TIBBIYOTDA QO‘LLANILISHIGA DOIR YO‘RIQNOMA
SEVASITOL®
Preparatning savdo nomi: Sevasitol®
Ta’sir etuvchi modda (XPN): Etilmetilgidroksipiridina suksinat
Dori shakli: in’eksiya uchun eritma
1 ml eritma tarkibi:
Ta’sir etuvchi modda: etilmetilgidroksipiridin suksinati
Yordamchi moddalar: natriy metabisul’fiti, in’eksiya uchun suv
Ta’rifi: Shaffof, ransiz yoki och sariq rangli suyuqlik.
Farmakoterapevtik guruxi: Antioksidant vosita
ATX kodi: N07XX
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamika
Antigipoksik, membranaprotektor, nootrop, tirishishga qarshi, anksiolitik ta’sir ko‘rsatadi, organizmni stressga chidamliligini oshiradi. Preparat tananing asosiy zarar etuvchi omillarga ta’sirga, kislorodga bog‘liq bo‘lgan patologik sharoitlarga qarshiligini oshiradi (shok, gipoksiya va ishemiya, miya qon aylinishi buzilishlari, alkogol va antipsixotik preparatlar (neyroleptiklar)) intoksikasiyasi.
Preparat miya metabolizmi va bosh miya qon bilan ta’minlanishini yaxshilaydi, mikrosirkulyasiya va qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, trombosit agregasiyasini kamaytiradi.
Gemolizda qon xujayralarining membrana tuzilishini barqarorlashtiradi (eritrosit va trombositlar). Gipolipidemik ta’sirga ega, xolesterin va KZLP umumiy miqdorini kamaytiradi.
O‘tkir pankreatitda fermentativ toksemiya va endogen intoksikasiyani kamaytiradi.
Preparatning ta’sir etish mexanizmi uning antigipoksant, antioksidant va membrano-protektor ta’siriga ega. Bu lipid peroksidlanish jarayonini ingibirlaydi, superoksiddismutazaning faolligini oshiradi, lipid-oqsil nisbatlarini oshiradi,membrananing yopishqoqligini pasaytiradi va uning suyuqligini oshiradi.
Membrana bilan bog‘langan fermentlar (kal’siyga bog‘liq bo‘lmagan fosfodiesteraza,adenilatsiklaza, asetilxolinesteraza), reseptorlari komplekslari (benzodiazepinli, GAMK, asetilxolinli) faoliyatini modulyasiya qiladi, bu ularning ligandlar bilan bog‘lanish qobilyatini kuchaytiradi, biomembrananing tarkibiy va funksional tuzilishini saqlab qolishiga yordam beradi,neyromediatorlar transport xususiyatini va sinaptik o‘tkazuvchanligini oshiradi. Preparat bosh miyada dofamin tarkibini oshiradi. Aerob glikozning kompensator faolligini oshirishga va gipoksiya sharoitiga Krebs siklidagi oksidlanish jarayonlarini kamayish darajasini pasayishiga olib keladi, bunda ATF, kreatinin fosfat takibining ko‘payishiga va mitoxondriyaning energiya sintez qiluvchi funksiyalarini faollashadi,xujayra membranalarini barqarorlashtiradi.
Preparat ishemik miokarddagi metabolik jarayonlarni normallashtiradi, nekroz zonasini kamaytiradi. Elektr faolligini va miokardning qiskaruvchanligini tiklaydi va yaxshilaydi,shuningdek, ishemik zonada koronar qon oqimini oshiradi va o‘tkir koronar yetishmovchilikda reperfuzion sindromini ta’sirini kamaytiradi.
Farmakokinetika
So‘rilishi
Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) – 0.45-0.5 s. 400-500 mg dozani yuborilganda Cmax 3,5-4,0 mkg/ml ni tashkil etadi.
Taqsimlanishi
M/i ga yuborilgandan 4 soatdan keyin qon plazmasida aniqlanadi. Preparat qon oqimidan organ va to‘kimalariga tez o‘tadi va organizmdan yo‘q qilinadi. Preparatning ushlanish vaqti(MRT) 0.7-1.3 s ni tashkil qiladi.
Chiqarilishi
Preparat asosan siydik orqali chiqariladi, glyukuronokon’yugir formada va oz miqdorda o‘zgarmagan xolda.
Qo‘llanilishi
- O‘tkir miya qon aylanishining buzilishlari;
- Miya jaroxatlari, miya jaroxatlari asoratlari;
- Dissirkulyatorlik ensefalopatiya;
- Vegetativ distoniya sindromi;
- Aterosklerotik genezning yengil kognitiv buzilishlari;
- Nevrotik va nevrozga o‘xshash xolatlardagi bezovtalik xolatlari;
- O‘tkir infarkt miokardi( birinchi sutkadan) kompleks davolash tarkibida;
- Turli bosqichdagi birlamchi ochiq burchakli glaukoma, kompleks davolash tarkibida;
- Antipsixotik vositalardan o‘tkir intoksikasiya;
- Qorin bo‘shlig‘ining o‘tkir yiringli- yallig‘lanishlari (o‘tkir nekrotik pankreatit,peritonit) kompleks davolash tarkibida;
Qo‘llash usuli va dozalari
Preparat m/i yoki v/i ( oqimli va tomchilab) yuboriladi. Infuzion yuborish yo‘li bilan preparatni 0.9% natriy xlorid eritmasi bilan suyultiriladi.
Preparatni oqimli yuborganda sekin 5-7 minut davomida, tomchilab- 40-60 tomchi/daq tezlikda yuboriladi. Sutkalik maksimal doza 1200 mg dan oshmaslik zarur.
O‘tkir miya qon aylanish buzilishlarida preparat birinchi 10-14 kunlarda v/i 200-500 mg dan 2-4 marotaba/sut tomchilab. Keyin m/i 200-250 mg dan 2-3 marotaba/sut 2 xafta mobaynida.
Miya jaroxatlari va miya jaroxati asoratlarida preparat 10-15 kun davomida v/i tomchilab 200-500 mg dan 2-4 marotaba/sut.
Dissirkulyatorlik ensefalopatiyaning dekompensasiya fazasida preparatni v/i oqimli yoki tomchilab 200-500 mg dozada 1-2 marotaba/sut 14 kun davomida,keyin- m/i 100-250 mg/sut keyingi 2 xafta mobaynida buyuriladi.
Dissirkulyatorlik ensefalopatiyaning kurslik profilaktikasi uchun preparat m/i 200-250 mg dozada 2 marotaba/sut 10-14 kun davomida yuboriladi.
Keksa yoshdagi bemorlarda yengil kognitiv buzilishlarda va tashvishli kasalliklarda preparat m/i 100-300 mg sutkalik dozada 14-30 kun davomida yuboriladi.
O‘tkir infarkt miokardda kompleks davolash tarkibida preparat v/i yoki m/i 14 sutka davomida, shu jumladan o‘zida nitratlar, beta-adrenoblokatorlar, APF ingibitorlari, trombolitiklar, antikoagulyantlar i antiagregant vositalar , bundan tashqari ko‘rsatmaga asosan simptomatik vositalar tarkibini saqlovchi an’anaviy infarkt miokardini davolash
fonida.
Birinchi 5 sutkada,maksimal effektga erishish uchun , preparatni v/i yuborish afzalroq,keyingi 9 sutkada preparatni m/i ga yuborish mumkin.
V/i preparatni tomchilik infuziya ko‘rinishda sekin ( nojo‘ya ta’sirlar kelib chiqmasligi uchun) 0.9% natriy xlorid eritmasida yoki 5% dekstroza (glyukoza) eritmasida 100-150 ml xajmida
30-90 daqiqa davomida yuboriladi. Zaruriyat bo‘lsa preparatni sekin oqimli yuborishda 5 daqiqadan kam bo‘lmagan davomiylikda yuborish mumkin.
Prepartni (v/i yoki m/i) yuborish 3 marotaba/sut xar 8 soatda amalga oshiriladi. Sutkalik terapevtik doza 6-9 mg/kg ni, bir marotabalik doza- 2-3 mg/kg tana og‘irligiga tashkil etadi.
Maksimal sutkalik doza 800 mg dan, bir marotabalik doza-250 mg dan oshmasligi kerak.
Turli bosqichdagi birlamchi ochiq burchakli glaukoma, kompleks davolash tarkibida preparat m/i ga 100-300 mg/sut 1-3 marotaba 14 kun mobaynida.
Antipsixotik vositalardan o‘tkir intoksikasiyasida preparat v/i ga 200-500 mg/sut dozada 7-14 kun mobaynida.
Qorin bo‘shlig‘ining o‘tkir yiringli- yallig‘lanishlari (o‘tkir nekrotik pankreatit,peritonit) kompleks davolash tarkibida preparat birinchi sutkalarda, operatsiyadan oldin xam va operatsiyadan kesingi davrda buyuriladi. Yuboriladigan doza kasallik og‘irligi va shakliga,jarayonning tarqalganligiga, klinik oqimining imkoniyatlariga bog‘liq. Preparatni bekor qilish
bosqichma-bosqich olib boriladi.
O‘tkir ishishlik (interstisial) pankreatitda preparat 200-250 mg 3 marotaba/sut v/i tomchilab ( 0.9% natriy xlorid eritmasida) va m/i ga yuboriladi.
Yengil og‘irlik darajasidagi nekrotik pankreatitda – 100-200 mg 3 marotaba/sut v/i tomchilab ( 0.9% natriy xlorid eritmasida) va m/i ga yuboriladi.
O‘rta og‘irlik darajasidagi nekrotik pankreatitda – 200 mg dan 3 marotaba/sut v/i tomchilab ( 0.9% natriy xlorid eritmasida) yuboriladi.
Og‘ir darajadagi nekrotik pankreatitda – pul’sga- 800 mg dozirovkada birinchi sutkalarda, ikki marotabalik yuborish rejimida,keyinchalik -200-500 mg dan 2 marotaba/sut sutkalik dozani bosqichma-bosqich pasaytirish bilan.
O‘ta og‘ir darajadagi nekrotik pankreatitda– boshlang‘ich doza 800 mg/sut pankreotogen shokning namoyon bo‘lishining doimiy yengilligigacha, xolatning stabillashuvida- 300-500 mg dan 2 marotaba/sut v/i tomchilab ( 0.9% natriy xlorid eritmasida) sutkalik dozani bosqichma-bosqich pasaytirish bilan.
Nojo‘ya ta’sirlari
Ko‘ngil aynishi va og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining quruqlashishi, uyquchanlik, allergik reaksiyalar paydo bo‘lishi mumkin.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
- Jigar funksiyasining o‘tkir buzilishlari;
- Buyrak funksiyasining o‘tkir buzilishlari;
- Preparatga yuqori individual sezuvchanlik;
Preparatning bolalarda, xomiladorlarda va emizikliklarda xavfsizligi to‘g‘risida klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan.
Dorilarning o’zaro ta’siri
Benzodiazepin anksiolitiklar,tirishishga qarshi( karbamezipin), parkinson kasalligiga qarshi vositalar ta’sirini kuchaytiradi.
Etil spirti toksik ta’sirini kamaytiradi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Ba’zi xollarda, ayniqsa bronxial astma bilan og‘rigan,sul’fitlarga sezgirligi yuqori bo‘lgan bemorlarda og‘ir sezuvchanlik reaksiyalarining rivojlanishi mumkin.
Dozani oshirib yuborilishi
Dozani oshirib yuborilishida uyquchanlik yuzaga kelishi mumkin.
Chiqarilish shakli
In’eksiya uchun eritma 50 mg/ml 2 ml, 5 ml, №5 №10(2×5,1×10) (ampulalar)
Saqlash sharoiti
Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalardan asrang!
Yaroqlilik muddati
2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.
Dorixonalardan berish tartibi
Shifokor resept bo‘yicha beriladi.