Remofloks® Neo- infuziya uchun eritma

QO‘LLASН BO‘YICНA YO‘RIQNOMA

REMOFLOKS®NEO

Preparatning savdo nomi: Remofloks® Neo

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Levofloksasin gemigidrati.

Dori shakli: infuziya uchun eritma.

Tarkibi:

100 ml eritma quyidagilarni saklaydi:

faol modda: Levofloksasin gemigidrati – 500 mg.

yordamchi moddalar: Natriy xlorid – 900 mg, xlorid kislotasi (optimal rN miqdorini yaratish uchun), in’eksiya uchun suv 100 ml gacha.

Ta’rifi: Tiniq oq-sarg‘ish yoki sarg‘ish-yashil rangli eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: Antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).

ATX kodi: J01MA12

Farmakologik xususiyatlari

Farmokodinamikasi

Ftorxinolonlar guruhiga mansub mikroblarga qarshi vosita, ofloksasinni chapga aylanuvchi izomeri. Mikroblarga qarshi keng ta’sir doirasiga ega.

Levofloksasin DNK – girazani (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK ni superspirilizasiyasi va uzilishlarining tikilishini buzadi, DNK sintezini susaytiradi, sitoplazma, hujayra devori va membranalarida chuqur morfologik o‘zgarishlar chaqiradi.Preparat in vitro sharoitda ham, in vivo sharoitda ham mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga nisbatan faol.

In vitro sharoitda sezgir mikroorganizmlar (MPK≤2 mg/ml) aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., (koagulaza-negativ metisillinga sezgir/metisillinga o‘rtacha sezgir shtammlar), Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus spp. C va G guruhlari (shu jumladan Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penisillinga sezgir/o‘rtacha sezgir/chidamli shtammlari); aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actenobacillus actinomycetem comitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ampisillinga–sezgir/chidamli shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella oxytaca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlari), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (penisillinazani ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlari), Neisseria meningitides, Pasteurella spp. (shu jumladan Pasteurella conis, Pasreurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (shu jumladan Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (shu jumladan Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens); anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonella spp.; boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumaniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (Mycobacterium leprae, Micopbacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Levofloksasin quyidagi aerob grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan o‘rtacha faol (MPK4≥mg/l): Corynebacterium urealitium, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (metisillinga chidamli shtammlari), Stapylococcus haemolyticus (metisillinga chidamli shtammlari); aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli; anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevoitella spp., Porphyromonas spp.

Levofloksasinga chidamli (MPK ≥ 8mg/l) aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (metisillinga chidamli shtammlari), Staphylococcus spp. (koagulaza – negativ metisillinga chidamli shtammlari); aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosaxidans; boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium

Farmakokinetikasi

Preparatni 500 mg dozada vena ichiga 60 minutlik infuziya qilinganidan keyin plazmadagi o‘rtacha Smax 6,2±1,0 mkg/ml, Tmax – 1,0±0,1 soat ni tashkil qiladi. Preparatning farmakokinetikasi to‘g‘ri chiziqli xarakterga ega va preparat bir marta va ko‘p marta yuborilganida oldindan aytib berilishi mumkin. Preparatning konsentratsiyasini plazma profili vena ichiga yuborilganidan keyin, tabletkalar qabul qilgandagiga o‘xshash. Shuning uchun, og‘iz orqali va vena ichiga yuborish yo‘llari bir-birining o‘rnini bosa oladi deb hisoblash mumkin.

Taqsimlanishi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 30-40% ni tashkil qiladi. Organizmning to‘qima va suyuqliklariga: o‘pka, bronxlarning shilliq qavatlari, balg‘am, siydik-jinsiy tizimi a’zolari, suyak to‘qimasi, orqa miya suyuqligi, prostata bezi, polimorf yadroli leykositlar, al’veolyar makrofaglarga yaxshi kiradi. Levofloksasinning o‘rtacha Vd 500 mg dozada vena ichiga bir marta va ko‘p marta yuborilganidan so‘ng 89 dan 112 l gachani tashkil qiladi.

Metabolizmi. Preparatning ozgina qismi jigarda oksidlanadi va/yoki dezasetillizasiyaga uchraydi. Chiqarilishi. 500 mg dozada v/i bir marta yuborilganidan keyin T1/2 – 6,4±0,7 soat. Asosan buyrak orqali kalavalar fil’tratsiyasi va naychalar sekresiyasi yo‘li bilan chiqariladi.

Bir marta va ko‘p marta yuborilgandan keyin o‘rtacha yakuniy T1/2 6 soatdan 8 soatgachani tashkil qiladi. Dozaning taxminan 87% 48 soat davomida siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. 4% kamrog‘i – 72 soat davomida ahlatda aniqlanadi.

Alohida klinik hollardagi farmakokinetikasi. Buyrak yetishmovchiligida preparatning klirensini kamayishi va uni buyrak orqali chiqarilishi kreatinin klirensi (KK) darajasini pasayishiga bog‘liq.

Qo‘llanilishi

Preparat kattalarda bakterial infeksiyalarni davolash uchun qo‘llanadi, agar bu infeksiyalarning qo‘zg‘atuvchisi levofloksasinga sezgir bakteriyalar bo‘lsa:

• LOR-a’zolarning infeksiyalari (sinusit, o‘rta otit);
• quyi nafas yo‘llarining infeksiyalari: surunkali bronxitni zo‘rayishi;
• intraabdominal infeksiyalar;
• siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan va asoratlangan infeksiyalari (shu jumladan pielonefrit);
• jinsiy a’zolarning infeksiyalari (shu jumladan urogenital xlamidioz);
• o‘tkir va surunkali bakterial prostatit;
• teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari (yiringlagan ateroma, abssess, furunkullar);
• yuqorida ko‘rsatilgan kasalliklar bilan bog‘liq bo‘lgan septisemiyada qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Qo‘llashdan oldin sezuvchanlikga nisbatan sinov o‘tkazish zarur. Eritmani teshilgandan so‘ng 3 soat ichida ishlatilishi lozim. Preparat sutkada 1-2 marotaba v/i qo‘llaniladi. Doza infeksiyaning turi va og‘irligiga bog‘liq.

Buyrak faoliyati normada bo‘lgan, klirens kreatinini˃ 50 ml\min bo‘lgan katta yoshli bemorlar uchun dozalash quyidagi jadval bo‘yicha amalga oshiriladi:

Qo‘llanishi	Sutkalik doza, mg	Sutkalik yuborilish miqdori
Kasalxonadan tashqaridagi pnevmoniya	500	1-2 (tegishli ravishda sutkalik doza 500-1000 mg levoflaksasin)
Siydik yo‘llarining murakkab infeksiyalari, jumladan pielonefrit	250	1
Surunkali bakterial prostatit	500	1
Teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari	500-1000	1-2 marta (tegishli ravishda sutkalik doza 500- 1000 mg levoflaksasin)
Sil kasalligini dori vositalariga chidamli shakllarini majmuaviy davolash	500-1000	1-2 marta (tegishli ravishda sutkalik doza 500- 1000 mg levoflaksasin) – 3 oygacha

Bemorning xolatiga muvofiq ravishda bir necha kundan so‘ng levoflaksasinni boshlang‘ich v/i yuborishni bir xil dozada peroral’ qo‘llashga o‘tqizish mumkin.

Levoflaksasin buyraklar orqali ajralishini xisobga olgan xolda, buyrak faoliyatini zaifligida dozani kamaytirish zarur.

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar: ba’zida – qichishish va terini qizarishi; kam hollarda- anafilaktik va anafilaktoid reaksiyaar (eshakemi, bronxospazm va og‘ir bo‘g‘ilish ehtimoli kabi simptomlar bilan kechuvchi reaksiyalar); juda kam hollarda – teri va shilliq qavatlarining shishlari (masalan, yuz va tomoq sohasida), AB ni keskin tushishi, shok, allergik pnevmonit, vaskulit; alohida hollarda – Stivens- Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi) va ekssudativ ko‘p shaklli eritema. Dermatologik reaksiyalar: juda kam hollarda– fotosensibilizasiya.

Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – ko‘ngil aynishi, diareya, ALT, AST faolligini oshishi; ba’zida – ishtahani yo‘qolishi, qusish, qorinda og‘riqlar, ovqat hazm bo‘lishini buzilishi; kam hollarda– qon zardobida bilirubinning darajasini oshishi, qonli diareya (juda kam hollarda bu ichakni yallig‘lanishi yoki soxta membranoz kolitning belgisi ham bo‘lishi mumkin); juda kam hollarda – gepatit. Modda almashinuvi tomonidan: juda kam hollarda – gipoglikemiya (ishtahani kuchayishi, terlash, asabiylik, titroq bilan namoyon bo‘luvchi) kuzatiladi. Boshqa xinolonlarni qo‘llash tajribasi, ular porfiriyani zo‘rayishini chaqirishi mumkinligidan guvohlik beradi, ayrim hollarda bunday samara preparat qo‘llanganida ham bo‘lishini istisno qilib bo‘lmaydi.

Markaziy nerv tizimi va periferik nerv tizimi tomonidan: ba’zida – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi va/yoki qotib qolish, uyquchanlik, uyquni buzilishi; k am hollarda – depressiya, bezovtalik, gallyusinasiyalar turidagi psixotik reaksiyalar, qo‘llarning panjalarida paresteziyalar, qaltirash, qo‘zg‘algan holat, tirishishlar va ongni chalkashishi; juda kam hollarda – ko‘rishni va eshitishni buzilishi, ta’m sezuvchanligini va hid sezishni buzilishi, taktil sezuvchanlikni pasayishi.

Yurak-tomir tizimi tomonidan: kam hollarda – taxikardiya, arterial bosimni pasayishi, juda kam xollarda – tomir kollapsi; ayrim hollarda – QT intervalini uzayishi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: kam hollarda – paylarni shikastlanishi (shu jumladan, tendinit), bo‘g‘im va mushak og‘riqlari; juda kam hollarda – paylarning uzilishi, masalan, axillov payini uzilishi (bu nojo‘ya samarasi ikki tomonlama xarakterga ega bo‘lishi va davolash boshlanganidan keyin 48 soat davomida kuzatilishi mumkin), mushak kuchsizligi (astenik bul’bar falaj bilan kasallangan bemorlar uchun alohida ahamiyatga ega); ayrim hollarda – rabdomioliz.

Siydik-chiqarish tizimi tomonidan: kam hollarda – qon zardobida kreatinin miqdorini oshishi; juda kam hollarda – buyrak yetishmovchiligigacha bo‘lgan buyrak faoliyatini yomonlashuvi (masalan, allergik reaksiyalar oqibatida – interstisial nefrit).

Qon yaratish tizimi tomonidan: ba’zida – eozinofiliya, leykopeniya; kam hollarda – neytropeniya, trombositopeniya (qon quyilishlariga va qon ketishlariga moyillikni oshishi); juda kam hollarda – agranulositoz va og‘ir infeksiyalarning rivojlanishi (tana haroratini turg‘un yoki qaytalanuvchi oshishi, tomoqni yallig‘lanishi va holatni turg‘un yomonlashuvi bilan kechadi); alohida xollarda – gemolitik anemiya; pansitopeniya.

Boshqalar: ba’zida – asteniya; juda kam hollarda – isitma, allergik pnevmonit. Har qanday antibiotik bilan davolash odamdagi normal holatda bo‘ladigan mikroflorani (bakteriyalar va zamburug‘lar) o‘zgarishini chaqirishi mumkin.

Mahalliy reaksiyalar: tez-tez – yuborish joyida og‘riq, qizarish, flebit.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Tutqanoq;
• anamnezda xinolonlarni qabul qilish bilan bog‘liq paylarning shikastlanishi;
• 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar;
• homiladorlik;
• laktasiya (emizish) davri;
• preparatga yoki boshqa xinolonlarga o‘ta yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Buyrak faoliyatini yondosh pasayishi bo‘lishini yuqori ehtimoli tufayli keksa yoshdagi shaxslarda, glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi bo‘lgan pasientlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Xinolonlar preparatlarning (shu jumladan fenbufenni yoki unga o‘xshash NYaQV, teofillining) tirishishga tayyorlikning serebral pog‘onasini pasaytirish qobiliyatini kuchaytirishi mumkin.

Levofloksasinning ta’siri sukral’fat, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antasid vositalar shuningdek temir tuzlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda ahamiyatli kamayadi (levofloksasin va bu dori vositalarni qabul qilish orasidagi interval kamida 2 soatni tashkil qilishi lozim). Kal’siy karbonati bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmagan.

K vitaminining antagonistlarini bir vaqtda ishlatishda qonning ivish tizimini nazorat qilish kerak.

Preparatning chiqarilishi (buyrak klirensi) simetidin va probenisid ta’sirida biroz sekinlashadi, bu deyarli hech qanday klinik ahamiyatga ega emas.

Preparat qon plazmasida siklosporinni T1/2 biroz oshishini chaqiradi.

GKSni bir vaqtda qabul qilish paylarning uzilishi xavfini oshiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Keksa yoshdagi bemorlarni davolashda, bu guruh bemorlarda ko‘proq buyrak faoliyatining buzilishlari bo‘lishini ko‘zda tutish kerak. Davolash vaqtida, bosh miyaning oldingi shikastlanishi bilan bog‘liq bo‘lgan, masalan, insul’t yoki og‘ir jarohat bilan, pasientlarda tirishishlar xuruji rivojlanishi mumkin. Tirishishga tayyorlik fenbufen, unga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar yoki teofillin bilan bir vaqtda qo‘llanganida oshishi mumkin.

Qandli diabeti bo‘lgan pasientlarda preparatni qo‘llanganda, levofloksasin gipoglikemiyani chaqirishi mumkinligini hisobga olish lozim.

Pnevmokokklar chaqirgan o‘pkaning juda og‘ir yallig‘lanishida, levofloksasinni qo‘llanishi, optimal terapevtik samara bermasligi mumkin. Pseudomonas aeruginosa chaqirgan gospital infeksiyalarda, majmuaviy davolash talab qilinishi mumkin.

Fotosensibilizasiya levofloksasin qo‘llanganida juda kam hollarda aniqlanishiga qaramasdan, undan saqlanish uchun kuchli quyosh yoki sun’iy ul’trabinafsha nurlanishdan saqlanish kerak.

Soxta membranoz kolitga gumon qilinganida darhol levofloksasinni bekor qilish va muvofiq davolashni boshlash kerak. Bunday hollarda, ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalarini qo‘llash mumkin emas.

Keksa yoshdagi bemorlarda levofloksasin qo‘llanganda tendinitni rivojlanish ehtimoli oshadi. GKS lar qo‘llanganda, ehtimol paylarning uzilishi xavfi oshadi. Tendinitga gumon qilinganida levofloksasin preparati bilan davolashni darhol to‘xtatish va shikastlangan payni, unga tinchlik holatini ta’minlab, muvofiq davolashni boshlash kerak.

Preparatni naychalar sekresiyasini bloklovchi simetidin va probenisid bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim; ularning ta’siri ostida levofloksasinni chiqarilishi biroz sekinlashadi. Bu o‘zaro ta’siri deyarli hech qanday klinik ahamiyatga ega emas va bu eng avvalo buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarga taalluqli bo‘lishi mumkin.

Preparatni va K vitaminining antagonistlarini bir vaqtda qo‘llanganda qon ivishi tizimining holatini nazorat qilish kerak.
Antibiotik bilan davolashni o‘tkazishda odamdagi normal holatda bo‘ladigan mikroflorani (bakteriyalar va zamburug‘lar) o‘zgarishlari kuzatilishi mumkin. Shu sababdan qo‘llanilayotgan antibiotikga chidamli bo‘lgan bakteriyalar va zamburug‘larni ko‘payishini oshishi (ikkilamchi infeksiya va superinfeksiya) yuz berishi mumkin, bu kam hollarda qo‘shimcha davolashni talab qilishi mumkin. Boshqa xinolonlarni qo‘llash tajribasi, ular porfiriyani zo‘rayishini chaqirish qobiliyatiga egaligidan dalolat beradi. Bunga o‘xshash samara preparatni qo‘llanganda xam inkor etilmaydi. Glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar (modda almashinivuning nasliy buzilishi) ftorxinolonlarga eritrositlarni parchalanishi (gemoliz) bilan reaksiya berishlari mumkin. Buni hisobga olib, bunday toifa pasientlarni levofloksasin bilan davolashni juda ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish kerak.

Tavsiya qilingan yuborish davomiyligiga qat’iy rioya qilish kerak, u kamida 60 minutni (100 ml infuzion eritma) tashkil etishi kerak. Preparatni qo‘llashni tajribasi, infuziya vaqtida kuchli yurak urishi va arterial bosimni tranzitor tushishi kuzatilishi mumkinligini ko‘rsatadi. Kam xollarda tomirli kollaps kuzatilishi mumkin. Agar preparatni yuborish vaqtida arterial bosimning yaqqol tushishi kuzatilsa, preparatni yuborish darhol to‘xtatiladi. Homiladorlikda va emizishda qo‘llanishi. Preparatni homiladorlikda va laktasiya (emizish) davrida qo‘llash mumkin emas.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri. Levofloksasin bosh aylanishi yoki qotib qolish, uyquchanlik va ko‘rishni buzilishini chaqirishi, shuningdek diqqatni jamlash qobiliyatini va psixomotor reaksiyalarning tezligini pasaytirishi mumkin, buni faoliyati avtomobilni boshqarish, mashinalar va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatish, beqaror holatda ishlarni bajarish bilan bog‘liq shaxslarga preparatni qo‘llash zarurati tug‘ilganda hisobga olish lozim. Ayniqsa bu preparatni alkogol’ bilan o‘zaro ta’sir holatlariga taalluqlidir.

Faqat shikastlanmagan flakonlardagi tiniq eritma ishlatilsin!

Saqlash sharoitiga rioya qilmaslik va noto‘g‘ri transportirovka qilish natijasida flakonlarda mikroyoriqlar paydo bo‘lishi mumkin, uning natijasida eritmaning mikroblar bilan ifloslanish xavfi oshadi.

Faqat bir marotabalik qo‘llash uchun!

Muzlatilmasin! Isitilmasin!

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi va tutqanoq xurujlari turidagi tirishish xurujlari, ko‘ngil aynishi, shilliq qavatlarning eroziv shikastlanishlari. preparatning o‘rtacha terapevtik dozalari bilan o‘tkazilgan kliniko-farmakologik tekshirishlarda QT intervalni uzayishi kuzatilgan.

Davolash: simptomatik davolash o‘tkaziladi. preparat dializ yordamida chiqarilmaydi. Maxsus antidoti mavjud emas.

Chiqarilish shakli

100 ml yoki 200 ml flakonlarda 500 mg/100 ml yoki 1000 mg/200 ml lik infuzion eritma.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°С dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalardan asrang!

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.