TIBBIYOTDA QO‘LLANILISHIGA DOIR YO‘RIQNOMA
REALIS® HEO
Preparatning savdo nomi: Realis® Neo
Ta’sir etuvchi modda [XPN]: Tadalafil
Dori shakli: Qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Tarkibi:
1 ta qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi
Ta’sir etuvchi modda: Tadalafil – 20 mg.
Yordamchi modalar: laktoza, makkajo‘xori kraxmali, natriy lauril sul’fat, povidon K- 30, aerosil, tal’k, natriy kroskarmelloza, magniy stearat Qobiqning yordamchi moddalari: gipromelloza, titan dioksid, polietilenglikol 4000, tropeolin 0.
Ta’rifi: Och sarik rangdan jigarrang sarg‘imtir ranggacha bo‘lgan, romb shaklidagi , ikkiyoqlama qabariq, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Farmakoterapevtik guruxi: Potensiyani korreksiyalash uchun vosita.
ATX kodi: G04BE
Farmakologik xususiyatlari
Ereksiyaning buzilishini davolash uchun preparat. Tadalafil ereksiyaning va muvaffakiyatli jinsiy yakinlashuvning extimolini yaxshilaydi. SGMF ning maxsus fosfodiesteraza 5 turini (FDE5) kaytuvchi selektiv ingibitori hisoblanadi. Seksual ko‘zgalish azot oksidining maxalliy ajralib chiqishini chaqirganida, FDE5 ni tadalafil bilan ingibirlanishi sGMF jinsiy olatni kavernoz tanasidagi darajasini oshishiga olib keladi. Buning okibati arteriyalarning sillik mushaklarini relaksasiyasi va jinsiy olat to‘kimalariga konni okib kelishi bulib, bu ereksiyani chaqiradi. Tadalafil seksual ragbatlantirish bo‘lmaganida samara ko‘rsatmaydi. Preparat 36 soat davomida ta’sir kiladi. Samara preparat kabul qilingandan keyin, seksual qo‘zgalish bo‘lganida, 16 minutdan keyinrok namoyon bo‘ladi. Tadalafil sog‘lom shaxslarda plasebo bilan solipggirganda sistolik va diastolik bosimini yotgan (o‘rtacha maksimal pasayishi muvofik 1,6/0,8 mm sim. ust. muvofik tashkil kiladi) va turgan xolatda (o‘rtacha maksimal pasayishi muvofik 0,2/4,6 mm sim. ust. tashkil kiladi) ishonchli uzgarishini chakirmaydi. Yurak kiskarishlarining sonini (YuQS) ishonchli o‘zgarishini chaqirmaydi. Tadalafil rang ajratishga, ko‘rish o‘tkirligiga, elektroretinogrammaga, ko‘zning ichki bosimiga va korachiqning o‘lchamiga ta’sir qilmaydi. Plasebo-nazoratli tekshirishlarda preparatni sutkalik dozada 6 oy davomida qabul qilgan erkaklar spermasining xarakteristikasiga klinik sezilarli ta’sirlari kuzatilmagan.
Farmakokinetikasi
Ichga kabul kilingandan keyin tadalafil tez so‘riladi. Maksimal konsentratsiyaga (Smax) o‘rtacha 2 soatdan keyin erishiladi. Spilit darajasi va tezligi ovkat kabul kilishga boglik emas. 2,5 dan 20 mg gacha bo‘lgan dozalar diapazonida «konsentratsiya-vakti» (AUC) egri chiziq osti maydoni dozaga proporsional oshadi. Plazmadagi muvozanat konsentratsiyasiga (Css) preparat sutkada 1 marta qabul qilinganida 5 kun davomida erishiladi. Tadalafil organizmning tukimalarida taksimlanadi. Taqsimlanish xajmi (Vd) 63 l atrofidagini tashkil kiladi. Terapevtik konsentratsiyalarda tadalafilning 94% plazma oksillari bilan boglanadi. CYP3A4 izofermenti ishtirokida metabollanadi. Asosiy metabolita metilkatexolglyukuroniddir. Sog‘lom shaxslarda ichga qabul qilinganida tadalafilning o‘rtacha klirensi 2,5 l/soatni, o‘rtacha yarim chiqarilish davri (T1/2) -17,5 soatni tashkil kiladi. Nofaol metabolitlar kurinishida asosan axlat bilan (61% atrofida) va kam darajada siydik bilan (36% atrofida) chikariladi. Aloxida klinik vaziyatlardagi farmakokinetikasi – yengil (kreatinin klirensi (KK 51 dan 80 ml/min gacha) yoki o‘rtacha darajali og‘irlikdagi (KK 30 dan 50 ml/min gacha) buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda AUC sog‘lom shaxslardagiga nisbatan katta. Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi bulgan pasientlarda (KK<30 ml/min) preparatni ko‘llanishi urganilmagan. Jigar faoliyatining kuchsiz yoki o‘rtacha ifodalangan buzilishlari bo‘lgan pasientlarda tadalafil farmakokinetikasi sog‘lom shaxslardagi bilan o‘xshash.
Qo‘llanilishi
Jinsiy olatni qoniqarli jinsiy aloka uchun yetarli bo‘lgan ereksiyasiga erishaolmasligi yoki saqlay olmasligi bilan ifodalanuvchi ereksiyaning buzilishi.
Ko‘llash usuli va dozasi
Ichga.
O‘rta yoshdagi erkaklarga preparatni 20 mg dozada taxmin qilingan seksual faollikdan kamida 16 minut oldin ovkat qabul qilishdan kat’iy nazar kabul kilish tavsiya kilinadi. Pasientlar preparatni qabul qilgandan keyin 36 soat davomida jinsiy alokani amalga oshirishga urinib ko‘rishlari mumkin. Maksimal tavsiya kilinadigan qabul qilish soni sutkada 1 marta.
Keksa erkaklar, buyraklar (KK >30 ml/min) va jigar faoliyatining buzilishlari bo‘lgan pasientlar uchun dozani tanlash talab qilinmaydi.
O‘rta yoshdagi erkaklar uchun preparatni qabul qilish bo‘yicha tavsiyalar keksa pasientlar uchun xam taalukli.
Nojo‘ya ta’sirlari
Ko‘prok: bosh og‘rig‘i (11%), dispepsiya (7%).
Bo‘lishi mumkin: belda og‘rik, mialgiya, burunni bitishi, yuzga konni okib kelishi.
Kam: qovoqlarning shishi, ko‘zlarda ogrik, kon’yunktivaning qizarishi, bosh aylanishi.
Ko‘llash mumkin bo‘lmagan xolatlar
- Tadalafilga va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- xar qanday organik nitratlarni saqlovchi preparatlarni bir vaktda qabul qilish;
- 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar.
Dorilarning o‘zaro ta’siri
Boshqa preparatlarni tadalafilga ta’siri
CYP3A4 ning selektiv ingibitori ketokonazol AUC ni 107% ga, rifampisin uni 88% ga kamaytiradi. Maxsus uzaro ta’sirlari o‘rganilmaganligiga qaramay, ritonavir va sakvinavir kabi proteazalarning ingibitorlari, xamda CYP3A4 ning eritromisin va itrakonazol kabi ingibitorlari, tadalafilning faolligini oshiradi.
Antasid (magniy gidroksidi/alyuminiy gidroksidi) va tadalafilni bir vaktda kabul Kilish oxirgini, uning AUC ni o‘zgarishsiz, surilish tezligini kamaytiradi.
Gistamin N2-reseptorlarining blokatori nizatidinni kabul kilish natijasida me’da shirasining rN ni oshishi, tadalafilning farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Tadalafilni boshqa preparatlarga ta’siri
Tadalafil nitratlarning giiotenziv ta’sirini kuchaytiradi. Bu nitratlar va tadalafilni azot oksidi va mGMF metabolizmiga additiv ta’siri natijasida yuz beradi. Shuning uchun preparatni nitratlar fonida qo‘llash mumkin emas. Tadalafil metabolizmi R450 sitoxrom izofermentlari ipggirokida yuz beradigan. preparatlarning klirensiga klinik sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Varfarinning protrombin vaktiga nisbatan ta’sir ko‘rsatmaydi va asetilsalisil kislotasining ta’siri fonidagi qon ketishining davomiyligini oshirmaydi.
Tadalafilni antigipertenziv preparatlar kal’siy kanallarining blokatorlari (amlodipin), angiotenzin – aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlari (enalapril), beta- adrenoblokatorlar (metoprolol), al’fa-adrenoblokatorlar, tiazid diuretiklar (bendoflyuazid), angiotenzin II reseptorlarining blokatorlari bilan klinik axamiyatli o‘zaro ta’sir namoyon qilmaydi. Preparatni gipotenziv preparatlar bilan birga yoki ularsiz ko‘llangan pasientlarda nojo‘ya ko‘rinishlari bo‘yicha farqlar aniklanmagan. Preparat bir marta kabul kilinganida etanolning qondagi konsentratsiyasiga, etanolning kognitiv faoliyatga ta’siriga va arterial bosimga (AB) ta’siri aniqlanmagan. Bundan tashkari, tadalafil etanol bilan birga kabul kilinganidan sung 3 soatdan keyin uning qondagi konsentratsiyasining darajasini o‘zgarishi kuzatilmagan. Tadalafil teofillinning farmakokinetikasiga klinik sezilarli samara ko‘rsatmaydi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligida (KK <30 ml/min) va ogir jigar yetishmovchiligi bulgan pasientlarda preparatni o‘ta extiyotkorlik bilan va juda zarur bulgan xollarda kullash kerak.
O‘rtacha ogirlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligi bulgan pasientlarda preparat, bilan davolash fonida (KK 31 dan 50 ml/mingacha) yengil ogirlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligi (KK 51 dan 80 ml/mingacha) yoki sog‘lom ko‘ngillilar bilan solishtirganda ko‘prok belda ogrik aniklangan. KK<50 ml/min bo‘lgan pasientlarga preparat extiyotkorlik bilan buyuriladi.
Yurak-tomir kasalliklari bo‘lgan pasientlar uchun seksual faollik potensial xavfga ega. Shuning uchun erektil disfunksiyani, shu jumladan preparatni ko‘llash bilan davolashni yurakning seksual faollik tavsiya qilinmaydigan kasalliklari bo‘lgan erkaklarda utkazish mumkin emas.
Yurak-tomir kasalliklari bulgan pasientlarda seksual faollikda asoratlarning rivojlanishini potensial xavfini xisobga olish lozim:
- oxirgi 90 kun davomida miokard infarkti;
- noturg‘un stenokardiya yoki jinsiy aloka vaktida paydo buladigan stenokardiya;
- oxirgi 6 oy davomida rivojlangan surunkali yurak yetishmovchiligi (II funksional sinfi va yukori NYHA tasnifi buyicha);
- yurak ritmining nazorat qilinmaydigan buzilishlari;
- arterial gipotenziya (AB 90/50 mm sim. ust. kamrok) yoki nazorat qilinmaydigan arterial gipotenziya;
- oxirgi 6 oy davomida o‘tkazilgan insul’t.
Preparatni prializmga moyilligi bo‘lgan pasientlarda (masalan, o‘rok-xujayrali anemiyada, ko‘p sonli mieloma yoki leykemiyada) yoki jinsiy olatning anatomik deformasiyasi (masalan, angulyasiyada, kavernoz fibrozda yoki Peyron kasalligida) bo‘lgan pasientlarda extiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Pasient 4 soat va undan ko‘p davom etgan ereksiya xollarida darxol shifokorga murojaat kilishi kerak. Priapizmni o‘z vaktida davolamaslik jinsiy olat to‘kimasining shikastlanishiga olib keladi, buning natijasida potensiyani uzoq muddatli yo‘kolishi yuz berishi mumkin.
Preparatni davolashning boshqa turlari bilan majmuaviy ko‘llashning xavfsizligi va samarasi o‘rganilmagan. Shuning uchun bunday majmualar tavsiya qilinmaydi. Avtotransportni xaydash va mexanizmlarni boshkarish qobiliyatiga ta’siri – maxsus tavsiyalar yo‘k.
Dozani oshirib yuborilishi
Sog‘lom ko‘ngillilarda sutkada 500 mg dan bir marta va erektil disfunksiyasi bulgan pasientlarda ko‘p marta sutkada 1000 mg gacha bo‘lgan dozada qo‘llanganida, nojo‘ya samaralari preparatni kichik dozalarda ko‘llanganidek bulgan.
Davolash: standart simptomatik davolashni utkazish.
Chikarilish shakli
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 20 mg dan kontur-uyali o‘ramda
Saklash sharoiti
Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºС dan yuqori bo‘lmagan haroratda saklansin. Bolalardan asrang!
Yaroklilik muddati
3 yil. Yaroqlilik muddati o‘ggandan so‘ng qo‘llanilmasin.
Dorixonalardan berish tartibi
Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.