Выберите категорию:

Alotrem®Neo-inyeksiya uchun eritma

TIBBIYОTDA QO‘LLANILISНIGA DOIR YO‘RIQNOMA

ALOTREM®NEO

Preparatning savdo nomi: Alotrem®Neo

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Levokarnitin/L-karnitin

Dori shakli: In’eksiya uchun eritma.

Tarkibi:

5ml eritma (1 ampula) quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: L-karnitin-200 mg.

Yordamchi moddalar: xlorid kislotasi (kerakli rN darajasini hosil qilish uchun), in’eksiya uchun suv.

Ta’rifi: Tiniq, rangsizdan och sariq ranggacha bo‘lgan eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: Metabolik jarayonlarni muvofiqlashtiruvchi vosita.

Kod ATX: A16AA01

Farmakologik xususiyatlari

Metabolik jarayonlarini to‘g‘rilash uchun preparat. L-karnitin – V guruhi vitaminlariga yaqin bo‘lgan tabiiy modda. Moddalar almashinuvi jarayonlarida, sitoplazmadan hujayra membranalari orqali mitoxondriyaga, uzun zanjirli yog‘ kislotalarni (shu jumladan, pal’mitin) o‘tkazuvchisi sifatida ishtirok etadi, u yerda, bu kislotalar katta miqdordagi metabolik energiyani (ATF shaklida) hosil qilib, oksidlanadi (beta-oksidlanish).

Preparat to‘qimalarning metabolizmi va energiya bilan ta’minlanishini yaxshilovchi; metabolik jarayonlarini to‘g‘rilovchi, energiya almashinuvini rag‘batlantiruvchi preparat.

Preparat – qonning ishqoriy zahirasini to‘ldiradi, gemodinamikaning serebral autoregulyasiyasini tiklanishiga va shikastlangan sohani qon bilan ta’minlanishini oshishiga yordam beradi, shikastlanish o‘chog‘ida reparativ jarayonlarni tezlashtiradi va anabolitik ta’sir ko‘rsatadi. Neyrotrofik ta’sir ko‘rsatadi, apoptoz rivojlanishini tormozlaydi, shikastlanish zonasini cheklaydi va nerv to‘qimasining strukturasini tiklaydi.

Anabolitik va lipolitik ta’sir ko‘rsatadi. Oqsil va yog‘ almashinuvini me’yorlaydi, tananing ortiqcha vazni hamda mushaklardagi yog‘lar miqdorini kamaytiradi, jismoniy zo‘riqishlarga chidamlilikni va harakat faolligini oshiradi.

Preparat me’da va ichak shirasining sekresiyasini va fermentativ faolligini oshiradi, ovqatning hazm bo‘lishini yaxshilaydi.

Preparat tiroksinning qisman antagonisti bo‘lib, gipertireozda oshgan asosiy almashinuvni me’yorlaydi.

Farmakokinetikasi

Parenteral yuborilganida barcha to‘qimalarga yaxshi o‘tadi, skelet mushaklarida va miokardda yuqori konsentratsiyalari hosil bo‘ladi. Buyraklar orqali, asil efirlari ko‘rinishida chiqariladi, erkin karnitin qayta so‘riladi.

Qo‘llanilishi

  • kattalarda, bolalar va yangi tug‘ilgan chaqaloqlardagi birlamchi va ikkilamchi karnitin tanqisligi;
  • buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichli, gemodializ o‘tgan bemorlar, karnitinning ikkilamchi tanqisligi, chunki bunda organizmdan erkin karnitinning yo‘qotilishi (odatda buyraklarda qayta so‘riluvchi) va asil efirlarining to‘planishi yuz beradi (sog‘lom buyraklar chiqaradigan);
  • to‘liq parenteral oziqlanishda bo‘lgan chala tug‘ilgan bolalardagi karnitinning yetishmovchiligida. Venaga ozuqa moddalarni yuborilishi, ularning ichak devori va jigarga boshlang‘ich o‘tishini istisno qiladi. Natijada, barcha biokimyoviy reaksiyalar tezligini susaytiruvchi (xususan, metioninning metil guruhlarining utilizasiyasi buziladi) qon plazmasida ortiqcha lipidlar hosil bo‘ladi.
  • karnitin yetishmovchiligi bo‘lgan hamda, uning sarfi juda yuqori pasientlarda (shu jumladan, gipoksiyada, difteriyada, val’proat kislotasining preparatlarini qabul qilishda);
  • anoreksiya, bolalarning o‘sishidan to‘xtashi va tana vaznining yetarli oshmasligi;
  • kardiomiopatiya (miokardda, energiya manbai sifatida yog‘ kislotalarining utilizasiyasi juda jadal bo‘ladi, shuning uchun karnitinga bo‘lgan ehtiyoj oshadi, u yuborilganidan keyin qisqarishlari kuchining oshishi, mushaklarning keyingi degeneratsiyasini oldini olinishi, EKGning me’yorlashuvi kuzatiladi);
  • suyak mushaklarinig kuchsizligi va miopatiya;
  • chala tug‘ilgan chaqaloqlardagi distress-sindromi;
  • organik asidemiya.

Bu patologiya, organik kislotalarining me’yoriy almashinuvining tug‘ma yoki genetik buzilishi natijasidir. Bunday bemorlarda KoA ning asil metabolitlari masalan, propionil-KoA, hujayralarda to‘planadi, karnitinning asil efirlariga aylanadi va uning hujayra ichidagi tanqisligiga olib kelib, hujayradan u bilan birga chiqib ketadi. Jigardagi propion kislotasining qoldig‘i, oksidlanishli fosforlanishni susaytiradi va shu bilan uning faoliyatini buzadi.

  • anabolik (nosteroid) vositalarni qo‘llash ko‘rsatilgan kasalliklarning majmuaviy terapiyasida. Preparat o‘tkir gipoksik holatlarda (miyaning o‘tkir gipoksiyasi, ishemik insul’t, tranzitor ishemik huruj) past sekretor funksiyali teri kasaliklari,surunkali gastrit,surunkali pankreatit majmuaviy terapiya tarkibida qo‘llanadi.
  • Preparat miya qon aylanishini buzilishining o‘tkir, o‘tkir osti va tiklanish davrida ko‘rsatiladi. Dissirkulyator ensefalopatiyada va bosh miyaning turli travmatik va toksik shikastlanishlarida, jarrohlik aralashuvlaridan keyingi tiklanish davrida buyuriladi. Preparat yurakning ishemik kasalligida (stenokardiya, o‘tkir miokard infarkti, postinfarkt holatlar), kardiogen shok va miokard metabolizmini boshqa buzilishlari natijasidagi gipoperfuziyada ko‘rsatilgan.

Preparat majmuaviy davolash tarkibida qo‘llaniladi:

  • intensiv jismoniy faoliyat va psixoemosional faoliyatlar: ish qobiliyatini, chidamlilikni ko‘tarish, charchoqni kamaytirish shu jumladan, keksalarda;
  • kechirilgan kasalliklar va xirurgik aralashuvlar, jaroxatlarni reabilitasiya davri, shu jumladan to‘qima regeneratsiyasini tezlashtirish;

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatni mushak ichiga, vena ichiga sekin (2-3 min) yoki infuziya yo‘li bilan yuboriladi. Kattalar va 12 yoshdan katta bo‘lgan bolalar.

Sutkalik doza odatda, 1-3 g dan 3-4 marta yuborish uchun. Boshlang‘ich doza sutkada 1 g, pasient tashhis qilinganidan so‘ng, holatiga qarab dozani sutkada 3 g gacha oshirish mumkin.

Karnitinning birlamchi va ikkilamchi tanqisligidagi, o‘tkir dekompensasiya holida preparat sutkada 50-100 mg/kg dozada 3–4 marta yuborishda buyuriladi. Zarurati bo‘lganida preparatni yuqoriroq dozada qo‘llash mumkin.

Gemodializ olayotgan, karnitinning ikkilamchi tanqisligi bo‘lgan, surunkali buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichidagi pasientlarga preparatni, gemodializning har bir muolajasidan so‘ng (haftada 3 gemodializ muolajasi o‘tkazilishida) sutkada 20 mg/kg dozada buyuriladi.

Vena ichiga yuborish bilan davolashning davomiyligi mushaklardagi levokarnitinning me’yoriy darajasini tiklash uchun zarur bo‘lgan 3 oydan ko‘p bo‘lmagan vaqtni tashkil qiladi.

Davolashning takroriy kursi, nazoratini tez-tez o‘tkazilishi zarur bo‘lgan qon plazmasidagi levokarnitin miqdori bilan belgilanadi.

PatologiyaSxemasiKursning davomiyligi
Miya qon aylanishining o‘tkir buzilishlariSutkada 1 g v/i ga Sutkada 0,5 g v/i ga3 kun 7 kun 10-12 kundan so‘ng, 3-5 kun davomidagi takroriy kurslar o‘tkazilishi mumkin
Miya qon aylanishining buzilishlaridan keyingi, o‘tkir osti va tiklanuvchi davri, dissirkulyator ensefalopatiya va boshmiyaning boshqa shikastlanishlariSutkada 0,5-1 g vena ichiga (tomchilab va oqim bilan) yoki mushak ichiga (kuniga 2-3 marta) suyultirmasdan3-7 kun Zarurati bo‘lganida 12-14 kundan so‘ng takroriy kurs buyuriladi
O‘tkir miokard infarkti, o‘tkir yurak yetishmovchiligiSutkada 3-5 g, 2-3 qabulga bo‘linganBirinchi 2-3 sutka davomida va keyingi dozani 2 martaga tushirish bilan
Kardiogen shokSutkada 3-5 g, 2-3 qabulga bo‘linganBemor shok holatidan chiqqunicha

12 yoshgacha bo‘lgan bolalar
O‘tkir dekompensasiya holidagi birlamchi va ikkilamchi karnitin tanqisligida preparat sutkada 50-100 mg/kg dozada 3-4 marta yuborishda buyuriladi.

Gemodializ olayotgan, surunkali buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichidagi pasientlarda karnitinning ikkilamchi tanqisligida preparatni, gemodializning har bir muolajasidan keyin (haftada 3 gemodializ muolajasi o‘tkazilishida) sutkada 10-20 mg/kg dozada buyuriladi. Preparat vena ichiga yuboriladigan davolashning davomiyligi 3 oydan oshmaydi. Odatda davolashning takroriy kursi buyuriladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar, mushaklarning zaifligida (uremiyasi bo‘lgan pasientlarda), me’da sohasida og‘riqlar bo‘lishi mumkin.

Tez yuborilganida, yuborish tezligi pasaytirilganida vena yo‘li bo‘ylab o‘tkinchi og‘riqlar bo‘lishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Preparatni qandli diabetda, homiladorlik va laktasiya (emizish) davrida juda zarur bo‘lgan hollarda ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Preparatni buyurishdan oldin, bemor qanday dori vositalarni olayotganini aniqlash kerak. Preparat turli anabolik vositalari, antioksidant va/yoki antigipoksant faollikka ega bo‘lgan preparatlar bilan birga qo‘llash mumkin.

Xolinning juda yuqori dozalari levokarnitin sintezini va faolligini tormozlaydi. Glyukokortikoidlar levokarnitinni to‘qimalarda (jigardan tashqari) to‘planishiga yordam beradi. Anabolik vositalar karnitinning samarasini kuchaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni adekvat dozasini aniqlash uchun qon plazmasida va siydikda erkin va asil levokarnitining konsentratsiyasini tekshirib, davolashni nazorat qilish tavsiya etiladi. Levokarnitin o‘rganib qolishni chaqirmaydi, chunki odam organizmining endogen moddasi hisoblanadi. Insulin yoki peroral gipoglikemik preparatlarni qabul qilayotgan qandli diabeti bo‘lgan pasientlarga preparatni yuborish, gipoglikemiyani chaqirishi mumkin. Shuning uchun, bu toifa pasientlarni preparat bilan davolash vaqtida, gipoglikemik preparatlarning dozalash tartibini darhol to‘g‘rilash uchun qonda glyukoza miqdorini doimiy nazorat qilish lozim.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri.

Preparat avtotransportni boshqarish qobiliyatiga va boshqa potensial xavfli faoliyat turlariga ta’sir qilmaydi.

Dozani oshirib yuborilishi

Levokarnitinning dozasini oshirib yuborilishi hollaridagi zaharliligi haqida ma’lumotlar yo‘q. Preparatning o‘zlashtirilishini davolashning birinchi haftasida va qo‘llanayotgan dozaning har bir oshirilishida nazorat qilish kerak.

Simptomlari: diareya.

Davolash: simptomatik terapiya o‘tkazish.

Chiqarilish shakli

In’eksiya uchun 1000 mg/5 ml eritma 5ml ampulalarda №5(1×5), №10(2×5).

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!

Yaroqlilik muddati

3 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dorixonalar berish tartibi

Resept bo‘yicha.

Azirem®Neo-kapsulalar

TIBBIYOTDA QO‘LLANILISHIGA DOIR YO‘RIQNOMA

AZIREM®NEO

Preparatning savdo nomi: Azirem®Neo

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Azitromisin

Dori shakli: Kapsulalar.

Tarkibi:

Xar bir kapsula saqlaydi:

Faol modda: Azitromisin digidrati (azitromisinga qayta hisoblanganda) 250 mg va 500 mg.

Yordamchi moddalar: natriy kraxmal glikolyati, magniy stearati.

Ta’rifi: Oq rangli 250 mg kapsulalar uchun «2» o‘lchamli va 500 mg kapsulalar uchun «0» o‘lchamli, oq yoki deyarli oq rangli kukun bilan to‘ldirilgan qattiq jelatin kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Antibiotiklar (makrolidlar guruhi).

ATX kodi: J01FA10

Farmakologik hususiyatlari

Keng ta’sir doirasiga ega antibiotik. Yangi makrolid antibiotiklari – azalidlar kichik guruxining birinchi vakilidir. Yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori konsentratsiyasi hosil bo‘lganida bakterisid ta’sir ko‘rsatadi.

Preparatga grammusbat kokklar: Streptococcus pneumoniae, Stpyogenes, St.agalactiae, S, F va G guruhi streptokokklari St.viridans, Staphylococcus aureus; grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae va Gardnerella vaginalis; ayrim anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; shuningdek Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi sezgir. Eritromisinga chidamli grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol emas.

Farmakokinetikasi

Preparat me’da-ichak yullari (MIY) dan tez so‘riladi, bu uni kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘lik. Ichga 500 mg qabul qilinganidan keyin azitromisinning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga (Smax) 2,5-2,96 soatdan keyin erishiladi va u 0,4 mg/l ni tashkil kiladi. Biokiraolishligi 37% ni tashkil qiladi.

Nafas yullariga, urogenital yullarining a’zolari va to‘qimalariga (xususan, prostata beziga) yaxshi kiradi. To‘kimalardagi yukori konsentratsiyasi (qon plazmasidagiga nisbatan 10-15 marta yukori) va yarim chiqarilish davrining (T1/2) uzoqligi, azitromisinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog‘lanishi, shuningdek uni eukariotik hujayralarga kira olish hususiyati va lizosomalarning atrofidagi rN past bo‘lgan muhitda ko‘prok to‘planishi bilan bog‘lik. Bu o‘z navbatida, katta taxminiy taqsimlanish hajmini (Vd) -31,1 l/kg va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromisinni asosan lizosomalarda to‘planish hususiyati, ayniqsa, hujayra ichki qo‘zgatuvchilarining eliminasiyasi uchun muhimdir. Fagositlar azitromisinni infeksiya joyiga yetkazib berishi, u yerda uni fagositoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Azitromisinning konsentratsiyasi infeksiya o‘chog‘ida, sog‘lom to‘qimalarga nisbatan (o‘rtacha 24-34 % ga) ishonarli yuqori va yallig‘lanish shishi darajasi bilan mos keladi. Fagositlardagi yuqori konsentratsiyasiga qaramasdan, azitromisin ularning faoliyatiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Azitromisin yallig‘lanish o‘chog‘ida bakterisid konsentratsiyalarda, oxirgi doza qabul qilinganidan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi, bu qisqa (3 kunlik va 5 kunlik) davolash kurslarni ishlab chiqish imkonini berdi.

Preparat jigarda dimetillanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi.

Azitromisin qon plazmasidan 2 bosqichda T1/2 davri qabul qilinganidan keyin (8 dan 24 soat oralig‘ida 14-20 soatni va 24 dan 72 soat oraligida – 41 soatni tashkil qiladi. Bu preparatni sutkada 1 marta qo‘llash imkonini beradi.

Asosan o‘zgarmagan holda – 50% ichak orqali, 6% buyraklar orqali chiqariladi.

Qo‘llanilishi.

Preparatga sezgir qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklari:

  • quyi nafas yo‘llarining infeksiyalari – bakterial va tipik pnevmoniyalar, bronxit;
  • yuqori nafas yo‘llarining va LOP-a’zolarining infeksiyalari – angina, sinusit, tonzillit, o‘rta otit;
  • urogenital yo‘llarining infeksiyalari – asoratlanmagan uretrit va/yoki servisit, servikovaginit va sal’pingit;
  • teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari – follikulit, furunkullar, karbonkullar, husnbuzar toshmasi (Acne vulgaris), impetigo, piodermiya, infeksiyalangan yazvalar, infeksiyalangan dermatit, sellyulit va saramas;
  • Laym kasalligi (borregios), boshlang‘ich bosqichini (Erythema migrans) davolash uchun;
  • Me’da va o‘n-ikki barmoq ichakni Helicobacter pylori bilan assosiasiyalangan yara kasalliklarida qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ovqatlanishdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin, sutkada 1 marta qabul qilinadi.

Kattalarga yuqori va quyi nafas yo‘llarining infeksiyalarida, teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalarida – sutkada 500 mg dan 3 kun davomida (kurs dozasi – 1,5 g) buyuriladi.

Laym kasalligi (borregios) da, boshlang‘ich bosqichi (Erythema migrans)ni davolash uchun – 1-kun 1 g dan va 2-dan 5-kungacha har kuni mg dan buyuriladi (kurs dozasi – 3 g).

Asoratlanmagan uretrit va/yoki servisitda – bir marta 1 g buyuriladi.

Me’da va o‘n ikki barmoq ichakning Helicobacter pylori bilan assosiasiyalangan yara kasalligida – sutkada 1 g dan 3 kun davomida majmuaviy davolash tarkibida buyuriladi.

Bolalarga – preparat tana vazniga 10 mg/kg hisobidan sutkada 1 marta 3 kun davomida buyuriladi. Kurslik doza – tana vazniga 30 mg/kg ni tashkil qiladi.

Erythema migrans ni davolashda bolalarga 1- kuni tana vazniga 20 mg/kg va 2-dan 5- kungacha 10 mg/kg dozada buyuriladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, kusish, meteorizm, korinda og‘riq, melena, xolestatik sariqlik, bolalarda qabziyatlar, gastrit, og‘iz shilliq qavatining kandidozi, ishtahani yo‘qolishi, jigar fermentlari faolligini tranzitor oshishi.

Yurak-tomir tizimi tomonidan: yurak urishini his qilish, ko‘krak qafasida og‘rik.

Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, vertigo, uyquchanlik, giperkineziya, havotirlik, nevroz, uyquni buzilishi.

Siydik-jinsiy tizimi tomonidan– vaginal kandidomikoz, nefrit.

Allergik reaksiyalar: toshma, eshakemi, angionevrotik shish.

Boshqalar: giperglikemiya, artralgiya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Makrolid guruhi antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik; jigar va buyrak faoliyatini og‘ir buzilishlari; 12 yoshgacha va tana vazni 45 kg dan kam bo‘lgan bolalar (500 mg li kapsulalar uchun) va 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar (250 mg li kapsulalar uchun); homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Antasidlar va N2 – gistamin reseptorlarining blokatorlari bilan azitromisinni bir vaktda qabul qilish, preparatni so‘rilishini o‘zgartirmaydi, ammo kondagi Smax ni 30% ga kamaytiradi.

Bir vaqtda qo‘llanilganda preparat karbamazepin, didanozin, rifabutin va metilprednizolonning qondagi konsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi.

Terfenadin va makrolidlar sinfi antibiotiklari birga abul qilinganida aritmiya va Q-T intervalini uzayishini chaqirishi mumkin.

Shoxkuya alkaloidlari bilan bir vaktda qo‘llanganida ergotizmni rivojlanish xavfini inkor kilish mumkin emas.

Varfarin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, varfarinning samaralarini kuchayishi kayd etilgan.

Digoksin yoki digitoksin azitromisin bilan bir vaktda kullanganida, yurak glikozidlarining kon plazmasidagi konsentratsiyasi va glikozid intoksikasiyasini rivojlanish xavfi sezilarli oshishi mumkin.

Siklosporin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, siklosporinning qondagi miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Lovastatin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, rabdomiolizni rivojlanish hollari ta’riflangan.

Rifabutin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda neytropeniya va leykopeniyani rivojlanish xavfi oshadi.

Bir vaqtda qo‘llanganda siklosporinning metabolizmi buziladi, bu siklosporin chaqiradigan nojo‘ya va toksik reaksiyalarni rivojlanish xavfini oshiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatning bir dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilsa, o‘tkazib yuborilgan dozani iloji boricha ertaroq, keyinchalik 24 soat tanaffus bilan qabul qilish kerak.

Har qanday antibiotik bilan davolashda bo‘lgani kabi, azitromisin bilan davolashda ham superinfeksiya (shu jumladan, zamburug‘li) qo‘shilishi mumkin.

Antasidlar, etanol va ovqat azitromisinni so‘rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi, shuning uchun azitromisin va yuqorida ko‘rsatilgan dori vositalarni qabul qilish orasida kamida 2 soatlik tanaffus qilish tavsiya etiladi.

Preparatni homiladorlikda qo‘llash zarurati bo‘lgan hollarda, faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lganda qo‘llash mumkin.

Azitromisinni laktasiya davrida qo‘llash zarurati tug‘ilganda emizishni to‘xtatish to‘g‘risidagi masalani hal qilish kerak.

Preparat avtotransportni haydash qobiliyatiga va dikkatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi faoliyatga ta’sir qilmaydi.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, eshitishni vaqtincha yo‘kolishi, qusish, diareya.

Davolash: me’dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir buyurish, sipmtomatik davolashni o‘tkazish kerak.

Chiqarilish shakli:

Kapsulalar 250 mg dan №6 va 500 mg dan №3 kontur uyali o‘ramlarda.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalardan asrang!

Yaroklilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.

Remofloks® Neo- infuziya uchun eritma

QO‘LLASН BO‘YICНA YO‘RIQNOMA

REMOFLOKS®NEO

Preparatning savdo nomi: Remofloks® Neo

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Levofloksasin gemigidrati.

Dori shakli: infuziya uchun eritma.

Tarkibi:

100 ml eritma quyidagilarni saklaydi:

faol modda: Levofloksasin gemigidrati – 500 mg.

yordamchi moddalar: Natriy xlorid – 900 mg, xlorid kislotasi (optimal rN miqdorini yaratish uchun), in’eksiya uchun suv 100 ml gacha.

Ta’rifi: Tiniq oq-sarg‘ish yoki sarg‘ish-yashil rangli eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: Antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).

ATX kodi: J01MA12

Farmakologik xususiyatlari

Farmokodinamikasi

Ftorxinolonlar guruhiga mansub mikroblarga qarshi vosita, ofloksasinni chapga aylanuvchi izomeri. Mikroblarga qarshi keng ta’sir doirasiga ega.

Levofloksasin DNK – girazani (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK ni superspirilizasiyasi va uzilishlarining tikilishini buzadi, DNK sintezini susaytiradi, sitoplazma, hujayra devori va membranalarida chuqur morfologik o‘zgarishlar chaqiradi.Preparat in vitro sharoitda ham, in vivo sharoitda ham mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga nisbatan faol.

In vitro sharoitda sezgir mikroorganizmlar (MPK≤2 mg/ml) aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., (koagulaza-negativ metisillinga sezgir/metisillinga o‘rtacha sezgir shtammlar), Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus spp. C va G guruhlari (shu jumladan Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penisillinga sezgir/o‘rtacha sezgir/chidamli shtammlari); aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actenobacillus actinomycetem comitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ampisillinga–sezgir/chidamli shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella oxytaca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlari), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (penisillinazani ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlari), Neisseria meningitides, Pasteurella spp. (shu jumladan Pasteurella conis, Pasreurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (shu jumladan Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (shu jumladan Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens); anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonella spp.; boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumaniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (Mycobacterium leprae, Micopbacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Levofloksasin quyidagi aerob grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan o‘rtacha faol (MPK4≥mg/l): Corynebacterium urealitium, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (metisillinga chidamli shtammlari), Stapylococcus haemolyticus (metisillinga chidamli shtammlari); aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli; anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevoitella spp., Porphyromonas spp.

Levofloksasinga chidamli (MPK ≥ 8mg/l) aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (metisillinga chidamli shtammlari), Staphylococcus spp. (koagulaza – negativ metisillinga chidamli shtammlari); aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosaxidans; boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium

Farmakokinetikasi

Preparatni 500 mg dozada vena ichiga 60 minutlik infuziya qilinganidan keyin plazmadagi o‘rtacha Smax 6,2±1,0 mkg/ml, Tmax – 1,0±0,1 soat ni tashkil qiladi. Preparatning farmakokinetikasi to‘g‘ri chiziqli xarakterga ega va preparat bir marta va ko‘p marta yuborilganida oldindan aytib berilishi mumkin. Preparatning konsentratsiyasini plazma profili vena ichiga yuborilganidan keyin, tabletkalar qabul qilgandagiga o‘xshash. Shuning uchun, og‘iz orqali va vena ichiga yuborish yo‘llari bir-birining o‘rnini bosa oladi deb hisoblash mumkin.

Taqsimlanishi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 30-40% ni tashkil qiladi. Organizmning to‘qima va suyuqliklariga: o‘pka, bronxlarning shilliq qavatlari, balg‘am, siydik-jinsiy tizimi a’zolari, suyak to‘qimasi, orqa miya suyuqligi, prostata bezi, polimorf yadroli leykositlar, al’veolyar makrofaglarga yaxshi kiradi. Levofloksasinning o‘rtacha Vd 500 mg dozada vena ichiga bir marta va ko‘p marta yuborilganidan so‘ng 89 dan 112 l gachani tashkil qiladi.

Metabolizmi. Preparatning ozgina qismi jigarda oksidlanadi va/yoki dezasetillizasiyaga uchraydi. Chiqarilishi. 500 mg dozada v/i bir marta yuborilganidan keyin T1/2 – 6,4±0,7 soat. Asosan buyrak orqali kalavalar fil’tratsiyasi va naychalar sekresiyasi yo‘li bilan chiqariladi.

Bir marta va ko‘p marta yuborilgandan keyin o‘rtacha yakuniy T1/2 6 soatdan 8 soatgachani tashkil qiladi. Dozaning taxminan 87% 48 soat davomida siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. 4% kamrog‘i – 72 soat davomida ahlatda aniqlanadi.

Alohida klinik hollardagi farmakokinetikasi. Buyrak yetishmovchiligida preparatning klirensini kamayishi va uni buyrak orqali chiqarilishi kreatinin klirensi (KK) darajasini pasayishiga bog‘liq.

Qo‘llanilishi

Preparat kattalarda bakterial infeksiyalarni davolash uchun qo‘llanadi, agar bu infeksiyalarning qo‘zg‘atuvchisi levofloksasinga sezgir bakteriyalar bo‘lsa:

  • LOR-a’zolarning infeksiyalari (sinusit, o‘rta otit);
  • quyi nafas yo‘llarining infeksiyalari: surunkali bronxitni zo‘rayishi;
  • intraabdominal infeksiyalar;
  • siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan va asoratlangan infeksiyalari (shu jumladan pielonefrit);
  • jinsiy a’zolarning infeksiyalari (shu jumladan urogenital xlamidioz);
  • o‘tkir va surunkali bakterial prostatit;
  • teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari (yiringlagan ateroma, abssess, furunkullar);
  • yuqorida ko‘rsatilgan kasalliklar bilan bog‘liq bo‘lgan septisemiyada qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Qo‘llashdan oldin sezuvchanlikga nisbatan sinov o‘tkazish zarur. Eritmani teshilgandan so‘ng 3 soat ichida ishlatilishi lozim. Preparat sutkada 1-2 marotaba v/i qo‘llaniladi. Doza infeksiyaning turi va og‘irligiga bog‘liq.

Buyrak faoliyati normada bo‘lgan, klirens kreatinini˃ 50 ml\min bo‘lgan katta yoshli bemorlar uchun dozalash quyidagi jadval bo‘yicha amalga oshiriladi:

Qo‘llanishiSutkalik doza, mgSutkalik yuborilish miqdori
Kasalxonadan tashqaridagi pnevmoniya5001-2 (tegishli ravishda sutkalik doza 500-1000 mg levoflaksasin)
Siydik yo‘llarining murakkab infeksiyalari, jumladan pielonefrit  250  1
Surunkali bakterial prostatit5001
Teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari500-10001-2 marta (tegishli ravishda sutkalik doza 500- 1000 mg levoflaksasin)
Sil kasalligini dori vositalariga chidamli shakllarini majmuaviy davolash  500-10001-2 marta (tegishli ravishda sutkalik doza 500- 1000 mg levoflaksasin) – 3 oygacha

Bemorning xolatiga muvofiq ravishda bir necha kundan so‘ng levoflaksasinni boshlang‘ich v/i yuborishni bir xil dozada peroral’ qo‘llashga o‘tqizish mumkin.

Levoflaksasin buyraklar orqali ajralishini xisobga olgan xolda, buyrak faoliyatini zaifligida dozani kamaytirish zarur.

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar: ba’zida – qichishish va terini qizarishi; kam hollarda- anafilaktik va anafilaktoid reaksiyaar (eshakemi, bronxospazm va og‘ir bo‘g‘ilish ehtimoli kabi simptomlar bilan kechuvchi reaksiyalar); juda kam hollarda – teri va shilliq qavatlarining shishlari (masalan, yuz va tomoq sohasida), AB ni keskin tushishi, shok, allergik pnevmonit, vaskulit; alohida hollarda – Stivens- Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi) va ekssudativ ko‘p shaklli eritema. Dermatologik reaksiyalar: juda kam hollarda– fotosensibilizasiya.

Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – ko‘ngil aynishi, diareya, ALT, AST faolligini oshishi; ba’zida – ishtahani yo‘qolishi, qusish, qorinda og‘riqlar, ovqat hazm bo‘lishini buzilishi; kam hollarda– qon zardobida bilirubinning darajasini oshishi, qonli diareya (juda kam hollarda bu ichakni yallig‘lanishi yoki soxta membranoz kolitning belgisi ham bo‘lishi mumkin); juda kam hollarda – gepatit. Modda almashinuvi tomonidan: juda kam hollarda – gipoglikemiya (ishtahani kuchayishi, terlash, asabiylik, titroq bilan namoyon bo‘luvchi) kuzatiladi. Boshqa xinolonlarni qo‘llash tajribasi, ular porfiriyani zo‘rayishini chaqirishi mumkinligidan guvohlik beradi, ayrim hollarda bunday samara preparat qo‘llanganida ham bo‘lishini istisno qilib bo‘lmaydi.

Markaziy nerv tizimi va periferik nerv tizimi tomonidan: ba’zida – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi va/yoki qotib qolish, uyquchanlik, uyquni buzilishi; k am hollarda – depressiya, bezovtalik, gallyusinasiyalar turidagi psixotik reaksiyalar, qo‘llarning panjalarida paresteziyalar, qaltirash, qo‘zg‘algan holat, tirishishlar va ongni chalkashishi; juda kam hollarda – ko‘rishni va eshitishni buzilishi, ta’m sezuvchanligini va hid sezishni buzilishi, taktil sezuvchanlikni pasayishi.

Yurak-tomir tizimi tomonidan: kam hollarda – taxikardiya, arterial bosimni pasayishi, juda kam xollarda – tomir kollapsi; ayrim hollarda – QT intervalini uzayishi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: kam hollarda – paylarni shikastlanishi (shu jumladan, tendinit), bo‘g‘im va mushak og‘riqlari; juda kam hollarda – paylarning uzilishi, masalan, axillov payini uzilishi (bu nojo‘ya samarasi ikki tomonlama xarakterga ega bo‘lishi va davolash boshlanganidan keyin 48 soat davomida kuzatilishi mumkin), mushak kuchsizligi (astenik bul’bar falaj bilan kasallangan bemorlar uchun alohida ahamiyatga ega); ayrim hollarda – rabdomioliz.

Siydik-chiqarish tizimi tomonidan: kam hollarda – qon zardobida kreatinin miqdorini oshishi; juda kam hollarda – buyrak yetishmovchiligigacha bo‘lgan buyrak faoliyatini yomonlashuvi (masalan, allergik reaksiyalar oqibatida – interstisial nefrit).

Qon yaratish tizimi tomonidan: ba’zida – eozinofiliya, leykopeniya; kam hollarda – neytropeniya, trombositopeniya (qon quyilishlariga va qon ketishlariga moyillikni oshishi); juda kam hollarda – agranulositoz va og‘ir infeksiyalarning rivojlanishi (tana haroratini turg‘un yoki qaytalanuvchi oshishi, tomoqni yallig‘lanishi va holatni turg‘un yomonlashuvi bilan kechadi); alohida xollarda – gemolitik anemiya; pansitopeniya.

Boshqalar: ba’zida – asteniya; juda kam hollarda – isitma, allergik pnevmonit. Har qanday antibiotik bilan davolash odamdagi normal holatda bo‘ladigan mikroflorani (bakteriyalar va zamburug‘lar) o‘zgarishini chaqirishi mumkin.

Mahalliy reaksiyalar: tez-tez – yuborish joyida og‘riq, qizarish, flebit.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

  • Tutqanoq;
  • anamnezda xinolonlarni qabul qilish bilan bog‘liq paylarning shikastlanishi;
  • 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar;
  • homiladorlik;
  • laktasiya (emizish) davri;
  • preparatga yoki boshqa xinolonlarga o‘ta yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Buyrak faoliyatini yondosh pasayishi bo‘lishini yuqori ehtimoli tufayli keksa yoshdagi shaxslarda, glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi bo‘lgan pasientlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Xinolonlar preparatlarning (shu jumladan fenbufenni yoki unga o‘xshash NYaQV, teofillining) tirishishga tayyorlikning serebral pog‘onasini pasaytirish qobiliyatini kuchaytirishi mumkin.

Levofloksasinning ta’siri sukral’fat, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antasid vositalar shuningdek temir tuzlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda ahamiyatli kamayadi (levofloksasin va bu dori vositalarni qabul qilish orasidagi interval kamida 2 soatni tashkil qilishi lozim). Kal’siy karbonati bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmagan.

K vitaminining antagonistlarini bir vaqtda ishlatishda qonning ivish tizimini nazorat qilish kerak.

Preparatning chiqarilishi (buyrak klirensi) simetidin va probenisid ta’sirida biroz sekinlashadi, bu deyarli hech qanday klinik ahamiyatga ega emas.

Preparat qon plazmasida siklosporinni T1/2 biroz oshishini chaqiradi.

GKSni bir vaqtda qabul qilish paylarning uzilishi xavfini oshiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Keksa yoshdagi bemorlarni davolashda, bu guruh bemorlarda ko‘proq buyrak faoliyatining buzilishlari bo‘lishini ko‘zda tutish kerak. Davolash vaqtida, bosh miyaning oldingi shikastlanishi bilan bog‘liq bo‘lgan, masalan, insul’t yoki og‘ir jarohat bilan, pasientlarda tirishishlar xuruji rivojlanishi mumkin. Tirishishga tayyorlik fenbufen, unga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar yoki teofillin bilan bir vaqtda qo‘llanganida oshishi mumkin.

Qandli diabeti bo‘lgan pasientlarda preparatni qo‘llanganda, levofloksasin gipoglikemiyani chaqirishi mumkinligini hisobga olish lozim.

Pnevmokokklar chaqirgan o‘pkaning juda og‘ir yallig‘lanishida, levofloksasinni qo‘llanishi, optimal terapevtik samara bermasligi mumkin. Pseudomonas aeruginosa chaqirgan gospital infeksiyalarda, majmuaviy davolash talab qilinishi mumkin.

Fotosensibilizasiya levofloksasin qo‘llanganida juda kam hollarda aniqlanishiga qaramasdan, undan saqlanish uchun kuchli quyosh yoki sun’iy ul’trabinafsha nurlanishdan saqlanish kerak.

Soxta membranoz kolitga gumon qilinganida darhol levofloksasinni bekor qilish va muvofiq davolashni boshlash kerak. Bunday hollarda, ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalarini qo‘llash mumkin emas.

Keksa yoshdagi bemorlarda levofloksasin qo‘llanganda tendinitni rivojlanish ehtimoli oshadi. GKS lar qo‘llanganda, ehtimol paylarning uzilishi xavfi oshadi. Tendinitga gumon qilinganida levofloksasin preparati bilan davolashni darhol to‘xtatish va shikastlangan payni, unga tinchlik holatini ta’minlab, muvofiq davolashni boshlash kerak.

Preparatni naychalar sekresiyasini bloklovchi simetidin va probenisid bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim; ularning ta’siri ostida levofloksasinni chiqarilishi biroz sekinlashadi. Bu o‘zaro ta’siri deyarli hech qanday klinik ahamiyatga ega emas va bu eng avvalo buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarga taalluqli bo‘lishi mumkin.

Preparatni va K vitaminining antagonistlarini bir vaqtda qo‘llanganda qon ivishi tizimining holatini nazorat qilish kerak.
Antibiotik bilan davolashni o‘tkazishda odamdagi normal holatda bo‘ladigan mikroflorani (bakteriyalar va zamburug‘lar) o‘zgarishlari kuzatilishi mumkin. Shu sababdan qo‘llanilayotgan antibiotikga chidamli bo‘lgan bakteriyalar va zamburug‘larni ko‘payishini oshishi (ikkilamchi infeksiya va superinfeksiya) yuz berishi mumkin, bu kam hollarda qo‘shimcha davolashni talab qilishi mumkin. Boshqa xinolonlarni qo‘llash tajribasi, ular porfiriyani zo‘rayishini chaqirish qobiliyatiga egaligidan dalolat beradi. Bunga o‘xshash samara preparatni qo‘llanganda xam inkor etilmaydi. Glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar (modda almashinivuning nasliy buzilishi) ftorxinolonlarga eritrositlarni parchalanishi (gemoliz) bilan reaksiya berishlari mumkin. Buni hisobga olib, bunday toifa pasientlarni levofloksasin bilan davolashni juda ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish kerak.

Tavsiya qilingan yuborish davomiyligiga qat’iy rioya qilish kerak, u kamida 60 minutni (100 ml infuzion eritma) tashkil etishi kerak. Preparatni qo‘llashni tajribasi, infuziya vaqtida kuchli yurak urishi va arterial bosimni tranzitor tushishi kuzatilishi mumkinligini ko‘rsatadi. Kam xollarda tomirli kollaps kuzatilishi mumkin. Agar preparatni yuborish vaqtida arterial bosimning yaqqol tushishi kuzatilsa, preparatni yuborish darhol to‘xtatiladi. Homiladorlikda va emizishda qo‘llanishi. Preparatni homiladorlikda va laktasiya (emizish) davrida qo‘llash mumkin emas.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri. Levofloksasin bosh aylanishi yoki qotib qolish, uyquchanlik va ko‘rishni buzilishini chaqirishi, shuningdek diqqatni jamlash qobiliyatini va psixomotor reaksiyalarning tezligini pasaytirishi mumkin, buni faoliyati avtomobilni boshqarish, mashinalar va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatish, beqaror holatda ishlarni bajarish bilan bog‘liq shaxslarga preparatni qo‘llash zarurati tug‘ilganda hisobga olish lozim. Ayniqsa bu preparatni alkogol’ bilan o‘zaro ta’sir holatlariga taalluqlidir.

Faqat shikastlanmagan flakonlardagi tiniq eritma ishlatilsin!

Saqlash sharoitiga rioya qilmaslik va noto‘g‘ri transportirovka qilish natijasida flakonlarda mikroyoriqlar paydo bo‘lishi mumkin, uning natijasida eritmaning mikroblar bilan ifloslanish xavfi oshadi.

Faqat bir marotabalik qo‘llash uchun!

Muzlatilmasin! Isitilmasin!

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi va tutqanoq xurujlari turidagi tirishish xurujlari, ko‘ngil aynishi, shilliq qavatlarning eroziv shikastlanishlari. preparatning o‘rtacha terapevtik dozalari bilan o‘tkazilgan kliniko-farmakologik tekshirishlarda QT intervalni uzayishi kuzatilgan.

Davolash: simptomatik davolash o‘tkaziladi. preparat dializ yordamida chiqarilmaydi. Maxsus antidoti mavjud emas.

Chiqarilish shakli

100 ml yoki 200 ml flakonlarda 500 mg/100 ml yoki 1000 mg/200 ml lik infuzion eritma.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalardan asrang!

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.

Kapomiksol- – infuziya uchun eritma

TIBBIYОTDA QO‘LLANILISНIGA DOIR YO‘RIQNOMA

KAPOMIKSOL

Preparatning savdo nomi: Kapomiksol

Dori shakli: Infuziya uchun eritma

Tarkibi:

100 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

Faol moddalar: natriy xloridi – 175 mg, kaliy xloridi – 150 mg, natriy laktati – 224 mg, glyukoza – 2700 mg

Yordamchi moddalar: in’eksiya uchun suv.

Ta’rifi: Tiniq, rangsiz yoki deyarli rangsiz suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: Tuzli eritmalar.

ATX kodi: B05CB

Farmakologik hususiyatlari

Farmakodinamikasi

Ionli tarkibi bo‘yicha muvofiqlashtirilgan majmuaviy preparat.

Natriy – hujayradan tashqaridagi asosiy kation. Hujayradan tashqari suyuqlik hajmi uning konsentratsiyasiga bog‘liq: 92% kationlar va hujayradan tashqaridagi barcha osmotik faol zarrachalarning taxminan yarmi unga to‘g‘ri keladi. Xlor anioni bilan birga gomeostazni ushlab turish uchun muhim element hisoblanadi.

Kal’siy mushaklar qisqarishi, nerv to‘qimalarida impul’slarni o‘tishi, qon ivishi jarayonlarida ishtirok etadi. Qon-tomirlar devorining o‘tkazuvchanligini kamayishiga olib keladi, yallig‘lanish shishini rivojlanishiga to‘sqinlik qiladi.

Kaliy – hujayra ichidagi asosiy kation. Neyronlar va mushak hujayralarini qo‘zg‘alish jarayonlarida muhim rol’ o‘ynaydi. Proteinlar va uglevodlar almashinuvida ishtirok etadi.

Sut kislotasi anionlari (laktat) vodorod ionlarini biriktirib olib, asidozni bartaraf qiladi. Bikarbonatga nisbatan sekinroq ta’sir qiladi, rN muhitini keskin o‘zgarishlarini chaqirmaydi.

Glyukoza – metabolik jarayonlarni ta’minlash uchun asosiy va eng qulay energiya manbai hisoblanadi.

Shunday qilib, preparat aylanib yuruvchi qon hajmini normallashishiga, mikrosirkulyasiyani yaxshilanishiga, asidozni bartaraf qilishga, intoksikasiyani kamayishiga yordam beradi.

Farmakokinetikasi

Qon tomirlar havzasiga yuborilganida natriy laktati karbonat angidridi va suv bilan o‘zaro ta’sir qilib, natriy bikarbonatini hosil qiladi, bu qonning ishqoriy zahirasini oshishiga olib keladigan natriy laktatining faqat yarmi (L izomeri) faol hisoblanadi, qolgan yarmi esa (D izomeri) metabolizmga uchramaydi va siydik bilan chiqariladi.

Natriy xloridi qon tomirlar havzasidan tez chiqariladi, u AQH (aylanib yuruvchi qon hajmi) ni vaqtinchalik oshiradi. Diurezni kuchaytiradi.

Glyukoza molekulalari organizmni energiya bilan ta’minlash jarayonlariga sarflanadi. Glyukoza to‘qimalarga borganidan so‘ng, fosforlanadi va glyukozo-6- fosfatga aylanadi, keyinchalik u moddalar almashinuviga kirishadi (metabolizmning oxirgi mahsulotlari bo‘lib karbonat angidrid gazi va suv hisoblanadi). Gistogematik to‘siqlar orqali barcha a’zolar va to‘qimalarga oson o‘tadi. Organizm tomonidan butunlay o‘zlashtiriladi, buyraklar orqali chiqarilmaydi (siydikda paydo bo‘lishi patologik belgi hisoblanadi).

Qo‘llanilishi

Shok, termik jaroxat, o‘tkir qon yo‘qotilishi; gipogidratasiya (izotonik va gipotonik shakllari); metabolik asidoz; o‘tkir peritonit, ichak tutilishi (suv va tuz balansini to‘g‘rilash uchun); ichak oqmasi bilan kasallangan bemorlarda elektrolitlar buzilishlarini dekompensasiyasida; davolash plazmaferezi (dializ- fil’tratsiya usuli).

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga infuziya sifatida qo‘llaniladi. Dozasi bemorning shi, tana vazni va klinik xolatiga bog‘liq. Asosan quyidagi dozalarda qo‘llaniladi:

Kattalar uchun sutkalik doza 5-20 ml/kg ni tashkil etadi, zarur bo‘lganda 30-40 ml/kg gacha oshirish mumkin. Yuborilish tezligi 60-80 tomchi/min, oqimli yuborish mumkin.

Bolalar uchun sutkalik doza 5-10 ml/kg ni tashkil etadi, yuborish tezligi – 30-60 tomchi/min.

Nojo‘ya ta’sirlari

Anafilaktoid reaksiyalar (taxikardiya, arterial qon bosimining pasayishi, qichishish, teri giperimiyasi, xansirash, gipertermiya), giperkaliemiya. Allergik reaksiyalar.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Yuqori sezuvchanlik, alkaloz, xujayradan tashqari gipergidratasiya, gipertonik degidratasiya, gipernatriemiya, katta xajmda suyuqlik yuborish mumkin bo‘lmagan xolatlar: og‘ir surunkali yurak yetishmovchiligi, miya shishi, o‘pka shishi, anuriyada qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta’siri NYaQV, androgenlar, estrogenlar, anabolik gormonlar, kortikotropin, mineralkortikoidlar, vazodilatatorlar va ganglioblokatorlar bilan bir vaqtda qo‘llanishi organizmda Na+ ushlanib kolinishini oshirishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Aniq gipovolemiya davolanishida kolloid eritmalar, qon va uning komponentlari bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilai (preparatning qisqa ta’siri oqibatida). Preparat uzoq vaqt qo‘llanilganda plazma va siydikda elektrolitlar nazoratini olib borish kerak.

Xomiladorlik va laktasiya davrida kullanilishi:

Xomiladorlik va laktasiya davrida kullanilishiga nisbatan karshi kursatmalar yuk.

Dozani oshirib yuborilishi

Belgilari: ko‘ruv nervi bo‘rtiqlari shishi, miya shishi, qaltiroq, gipertermiya. Natriy xloridning toksik dozasi – 100-150 g.

Chiqarilish shakli

100 ml, 200 ml yoki 250 ml dan flakonlarda tibbiyotda qullanilishga doir yo‘riqnomasi bilan birga.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan, xarorati 25°С dan yuqori bo‘lmagan joyda saqlansin. Muzlatilmasin. Bolalardan asrang!

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.

Pentofiral- inyeksiya uchun eritma

TIBBIYОTDA QO‘LLANILISНIGA DOIR YO‘RIQNOMA

PENTOFIRAL

Preparatning savdo nomi: Pentofiral

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Pentoksifillin

Dori shakli: in’eksiya uchun eritma.

Tarkibi:

5 ml eritma (1 ampula) quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: Pentoksifillin -100 mg.

Yordamchi moddalar: natriy xloridi, in’eksiya uchun suv.

Ta’rifi: tiniq, rangsiz yoki sarg‘ish rangli suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruxi:. Periferik qon aylanishi buzilishlarini davolash uchun vositalar.

ATX kodi: C04AD03

Farmakologik xususiyatlari

Pentoksifillin metilksantinning hosilasidir. Pentoksifillinning ta’sir mexanizmini fosfodiesterazani susayishi va qon tomirlarining silliq mushak xujayralarida, qon xujayralarida, shuningdek, boshqa to‘qima va a’zolarda SAMF ni to‘planishi bilan bog‘laydilar. Pentoksifillin trombositlar va eritrositlarning agregasiyasini tormozlaydi, ularning egiluvchanligini oshiradi, qon plazmasida fibrinogenning oshgan konsetratsiyasini kamaytiradi va fibrinolizni kuchaytiradi, bu qonning qovushqoqligini kamaytiradi va uning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi. Bundan tashqari, pentoksifillin kuchsiz miotrop qon tomirlarni kengaytiruvchi ta’sirni chaqiradi, tomirlarning umumiy periferik qarshiligini biroz kamaytiradi hamda musbat inotrop ta’sirga ega. Pentoksifillinni qo‘llash natijasida eng yuqori darajada qo‘l-oyoqlarda, markaziy nerv tizimida, o‘rtacha darajada – buyraklarda mikrosirkulyasiya va to‘qimalarni kislorod bilan
ta’minlanishi yaxshilanadi. Preparat koronar tomirlarni biroz kengaytiradi.

Farmakokinetikasi

Asosiy farmakologik faol metaboliti 1-(5-gidroksigeksil)-3,7-dimetilksantin (metabolit I) qon plazmasida o‘zgarmagan moddaning konsentratsiyasidan 2 marta ortiq konsentratsiyada aniqlanadi va u bilan qaytar biokimeviy muvozanat holatida bo‘ladi. Shuning uchun pentoksifillin va uning metabolitini faol bir butun modda sifatida qaralishi mumkin.
Pentoksifillinning yarim chiqarilish davri (T1/2) 1,6 soatni tashkil qiladi. Pentoksifillin to‘liq metabolizmga uchraydi, 90% dan ortig‘i kon’yugasiyalanmagan suvda eruvchan qutblangan metabolitlari ko‘rinishida buyraklar orqali chiqariladi. Dozaning 4% dan kamrog‘i axlat bilan chiqariladi. Buyraklar faoliyatini og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda metabolitlarni chiqarilishi sekinlashgan. Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda pentoksifillinning T1/2 ning uzayishi aniqlangan.

Qo‘llanilishi

Aterosklerotik ensefalopatiya, ishemik serebral insul’t; dissirkulyator ensefalopatiya, periferik qon aylanishining ateroskleroz, qandli diabet (shu jumladan diabetik angiopatiya), yallig‘lanish oqibatidagi buzilishlari; venalarni shikastlanishi yoki mikrosirkulyasiyani buzilishi (posttromboflebitik sindrom, trofik yaralar, gangrena, muzlash) bilan bog‘liq to‘qimalarda trofik buzilishlar; obliteratsiyalovchi endarteriit, angioneyropatiya (Reyno kasalligi), ko‘zda qon aylanishini buzilishi (ko‘zning to‘r pardasi va tomirli pardalarida qon aylanishini o‘tkir, nim o‘tkir surunkali yetishmovchiligi); eshitishni pasayishi bilan kechuvchi ichki quloqning faoliyatini tomir genezli buzilishi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga (v/i) infuziyalar preparatni parenteral yuborishning eng samarali shaklidir, ular yaxshi o‘zlashtiriladi. Dozalash tartibi shifokor tomonidan belgilanadi va qon aylanishining buzilishlarini og‘irlik darajasi, tana vazni va davolashni o‘zlashtirilishiga bog‘liq. Infuziyani, faqat agarda eritma tiniq bo‘lsagina o‘tkazish mumkin.
Kattalarga quyidagi davolash sxemalari tavsiya qilinadi:

  1. V/i ga infuziya 100-600 mg pentoksifillinni Ringer laktat eritmasi, 0,9% natriy xloridi eritmasi yoki 5% glyukoza eritmasining 100-500 ml da sutkada 1-2 marta o‘tkaziladi. V/i ga tomchilab yuboriladigan infuziyaning davomiyligi 60-360 daqiqani tashkil qiladi, ya’ni 100 mg pentoksifillinni yuborilishi kamida 60 daqiqa davom etishi kerak. Infuziya, maksimal sutkalik doza (infuzion va peroral) 1200 mg ni tashkil kilishni hisobga olib, pentoksifillinni – (400 mg), peroral qabul qilish bilan to‘ldirilishi mumkin.
  2. Pasientning ahvoli og‘ir bo‘lganida (ayniqsa doimiy og‘riqda, gangrenada yoki trofik yaralarda) preparatning infuziyasini 24 soat davomida o‘tkazish mumkin. Bunday yuborish sxemasida dozani 0,6 mg/kg/soat xisobidan belgilanadi. Tana vazni 70 kg bo‘lgan bemor uchun bunday yo‘l bilan hisoblangan sutkalik doza 1000 mg ni, tana vazni 80 kg bo‘lgan bemor uchun 1150 mg ni tashkil kiladi.
    Pasientning tana vaznidan qat’iy nazar maksimal sutkalik doza 1200 mg ni tashkil kiladi. Infuzion eritmaning hajmi yo‘ldosh kasalliklarni, bemorning holatini xisobga olib shaxsiy ravishda belgilanadi va sutkada o‘rtacha 1-1,5 l ni tashkil qiladi.
  3. Ayrim hollarda preparat 5 ml (100 mg) dan v/i ga in’eksiya yo‘li bilan qo‘llanadi. In’eksiyani asta-sekin, 5 daqiqa davomida, bemor – yotgan holatida bo‘lganida bajariladi. Keksa yoshdagi bemorlar. Keksa yoshdagi bemor uchun dozani to‘g‘rilashning zarurati yo‘q. Parenteral davolash kursining davomiyligi davolash o‘tkazayotgan shifokor tomonidan belgilanadi.
    Bemorning holati yaxshilanganidan keyin, preparatning tabletka shaklini qo‘llab, davolashni
    davom ettirish tavsiya qilingan.

Nojo‘ya ta’sirlari

Organizmning ayrim tizimlari bo‘yicha nojo‘ya reaksiyalarni paydo bo‘lish tez-tezligi
quyidagicha:

Yurak-tomir tizimi tomonidan: kam hollarda – taxikardiya; tez-tez emas – periferik shishlar, yuzni qizarishi yoki qizib ketish xissi (quyilishlar), juda kam hollarda – kukrakda g‘ayri – tabiiy og‘rik, arterial gipotenziya, stenokardiyaning progressiyalanishi, hansirash, aritmiya, yurak urishi.

Qon va limfatik tizim tomonidan: yakka holatlarda – trombositopeniya va trombositopenik purpura, leykopeniya, pansitopeniya (u o‘lim bilan yakunlanishi mumkin), protrombin vaqtini uzayishi, gipofibrinogenemiya, anemiya, aplastik anemiya, qon ketishlari (masalan, teri, shilliq qavatlar, me’da, ichak, burun qon tomirlaridan qon ketishlari).

Nerv tizimi tomonidan: kam hollarda – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, aseptik meningit (yuqori dozalarda qo‘llanganda); yakka holatlarda – qo‘llarni qaltirashi, uyqusizlik, qo‘zg‘alish, xavotirlik, qo‘rquv hissi, xushni yo‘qotish, uyquni buzilishi, gallyusinasiyalar, ko‘z oldini korong‘ilashishi, qo‘l-oyoqlarni uvishishi, gipergidroz, tirishishlar, paresteziyalar
kuzatiladi.

Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘rishni buzilishi, skotoma, ko‘z yoshini oqishi, kon’yunktivitlar, quloqlarda og‘rik, migren’, ko‘zning to‘r pardasiga qon quyilishi, to‘r pardani ko‘chishi.

Me’da-ichak yullari tomonidan: tez-tez – me’da-ichak buzilishlari, me’dada bosim xissi, uni to‘lib ketish xissi, diareya; tez-tez emas – ko‘ngil aynishi, qusish (shu jumladan bir necha marta), meteorizm, epigastral og‘riqlar, anoreksiya, ichak atoniyasi, qabziyatlar, tomoqni qurishi, chanqoqlik.

Metabolizm tomonidan: juda kam hollarda – gipoglikemiya, gipokaliemiya.

Immun tizimi tomonidan: yakka hollarda – allergik reaksiyalar (shokkacha rivojlanuvchi anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, angionevrotik shish, bronxospazm, terini qizarishi, qichishish, toshmalar, eshakemi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), Stivens-Djonson sindromi.

Gepatobiliar tizim tomonidan: juda kam hollarda – jigar ichki xolestazi, jigar fermentlari faolligini oshishi, xolesistitni zo‘rayishi, xolestatik gepatit.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: juda kam hollarda – kuchli terlash, yuz terisi va ko‘krak qafasining yuqori qismini giperemiyasi, shishlar, makulopapulyoz toshma, tirnoqlarni yuqori sinuvchanligi.

Yuborish joyidagi o‘zgarishlar: yuborish joyida og‘rik, giperemiya, shish, toshma.

Boshqalar: ta’mni buzilishi, so‘lakni kuchli ajralishi, lanjlik, tomoqda/bo‘yinda og‘rik, laringit, burunni bitishi, tana vaznini oshishi/kamayishi, etni uvishishi, qizish xissi, isitma, gipertermik sindrom.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari: jigar transaminazalari (ALT, ACT, LDG) va ishqoriy fosfatazaning faolligini oshishi.

Nojo‘ya reaksiyalarining ko‘pchiligi doza bilan bog‘liq. Ularni, dozani kamaytirish bilan minimumga yetkazish yoki umuman bartaraf etish mumkin.

Agarda og‘ir nojo‘ya reaksiyalar kuzatilsa, davolashni to‘xtatish kerak.

Ko‘llash mumkin bo‘lmagan xolatlar

  • Pentoksifillinga, preparatning boshqa komponentlariga yoki teofillin, kofein, xolin teofillinati, aminofillin yoki teobromin kabi metilksantin guruhining boshqa preparatlariga yuqori sezuvchanlik;
  • massiv qon ketishlari (qon ketishini kuchayish xavfi);
  • ko‘zning to‘r pardasiga, miyaga qon quyilishlar; agarda pentoksifillin bilan davolanish
  • vaqtida ko‘zning to‘r pardasiga, miyaga qon quyilishi yuz bersa, dori vositasini qo‘llashni
  • darhol to‘xtatish kerak;
  • gemorragik diatez;
  • o‘tkir miokard infarkti;
  • jigar yoki buyrak yetishmovchiligi;
  • me’da yarasi va/yoki ichak yaralari;
  • porfiriya;
  • homiladorlik va emizish davri;
  • 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Pentoksifillin va antigipertenziv preparatlarni (xususan, angiotenzinga aylantiruvchi ferment ingibitorlarini) bir vaqtda qo‘llash, oxirgilarning ta’sirini kuchaytiradi, shuning uchun gipotenziv preparatlarning dozasini muvofik ravishda to‘g‘rilash talab qilinadi.

Antikoagulyantlar, qon koagulyasiyasini susaytiruvchi preparatlar. Pentoksifillin va qon koagulyasiyasini kamaytiruvchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilish qon ketishi extimolini oshiradi, shuning uchun protrombin vaqtini tez-tez nazorat qilib turish kerak.

Pentoksifillin buyurilganida yoki dozalash o‘zgartirilganida, bu bemorlarda antikoagulyant faollikni nazoratini o‘tkazish tavsiya qilinadi.

Simetidin. Simetidinni bir vaqtda yuborilganda qon zardobida pentoksifillinning konsentratsiyasini ancha oshishi yuz beradi. Pentoksifillinning dozasini oshirib yuborilishi belgilarining paydo bo‘lishini diqqat bilan kuzatish kerak.

Н2-reseptorlarining boshqa antagonistlari (famotidin, ranitidin va nizatidin) pentoksifillinning metabolizmiga ancha kam ta’sir qiladi.

Teofillin. Pentoksifillin va teofillinni bir vaqtda yuborilishi qon zardobida teofillinning konsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun qon zardobida teofillinning konsentratsiyasini kuzatib turish, zarurati bo‘lganida esa, uning dozasini kamaytirish kerak.

Ketorolak, meloksikam. Pentoksifillin va ketorolakni bir vaqtda qo‘llanishi protrombin vaqtini oshishiga olib kelishi va qon ketish xavfini oshirishi mumkin. Qon ketish xavfi, shuningdek pentoksifillin va meloksikam bir vaqtda qo‘llanganida oshishi mumkin. Shuning uchun bu preparatlar bilan bir vaqtda davolanish tavsiya qilinmaydi.

Siprofloksasin. Siprofloksasin jigarda pentoksifillinning metabolizmini tormozlaydi, shuning uchun pentoksifillin va siprofloksasinni bir vaqtda qo‘llash qon zardobida pentoksifillinning konsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin.
Pentoksifillin va siprofloksasin bilan bir vaqtda davolash zarurati tug‘ilganida pentoksifillinning dozasini ikki martaga kamaytirish tavsiya qilinadi.

Insulin va peroral diabetga qarshi preparatlar. Pentoksifillinning v/i ga yuboriladigan katta dozalari insulin va peroral diabetga qarshi preparatlarning gipoglikemik samaralarini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun insulin yoki gipoglikemik preparatning dozasini muvofiq to‘g‘rilash kerak.

Nitratlar. Pentoksifillin nitratlarning ta’sirini kuchaytiradi.

Eritromisin. Pentoksifillin va eritromisinning o‘zaro ta’siri bo‘lishi mumkinligi to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q. Biroq pentoksifillin va eritromisin birga qo‘llanganida eritromisinning plazmadagi darajasini oshishi zaxarli reaksiyalarni namoyon bo‘lishi bilan qayd etiladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Pentoksifilinni homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Preparatni 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash tajribasi yo‘q.

Anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalarni rivojlanishining birinchi belgilarida preparat bilan davolashni to‘xtatish va yordam uchun shifokorga murojaat qilish kerak. Preparatni surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llanganida, avval qon aylanishini kompensasiya bosqichiga erishish kerak. Diabeti bo‘lgan va insulin yoki peroral antidiabetik vositalar bilan davolanayotgan bemorlarda, preparatning yuqori dozalari qo‘llanganida, qondagi qandning darajasiga bu preparatlarning ta’siri kuchayishi mumkin. Bunday hollarda insulinning yoki peroral diabetga qarshi vositalarning dozasini kamaytirish va ayniksa bemorni sinchkovlik bilan kuzatish kerak. Tizimli qizil yugirik (TQYu) yoki biriktiruvchi to‘qimaning boshka kasalliklari bo‘lgan bemorlarga pentoksifillinni faqat bo‘lishi mumkin bo‘lgan xavf va foyda batafsil tahlil qilinganidan keyin buyurish mumkin. Pentoksifillin bilan davolanish vaqtida aplastik anemiyani rivojlanish xavfi mavjudligi tufayli umumiy qon taxlilini muntazam nazorat qilish kerak.

Buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam) bo‘lgan yoki jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda pentoksifillinning chiqarilishi sekinlashgan bulishi mumkin. Tegishli monitoring kerak.

Keksa yoshdagi bemorlarda faol moddaning biokiraolishligini oshishi va chiqarilish tezligini pasayishi tufayli, o‘rtacha terapevtik dozani kamaytirishga zarurat tug‘ilishi mumkin.

Chekish preparatning terapevtik samaradorligini pasaytirishi mumkin.

Ayniqsa diqqat bilan kuzatish quyidagilar uchun zarur:

  • og‘ir yurak aritmiyalari bo‘lgan bemorlar;
  • miokard infarkt bo‘lgan bemorlar;
  • arterial gipotenziyasi bo‘lgan bemorlar;
  • serebral va koronar arteriyalarining yaqqol aterosklerozi bo‘lgan bemorlarda, ayniqsa yo‘ldosh arterial gipertenziyada va yurak ritmini buzilishlarida. Bunday bemorlarda preparat qabul qilganida stenokardiya xurujlari, aritmiyalar va arterial gipertenziya yuz berishi mumkin;
  • buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) 30 ml/daq dan kam) bo‘lgan bemorlar;
  • og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar;
  • kon ketishlariga, masalan antikoagulyantlar bilan davolanish yoki kon ivishining buzilishlari bilan bog‘lik yukori oyillikka ega bo‘lgan bemorlar. Qon ketishlari yuzasidan -«Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar» bo‘limiga karang;
  • anamnezida me’da va un ikki barmok ichakning yarasi bo‘lgan bemorlar;
  • yakinda operatav davolash o‘tkazgan bemorlar (qon ketishini paydo bo‘lishini yuqori xavfi, shu tufayli gemoglobin va gematokrit darajasini muntazam nazorat qilish talab etiladi);
  • arterial bosimni pasayishi yuqori xavf bo‘lishi mumkin bo‘lgan bemorlar (masalan, og‘ir yurak ishemik kasalligi yoki miyaga qonni yetkazib beruvchi tomirlarning stenozi bo‘lgan bemorlar);
  • pentoksifillin va K antivitaminlari (kumarinlar) bilan bir vaqtda davolanayotgan bemorlar;
  • pentoksifillin va diabetga qarshi vositalar bilan bir vaqtda davolanayotgan bemorlar.

Shuningdek markaziy nerv tizimi tomonidan nojo‘ya reaksiyalarni paydo bo‘lish ehtimolini xam xisobga olish kerak.

Preparatni bir idishda «Qo‘llash usuli va dozalari» bo‘limida ko‘rsatilgan eritmalardan tashqari, boshqa dori vositalari bilan aralashtirish mumkin emas.

Chiqarilish shakli

In’eksiya uchun 100 mg/5 ml eritma, 5 ml dan ampulalarda №5 (1×5), №10 (2×5)

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan ximoyalangan joyda, 25°С dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin. Bolalardan asrang!

Yaroklilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.

Kandiflyu® Neo – kapsulalar

TIBBIYOTDA QO‘LLANILISHIGA DOIR YO‘RIQNOMA

KANDIFLYU® NEO

Preparatning savdo nomi: Kandiflyu® Neo

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Flukonazol

Dori shakli: Kapsulalar 150 mg dan

Tarkibi:

1 kapsula quyidagilarni saklaydi:

faol modda: Flukonazol – 150 mg;

yordamchi moddalar: shakar, laktoza, aerosil, kartoshka kraxmali yoki makkajuxori kraxmali, kal’siy stearat yoki magniy stearat

Ta’rifi: Oq yoki deyarli oq rangli, hidsiz kukun bilan to‘ldirilgan qattiq jelatin oq rangli kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruxi: Zamburug‘larga qarshi vosita.

ATX kodi: J02AC01

Farmakologik xususiyatlari

Flukonazol triazol zamburug‘larga qarshi vositalar sinfining yangi vakili. Zamburug‘larning sitoxrom R450 ga bog‘liq fermentlarining faolligini susaytirib, yukori spesifik ta’sirga ega. Zamburug‘ xujayralarining lanosterolini ergosterolga aylanishini bloklaydi; xujayra membranasining o‘tkazuvchanligini oshiradi, uning o‘sishi va replikasiyasini buzadi. Flukonazol zamburug‘larning sitoxrom R450 uchun yuqori tanlovchisi bo‘lib, odam organizmida bu fermentlarni deyarli susaytirmaydi (itrakonazol, klotrimazol, ekonazol va ketokonazol bilan solishtirganda, odam jigari mikrosomalarida sitoxrom R450 ga bog‘liq oksidlanish jarayonlarini kamrok darajada bostiradi). Antiandrogen faollikka ega emas.

Opportunistik mikozlarda, shu jumladan Candida spp. chaqirgan (shu jumladan immunodepressiya fonidagi kandidozning yoyilgan shakllari), Cryptococcus neoformans va Coccidioides immitis (shu jumladan bosh miya ichki infeksiyalari), Micosporum spp. va Trichophyton spp.; Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum chaqirgan endemik mikozlarda (shu jumladan immunodepressiyadagi) faol.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi:

Ichga qabul qilinganidan keyin flukonazol yaxshi so‘riladi. Bir vaqtda ovqat qabul qilish, ichga qabul
qilinganida preparatning so‘rilish tezligiga ta’sir qilmaydi. 150 mg flukonazol och qoringa ichga qabul
qilinganidan keyin maksimal konsentratsiyaga (TSmax) erishish vaqti – 0,5-1,5 soat va 2,5-3,5 mg/l dozada
vena ichiga yuborilganidagi plazma konsentratsiyasidan 90% ni tashkil qiladi.

Taqsimlanishi:

Plazmadagi konsentratsiyasi bevosita dozaga bog‘liq bo‘ladi. Preparatning plazmadagi muvozanat
konsentratsiyasiga (Css) qabul qilishning 4-5-nchi kunlarida erishiladi (sutkada 1 marta qabul
qilinganida). Odatdagi sutkalik dozadan ikki marta yuqori bo‘lgan «zarb» dozani yuborish (birinchi kuni),
2-nchi kuni muvofiq 90% Css konsentratsiyasiga erishish imkoniyatini beradi. Organizmning barcha
suyuqliklariga yaxshi kiradi. Faol moddaning ko‘krak suti, bo‘g‘im suyuqligi, so‘lak, balg‘am va peritoneal
suyuqligidagi konsentratsiyasi plazmadagi bilan o‘xshash. Qin sekretidagi doimiy kiymatlarga ichga qabul
qilgandan keyin 8 soat o‘tgach erishiladi va shu darajada kamida 24 soat tutib turiladi. Orqa miya
suyuqligiga (OMS) yaxshi kiradi, zamburug‘li meningitda OMS konsentratsiyasi plazmadagining taxminan
85% ni tashkil qiladi. 50 mg doza sutkada 1 marta qabul qilinganida 12 kundan keyin flukonazolning
konsentratsiyasi 73 mkg/g ni tashkil qilgan, davolash to‘xtatilganidan keyin 7 kun o‘tgach esa u 5,8 mkg/g ni
tashkil qilgan. Ichga 150 mg xaftada 1 marta qabul qilgandan keyin – 7-nchi kuni terining shox qavatidagi
flukonazolning konsentratsiyasi 23,4 mkg/g ni, ikkinchi doza qabul qilgandan keyin 7 kun utgach esa – 7,1
mkg/g ni tashkil qilgan.

150 mg dozada xaftada 1 marta 4-oylik qo‘llashdan keyin tirnokdardagi konsentratsiyasi sog‘lom
tirnoqlarda – 4,05 mkg/g, shikastlanganlarda – 1,8 mkg/g. Davolash yakunlanganidan keyin 6 oy utgach,
flukonazol oldingidek tirnoqlarda aniqlanadi.

Taqsimlanishning taxmin qilingan xajmi (Vd) organizmdagi xujayra tashqarisidagi suyuqlikning
umumiy miqdoriga yaqinlashadi. Plazma oksillari bilan bog‘lanishi past – 11-12%.

Metabolizmi va chiqarilishi:

Yarim chiqarilish davri (T1/2) – 30 soat. Jigarda CYP2C9 izofermentning ingibitori hisoblanadi.

Asosan buyraklar orqali (80% – o‘zgarmagan xolda, 11% – metabolitlari ko‘rinishida) chiqariladi.

Flukonazolning klirensi kreatinin klirensiga proporsional. Flukonazolning farmakokinetikasi buyraklarning funksional xolatiga axamiyatli darajada bog‘liq bo‘lib, bunda T1/2 va kreatinin klirensi (KK) orasida teskari bog‘liqdik mavjud. 3 soat davomidagi gemodializdan keyin flukonazolning plazmadagi konsentratsiyasi 50% ga pasayadi.

Flukonazolning farmakokinetikasi vena ichiga yuborilganida va ichga qabul qilinganida o‘xshash, bu
qabul qilishni biridan boshqasiga yengil utish imkonini beradi.

Qo‘llanilishi

Shilliq qavatlarning kandidozi: og‘iz bo‘shlig‘i, tomoq, qizilo‘ngach, noinvaziv bronx-o‘pka kandidozlari, kandiduriya, teri-shilliq qavati va surunkali peroral atrofik kandidoz (tish protezlarini taqish bilan bog‘liq bo‘lgan).

Genital kandidoz: vaginal (o‘tkir va qaytalanuvchi). Kandidoz balanit. Vaginal kandidozning kaytalanishlari tez-tezligini (yiliga uch va ko‘prok epizodlar) kamaytirish maqsadida profilaktik qo‘llash.

Xavfli o‘smalari bo‘lgan bemorlarda ximio- va nurli davolash fonida zamburug‘li infeksiyalarni oldini olish; OITS bo‘lgan bemorlarda orofaringeal kandidozning kaytalanishlarini oldini olish.

Teri mikozlari: oyok panjalari, tana, chov soxasi, onixomikoz, kepaksimon temiratki, terining
kandidozli infeksiyalarida qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga buyuriladi.

Orofarengial kandidozda preparat odatda 50-100 mg dan sutkada 1 marta buyuriladi; davolashning davomiyligi – 7-14 kun. Zarurati bo‘lganida, immunitetni yaqqol pasayishi bo‘lgan bemorlarda davolash davomlirok bo‘lishi mumkin. OITS bo‘lgan bemorlarda orofarengial kandidozning qaytalanishlarini oldini olish uchun, birlamchi davolashning to‘liq kursi yakunlanganidan keyin, preparat 150 mg dan xaftada 1 marta buyurilishi mumkin.

Vaginal kandidozda flukonazol bir marta ichga 150 mg dozada qabul qilinadi. Vaginal kandidozning qaytalanishlari tez-tezligini pasaytirish uchun preparat 150 mg dozada oyda 1 marta ishlatilishi mumkin. Davolashning davomiyligi shaxsiy ravishda belgilanadi; u 4 dan 12 oygacha o‘zgaradi. Ayrim bemorlarga tez-tezrok qo‘llash talab qilinishi mumkin.

Candida spp. chaqirgan balanitda, flukonazol ichga bir marta 150 mg dozada buyuriladi.

Kandidozni oldini olish uchun zamburug‘li infeksiyani rivojlanish xavfini darajasiga qarab, flukonazolning tavsiya etiladigan dozasi sutkada 1 marta 50-400 mg ni tashkil qiladi. Tarqalgan infeksiyaning yuqori xavfi bo‘lganida, masalan kutilayotgan yaqqol yoki uzoq muddat saqlanayotgan neytropeniyali bemorlarda, tavsiya etilgan doza sutkada 1 marta 400 mg ni tashkil qiladi. Flukonazol kutilayotgan neytropeniyadan bir necha kun oldin; neytrofillar soni 1000/mm dan ko‘proqqa oshganidan keyin yana 7 sutka davomida buyuriladi.

Teri mikozlarida, shu jumladan, oyoq panjalari, nov soxasining terisini mikozlari va terining kaididozlarida tavsiya etiladigan doza 150 mg xaftada 1 marta yoki 50 mg sutkada 1 martani tashkil qiladi. Davolash davomiyligi odatdagi xollarda 2-4 xaftani tashkil qiladi, lekin oyok panjalarining mikozlarida davomlirok (6 xaftagacha) davolash talab qilinishi mumkin.

Kepaksimon temiratkida – 300 mg xaftada 1 marta 2 xafta davomida, ayrim bemorlarga xaftada 300 mg uchinchi doza talab qilinishi mumkin, shu vaqtning o‘zida bir qism hollarda 300 mg – 400 mg bir marta qabul qilish yetarli bo‘ladi; davolashning muqobil tartibi 50 mg dan kuniga 1 marta 2-4 xafta davomida qo‘llash hisoblanadi.

Onixomikozda tavsiya qilingan doza 150 mg xaftada 1 martani tashkil qiladi. Davolashni infeksiyalangan tirnoq almashgunicha (infeksiyalanmagan tirnoq o‘sib chiqqunicha) davom ettirish kerak. Qo‘llar va oyoq panjasi barmoqlarida tirnoqlarni takroriy o‘sishi uchun muvofiq 3-6 oylar va 6-12 oylar talab qilinadi. Lekin o‘sish tezligi turli odamlarda, shuningdek yoshga qarab keng chegaralarda o‘zgarishi mumkin.

Bolalarda kattalardagi o‘xshash infeksiyalardagi kabi, davolashning davomiyligi klinik va mikologik samaraga bog‘liq. Bolalarda preparatni kattalardagidan, ya’ni sutkada 400 mg dan ko‘p bo‘lmagan yuqori sutkalik dozalarda qo‘llash mumkin emas.

Preparat xar kuni sutkada 1 marta qo‘llanadi.

Qizilungach kandidozida bolalarda flukonazol bir marta 3 mg/kg sutkalik dozada, quyidagi o‘rtacha dozalarda buyuriladi: 3-6 yoshda (tana vazni 15-20 kg) – 50 mg; 7-9 yoshda (tana vazni 21-29 kg) – 50-100 mg; 10- 12 yoshda (tana vazni 30-40 kg) – 100-150 mg; 12-15 yoshda (tana vazni 40-50 kg) – 100-150 mg. Davolash davomiyligi – kamida 3 xafta va simptomlar regresiyasidan keyin yana 2 xafta davomida.

Shilliq qavatlarning kandidozida bolalarda flukonazol bir marta 3 mg/kg sutkalik dozada, quyidagi urtacha dozalarda buyuriladi: 3-6 yoshda (tana vazni 15-20 kg) – 1-nchi kuni 100-150 mg, keyin – 50 mg dan; 7-9 yoshda (tana vazni 21-29 kg) – 1-nchi kuni -100-200 mg, keyin – 100 mg dan; 10-12 yoshda (tana vazni 30-40 kg) – 1- nchi kuni – 100-150 mg, keyin – 100 mg dan; 12-15 yoshda (tana vazni 40-50 kg) – 1-nchi kuni – 250-300 mg, keyin – 100-150 mg dan.

Davolash davomiyligi – kamida 3 xafta.

Yoyilgan kandidozda va kriptokokkli infeksiyada (shu jumladan meningitda) bolalarda flukonazol bir marta 6-12 mg/kg sutkalik dozada, quyidagi o‘rtacha dozalarda buyuriladi: 3-6 yoshda (tana vazni 15-20 kg) – 100-250 mg; 7-9 yoshda (tana vazni 21-29 kg) – 100-300 mg; 10-12 yoshda (tana vazni 30-40 kg) – 200-350 mg; 12-15 yoshda (tana vazni 40-50 kg) – 250-400 mg. Davolash davomiyligi – 10-12 xafta davomida (likvorda qo‘zg‘atuvchilarning yo‘qligi laboratoriyada tasdiqlanmagunicha) Immuniteti pasaygan bolalarda zamburug‘li infeksiyalarni oldini olish uchun, ularda infeksiyani rivojlanish xavfi sitotoksik ximioterapiya yoki nur bilan davolash natijasida rivojlanayotgan neytropeniya bilan bog‘liq, flukonazol induksiyalangan neytropeniyaning yaqqolligi va saqlanishini davomiyligiga qarab, quyidagi o‘rtacha dozalarda buyuriladi: 3-6 yoshda (tana vazni 15-20 kg) – 50-250 mg; 7-9 yoshda (tana vazni 21- 29 kg) – 50-300 mg; 10-12 yoshda (tana vazni 30-40 kg) – 100-350 mg; 12-15 yoshda (tana vazni 40-50 kg) – 100-400 mg.

Davolash davomiyligi – induksiyalangan neytropeniya bartaraf qilingunicha.

Buyrak funksiyasi buzilishlari bo‘lgan bolalarda preparatning sutkalik dozasini, buyrak yetishmovchiligining yaqqollik darajasiga muvofiq kamaytirish kerak (kattalardagi kabi proporsional bog‘liqlikda).

Keksa yoshli bemorlarda buyrak funksiyasi buzilishlari bo‘lmaganida, preparatni dozalashni odatdagi tartibiga amal qilish kerak. Buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 50 ml dan kam) bo‘lgan bemorlarda, dozalash tartibini quyida ko‘rsatilgandek to‘g‘rilash kerak.

Buyrak funksiyasi buzilishi bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llash. Flukonazol asosan siydik bilan o‘zgarmagan xolda chiqariladi. U bir marta qabul qilinganida dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga preparat takror buyurilganida, dastlab 50 mg dan 400 mg gacha bo‘lgan «zarb» dozani yuborish kerak. Agar kreatinin klirensi (KK) minutiga 50 ml ni tashkil qilsa, preparatning odatdagi dozasi (tavsiya etilgan dozaning 100%) sutkada bir marta qo‘llanadi. KK minutiga 11 dan 50 ml gacha bulsa, tavsiya etilgan dozaning 50% ga teng doza qo‘llanadi. Muntazam dializda bo‘lgan bemorlarda preparatning bir dozasi xar bir gemodializ seansidan keyin qo‘llanadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat xazm qilish tizimi tomonidan: ta’mni o‘zgarishi, qusish, ko‘ngil aynishi, diareya, meteorizm, qorin og‘rig‘i, jigar funksiyasi buzilishi (sariqlik, giperbilirubinemiya, alaninaminotransferaza, aspartataminotransferaza, ishkoriy fosfataza faolligini oshishi, gepatit, gepatosellyulyar nekroz), shu jumladan o‘lim bilan yakunlanuvchi.

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, tirishishlar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: Q-T intervali davomiyligini oshishi, yurak qorinchalarini xilpillashi/titrashi.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: leykopeniya, trombositopeniya, neytropeniya, agranulositoz.

Allergik reashiyalar: teri toshmasi, ko‘p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), anafilaktoid reaksiyalar (shu jumladan angionevrotik shish, yuzning shishi, eshakemi, terini kichishishi).

Boshqalar: buyrak funksiyasi buzilishi, alopesiya, giperxolesterinemiya, gipertrigliseridemiya, gipokaliemiya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Terfenadin (sutkada 400 mg va ko‘proq dozada flukonazolni doimiy qabul qilish fonida), astemizol va Q-T intervalini uzaytiruvchi boshqa preparatlarni bir vaqtda qabul qilish.

Sizapridni bir vaqtda qabul qilish.

Preparatga yoki tuzilishi buyicha yaqin azolli birikmalarga yuqori sezuvchanlik.

Laktozani uzlashtiraolmaslik, laktaza tanki sligi yoki glyukozo-galaktaz mal’absorbsiya.

3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (ushbu dori shakli uchun) qo‘llash mumkin emas.

Extiyotkorlik bilan: jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, yuzaki zamburug‘li infeksiyasi va invaziv/tizimli zamburug‘li infeksiyalari bo‘lgan pasientlarda flukonazolni qo‘llash fonida toshma paydo bo‘lishi, ko‘p sonli xavf omillari (yurakning organik kasalliklari, elektrolit muvozanatini buzilishi, aritmiya chaqiruvchi dori vositalarini bir vaqtda qabul qilish) bo‘lgan potensial proaritmogen xolatlar, potensial gepatotoksik preparatlarni bir vaqtda qabul qilish, alkogolizm. Terfenadinni va flukonazolni sutkada 400 mg dan kamroq dozada bir vaqtda qabul qilish.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Antikoagulyantlar. Flukonazol kumarin antikoagulyantlarining (masalan, varfarinning) protrombin vaqtini o‘rtacha 12% ga oshiradi, shuning uchun flukonazol va kumarin antikoagulyantlarni qabul kilayotgan bemorlarda protrombin vaqtini sinchiklab nazorat qilish kerak.

Sul’fonilmochevina preparatlari. Flukonazol va sul’fonilmochevinaning peroral preparatlari (xlorpropamid, glibenklamid, glipizid va tolbutamid) bir vaqtda qabul qilinganida, ushbu preparatlarning yarim chiqarilish davri uzayadi, bu gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin. Qondagi glyukozaning konsentratsiyasini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish va zarurati bo‘lganida gipoglikemik dori vositalarining dozasiga tuzatish kiritish kerak.

Gidroxlortiazid. Flukonazolning plazmadagi konsentratsiyasini 40% ga oshiradi, lekin bu bir vaqtda diuretiklarni qabul qilayotgan bemorlarda flukonazolning dozalash tartibini o‘zgartirishni talabqilmaydi.

Fenitoin. Flukonazol va fenitoinni bir vaqtda qabul qilish, fenitoinning konsentratsiyasini klinik axamiyatli darajagacha oshishi bilan birga kechadi. Shuning uchun fenitoinning darajasini monitorlash va zardobdagi terapevtik konsentratsiyasini ta’minlash uchun uning dozasini tanlash kerak.

Peroral kontraseptivlar. Flukonazolni ko‘p marta qo‘llash (50-200 mg dozalarda) majmuaviy xomiladorlikka qarshi vositalarning samaradorligiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Rifampisin. Flukonazol va rifampisinni bir vaqtda qo‘llash, flukonazolning «konsentratsiya-vaqt» egri chizigi ostidagi maydonni 25% ga va yarim chiqarilish davri davomiyligini 20% ga pasayishiga olib kelgan. Ular bir vaqtda buyurilganida flukonazolning dozasini oshirish kerak.

Siklosporin. Sutkada 200 mg dozada flukonazol bilan davolashda, qonda siklosporinning konsentratsiyasi oshadi.

Teofillin. Flukonazol teofillinning yarim chiqarilish davrini uzaytiradi va intoksikasiya rivojlanishi xavfini oshiradi (uning dozasiga tuzatish kiritish kerak).

Terfenadin. Sutkada 400 mg va kuprok flukonazolni terfenadin bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas. Sutkada 400 mg dan kamrok dozalarda flukonazol va terfenadin bilan birga davolashni shifokorning sinchkov nazorati ostida o‘tkazish kerak.

Sizaprid. Flukonazol va sizaprid bir vaqtda qabul qilinganida – yurak tomonidan noxush reaksiyalar, shu jumladan yurak korinchalari taxikardiyasini paroksizmlari (torsades de pointes) kuzatiladi.

Nifabutin. Uveit xollari ta’riflangan.

Takrolimus. Takrolimusning konsentratsiyasini oshiradi, shuning uchun nefrotoksik ta’sirining xavfi oshadi.

Zidovudin. Flukonazol va zidovudin majmuasini qabul kilayotgan bemorlarda zidovudinning konsentratsiyasini oshishi kuzatiladi, u zidovudinni uning asosiy metabolitiga aylanishini pasayishi bilan chaqirilgan, shuning uchun zidovudinning nojuya samaralarini oshishini kutish kerak.

Midazolam. Midazoldamning konsentratsiyasini oshiradi, shuning uchun psixomotor samaralar rivojlanishini xavfi oshadi (flukonazol ichga qo‘llanganida, vena ichiga nisbatan yaqqolrok).

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolashni klinik-gematologik remissiya paydo bo‘lgunicha davom ettirish kerak. Davolashni muddatidan oldin to‘xtatish kaytalanishlarga olib keladi. Davolashni ekish yoki boshqa laboratoriya taxlillarining natijalari yo‘kligida boshlash mumkin, lekin ular bo‘lganida fungisid davolashni muvofiq to‘g‘rilash tavsiya etiladi. Davolash davomida qon ko‘rsatgichlarini, buyrak va jigar funksiyasi nazorat qilish kerak. Buyrak va jigar funksiyasi buzilishlari paydo bo‘lganida, preparatni qabul qilishni to‘xtatishkerak. Qator xollarda flukonazolni qo‘llash jigarning toksik o‘zgarishlari bilan birga kechgan. Flukonazol bilan bog‘liq bo‘lgan gepatotoksik samaralar holatlarida, ularni umumiy sutkalik doza, davolash davomiyligi, bemorning jinsi va yoshiga aniq bog‘liqligi aniqlanmagan. Flukonazolning gepatotoksik ta’siri odatda kaytuvchan bo‘ladi; davolash to‘xtatilganidan keyin uning belgilari yo‘qoladi. Flukonazol bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin bo‘lgan jigarning shikastlanishini klinik belgilari paydo bo‘lganida, preparatni bekor qilish kerak.

OITS bo‘lgan bemorlar ko‘pchilik preparatlar qo‘llanganida ogir teri reaksiyalarning rivojlanishiga moyilrok bo‘ladilar. Yuzaki zamburug‘li infeksiyasi bo‘lgan bemorlarda toshma rivojlangan xolatlarida va u aniq flukonazol bilan bog‘liq sifatida baxolanganida, preparatni bekor qilish kerak. Invaziv/tizimli zamburug‘li infeksiyalari bo‘lgan bemorlarda toshma paydo bo‘lganida, ularni sinchiklab nazorat qilish va bullyoz o‘zgarishlar yoki ko‘p shaklli eritema paydo bo‘lganida, flukonazolni bekor qilish kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi

Agar preparatni qo‘llashdan ona uchun foyda, homila uchun potensial xavfdan yuqori bulsa, zamburug‘li infeksiyalarning og‘ir yoki xayotga xavf soluvchi shakllaridan tashqari, preparatni homiladorlarda
qo‘llash maqsadga muvofiq emas.

Flukonazol ko‘krak sutida plazmadagi kabi konsentratsiyalarda bo‘ladi, shuning uchun laktasiya davrida uni buyurish tavsiya etilmaydi.

Avtotraisportni xaydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Nerv tizimi tomonidan nojuya reaksiyalar paydo bo‘lgan xolatlarida, pasientlarga avtomobilni va boshqa mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda extiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi.

Dozani oshirib yuborilishi

8,2 g preparat qabul qilinganida gallyusinasiya va paranoidal xatti xarakatlar paydo bo‘lgan xoli ta’riflangan. Bemor shifoxonaga yotqizilgan va uning xolati 48 soat ichida normallashgan. Doza oshirib yuborilganida me’dani yuvish, diurezni kupaytirishni ta’minlash va simptomatik davolash o‘tkazish kerak. 3 soat gemodializ seansi o‘tkazilganidan so‘ng preparatning plazmadagi konsentratsiyasi 50% ga kamayadi.

Chiqarilish shakli

Kapsulalar 150 mg dan kontur-uyali o‘ramda.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalardan asrang!

Yaroqlilik muddati

3 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

150 mg kapsula №1 – shifokor reseptisiz.

150 mg kapsula №3 – shifokor resepti bo‘yicha.

Azirem®- suspenziya

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

AZIREM®

Preparatning savdo nomi: Azirem®

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Azitromisin

Dori shakli: Suspenziya

Tarkibi:

5 ml suspenziya quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: Azitromisin – 200 mg.

Yordamchi moddallar: Guar mumi (guar kamed’), trilon-B (EDTA), Kyron T-135 akril polimeri, sukraloza, natriy sitrat, mentol, tvin-80 (polisorbat-80), propilenglikol’, qalampir yalpiz moyi, suyuq sorbitol, natriy saxarin, metilparaben (nipagin), propilparaben (nipazol), banan ta’mi, apelsin ta’mi, tozalangan suv.

Ta’rifi: Oq yoki deyarli oq suspenziya.

Farmakoterapevtik guruxi: Antibiotiklar (makrolidlar guruhi).

ATX kodi: J01FA10

Farmakologik xususiyatlari

Keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan antibiotik. Yangi makrolid antibiotiklarining guruhi – azalidlarning birinchi vakili hisoblanadi. Yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori konsentratsiyalari hosil qilinganida bakterisid ta’sir ko‘rsatadi. Azitromisinning ta’sir mexanizmi mikrob xujayrasining oqsil sinteziga to‘sqinlik qilishi bilan bog‘liq. Ribosomalarning 50S subbirligi bilan bog‘lanadi, bakteriyalarning o‘sishi va ko‘payishini sekinlashtirib, translyasiya bosqichidagi peptidtranslokaza va oqsil sinteziga to‘sqinlik qiladi.

Preparatga grammusbat kokklar: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, C, F va G guruhi streptokokklari, Streptococcus viridans; Staphylococcus aureus, grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae va Gardnerella vaginalis; ayrim anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; shuningdek Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi sezgir.

Eritromisinga chidamli grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol emas.

Farmakokinetikasi

Preparat me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uni kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘liq. Ichga 500 mg qabul qilinganidan keyin, azitromisinning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga (Cmax) 2,5–2,96 soat o‘tgach erishiladi va u 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi 37% tashkil qiladi. Azitromisin nafas yo‘llariga, urogenital yo‘llarining a’zolari va to‘qimalariga yaxshi kiradi. To‘qimalardagi yuqori konsentratsiyasi (qon plazmasidagiga nisbatan 10-50 marta yuqori) va yarim chiqarilish davrining (T1/2) uzoqligi azitromisinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog‘lanishi, hamda uni eukariotik hujayralarga kiraolish qobiliyati va rN past bo‘lgan, lizosomalar atrofidagi muhitda ko‘proq to‘planishi bilan bog‘liq. Bu o‘z navbatida, katta ehtimoliy taqsimlanish xajmini (31,1 l/kg) va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromisinni ko‘proq lizosomalarda to‘planish qobiliyati, ayniqsa hujayra ichki qo‘zg‘atuvchilarini eliminasiyasi uchun muhim. Fagositlar azitromisinni infeksiya joyiga yetkazib berishi, u yerda uning fagositoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Azitromisinning konsentratsiyasi infeksiya o‘chog‘ida, sog‘lom to‘qimalarga nisbatan (o‘rtacha 24-34% ga) ishonarli yuqori va yallig‘lanish shishi darajasi bilan to‘g‘ri keladi. Fagositlardagi yuqori konsentratsiyasiga qaramay, azitromisin ularning faoliyatiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Azitromisin yallig‘lanish o‘choqlarida bakterisid konsentratsiyalarda, oxirgi qabul qilingan dozadan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi, bu qisqa (3-kunlik va 5-kunlik) davolash kurslarini ishlab chiqish imkonini beradi. Asosan jigarda nofaol metabolitlarni hosil qilib metabolizmga uchraydi. Azitromisin qon plazmasidan 2 bosqichda chiqariladi: T1/2 qabul qilingandan keyin 8 dan 24 soat oralig‘ida 14-20 soatni va 24 dan 72 soat oralig‘ida – 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkada 1 marta qo‘llash imkonini beradi. Asosan o‘t-safro bilan o‘zgarmagan holda, oz qismi – buyraklar orqali siydik bilan chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir bo‘lgan qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan infeksion- yallig‘lanish kasalliklari:

  • nafas yo‘llarining yuqori bo‘limlari va LOR-a’zolarining (angina, sinusit, rinofaringit, faringit, tonzillit, o‘rta otit) infeksiyalari;
  • skarlatina;
  • nafas yo‘llarining quyi bo‘limlarining (bakterial va tipik pnevmoniyalar, bronxit) infeksiyalari;
  • teri va yumshoq to‘qimalarning (o‘rtacha og‘irlikdagi husnbuzar (Ance Vulgaris) toshmasi, saramas, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatozlar) infeksiyalari;
  • urogenital yo‘llarining infeksiyalari (asoratlanmagan uretrit va/yoki servisit);
  • Laym kasalligi (borrelioz), boshlang‘ich bosqichini davolash uchun (erythema migrans).

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soatdan keyin sutkada 1 marta buyuriladi. Bolalarga yuqori va quyi nafas yo‘llarining, teri va yumshoq to‘qimalarining infeksiyalarida 10 mg/kg tana vazniga hisobidan sutkada 1 marta 3 kun davomida (kursiy doza – 30 mg/kg tana vazni) yoki 5 kun davomida: birinchi kuni- 10 mg/kg tana vazniga, keyin 5-10 mg/kg tana vaznigadan sutkada 1 marta 4 kun davomida buyuriladi.

Bolaning tana vazniga ko‘ra quyidagi dozalash tartibi tavsiya qilinadi:

Tana vazniO‘rtacha sutkalik (bir martalik) doza
10-14 kg2,5 ml(100 mg)
15-24 kg5 ml(200 mg)
25-34 kg7,5 ml(300 mg)
35-44 kg10 ml(400 mg)
>45 kg12,5 ml(500 mg)

Bolalarda Еrythema migrans davolashda preparatni sutkada bir marta 5 kun davomida buyuriladi: 20 mg/kg tana vaznigachani birinchi kuni va 10 mg/kg tana vaznigachani 2 dan 5 kungacha.

Flakon ichidagini har bir iste’mol oldidan chayqatish tavsiya etiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Kam uchraydi (0,7% va undan kam hollarda).

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: melena, xolestatik sariqlik, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, ishtaxani pasayishi, og‘iz bo‘shlig‘ini shilliq qavatini kandidomikozi, ta’mni o‘zgarishi, gastrit, jigar fermentlarining faolligini o‘rtacha qayta oshishi.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: nefrit, qin kandidomikozi. Yurak–qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, ko‘krak qafasida og‘riqlar.

MNT va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, yuqori toliqish; bolalarda – bosh og‘rig‘i (o‘rta otitni davolashda), giperkineziya, xavotirlik, nevroz, uyquni buzilishi.

Allergik reaksiyalar: juda kam teri toshmalari, Kvinke shishi, terini qichishishi, eshakemi, fotosensibilizasiya, kon’yunktivit, Stivens-Djonson sindromi.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari tomonidan: alohida hollarda – neytrofiliya, eozinofiliya (o‘zgargan ko‘rsatkichlar davolash to‘xtatilganidan keyin 2-3 hafta o‘tgach me’yorga qaytadi).

Boshqalar: asteniya, fotosensibilizasiya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

  • makrolid guruhi antibiotiklariga va preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
  • jigar va buyraklar faoliyatining og‘ir buzilishlari;
  • 6 oylikgacha bo‘lgan bolalar yoshi (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);
  • emizikli davrda ko‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Antasid vositalar (alyuminiy, magniy saqlovchi), etanol va ovqat qabul qilish azitromisinning so‘rilishini sezilarli darajada kamaytiradi, shuning uchun preparatni bu preparatlar va ovqat qabul qilishdan kamida 1 soat oldin yoki 2 soatdan keyin qabul qilish kerak.

Azitromisin, boshqa makrolid antibiotiklaridan farqli ravishda sitoxrom R450 tizimining izofermentlari bilan bog‘lanmaydi. Hozirgi kunda teofillin, terfenadin, karbamazepin, triazolam, digoksin bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Varfarin bilan birga qo‘llashning zarurati bo‘lganida protrombin vaqtini sinchiklab nazorat qilish tavsiya etiladi.
Makrolidlar ergotamin va digidroergotamin bilan bir vaqtda qabul qilinganda, ularning zaharli ta’sirlari (tomirlarning spazmi, dizesteziya) namoyon bo‘lishi mumkin.

Linkozaminlar azitromisinning samarasini pasaytiradi, tetrasiklin va xloramfenikol esa – oshiradi.

Azitromisin geparin bilan farmasevtik nomutanosib. Bromkriptin bilan birgalikda qo‘llanilganda, bromkriptinning qondagi konsentratsiyasi ortadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Ehtiyotkorlik bilan jigar va buyraklar faoliyatining buzilishlarida qo‘llaniladi.

Azitromisin va antasid preparatlarini qabul qilish orasida kamida 2 soatlik tanaffusga rioya qilish tavsiya etiladi. Preparatning bir dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilganida, o‘tkazib yuborilgan dozani iloji boricha tezroq, keyingilarini esa 24 soatlik tanaffus bilan qabul qilish kerak.

Bemorni har qanday nojo‘ya samaralar paydo bo‘lganida shifokorga xabar qilishi kerakligi to‘g‘risida ogohlantirish lozim.


Preparatni homiladorlikda faqat agar ona uchun taxmin qilinadigan foyda homila uchun bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lgan hollarda qo‘llash mumkin. Preparatni laktasiya davrida qo‘llash zarur bo‘lgan hollarda ko‘krak bilan emizishni to‘xtatish lozim (ko‘krak suti bilan chiqariladi).

reparat tarkibida sorbitol saqlaydi, shuning uchun fruktozani o‘zlashtira olmaydigan bemorlarga ushbu preparatni qo‘llash mumkin emas.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, eshitishni vaqtinchalik yo‘qotish, qusish, diareya.

Davolash: me’dani yuvish, simptomatik davolash.

Chiqarilish shakli

200 mg/5 ml dozaga ega suspenziya 15 ml dan flakonlarda komplektda o‘lchov qoshig‘i yoki stakanchasi yoki ularsiz.

Saqlash sharoiti

Kuruk, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºC dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Flakon ochilgandan so‘ng suspenziya 10ºC dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanganda – 7 kun. Bolalardan asrang!

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.

Infaz-40- infuziya uchun eritma

QO‘LLASН BO‘YICНA YO‘RIQNOMA

INFAZ-40

Preparatning savdo nomi: Infaz-40

Ta’sir etuvchi moddalar (XPN): Aminokislotalar: L-alanin, glisin, L-arginin gidroxlorid, L-asparagin kislotasi, L-glutamin kislotasi, L-gistidin gidroxlorid monogidrati, L-izoleysin, L-lizin gidroxlorid, L-metionin, L-leysin,L- fenilalanin, L-treonin,L-triptofan, L-valin, kaliy xlorid, magniy xlorid geksagidrat, ksilit.

Dori shakli: infuziya uchun eritma.

Tarkibi:

100 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

Faol moddalar:

L-alanin- 0,4 g,
glisin- 0,7 g,
L-arginin- 0,455 g,
L-asparagin kislotasi – 0,2 g,
L-glutamin kislotasi – 0,5 g,
L-gistidin- 0,135 g,
L-izoleysin- 0,21 g,
L-lizin gidroxlorid- 0,25 g (0,2 g),
L-metionin- 0,175 g,
L-leysin- 0,275 g,
L-fenilalanin- 0,315 g,
L-treonin- 0,16 g,
L-triptofan- 0,05 g,
L-valin- 0,225 g,
kaliy xlorid- 0,186 g,
magniy xlorid geksagidrat- 0,051 g,
ksilit- 5,0 g.

Yordamchi moddalar: Natriy gidroksid, natriy metabisul’fit (natriy disul’fit), natriy asetat trigidrat, in’eksiya uchun suv 100 ml gacha.

Ta’rifi: Tiniq deyarli rangsizdan sarg‘ish ranggacha bo‘lgan eritma.

Tasnifi:

Natriy ionlari -40,2 mmol’/l
Kaliy ionlari -25,0 mmol’/l
Magniy ionlari -2,5 mmol’/l
Xlorid ionlari -43,6 mmol’/l
Asetat ionlari -25,0 mmol’/l
Nazariy osmolyarlik: 801,8 mOsm/l
pH qiymati: 5,7-7,0
titrlanadigan kislotalik maks
(qon rN qiymatiga xisoblanganda) +11,6 mmol’/l
Energiya miqdori (umumiy): 1551,0 kDj/l
Umumiy azot -6,3 g/l

Farmakoterapevtik guruhi : Paryentyeral oziqlanish uchun vosita, aminokislotalar.

ATX kodi: B05BA10

Farmakologik xususiyatlari

Farmokodinamikasi

Parenteral oziqlantirish uchun L-aminokislotalarning infuzion eritmasi. Aminokislotalar – bu oqsillar sintezi uchun zarur bo‘lgan komponentlardir. Preparatda saqlanuvchi aminokislotalar L – shaklda bo‘ladi, bu oqsil biosintezida ularning to‘g’ridan – to‘g‘ri ishtirok etish imkoniyatini ta’minlaydi. Aminokislotalarni saqlovchi eritmalar, energiyani tashuvchilar, elektrolitlar va suyuqlik bilan bir vaqtda organizmning holatini yaxshilash yoki tutib turish yoki tana vaznining yo‘qotilishini minimumga kamaytirish maqsadida parenteral oziqlantirish uchun qo‘llanadi. Patologik holatlarda aminokislotalarni ekzogen yuborishning iloji bo‘lmagan sharoitlarda qon plazmasida aminokislotalarning to‘plamini ham, ayrim aminokislotalarning mutloq konsentratsiyasi ham, ularning qon plazmasidagi foiz nisbatini tipik yaqqol o‘zgarishi rivojlanadi.

Preparat barcha sakkiz almashtirib bo‘lmaydigan aminokislotalarni, shuningdek shartli almashtirilishi mumkin bo‘lgan L-arginin va L-gistidinni saqlaydi. L- arginin ammiakning mochevinaga aylanishiga yordam beradi, jigarda oqsillarning katabolizmida hosil bo‘luvchi ammoniyning zaharli ionlarini bog‘lab oladi. L- aminokislotalar anabolik jarayonlarda (oqsillar sintezi) qatnashadi, katabolik jarayonlarni sekinlashtiradi, reparatsiya jarayonlarini tezlashtiradi, organizmning ekstra- va intrasellyulyar suyuqliklarining gemostazini boshqaruvchi bufer tizimining bir qismi hisoblanadi. Ksilit kaloriya manbai xisoblanib, uning metabolitlari glikoliz va glyukoneogenez jarayonida ishtirok etadi.

Farmakokinetikasi

Preparatning biokiraolishligi 100% ni tashkil qiladi. Preparat yuborilganidan keyin aminokislotalar oqsil sinteziga kirishadilar. Proteinlar va boshqa biomolekulalarning sinteziga kirishmagan aminokislotalarning ortiqcha miqdori to‘planmaydi (yog‘ kislotalari va glyukozadan farqli ravishda), balki α-aminoguruh dezaminlanishi yo‘li bilan parchalanadi va mochevinani hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi. Ohirgisi buyraklar orqali chiqariladi. Aminokislotalarning ozgina qismi (5%) o‘zgarmagan xolda chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Quyidagilarda parenteral oqsilli oziqlantirish uchun qo‘llanadi:

  • turli genezli gipoproteinemiyalar va suyuqlikni yo‘qotishlari;
  • operatsiyadan oldingi va keyingi davrda ovqatni odatdagidek qabul qilishni imkoniyati yo‘qligi yoki keskin cheklangani;
  • katta chuqur kuyishlar (ayniqsa, kuyish oqibatidagi holdan toyish);
  • jarohatlar, sinishlar, yiringli jarayonlar, sepsis;
  • ichakning yallig‘lanish kasalliklari, kaxeksiya, zaharlanishlar;
  • me’da-ichak yo‘llarining (MIY) havfli o‘smalari, doimiy isitmali holatlar;
  • bolalarda oqsilli distrofiyalar, gipotrofiyalar, MIY nuqsonlari;

To‘liq parenteral oziqlantirishni o‘tkazish uchun bir vaqtda energiya tashuvchilar, elektrolitlar, vitaminlar va mikroelementlarni qo‘shish kerak.

Flakon ochilganidan keyin preparatni darxol ishlatish kerak. Ochilgan flakon saqlanmasin. Avval ishlatilgan flakondagi preparat qayta ko‘llanilmasin. Faqat shikastlanmagan flakondagi tiniq eritma ishlatilsin!

Saqlash sharoitiga rioya qilmaslik va notog‘ri transportirovka qilish natijasida flakonlarda mikroyoriqlar paydo bo‘lishi mumkin uning natijasida eritmaning mikroblar bilan ifloslanish xavfi oshadi.

Faqat bir marotabalik qo‘llash uchun! Muzlatilmasin! Isitilmasin!

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat vena ichiga (v/i) tomchilab, bemorning holatini sinchkov kuzatuvi ostida asta-sekin

Yuboriladi. Preparat pasientning klinik holati va uning aminokislotalar va suyuqlikka bo‘lgan ehtiyoji, tana vazni va katabolizm darajasiga qarab dozalanadi.

Kattalar: 0,6 dan 1,0 g gacha aminokislotalar (sutkada 1 kg tana vazniga 20 ml eritma).

Katabolik holatlarda – 1,3-2 g aminokislotalar (sutkada 1 kg tana vazniga 40 ml eritma).

2-18 yoshli bolalar: 1,0-2,0 g aminokislotalar (sutkada 1 kg tana vazniga 40 ml eritma).

Maksimal sutkalik doza – 2,0 g aminokislotalar (sutkada 1 kg tana vazniga 40 ml eritma).

Infuziyaning maksimal tezligi: soatiga 1 kg tana vazniga 2 ml, bu tana vazniga 0,1 g/kg aminokislotaga tengdir.

Kattalarda parenteral oziqlantirishda yuboriladigan suyuqlikning umumiy miqdori tana vazniga sutkada 40 ml/kg dan oshmasligi kerak.

Preparat pasientni enteral yoki peroral oziqlanishga to‘liq o‘tkazilgunga qadar qo‘llanadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Preparat odatda yaxshi o‘zlashtiriladi.

Yakka hollarda – ko‘ngil aynishi, qusish, etni uvishishi, flebit (ayniqsa tez yuborilganida). Preparatda natriy disul’fiti saqlanishi tufayli yakka hollarda (ayniqsa bronxial astmali pasientlarda) giperergik reaksiyalar, qusish, diareya, dispnoe, bronxial astma hurujlari, ongni buzilishi, shok bo‘lishi mumkin. Bundan tashqari, natriy disul’fitini preparatning boshqa komponenti – triptofan bilan o‘zaro ta’sirining mahsulotlari – qon plazmasida bilirubinning miqdorini va jigar fermentlarining faolligini oshirishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

  • Hayot uchun havf tug‘diruvchi noturg‘un qon aylanishi (shok);
  • Gipoksiya (hujayralarni kislorod bilan yetarlicha ta’minlanmasligi);
  • Og‘ir jigar va buyrak yetishmovchiligi;
  • Dekompensasiya bosqichidagi yurak yetishmovchiligi;
  • Aminokislotalar almashinuvining buzilishi;
  • Metabolik asidoz
  • Kalla suyagi-miya jarohatining o‘tkir davri;
  • Preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik, koma yoki komatoz holatni chaqirishi mumkin bo‘lgan bosh miya faoliyatini buzilishlari.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Boshqa dori vositalari bilan bir eritmada aralashtirish mumkin emas.

Maxsus ko‘rsatmalar

Homiladorlik va laktasiya davrida ko‘rsatmalarga ko‘ra qo‘llash mumkin. Preparat faqat stasionar sharoitlarida qo‘llanadi.

Zardobning yuqori osmolyarligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Jigar va buyrakni o‘rtacha yetishmovchiligida dozalash tartibini to‘g‘rilash talab qilinadi.

Qonning suv va elektrolit balansini, qonda glyukozaning konsentratsiyasini va kislota-ishqor tarkibini nazorat qilish lozim.

Operatsiyadan keyingi davrda metabolik va reparativ jarayonlarni yaxshilash zarurati tug‘ilganida qo‘llanadi.

Ovqat hazm qilish, so‘rilish va chiqarilish jarayonlaridagi oqsillar almashinuvining buzilishida va unga yuqori ehtiyoj yoki uni sarf etilishi

Dozani oshirib yuborilishi

Preparatning dozasini oshirib yuborilishi to‘g‘risida ma’lumotlar keltirilmagan.

Chiqarilish shakli

100 ml, 200 ml va 250 ml dan flakonlarda infuzion eritma.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25° C dan yuqori bo‘lmagan haroratda. Bolalardan asrang!

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.

Plazmiks- infuziya uchun eritma

QO‘LLASН BO‘YICНA YO‘RIQNOMA

PLAZMIKS

Preparatning savdo nomi: Plazmiks

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Gidroksietilkraxmal

Dori shakli: infuziya uchun eritma

Tarkibi:

100 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: gidroksietilkraxmal (GEK 200/05) – 6,0 g

Yordamchi moddalar: natriy xlorid, in’eksiya uchun suv.

Ta’rifi: Tiniq, rangsiz yoki bir oz sarg‘ish rangli eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: Plazma o‘rinbosari vositalari.

ATX kodi: В05АА07

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Plazma o‘rinbosari preparati. Gidroksietilkraxmalnining 6% li izotonik eritmasi, o‘rtacha molekulyar massasi 200000dal’ton va almashinish darajasi 0.5 ga teng, qaysiki 10 glyukoza qoldig‘li amilopektin 5 gidroksietil guruhda joylashgan.

GEK suvni ushlab turish va bog‘lash xususiyati tufayli yuborilgan OSK hajmini 85-100% miqdorida ushlab qoladi (qon o‘rinbosari xususiyati 4-6 soat davomida turg‘un saqlanib turadi). Gemodinamikani tiklaydi, mikrosirkulyasiyani, qonning reologik hususiyatini (gemotokrit ko‘rsatkichni kamaytirishi hisobiga) yaxshilaydi, qon qovushqoqligini kamaytiradi, trombositlar agregasiyasini kamaytiradi va eritrositlar argeratsiyasini oshiradi. GEK ni struktura tuzilishi glikogenning strukturasiga yaqinligi preparatni yaxshi o‘zlashtirilishini ta’minlaydi, maxalliy yallig‘lantiruvchi va immunotoksik ta’sir ko‘rsatmaydi. Limfa tugunlari, o‘t qopiga, o‘pka, va jigarga zaxarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi va tarqalishi

Smax – 11.1±2.7 mg/ml. Kam miqdorda amilaza bilan birikadigan RET (Retikuloendotelial tizim) da yig‘iladi (jigarga, o‘t qopiga va limfa tugunlariga toksik ta’sir namoyon etmaydi).

Ajralishi

Klirensi – 7.33 ml/min. Vena ichiga yuborilgandan so‘ng siydik va o‘t orqali chiqariladi (24 – soatda 70% GEK yuborilgan dozaga nisbatan). T1/2 – 4.94 soat.

Natriy xlorid – siydik orqali chiqariladi, kam miqdorda teri orqali xam.

Qo‘llanilishi

Qon plazmasini yetishmagan xajmini (gipovolemiya) va operatsiyalar, jaroxatlar, infeksiyalar va kuyishlar bilan bog‘lik bo‘lgan shokni oldini olish va davolash. Davolash maqsadida qonni suyultirish (gemodilyusiya).

Qo‘llash usuli va dozalari

Agarda boshqa ko‘rsatmalar bo‘lmasa, unda preparatni yuborish qonning o‘rnini qoplash talab etiladigan hajmiga muvofiq tomchilab yuboriladigan infuziya ko‘rinishida amalga oshiriladi. Ro‘y berishi mumkin bo‘lgan anafilaktik reaksiyalar tufayli, birinchi 10-20 ml asta-sekin va pasientning holatini sinchikov kuzatuvi ostida yuborish kerak. Juda yuqori dozada va haddan tashqari tez yuborilganida qon aylanish tizimini zo‘riqishi xavfini hisobga olish lozim.

Sutkalik doza va infuziya tezligi qon yuqotishlar kulami va gematokrit ko‘rsatkichiga bog‘liq.

Kardiovaskulyar yoki pul’monal asoratlar paydo bo‘lishi xavfi bo‘lmagan yosh pasientlarda, 30% ni tashkil etuvchi gematokrit soni, kolloidli plazma o‘rinbosarini qo‘llash kerak bo‘lgan holatlar uchun chegara bo‘lib hisoblanadi.

Doza buyurilganida yuborilgan hajm tomirlar ichida katta hajm samarasiga ega ekanligini hisobga olish kerak.

Infuziyaning maksimal tezligi

Tegishli kardiovaskulyar vaziyatga qarab – tana vazniga soatiga 20 ml/kg gacha.

Maksimal sutkalik doza

Terapevtik chegara suyulish samarasi buyicha belgilanadi.

Nazorat raqami

Tana vaznining kg ga maksimal taxminan 2 g gidroksietilkraxmal (tana vazniga taxminan 33 ml/kg ga to‘g‘ri keladi).

Odatda sutkada 500-1000 ml yuboriladi.

Davolashning davomiyligi qo‘llash sohasi yoki kamaygan qon hajmining kattaligiga bog‘lik.

Davolash maqsadida qonni suyultirishda dozalash bo‘yicha tavsiyalar (gemodilyusiya)

Buni o‘tkazishni izovolemiya (qon chiqarishlar bilan birga) yoki gipervolemiya (qon chikarishlarsiz) sharoitlarida amalga oshirish mumkin.

Sutkalik doza va infuziya tezligi:

past doza: 1×250 ml/sutka 0,5-2 soat davomida

o‘rtacha doza: 1×500 ml/sutka 4-6 soat davomida

yuqori doza: 2×500 ml/sutka 8-24 soat davomida.

Ko‘rsatma: Adabiyotda doza va masalan eshitishni keskin pasayishi, quloqlarda shovqin kabi oto-nevrologik kasalliklarda qichima paydo bulishini tez-tezligi orasida o‘zaro aloqa bayon etilgan. Bunday kasalliklarda qichimani yuz berishi tez-tezligini kamaytirish uchun dozani sutkada maksimal 500 ml gacha cheklash (sutkada 30 g gidroksietilkraxmalga tug‘ri keladi) tavsiya etiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

O‘zlashtiraolmaslik reaksiyalarini barcha og‘irlik darajalari bo‘lishi mumkin. O‘zlashtiraolmaslik reaksiyalari yuz berganida infuziyani to‘xtatish va umumiy qabul qilingan shoshilinch choralarni o‘tkazishni boshlash lozim.

Juda tez infuziya va shuningdek preparatni juda ko‘p miqdorda yuborish, qon aylanish tizimini suyuqlik xajmi tomonidan o‘tkir zo‘riqishiga olib kelishi mumkin. Preparat o‘rtacha va yuqoriroq dozalar oralig‘ida uzoq muddat, xar kuni yuborilganida ko‘pincha qichima chaqiradi, uni esa deyarli davolab bo‘lmaydi. U davolash tugagandan so‘ng bir necha xaftadan keyin xam paydo bo‘lishi, oylab davom etishi va juda og‘ir kechishi mumkin.

Kam xollarda buyrak soxasida og‘riqlar xaqida xabar berilgan. Bunday xollarda infuziyani to‘xtatish, organizmga yetarli miqdorda suyuqlik tushishini ta’minlash va zardobda kreatinin qiymatlarini tez-tez nazorat qilishni amalga oshirish lozim.

Gidroksietilkraxmal infuziyasini suyultirish samarasi oqibatida, dozaga qarab, gematokritni kamayishi va plazma oqsillari konsentratsiyasini pasayishiga olib keladi. Suyultirish samarasi natijasida qon ivishi vaqti va qon ketishi vaqtini o‘tkinchi uzayishi yuz berishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

  • Ta’sir qiluvchi moddaga o‘ta yuqori sezuvchanlik (kraxmalga allergiya);
  • Degidratasiya holatlari;
  • Gipergidratasiya xolatlari;
  • Gipervolemiya;
  • Giperkaliemiya;
  • Giperxloremiya;
  • Gipernatriemiya;
  • Dekompensasiyalangan yurak yetishmovchiligi;
  • Oliguriya yoki anuriya (kreatinin > 2 mg/dl) bilan kechuvchi buyrak yetishmovchiligi;
  • O‘pkalar shishi;
  • Bosh miya suyagi ichki qon quyilishlari;
  • Qon ivishining og‘ir buzilishlari;
  • Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar, go‘daklar, 2 yoshgacha bo‘lgan bolalar;
  • Gemodializ bilan davolanayotgan pasientlar;
  • Homiladorlikning I uch oyligi. Homiladorlikning boshka muddatlarida preparatni fakat xayotiy ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llash mumkin.

Bundan tashqari, preparatni jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda qo‘llash da ehtiyotkorlikka amal qilish tavsiya etiladi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Bitta idishda yoki bitta tizimda boshqa dori vositalari bilan qo‘llash farmasevtik nomutanosiblikka olib kelishi mumkin. GEK ni aminoglikozid antibiotiklar bilan birga qo‘llash nefrotoksik ta’sirni namoyon qilishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolashni boshida zardobdagi kreatinni nazorat qilish lozim. Kreatinin ko‘rsatkichlarining chegara qiymatlarida (1,2-2,0 mg/dl yoki mos ravishda 106-177 mkmol’/l, kompensasiyalangan buyrak yetishmovchiligi) davolashni sinchiklab o‘ylab ko‘rish kerak; shuningdek suyuqlik muvozanati va siydikni tutilishi ko‘rsatkichlarini sinchiklab nazorat qilish lozim. Organizmga yetarli miqdorda suyuqlik tushishini ta’minlash kerak. Davolashni o‘tkazishda buyrak faoliyatini nazorat qilish darkor. Zardob ionogrammasi va suv muvozanatini nazorat qilish zarur.

Plazma proteinlarini (shu jumladan qon ivishi omillarini) suyulishi mumkinligini e’tiborga olish lozim; zarurati bo‘lsa extiyojga muvofiq o‘tkazish lozim. Suyulish samarasi oqibatida ivish vaqti va qon ketish xavfini o‘tkinchi oshishi ro‘y berishi mumkin. Gemorragik diatezlar bo‘lganida ehtiyotkorlik namoyon etishi lozim.

Gidroksietilkraxmalning infuziyalari zardobda alfa-amilaza miqdorini oshishiga olib keladi. Bu me’da osti bezining kasalligi haqida dalolat bermaydi.

Flakon ochilganidan keyin preparatni darxol ishlatish kerak. Ochilgan flakon saqlanmasin. Avval ishlatilgan flakondagi preparat qayta ko‘llanilmasin.

Faqat shikastlanmagan flakondagi tiniq eritma ishlatilsin!

Saqlash sharoitiga rioya qilmaslik va notog‘ri transportirovka qilish natijasida flakonlarda mikroyoriqlar paydo bo‘lishi mumkin uning natijasida eritmaning mikroblar bilan ifloslanish xavfi oshadi.

Faqat bir marotabalik qo‘llash uchun!

Muzlatilmasin! Isitilmasin!

Homiladorlik va laktasiyada qo‘llanilishi

Preparatni embriotoksik va terotogen ta’sir qilmasligi isbotlangan bo‘lishiga qaramasdan homiladorlikning birinchi uch oyligida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Qolgan 2- va 3- uchoylikda preparatni xayotiy ko‘rsatkichlarini inobatga olib qo‘llash lozim.

Ko‘krak sutiga ajralishi yetarlicha o‘rganilmagani sababli, laktasiya vaqtida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi.

Dozani oshirib yuborilishi

Doza oshirib yuborilganida quyidagi xavflar bor:

  • qon aylanish tizimini suyuqlik xajmi bilan o‘tkir zo‘riqishi;
  • qon ivishini buzilishi.

Davolash: infuziyani to‘xtatish.

Chiqarilish shakli

Infuziya uchun 6% eritma 100 ml yoki 200 ml dan flakonlarda.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda. Bolalardan asrang!

Yaroqlilik muddati

3 yil. Yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng qo‘llanilmasin

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.

Reforet- infuziya uchun eritma

TIBBIYОTDA QO‘LLANILISНGA DOIR YO‘RIQNOMA

REFORET®

Preparatning savdo nomi: Reforet ®

Ta’sir etuvchi moddalar (XPN): ornidazol, levofloksasin

Dori shakli: infuziya uchun eritma

Tarkibi:

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar: 5 mg ornidazol, 2,5 mg levofloksasin;

yordamchi moddalar: dinatriy edetati, natriy xloridi, vodorod xlorid kislotasi yoki natriy gidroksid, in’eksiya uchun suv.

Ta’rifi: tiniq, rangsiz yoki och-sarg‘ish rangli suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: mikroblarga qarshi vosita

ATX kodi: J01RA05.

Farmakologik xususiyatlari

Levofloksasin

Farmakodinamikasi
Levofloksasin – ftorxinolonlar guruhiga mansub sintetik antibakterial preparat va ofloksasin dori vositasining rasemik aralashmasining S-enantiomeri.

Ta’sir mexanizmi

Ftorxinolonlar guruhiga mansub antibakterial preparat sifatida levofloksasin DNK-DNK- giraza va topoizomeraza ІV kompleksiga ta’sir qiladi.

Farmakokinetika/farmakodinamika nisbati

Levofloksasinning bakterial faolligi darajasi qon zardobida maksimal konsentratsiya (Smax) yoki farmakokinetik egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) hamda minimal ingibisiya qiluvchi (bostiruvchi) konsentratsiya (MIK (MBK)) o‘rtasidagi nisbatga bog‘liq.

Rezistentlik mexanizmi
Rezistentlikning asosiy mexanizmi gyr-A genlaridagi mutasiya oqibati bo‘lib hisoblanadi. In vitro sharoitda levofloksasin va boshqa ftorxinolonlar o‘rtasida kesishgan rezistentlik mavjud. Ta’sir ko‘rsatish mexanizmi tufayli odatda levofloksasin va antibakterial vositalarning boshqa sinflari o‘rtasida kesishgan rezistentlik mavjud bo‘lmaydi.

Antibakterial spektr

Rezistentlikning tarqalganligi tanlangan turlar uchun geografik jihatdan va vaqt bo‘yicha farqlanishi mumkin, shu sababli ayniqsa og‘ir infeksiyalarni davolashda rezistentlik to‘g‘risidagi mahalliy ma’lumotlarni olish maqbul bo‘ladi. Rezistentlikning mahalliy tarqalganligi ayrim infeksiya turlarida preparat naf keltirishiga shubha tug‘dirsa, zarurat bo‘lganida mutaxassisga maslahat olish uchun murojaat qilish lozim.

Odatda sezgir turlari

Aerob grammusbat bakteriyalar

Staphylococcus aureus metisilinga sezgir, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, S va G guruhi, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes

Aerob grammanfiy bakteriyalar

Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri

Anaerob bakteriyalar

Peptostreptococcus

Boshqalar

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum

Orttirilgan (ikkilamchi) rezistentlik muammoli bo‘lishi mumkin bo‘lgan turlar

Aerob grammusbat bakteriyalar

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus metisilinga rezistent, Staphylococcus coagulase spp.

Aerob grammanfiy bakteriyalar

Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens

Anaerob bakteriyalar

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile

Boshqa ma’lumotlar

P. aeruginosa chaqirgan gospital infeksiyalarida majmuaviy davolashga ehtiyoj bo‘lishi mumkin.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Vena ichiga va peroral yuborilganida levofloksasin farmakokinetikasida jiddiy farqlar yo‘q. Vena ichiga yuborilganidan keyin preparat bronxlar shilliq qavatida va o‘pka to‘qimasining bronxial sekretida (o‘pkadagi konsentratsiya qon plazmasidagi konsentratsiyadan yuqori bo‘ladi), siydikda to‘planadi. Orqa miya suyuqligiga levofloksasin qiyin o‘tadi.

Taqsimlanishi

Levofloksasinning taxminan 30-40% qon zardobi oqsillari bilan bog‘lanadi. Sutkada 1 marta 500 mg dan ko‘p marta qo‘llanganida levofloksasinning to‘planish samarasi deyarli yo‘q. Sutkada ikki marta 500 mg dan dozada qo‘llanilganidan keyin preparatning sezilarli bo‘lmagan, ammo taxmin qilinadigan to‘planish samarasi mavjud. Barqaror holatga 3 kun davomida erishiladi.

Organizm to‘qimalari va suyuqliklariga o‘tishi

Bronxlar shilliq qavatlariga, o‘pka to‘qimalarining bronxial sekretiga (O‘TBS) o‘tishi

Preparat 500 mg peroral qo‘llanilganidan keyin bronxlar shilliq qavatida va o‘pka to‘qimasining bronxial sekretida levofloksasinning maksimal konsentratsiyasi muvofiq ravishda 8,3 mkg/g va 10,8 mkg/ml ni tashkil etgan. Ushbu ko‘rsatkichlarga preparat qabul qilinganidan keyin bir soat davomida erishilgan.

O‘pka to‘qimalariga o‘tishi

Preparat 500 mg peroral qo‘llanilganidan keyin o‘pka to‘qimalarida levofloksasinning maksimal konsentratsiyasi 11,3 mkg/ml ni tashkil etgan va preparat qabul qilinganidan keyin 4-6 soatdan so‘ng erishilgan. O‘pkadagi konsentratsiya qon plazmasidagi konsentratsiyadan yuqori bo‘ladi.

Qovuq ichiga o‘tishi

Qovuq ichiga levofloksasinning 4-6,7 mkg/ml ni tashkil etgan maksimal konsentratsiyasiga preparat 3 kun davomida sutkada muvofiq ravishda bir yoki ikki marta 500 mg dan dozada qo‘llanilganidan keyin erishilgan.

Serebrospinal (orqa miya) suyuqligiga o‘tishi

Levofloksasin orqa miya suyuqligiga yomon o‘tadi.

Prostata to‘qimalariga o‘tishi

Preparat 3 kun davomida sutkada bir marta 500 mg dan dozada qo‘llanilganida prostata to‘qimalarida levofloksasinning o‘rtacha konsentratsiyasi 2 soatdan, 6 soatdan va 24 soatdan so‘ng muvofiq ravishda 8,7 mkg/g, 8,2 mkg/g va 2 mkg/g ni, prostata/plazma konsentratsiyasining o‘rtacha koeffisienti 1,84 ni tashkil etgan.

Siydikdagi konsentratsiyasi

Levofloksasinning 150 mg, 300 mg va 500 mg li dozasi ichga bir marta qabul qilingandan keyin 8-12 soat o‘tgach siydikdagi o‘rtacha konsentratsiyasi muvofiq ravishda 44 mg/l, 91 mg/l va 200 mg/l ni tashkil etgan.

Biotransformasiyasi

Levofloksasin juda ham sezilmas darajada metabolizmga uchraydi, dismetil-levofloksasin i levofloksasin N-oksid metabolitlar bo‘lib hisoblanadi. Ushbu metabolitlar siydik bilan ajraladigan preparatning 5% kam miqdorini tashkil etadi. Levofloksasin stereokimyoviy jihatdan barqaror hisoblanadi va xoral struktura inversiyasiga olib kelmaydi.

Chiqarilishi

Levofloksasin peroral va vena ichiga yuborilganidan keyin qon plazmasidan nisbatan sekin chiqariladi (yarim chiqarilish davri 6-8 soatni tashkil etadi). Preparat odatda buyraklar orqali chiqariladi (yuborilgan dozaning 85 %).

Vena ichiga va peroral yuborilganida levofloksasin farmakokinetikasida jiddiy farqlar yo‘q, bu esa peroral va vena ichiga yuborilishi usullari o‘zaro almashina olish mumkinligi haqida dalolat beradi.

Proporsionallik

Levofloksasin 50-600 mg diapazonda to‘g‘ri proporsional farmakokinetikaga ega.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar

Buyrak yetishmovchiligi levofloksasin farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatadi. Buyrak faoliyati pasayganida buyrak orqali chiqarilishi va klirensi pasayadi, yarim chiqarilish davrlari esa oshadi.

Keksa yoshdagi pasientlar

Yosh va keksa yoshdagi pasientlarda levofloksasin farmakokinetikasida kreatinin klirensi bilan bog‘liq farqlardan tashqari sezilarli farqlar yo‘q.

Gender farqlanishlari

Ayol va erkak jinsdagi pasientlar bo‘yicha o‘tkazilgan alohida tahlil levofloksasin farmakokinetikasida jins bilan bog‘liq sezilarli bo‘lmagan farqlarni namoyon etgan. Ushbu gender farqlanishlari klinik jihatdan ahamiyatli ekanligini tasdiqlovchi dalillar mavjud emas.

Ornidazol

Farmakodinamikasi

Ornidazolning ta’sir etish mexanizmi unga sezgir mikroorganizmlarda DNK strukturasining buzilishi bilan bog‘liq. Ornidazol Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis) larga, shuningdek Bacteroides, Fusobacterium spp. kabi ayrim anaerob bakteriyalarga; Clostridium spp. anaerob grammusbat bakteriyalarga, Eubacterium spp. sezgir shtammlariga; Peptococcus spp. anaerob grammusbat kokklarga, Peptostreptococcus spp ga nisbatan faol hisoblanadi.

Mikrob hujayrasiga yengil ravishda o‘ta oladi va DNK bilan bog‘langan holda, replikasiya jarayonini buzadi.

Farmakokinetikasi

Ornidazol gematoensefalik va yo‘ldosh to‘siqlari orqali yaxshi o‘ta oladi, orqa miya suyuqligiga, safroga o‘tadi, ko‘krak suti bilan ajraladi. Vena ichiga 15 mg/kg dozada yuborilganida va keyinchalik har 1 kg uchun 7,5 mg dozada har 6 soatda yuborilganida muvozanat konsentratsiyasi 18-26 mkg/ml ni tashkil etadi. Organizmda preparatning taxminan 30-60% gidroksil guruhini qo‘shilishi, oksidlanish va glyukuronizasiya yo‘li bilan metabolizmga uchraydi.

Chiqarilishi. Ornidazol ko‘proq (60-80%) siydik orqali deyarli 20% o‘zgarmagan ko‘rinishda, 6-15% axlat orqali organizmdan chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Preparatning komponentlariga sezgir qo‘zg‘atuvchilar (mikroorganizmlar va sodda hayvonlar) chaqirgan siydik-tanosil yo‘llarining aralash infeksiyalarini davolash.

Ginekologik operatsiyalar o‘tkazilganidan keyingi yiringli-yallig‘lanish asoratlarini oldini olish.

Nafas yo‘llarining o‘tkir infeksiyalarini davolashda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat vena ichiga tomchilab yuboriladi.

Preparatning sutkalik dozasi 100 ml ni (500 mg ornidazol va 250 mg levofloksasin) tashkil etadi. Davolash davomiyligi kasallikni kechishiga bog‘liq. Bemor holati barqarorlashgandan keyin, levofloksasin va ornidazolni peroral qabul qilishga o‘tish kerak. Davolashni kasallikning klinik simptomlari yo‘qolganidan yoki qo‘zg‘atuvchini yo‘qolganligini tasdiqlovchi laboratoriya ma’lumotlari olinganidan keyin 48-72 soat mobaynida davom ettirish lozim.

Og‘ir infeksiya hollarida preparatning maksimal sutkalik dozasi sutkasiga 1-2 marta yuborish uchun 200 ml (1000 mg ornidazol va 500 mg levofloksasin) ni tashkil etadi.

Kreatinin klirensi minutiga 50 ml dan kam buyrak faoliyatlari buzilishi bo‘lgan katta yoshdagi pasientlar uchun dozalash (doza levofloksasinga ko‘ra hisoblanadi):

Kreatinin klirensiDozalash tartibi
  minutiga 50-20 mlbirinchi doza – 250 mg keyingilari– 125 mg/24 soatbirinchi doza – 500 mg keyingilari– 250 mg/24 soatbirinchi doza – 500 mg keyingilari– 250 mg/12 soat
  minutiga 19-10 mlbirinchi doza – 250 mg keyingilari– 125 mg/48 soatbirinchi doza – 500 mg keyingilari– 125 mg/24 soatbirinchi doza – 500 mg keyingilari– 125 mg/12 soat
10 ml/min (shuningdek gemodializ va SAPD 1)birinchi doza – 250 mg keyingilari– 125 mg/48 soatbirinchi doza – 500 mg keyingilari– 125 mg/24 soatbirinchi doza – 500 mg keyingilari– 125 mg/24 soat

1 – Gemodializ yoki surunkali ambulatoriya peritoneal dializi (SAPD) dan keyin qo‘shimcha dozalar kerak emas.

Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda dozalash. Levofloksasin jigarda kam darajada metabolizmga uchraganligi sababli dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Keksa yoshdagi pasientlarda dozalash. Agar buyrak faoliyati buzilmagan bo‘lsa, dozaga tuzatish kiritishga ehtiyoj yo‘q. Vena ichiga yuborish uchun eritma preparatni vena ichiga asta-sekin tomchilab infuziyasi yo‘li bilan yuboriladi. 100 ml preparat (500 mg ornidazol va 250 mg levofloksasin) eritmasini yuborish davomiyligi 60 minutdan kam bo‘lmasligi kerak.

Pasientning holatiga ko‘ra bir necha kundan keyin preparatni vena ichiga yuborishdan aynan shu dozada peroral qabul qilishga o‘tish mumkin.

Davolash davomiyligi kasallikni kechishiga bog‘liq. Boshqa antibakterial vositalarni qo‘llashdagi kabi ushbu preparat bilan davolashni tana harorati normaga kelganidan yoki qo‘zg‘atuvchilar yo‘qolganligi mikrobiologik testlar bilan tasdiqlanganidan keyin kamida 48-72 soat mobaynida davom ettirish tavsiya etiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya reaksiyalar quyida keltirilgan MedRA a’zolar tizimi tasnifiga muvofiq ta’riflangan. Uchrash tez-tezligi quyidagi shartli belgilardan kelib chiqib aniqlanadi: juda tez-tez (≥1/10), tez- tez (≥1/100, <1/10), tez-tez emas (≥1/1000, ≤1/100), kam hollarda (≥1/10000, ≤1/1000), juda kam hollarda (≤1/10000), noma’lum (mavjud ma’lumotlar bo‘yicha baholashning imkoni yo‘q).

Qon tizimi va limfa tizimi tomonidan

Tez-tez emas: leykopeniya, eozinofiliya.

Kam hollarda: trombositopeniya, neytropeniya.

Juda kam hollarda: agranulositoz.

Noma’lum: pansitopeniya, gemolitik anemiya.

Immun tizimi tomonidan

Juda kam hollarda: eshakemi, bronxospazm va ehtimol og‘ir nafas siqilishi belgilari bo‘lgan anafilaktik shok.

Anafilaktik va anafilaktoid reaksiyalar ba’zan birinchi dozani qabul qilgandan so‘ng yuzaga kelishi mumkin.

Ruhiyat tomonidan

Tez-tez emas: uyqusizlik, asabiylashish.

Kam hollarda: psixotik buzilishlar, depressiya, ongni chalkashishi, bezovtalik, qo‘zg‘aluvchanlik, xavotirlik.

Juda kam hollarda: o‘z-o‘ziga shikast yetkazish xulq-atvorli psixotik reaksiyalar, shu jumladan o‘z joniga qasd qilishga qaratilgan fikr va harakatlar, gallyusinasiyalar.

Nerv tizimi tomonidan

Tez-tez emas: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik. Kam hollarda: tirishishlar, tremor, paresteziyalar, rigidlik, koordinasiyani buzilishi.

Juda kam hollarda: sensor yoki sensomotor periferik neyropatiya, disgevziya (ta’m bilishni sub’ektiv buzilishi), shu jumladan agevziya (ta’m bilishni yo‘qolishi), parosmiya (hid bilishni buzilishi), shu jumladan anosmiya (hid bilishni yo‘qolishi), vaqtinchalik hushdan ketish.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan

Kam hollarda: taxikardiya, arterial bosimni pasayishi.

Juda kam hollarda: kollaps.

Noma’lum: QT intervalini uzayishi.

Ovqat hazm qilish yo‘llari/moddalar almashinuvi tomonidan

Tez-tez: diareya, ko‘ngil aynishi.

Kam hollarda: ko‘ngil aynishi, qusish, og‘izda metall ta’mi.

Juda kam hollarda: kolitni, shu jumladan soxtamembranoz kolitni namoyon qiladigan qonli ich ketishi, ishtahani yo‘qligi, og‘iz qurishi, tilni karash bilan qoplanishi, qusish, ovqat hazm qilishni buzilishi, gipoglikemiya, anoreksiya.

Gepatobiliar buzilishlar.

Tez-tez: jigar fermentlari (ALT, AST, IF, GGTP) ko‘rsatkichlarini oshishi.

Tez-tez emas: bilirubinni oshishi.

Juda kam hollarda: gepatit.

Noma’lum: sariqlik va jigarning og‘ir shikastlanish hollari, shu jumladan asosan asosiy kasalligi og‘ir bo‘lgan pasientlarda preparat tarkibiga kiruvchi levofloksasin qabul qilinganida o‘tkir jigar yetishmovchiligi hollari bo‘lishi mumkin.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan

Tez-tez emas: toshma, qichishish, terini qizarishi.

Kam hollarda: eshakemi.

Juda kam hollarda: teri va shilliq qavatlarning (masalan, yuz terisi va halqum shilliq qavatining) angionevrotik shish, quyosh va ul’trabinafsha nurlanishlarga sezuvchanlikni oshishi, porfiriya.

Noma’lum: toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), Stivens-Djonson sindromi, ekssudativ ko‘p shaklli eritema, gipergidroz.

Ba’zan birinchi dozani qabul qilgandayoq teri-shilliq qavatlar tomonidan reaksiyalar yuzaga kelishi mumkin.

Tayanch-harakat apparati tomonidan.

Kam hollarda: paylarni shikastlanishi, shu jumladan yallig‘lanishi, bo‘g‘im yoki mushaklarda og‘riq.

Juda kam hollarda: pay (masalan, axill payi) uzilishi. Ushbu nojo‘ya ta’sir davolash boshlaganidan 48 soat ichida namoyon bo‘lishi va ikkala oyoq axill paylarini shikastlantirishi mumkin. Mushak holsizligi, bu og‘ir miasteniya mavjud bo‘lgan bemorlar uchun muhim o‘rin tutadi, mushaklarni shikastlanishi (rabdomioliz).

Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan

Tez-tez emas: qon zardobida kreatinin ko‘rsatkichlarini oshishi.

Juda kam hollarda: o‘tkir buyrak yetishmovchiligi (interstisial nefrit oqibatida). Yuborilgan joyda umumiy buzilishlar va holatlar.

Tez-tez emas: asteniya. Juda kam hollarda: pireksiya.

Noma’lum: og‘riq (shu jumladan bel, ko‘krak va qo‘l-oyoqlardagi og‘riq).

Infeksiya va invaziyalar

Tez-tez emas: mikozlar (va boshqa rezistent mikroorganizmlarning proliferatsiyasi).

Ko‘rish a’zolari tomonidan

Juda kam hollarda: ko‘rishni buzilishi. Eshitish a’zolari tomonidan va vestibulyar buzilishlar

Tez-tez emas: vertigo.

Juda kam hollarda: eshitish qobiliyatini buzilishi.

Noma’lum: quloq shang‘illashi.

Nafas olish tizimi tomonidan

Kam hollarda: bronxospazm, hansirash.

Juda kam hollarda: allergik pnevmonit.

Boshqa nojo‘ya ta’sirlari: ekstrapiramid simptomlar va harakat koordinasiyasini boshqa buzilishlari, gipersensitiv vaskulit, porfiriyasi bo‘lgan pasientlarda porfiriya xurujlari. Har qanday antibakterial vositalarni qo‘llash inson organizmidagi normal mikroflorani buzilishi bilan bog‘liq buzilishlarga olib kelishi mumkin. Shu sababga ko‘ra, qo‘shimcha davolashni talab qiluvchi ikkilamchi infeksiya rivojlanishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Levofloksasinga yoki ornidazolning boshqa ftorxinolonlarga va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi; markaziy nerv tizimining organik kasalliklari: tutqanoq, tarqoq skleroz; anamnezida ftorxinolonlar qo‘llanganidan keyingi pay uzilishlari, qon aylanishini buzilishi, surunkali alkogolizmda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Levofloksasin

Levofloksasin va teofillinni bir vaqtda buyurilishi qon plazmasida teofillin konsentratsiyasini oshishiga va uning yarim chiqarilish davrini uzayishiga olib kelishi mumkin. Probenesid, azlosillin qon plazmasida preparat konsentratsiyasini oshiradi. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYaQP) levofloksasinni markaziy nerv tizimiga ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Levofloksasin siklosporinning nefrotoksikligini va ayrim NYaQPning neyrotoksikligini oshiradi. Varfarin bir vaqtda qabul qilinganida koagulyasiya ko‘rsatkichlarini nazorat qilish zarur. Peroral gipoglikemik vositalar bir vaqtda qabul qilinganida qonda glyukoza darajasini nazorat qilish lozim. Karboangidraza, natriy sitrati ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilinishi kristalluriyani rivojlanish xavfini oshiradi.

Probenesid va simetidin

Probenesid va simetidin levofloksasinni chiqarilishiga statistik jihatdan ishonchli ta’sir qiladi. Levofloksasinni buyrak klirensi simetidin mavjud bo‘lganida 24% ga va probenesid mavjud bo‘lganida 34% ga pasayadi. Bu har ikkala preparat levofloksasinni kanalchalari sekresiyasini to‘sishga qodirligi sababli yuz beradi. Biroq tadqiqotlar davomida sinalgan dozalarda statistik ahamiyatga ega kinetik farqlar klinik ahamiyatga ega ekanligi haqiqatdan uzoq hisoblanadi. Levofloksasinni probenesid va simetidin kabi kanalchalari sekresiyasiga ta’sir ko‘rsatuvchi dori vositalari bilan bir vaqtda, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarga, qo‘llashga ehtiyotkorlik bilan qarash kerak.

K vitaminining antagonistlari

K vitaminining antagonistlari (masalan, varfarin) bilan bir vaqtda qo‘llanganida yaqqol namoyon bo‘lishi mumkin bo‘lgan koagulyasiya testlari ko‘rsatkichlarining (PCh/xalqaro normallashtiruvchi nisbat) oshishi va/yoki qon ketishi haqida xabar berilgan. Shunga qaramay, parallel ravishda K vitaminining antagonistlarini qabul qilayotgan pasientlarda koagulyasiya ko‘rsatkichlarini nazorat qilish zarur.

QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalari

QT intervalini uzaytirishga qodirligi ma’lum bo‘lgan dori vositalarini (masalan, IA va III sinf antiaritmik vositalar, trisiklik antidepressantlar va makrolidlarni) qabul qilayotgan pasientlarga boshqa ftorxinolonlar kabi levofloksasinni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Boshqa ma’lumotlar

Farmakologiya klinik tadqiqotlari levofloksasin kal’siy karbonati, digoksin, glibenklamid, ranitidin bilan birga qabul qilinganida levofloksasin farmakokinetikasiga hech qanday klinik ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaganligini namoyon qildi.

Ornidazol

Bilvosita antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganida ornidazol kumarin qatori antikoagulyantlari (varfarin va boshqalar) ta’sirini rag‘batlantiradi, bu esa ularning dozasiga tegishli tuzatishlar kiritishni talab qiladi. Vekuroniy bromidi ta’sirini uzaytiradi.

Nomutunosiblik. Preparat yuborilganda uni boshqa in’eksion eritmalar bilan aralashtirmaslik lozim.

Maxsus ko‘rsatmalar

Faqat davolashga to‘g‘ridan-to‘g‘ri ko‘rsatma bo‘lganida jigar faoliyatini yaqqol buzilishlari bo‘lgan bemorlarga, keksa yoshdagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Davolash kursi davomida buyrak va jigar faoliyatini nazorat qilish zarur.

Preparat qo‘llanilayotganida alkogolni iste’mol qilishdan saqlanish lozim.

Preparat bilan davolashda ul’trabinafsha nurlanishini qo‘llash mumkin emas.

Kam hollarda kuzatiladigan tendenit paylarni uzilishiga olib kelish mumkin. Keksa yoshdagi bemorlar bunday asoratga moyilroq bo‘ladilar. Tendenitga shubha qilinganida preparat bilan davolashni zudlik bilan to‘xtatish va shikastlangan payni davolashni boshlash lozim.

Davolash vaqtida og‘ir va uzoq davom etadigan diareya yuzaga kelganida soxtamembranoz kolit tashhisini istisno qilish lozim, u preparat buyurilishini bekor qilishni talab etadi.

Preparatni qo‘llash davrida bemorlar kristalluriyani oldini olish uchun yetarli miqdorda suyuqlikni qabul qilishlari kerak.

Tirishishlarga moyil bo‘lgan pasientlar

Preparatni anamnezda tutqanoq kasalligi bo‘lgan pasientlarga qo‘llash mumkin emas, va boshqa xinolonlar bilan bo‘lgani kabi preparatni ilgari markaziy nerv tizimi shikastlanishlari bo‘lgan pasientlar singari tirishishlarga moyil pasientlarga fenbufen va unga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalari yoki teofillin kabi tirishishga qarshi tayyorgarlikni oshiruvchi (tirishish bo‘sag‘asini pasaytiruvchi) dori vositalari bilan bir vaqtda davolashda o‘ta ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Tirishishlar paydo bo‘lganida davolashni to‘xtatish lozim.

Gipoglikemiya

Ayniqsa qandli diabet bilan kasallangan, gipoglikemik vositalar (masalan, glibenklamid) bilan peroral yoki insulin bilan yondosh davolangan pasientlarda gipoglikemiya holatlari to‘g‘risida xabar qilingan. Qandli diabet bilan kasallangan pasientlarda qonda glyukoza darajasini sinchkovlik bilan kuzatish tavsiya etiladi

K vitaminining antagonistlarini qabul qilgan pasientlar

Preparatni K vitamini antagonisti (masalan, varfarin) bilan birga qabul qilgan pasientlarda koagulyasiya testlari ko‘rsatkichlari (PCh/xalqaro normallashtiruvchi nisbat) oshishi va/yoki qon ketishi mumkinligi sababli, agar bu dori vositalari bir vaqtda qo‘llanilsa, koagulyasiya testlari bo‘yicha kuzatuvni olib borish lozim.

Psixotik reaksiyalar

Xinolonlarni, shu jumladan levofloksasinni qabul qilayotgan pasientlarda psixotik reaksiyalar haqida xabar qilingan. Juda kam hollarda ushbu reaksiyalar, gohida levofloksasinni faqat yagona dozasi qabul qilinganidan keyin, o‘z joniga qasd qilish fikrlariga va o‘ziga shikast yetkazishga undovchi fe’l-atvorga qadar rivojlangan. Agar pasientda ushbu reaksiyalar yuzaga kelsa, levofloksasinni qabul qilishni to‘xtatish va simptomatik davolashni o‘tkazish lozim. Psixotik buzilishlari yoki anamnezda ruhiy kasalliklari bo‘lgan pasientlarda levofloksasinni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi.

QT intervalini uzayishi

Quyidagicha kabi QT intervali uzayishi xavfi ma’lum omillari bo‘lgan pasientlarga ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksasinni qo‘llashga ehtiyotkorlik bilan munosabatda bo‘lish lozim, masalan:

  • QT intervalini uzayishi tug‘ma sindromi;
  • QT intervalini uzaytirishga qodirligi ma’lum bo‘lgan dori vositalarini (masalan, IA va III sinf antiaritmik vositalar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlarni) bir vaqtda qo‘llash;
  • to‘g‘rilanmagan elektrolit disbalansi (masalan, gipokaliemiya, gipomagniemiya);
  • keksa yoshdagi pasient;
  • yurak kasalligi (masalan yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya).

Periferik neyropatiya

Ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksasinni qabul qilayotgan pasientlarda tezda sodir bo‘lishi mumkin bo‘lgan sensor yoki sensomotor periferik neyropatiya haqida xabar berilgan. Agar pasientda neyropatiya simptomlari kuzatilayotgan bo‘lsa, qaytmas holat yuzaga kelishini oldini olish uchun levofloksasinni qabul qilish to‘xtatilishi lozim.

Gepatobiliar buzilishlar

Levofloksasin qabul qilinganida ko‘proq og‘ir asosiy kasalliklari, masalan sepsis bo‘lgan pasientlarda hayot uchun xavf tug‘diradigan nekrotik gepatitdan to jigar yetishmovchiligiga qadar holatlar haqida xabar qilingan. Agar bunday holatlar va anoreksiya, sariqlik, siydikning qora rangda ekanligi, qorin sohasida qichishish yoki og‘riqlar kabi jigar kasalligi simptomlari yuzaga kelsa, pasientlarga davolanishni to‘xtatish va shifokorga murojaat qilish tavsiya etilishi lozim.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi

Preparatni qo‘llash mumkin emas.

Bolalar

Preparatni qo‘llash mumkin emas.

Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri.

Preparat stasionar sharoitlarida qo‘llaniladi.

Dozani oshirib yuborilishi

Levofloksasin

Doza oshirib yuborilganligining ehtimol qilinadigan muhim simptomlari (bosh aylanishi, ongni buzilishi va tirishish xurujlari) markaziy nerv tizimiga taalluqlidir. O‘tkazilgan tadqiqotlarning natijalariga ko‘ra terapevtik dozadan yuqori bo‘lgan dozalar qo‘llanganida QT- intervalni uzayishi kuzatilgan. Doza oshirib yuborilgan taqdirda pasientni sinchkovlik bilan kuzatish, shu jumladan EKG o‘tkazilishi zarur. Davolash simptomatik amalga oshiriladi.

Ornidazol

Doza oshirib yuborilganida hushdan ketish, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, titroq, tirishishlar, dispeptik buzilishlar bo‘lishi mumkin. Davolash: maxsus antidot noma’lum; simptomatik davolash o‘tkaziladi, tirishishlar paydo bo‘lganida diazepam buyuriladi.

Chiqarilish shakli

Infuziya uchun eritma 100 ml, 200 ml (flakonlarda)

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºС dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalardan asrang!

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.

    ×