkin, lekin chayqatilganidan keyin, flakon tubida zich cho‘kma hosil qilmay, bir xil suspenziya holatiga qaytadi.

Farmakoterapevtik guruhi: Antibakterial sintetik vosita (nitrofuran gur).

ATX Kodi: A07AX03.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Nifuroksazid 5-nitrofuran hosilasiga mansub. Ichak bo‘shlig‘ida grammusbat Staphylococcus oilasi va ba’zi grammanfiy Enterobacteriaceae oilasi: Yersinia spp., Escherichia spp.,, Citobacter spp.,, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp. bakteriyalarga nisbatan mahalliy antibakterial ta’sirga ega.

Nifuroksazid Proteus vulgaris, Proteus mirabilis va Psudomonas aeruginosa turi bakteriyalariga nisbatan antibakterial faollik ko‘rsatmaydi.

Nifuroksazid saprofit ichak florasiga ta’sir qilmaydi. Nifuroksazidga chidamli shtammlarini rivojlanishiga olib kelmaydi. Aniq ta’sir mexanizmi ma’lum emas. Nifuroksazid bakterial hujayralarda oqsil sintezini buzishi va degidrogenaza faolligini susaytirishi mumkin. Samaradorligi ichak bo‘shlig‘idagi rN muhitiga bog‘liq emas.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan keyin nifuroksazid ovqat hazm qilish yo‘llarida deyarli so‘rilmaydi. Ichak orqali axlat bilan chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Staphylococcus spp., Salmonella spp., Escherichia coli shtammlariga sezgir va invaziya alomatlari bo‘lmagan (masalan, umumiy axvolni yomonlashishi, isitma ko‘tarilishi, toksikoinfeksiya va b.) kelib chiqishi bakterial bo‘lgan o‘tkir diareyada qo‘llaniladi. Dozasi va regidratasiya usuli (peroral yoki vena ichiga) pasientning holatiga, yoshiga, xamroh kasalliklariga va diareya og‘irligiga qarab aniqlanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ichga qabul qilinadi. Qo‘llashdan oldin bir xil suspenziya olingunicha flakonni yaxshilab chayqatish kerak. Zarurat bo‘lganida suspentziyani suv bilan ichish mumkin. Preparat ovqat qabul qilishdan qat’iy nazar qabul qilinadi.

Bolalar uchun dozalar:

  • 2 oylikdan 6 oylikkacha – 2,5 ml li 1-2 o‘lchov qoshig‘i sutkada 2 marta, har 12 soatda buyuriladi;
  • 7 oylikdan 6 yoshgacha – 5 ml li 1 o‘lchov qoshig‘i sutkada 3 marta, har 8 soatda buyuriladi;
  • kattalar va 7 yoshdan oshgan bolalarga – 5 ml li 1 o‘lchov qoshig‘i sutkada 4 marta, har 6 soatda buyuriladi;

Shifokor maslahatisiz nifuroksazidni 3 kundan ortiq qabul qilish mumkin emas. Agarda bundan keyin simptomlar yo‘qolmasa, simptomlarning sababini aniqlash maqsadida sinchkovroq diagnostika qilish, shuningdek antibiotikoterapiyani o‘tkazish kerakligini ko‘rib chiqish lozim.

O‘tkir diareyani davolash vaqtida albatta pasient umumiy ahvoliga qarab suyuqlik tanqisligini doimo peroral to‘ldirish kerak.

2,5 ml li 1 o‘lchov qoshig‘i 110 mg nifuroksazid saqlaydi.

5 ml li 1 o‘lchov qoshig‘i 220 mg nifuroksazid saqlaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Qon yaratish va limfatik tizim tomonidan:

Granulositopeniyaning bir holati ta’riflangan.

Me’da-ichak yo‘llari tomonidan:

Nifuroksazidga shaxsiy yuqori sezuvchanlik holida qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi va diareyani zo‘rayishi paydo bo‘lishi mumkin. Kuchsiz jadallikka ega bunday simptomlarni paydo bo‘lishida maxsus davolashni qo‘llash yoki nifuroksazidni qo‘llashni to‘xtatishning zarurati yo‘q. Yuqorida sanab o‘tilgan kuchli jadallikka ega simptomlar rivojlanganida dorini qabul qilishni to‘xtatish lozim. Keyinchalik bemor nitrofuran hosilalarini qabul qilmasligi kerak.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan:

Kam hollarda teri toshmalar ko‘rinishidagi teri reaksiyalari (≥1/10000 dan ≤1/1000 gacha) paydo bo‘lishi mumkin. Keksa yoshli shaxsda pustulezning bir holati va nifuroksazidga kontakt allergiya natijasida tugunli qichitmaning bir holati ta’riflangan.

Odatda nifuroksazid yaxshi o‘zlashtiriladi, deyarli nojo‘ya ta’sirlarni namoyon qilmaydi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Nifuroksazidni uning komponentlaridan birontasiga yuqori sezuvchanlikda, shuningdek 5-nitrofuran hosilalariga allergiyada qo‘llash mumkin emas. Preparatni vaqtidan oldin tug‘ilgan va 2 oylikkacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Nifuroksazid bilan davolanish vaqtida alkogolli ichimliklarni istemol qilish disul’firamsimon reaksiyalarni qo‘zg‘atishi mumkin. Nifuroksazid bilan davolanishda preparatning kuchli adsorbsion xususiyatlari tufayli, peroral vositalarni bir vaqtda qabul qilishdan saqlanish lozim.

Maxsus ko‘rsatmalar

3 kun davolashdan keyin diareya davom etgan hollarda shifokor bilan maslaxatlashish zarur. Shifokor simptomlarning sabablarini aniqlash maqsadida chuqur diagnostikani o‘tkazishi va antibiotikoterapiyani boshlash masalasini ko‘rib chiqishi kerak.

Nifuroksazidni sharbatlar, xom sabzavot va mevalar, achchiq va hazm qilinishi qiyin bo‘lgan ovqatni inkor qilingan qat’iy parhezga rioya qilib qo‘llash kerak.

Nifuroksazid bilan davolanish vaqtida alkogolli ichimliklarni iste’mol qilish mumkin emas, chunki alkogol’ organizmni preparatga bo‘lgan sezuvchanligini oshiradi va diareyani kuchayishi, qusish, qorinda og‘riq, terini qizarishi, tanani yuqori qismida va yuzda issiqlik xissi, boshda shovqin, nafas olishni qiyinlashishi, taxikardiya, qo‘rquv xissi kabi reaksiyalarni qo‘zg‘atishi mumkin.

Dori vositasida saxaroza bo‘lganligi tufayli, fruktozani o‘zlashtiraolmaslik, glyukoza-galaktozani so‘rilishini buzilishi yoki saxaroza-izomal’tozaning yetishmovchiligi bilan bog‘liq bo‘lgan, kam uchraydigan nasliy kasalliklari bo‘lgan pasientlar bu preparatni qabul qilmasliklari kerak.

Preparatni homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Nifuroksazidni homiladorlik davrida qo‘llanishi:

Nifuroksazidni homiladorlik davrida qo‘llashga taalluqli klinik ma’lumotlar yo‘q.

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar homiladorlikni kechishi, embrion va homilani rivojlanishiga, tug‘ruqni kechishiga yoki tug‘ruqdan keyin bolani rivojlanishiga na bevosita, na bilvosita ta’sirini ko‘rsatmadi.

Nifuroksazidni homilador ayollarga buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Buyurishdan oldin davolovchi shifokor kutilayotgan foyda, havfni sinchkovlik bilan chamalab ko‘rishi kerak.

Nifuroksazidni emizish davrida qo‘llanishi:

Nifuroksazid me’da-ichak yo‘llarida so‘rilmaydi. Shunga qaramasdan, yetarli klinik ma’lumotlarning yo‘qligi sababli, emizikli ayollarga nifuroksazidni buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Homilador, emizikli ayollar nifuroksazidni qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashishi lizim.

Preparatni transport vositasi va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri

Nifuroksazid transport vositasi va mexanizm boshqarish qobiliyat ta’sir ko‘rsatmaydi.

Dozani oshirib yuborilishi

Ichga qabul qilish uchun nifuroksazid suspenziya shaklidagi preparatini no’malum miqdorda bir hollatda 2 yoshdagi bolada dozani oshirib yuborilishi ta’riflangan. Dozani oshirib yuborilishi diareya va uyquchilik ko‘rinishda bo‘lib, o‘z-o‘zidan o‘tib ketgan. Doza oshirib yuborilgan hollarda me’dani yuvish va simptomatik davolash tavsiya qilinadi.

Chiqarilish shakli

Ichish uchun suspenziya 220 mg/5 ml 90 ml (flakonlar o‘lchov qoshig‘i yoki stakancha bilan to‘plamda).

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalardan asrang!

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Flakon ochilganidan keyin suspenziyaning yaroqlilik muddati – 14 kun.

Yaroklilik muddati o‘tgandan so‘ng kullanilmasin.

Dorixonalarda berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.

Despiron- suspenziya tayorlash uchun granulalar

TIBBIYOTDA QO‘LLANILISHIGA DOIR YO‘RIQNOMA DESPIRON

Preparatning savdo nomi: Despiron

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Spiramisin

Chiqarilish shakli: suspenziya tayyorlash uchun granulalar

Tarkibi:

5 ml suspenziya quydagilarni saqlaydi:

ta’sir etuvchi modda: spiramisin – 1,5 mln XB (333 mg).

yordamchi moddalar: krospovidon, natriy benzoati, ksantan kamedi, saxaroza, sukruloza, aromatizator (ko‘p komponentli vanilin).

Ta’rifi: deyarli oq yoki sarg‘ish rangda bo‘lgan vanilin hidli granulalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Antibiotik (makrolidlar guruhi).

ATX kodi: J01FA02

Farmakologik xususiyatlari

Makrolidlar guruxiga mansub antibiotik. Antibakterial ta’sir mexanizmi ribosomaning 50S-bo‘linmasiga bog‘lanishi tufayli mikrob xujayrasida oqsil sintezining tormozlash bilan bog‘liq.

Ta’sirchan mikroorganizmlar (XPK<1 mg/l): grammusbat aeroblar – Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Rhodococcus equi, Staphylococcus spp. (metisillin-ta’sirchan va metisillin-rezistent shtammlar), Streptococcus B, klassisirlanmagan streptokokk, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; grammanfiy aeroblar – Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp.; anaeroblar – Actinomyces spp., Bacteroides spp., Eubacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes; turli – Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Coxiella spp., Leptospira spp., Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Toxoplasma gondii.

O‘rtacha ta’sirchan mikroorganizmlar (antibiotik yallig‘lanish markazida antibiotik konsentratsiyasida in vitro o‘rtacha darajada faol bo‘ladi ≥ 1 mg/l, lekin < 4 mg/l): grammanfiy aeroblar – Neisseria gonorrhoeae; aeroblar – Clostridium perfringens; turli – Ureaplasma urealyticum.

Chidamli mikrorganizmlar (XPK>4 mg/l; o‘rtacha shtammlarning 50% turi chidamli hisoblanadi): grammusbat aeroblar – Corynebacterium jekeium, Nocardia asteroides; grammanfiy aeroblar – Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas spp.; anaeroblar – Fusobacterium spp.; turli – Mycoplasma hominis.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Spiramisin absorbsiyasi tez, lekin noto‘liq, katta o‘zgaruvchanlik bilan (10% dan -60% gacha) ro‘y beradi. Preparatni 6 mln XB dozada ichga qabul qilingandan so‘ng, spiramisinning plazmadagi eng yuqori Smax konsentratsiya 3,3 mkg/ml ga yaqin miqdorni tashkil etadi. Ovqat qabuli preparat so‘rilishiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Taqsimlanishi

Plazmadagi oqsillar bilan bog‘lanishi past darajada (taxminan 10%). Vd taxminan 383l. Preparat so‘lak va to‘qimaga juda yaxshi singadi (o‘pkadagi konsentratsiyasi – 20dan 60 mkg/g; bodomchasimon bezlarda – 20 dan 80 mkg/g, infeksiyalangan bo‘shliqlarda – 75 dan 110 mkg/g, suyaklarda – 5 dan 100 mkg/g). Davolanish tugallanganidan so‘ng o‘n kun o‘tgach, spiramisinning taloq, jigar va buyrakdagi konsentratsiyasi 5dan 7 mkg/gchani tashkil etadi.
Yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi (xomila qonidagi konsentratsiya ona qoni zardobidagi konsentratsiyani 50% xosil qiladi) Yo‘ldosh to‘qimalaridagi konsentratsiya qon zardobidagi konsentratsiyaga nisbatan 5 barobar yuqori. Ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi. Spiramisin orqa miya suyuqligiga singib kirmaydi.

Metabolizmi va chiqarilishi

Spiramisin jigarda aniqlanmagan kimyoviy tuzilishga ega bo‘lgan faol metabolitlarning xosil bo‘lishi bilan metabollanadi.

Plazmadagi T1/2 taxminan 8 soatni tashkil qiladi va u asosan safro orqali chiqariladi (konsentratsiya zardobdagiga qaraganda 15-40 marta yuqori). Buyrak orqali chiqarilishi, qo‘llanilgan dozaning taxminan 10% ni tashkil qiladi. Ichak orqali chiqariladigan dori miqdori (najas bilan) juda oz.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezuvchan mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari:

  • A guruhidagi beta-gemolitik streptokokk tomonidan chaqirilgan o‘tkir va surunkali faringit; (beta-laktamli antibiotiklarga muqobil, ayniqsa ularni qo‘llash mumkin bo‘lmagan xollarda.)
  • O‘tkir sinusit (beta-laktamli antibiotiklarni qo‘llash mumkin bo‘lmagan xollarda mikroorganizmlarni ushbu patologiyasini eng ko‘p chaqiruvchanligini xisobga olib preparatni qo‘llash buyurilgan);
  • spiramisinga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan o‘tkir va surunkali tonzillitlar
  • o‘tkir virusli bronxitdan so‘ng rivojlangan bakteriyali infeksiya tomonidan chaqirilgan o‘tkri va surunkali bronxit;
  • surunkali bronxitni zo‘rayishi;
  • pnevmoniyaning pnevmokokk etiologiyasini nomaqbul oqibati, uning og‘ir klinik simptomlari va klinik belgilari xavfi omili bo‘lmagan pasientlarda shifoxonadan tashqari pnevmoniya;
  • atipik qo‘zg‘atuvchi tomonidan chaqirilgan pnevmoniya (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp. lar kabi) yoki shunga gumon kilinganida (nomaqbul oqibatning xavfi bor-yo‘qligiga, og‘irligiga qaramasdan);
  • terining va teri osti kletchatkaning infeksiyalari, jumladan impetigo, impetiginizasiya, ektima, yuqumli dermogipodermit (ayniqsa roja), ikkilamchi yuqtirilgan dermatozlar, eritrazma;
  • jinsiy a’zolarning nogenokokk infeksiyalari;
  • toksoplazmoz, jumladan homiladorlikda;
  • suyak-mushak tizimi va ulovchi to‘qimalarning infeksiyalari, jumladan periodont.
  • Beta-laktamli antibiotiklarga allergiyasi bor bemorlarda revmatizmni qaytalashini oldini olish. Rifampisin qo‘llanilishi man etilgan xolatlarda meningokokkli meningitning oldini olish: vazifa burun-xalqum bo‘shlig‘idagi mikroorganizmlarni (Neisseria meningitides) yo‘q qilishdan iborat; Spiramisin meningokokkli meningitni davolash uchun qo‘llanilmaydi.
  • Bemorlarga davolanishdan keyin va karantindan qaytishdan oldin,
  • Bemor bilan u kasalxonaga yotqizilgunga qadar 10 kun oldinrok xavo-tomchi ajratmalari orqali muomalada bo‘lgan shaxslarga.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ichga qabul qilinadi.

Suspenziyani tayyorlash usuli: Suspenziya ishlatilishdan oldin tayyorlanadi. Flakon ichidagi granulalarni oldin silkitiladi, qaynatilgan va xona xaroratigacha sovutilgan suvni belgigacha quyiladi, aralashtiriladi, bir xil suspenziya tayyorlanadi.

Kattalar: sutkada 6 dan 9 mln. XB (ME). Sutkalik dozani 2 yoki 3ga bo‘lgan xolda.

6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda sutkalik doza fakat 1,5 mln. XB qo‘llaniladi.

6 yoshdan katta bo‘lgan bolalar uchun doza tana vaznining kg. ga 150-300 ming XB sutkada 2 yoki 3 ga bo‘lgan xolda 6-9 mln gacha buyuriladi. Bolalarda maksimal sutkalik doza tana vaznining kg. ga 300 ming. XB ni tashkil qiladi, ammo bolaning tana vazni 30 kg. dan yuqori bo‘lganida u 9 mln. XB dan oshmasligi kerak.

Meningikokkli meningitni oldini olish uchun kattalarga 3 mln XB dan sutkasiga 2 marta 5 kun davomida, bolalarga tana vazni kg.ga 75 ming XB 2 marta/sut 5 kun davomida buyuriladi. Buyraklar faoliyati buzilishi bo‘lgan pasientlarga spiramisinning ahamiyatsiz buyrak ekskresiyasi tufayli dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya reaksiyalarning quyidagi tasniflanishlari qo‘llanilgan: juda tez-tez (≥10%), tez-tez (≥ 1%, <10); tez-tez emas (≥ 0.1%, <1%); kam hollarda (≥0.01%, <0.1%), juda kam hollarda, jumladan alohida xabarlar (<0.01%), tez-tezlik noma’lum (mavjud bo‘lgan ma’lumotlar bo‘yicha tez-tezlikni aniqlash mumkin emas).

Oshqozon-ichak tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qayt qilish, diareya (ich ketishi) va juda kam hollarda psevdomembranoz kolit yuzaga kelishi (<0.01%); tez-tezligi noma’lum – yarali ezofagit, o‘tkir kolit, OITS li bemorlarda kriptosporidoaz masalasida spiramisinni yuqori dozalarda qo‘llanilganida ichak shilliq qatlamining o‘tkir shikastlanishi (jami 2 xodisa)

Jigar va safro chiqarish yo‘llarida: juda kam xollarda (<0.01%) jigarning funksional sinovlardagi me’yoriy ko‘rstagichlaridan chetlashishi; xolestatik va aralash gepatit.

Asab tizimi tarafidan: juda kam xollarda (aloxida xolatlar) – o‘tkinchi paresteziya.

Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam xollarda (<0.01%) – o‘tkir gemoliz

Yurak qon-tomir tizimi tomonidan: juda kam xollarda – EKGda QT intervalining uzayishi.

Immun tizimi tomonidan: teri toshmalari, eshakemi, qichishish; juda kam xollarda (<0.01%)

  • angionevrotik shish, anafilaktik shok; aloxida xollarda – vaskulit, shu jumladan Shenleyn- Genox purpurasi

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan:juda kam xollarda – o‘tkir generalizasiyalangan ekzantematoz pustulez.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

  • emizish davri
  • o‘tkir gemoliz rivojlanishi mumkinligi sababli glyukozo-6-fosfat-degidrogenaza yetishmovchiligi bor bemorlarda
  • preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Extiyotkorlik bilan safro yo‘llari obstruksiyasi va jigar yetishmovchiligi mavjud bo‘lgan bemorlarda.

Buyraklar faoliyati buzilishi bo‘lgan pasientlarda spiramisinning kichik buyrak ekskresiyasi munosabati bilan dozaning o‘zgartirilishi talab etilmaydi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Karbidopalar so‘rilishi ta’sir kuchining yo‘qotilishi oqibatida plazmadagi levodopa darajasi pasayib ketishi mumkin.

Bir vaqtda spiramisin buyurilgan taqdirda klinik nazorat qilish va levodopa dozasini biroz o‘zgartirish zarur.

XNM (xalqaro normallashgan munosabatlar) disbalansidagi aloxida muammolar

Antibiotikoterapiya bilan davolanaetgan bemorlarda peroral antikoagulyantlarning faolligi oshishi kuzatiladigan ko‘p sonli holatlari qayd etilgan.

Yaqqol namoyon bo‘ladigan infeksiya yoki yallig‘lanish, bemor yoshi va uning umumiy axvoli xavfning omillari xisoblanadi. Shuning uchun infeksiyaning va uni davolashning XNM disbalansiga ta’sirini aniqlash qiyinchilik tug‘diradi, antibakterial vositalar va antibiotiklarning ayrim sinflari XNM disbalansiga boshqalariga nisbatan ko‘proq ta’sir etishadi. Asosan bular : ftorxinolonlar, makrolidlar, siklinlar, sul’fametoksazol+trimetoprim kombinasiyalari va ayrim sefalosporinlardir.

Maxsus ko‘rsatmalar va ehtiyotkorlik choralari

Davolanish davrida jigar xastaliklari bor bemorlarda jigar faoliyatini vaqti-vaqti bilan nazorat qilib turish kerak.

Davolanish davrining boshlanishida baland tana xarorati bilan birga generalizasiyalangan eritema va pustula paydo bo‘lsa, o‘tkir generalizasiyalangan ekzantematoz pustulezni taxmin qilish kerak. Unday xolatlarda spiramisin qo‘llashni to‘xtatish kerak. Keyinchalik monoterpaiyani xam, kombinasiyada xam preparatni qo‘llash taqiqlanadi.

Avtomobil’ va boshqa mexanizmlarni boshqarish

Preparatning avtomobil’ boshqarish va boshqa xavfli faoliyat bilan shug‘ullanish qobiliyatiga salbiy ta’siri xaqida ma’lumotlar yo‘q.

Biroq, bemorning psixomotor reaksiyalarining diqqatiga va tezligiga ta’sir qilishi mumkin bo‘lgan axvolining og‘irligini inobatga olish zarur. Shuning uchun, ma’lum bir bemorda mashinani boshqarish yoki boshqa potensial xavfli faoliyat bilan shug‘ullanish imkoniyati to‘g‘risida qaror davolovchi shifokor tomonidan qabul qilinishi kerak.

Xomiladorlik va emizish davri

Xomiladorlik vaqtida preparatni ko‘rsatmalarga binoan buyurish mumkin.

Xomiladorlik vaqtida preparatni qo‘llash xaqida katta tajribalar mavjud.

Perapratni xomiladorlikning I trimestrida qo‘llanilganida toksaplazmozning xomilaga yuqish xavfi 25%dan 8% gacha, II trimestrida 54%dan 19%gacha, III trimestrida 65%dan 44%gacha kamayishi belgilangan. Teratogen yoki fetotoksik ta’sirlari kuzatilmagan.

Laktasiya davrida preparat buyurilsa emizishni to‘xtatish zarur, chunki spiramisin ko‘krak sutiga o‘tadi.

Dozani oshirib yuborilishi:

Spiramisin dozasi oshirib yuborilishi ma’lum emas.

Simptomlari: kungil aynishi, qayt qilish, diareya extimoli. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda va QT intervalining uzayishiga moyilligi bo‘lgan pasientlarda spiramisinni katta dozalarda qo‘llash yoki vena ichiga yuborish to‘xtatilganida o‘tib ketadigan QT intervalining uzayishi kuzatilgan.

Davolash Dozani oshirib yuborish xollarida QT intervalini aniqlash maqsadida EKG – kuzatuvi tavsiya qilinadi, ayniqsa boshqa xavf omillari mavjudligida (gipokaliemiya, QT intervalining tug‘ma uzayishi, QT intervalini uzaytiruvchi va/yoki “piruet” turidagi qorinchalar taxikardiyasini keltirib chiqaradigan boshqa dori vositalarini qabul qilish). O‘ziga xos antidoti mavjud emas. Spiramisin dozasi oshirib yuborilganligi gumoni bo‘lganida simptomatik davolanish tavsiya etiladi.

Chiqarilish shakli

Suspenziya tayyorlash uchun granulalar 1,5 mln XB/5 ml 75 ml (flakonlarda, komplektda o‘lchov qoshiqchasi yoki stakanchasi bilan yoki ularsiz)

Saqlash sharoiti.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saklansin.

Tayyorlanilgan suspenziyani saqlash muddati suyultirilgandan keyin 25°C dan yuqori bo‘lmagan xaroratda 7 kundan oshmasligi, 4°C xaroratda 14 kundan oshmasligi zarur.

Bolalardan asrang!

Yaroqlilik muddati.

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi.

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.

    ×