Выберите категорию:

Дролакет- раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

ДРОЛАКЕТ

Торговое название препарата: Дролакет 

Действующие вещества (МНН): кеторолака трометамин, димедрол (дифенгидрамида гидрохлорид)

Лекарственная форма: раствор для инъекции.

Состав:

2 мл раствора содержит:

активные вещества: кеторолака трометамин – 30,0 мг; димедрол (дифенгидрамида гидрохлорид) – 1 мг

вспомогательные вещества: этиловый спирт, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание: Прозрачный раствор бледно-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидное противовоспалительное средство

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный  препарат,  действие  которого  связано  с  входящими  в  состав  препарата компонентами.

Кеторолак  —  нестероидное  противовоспалительное  средство  (НПВС),  оказывает  выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.  Механизм  действия  связан  с  неселективным  угнетением  активности  ЦОГ1  и  ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

Димедрол. Блокатор H1-гистаминовых рецепторов I поколения устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой H3-гистаминовых рецепторов  мозга  и  угнетением  центральных  холинергических  структур.  Обладает  выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Оказывает эффект местной анестезии (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает АД) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии вследствие ганглиоблокирующего действия.

Фармакокинетика

Кеторолак после в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1 — 2 ч. Биодоступность — 80-100%, абсорбция при внутримышечном введении — полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет (Сmах) 1,74-3,1 мкг/мл,  60 мг — 3,23-5,77 мкг/мл,  время достижения максимальной концентрации соответственно — 15-73 мин и 30-60 мин; Сmах после внутривенной инфузии 15 мг — 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69-5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (Css) при парентеральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг — 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29- 2,47 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг — 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг — 1,68-2,76 мкг/мл.

99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10%). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке. 

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.  Главными  метаболитами  являются  глюкурониды,  которые  выводятся  почками  и  р- гидроксикеторолак.

Выводится на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% — через кишечник.

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5- 9,2 ч после в/м введения 30 мг, 4-7,9 ч после в/в введения 30 мг). Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации  креатинина в плазме крови  19-50 мг/л (168-442  мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч. 

Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг — 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), в/в инфузии 30 мг — 0,03 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0,015 л/кг/ч.

Не выводится путем гемодиализа.

Димедрол. Связывание с белками плазмы – 98-99%. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая – выводится в неизмененном виде с мочой за 24 часа. Период полувыведения (T1/2) составляет 1-4 часа. Хорошо распределяется в организме, проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется, главным образом, в печени путем гидроксилирования и конъюгирования в глюкурониды; продукты биотрансформации элиминируются с мочой. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 час, длительность действия – от 4 до 6 часов.

Показания к применению

  • купирование болей в послеоперационном периоде (в том числе в стоматологии)
  • купирование болей в мышцах и суставах
  • посттравматический болевой синдром
  • почечная колика

Способ применения и дозы.

Вводят глубоко в мышцу, медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных  в  соответствии  с  интенсивностью  боли  и  реакцией  больного.  При  необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном внутримышечном введении:

  • взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет — 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома;
  • взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек — 10-15 мг.

Дозы при многократном парентеральном введении внутримышечно:

  • взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет вводят 10-60 мг в первое введение, затем — по 10-30 мгкаждые 6 часов (обычно по 30 мг каждые 6 часов);
  • взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10-15 мг каждые 4-6 часов.

Максимальная суточная доза для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет не должна превышать 90 мг, а для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг при внутримышечном пути введения.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

Побочные действия

Часто — более 3%, менее часто — 1-3%, редко — менее 1%.

Побочные явления, связанные с применением кеторолака.

Со  стороны  пищеварительной  системы:  часто  —  гастралгия,  диарея;  менее  часто  —  стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением-боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со  стороны  мочевыделительной  системы:  редко  —  острая  почечная  недостаточность,  боль  в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со  стороны  системы  гемостаза:  редко  —  кровотечение  из  послеоперационной  раны,  носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенное потоотделение, редко — отек языка, лихорадка.

Побочные действия, связанные с применением димедрола

Со  стороны  нервной  системы  и  органов  чувств:  общая  слабость,  утомляемость,  седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, снижение скорости психомоторных реакций, беспокойство, повышенная возбудимость, раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, страх смерти, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезии; расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, нарушения зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с локальными поражениями мозга или эпилепсией активируются (даже при применении низких доз димедрола) судорожные разряды на ЭЭГ и что может спровоцировать эпилептический приступ, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны системы крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со  стороны  пищеварительного  тракта:  сухость  во  рту,  кратковременное  онемение  слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, диарея, запор.

Со  стороны  мочеполовой  системы:  частое  и/или  затрудненное  мочеиспускание,  задержка мочеиспускания, ранние менструации.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, ощущение сжатия в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка.

Со  стороны  кожи  и  ее  производных:  гиперемия, зуд,  полиморфные высыпания, цианоз  кожи  и слизистых оболочек.

Аллергические реакции: высыпания, крапивница, анафилактический шок.

Реакции в месте введения: локальные некрозы при подкожном и внутрикожном введении.

Прочие: повышенная потливость, озноб, лихорадка, гипертермический синдром, фотосенсибилизация.

Противопоказания

Гиперчувствительность  к  компонентам  препарата  или  другим  антигистаминным  средствам, «аспириновая»  триада  (сочетание  бронхиальной  астмы,  рецидивирующего  полипоза  носа  и околоносовых  пазух  и  непереносимости  ацетилсалициловой  кислоты  и  лекарственных  средств пиразолонового  ряда),  гиповолемия  (независимо  от  вызвавшей  ее  причины),  феохромоцитома, эпилепсия, синдром удлиненного интервала Q–Т или длительное применение препаратов, которые могут удлинять Q–Т-интервал. Порфирия. Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы,  стенозирующая  язвенная  болезнь  желудка  и  двенадцатиперстной  кишки,  стеноз  шейки мочевого пузыря, брадикардия, нарушения ритма сердца. Эрозивно-язвенные поражения желудочно- кишечного тракта в стадии обострения, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития, тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л), тяжелая печеночная  недостаточность  или  активное  заболевание  печени,  состояние  после  проведения аортокоронарного  шунтирования,  подтвержденная  гиперкалиемия,  беременность  (III  триместр), воспалительные заболевания кишечника, период родов, период лактации, детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью

Гиперчувствительность  к  другим  НПВС,  бронхиальная  астма;  наличие  факторов,  повышающих желудочно-кишечную  токсичность:  алкоголизм,  табакокурение  и  холецистит;  послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца; отечный синдром; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; одновременный прием с другими НПВС, длительный  прием  НПВС,  цереброваскулярные  заболевания,  дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный  диабет,  заболевания  периферических  артерий, язвенные  поражения  ЖКТ  в  анамнезе, наличие инфекции Н.pylori, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных  ингибиторов  обратного  захвата  серотонина  (в  т.ч.  циталопрама,  флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет), беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Кеторолак.  Совместное  назначение  кеторолака  с  парацетамолом  повышает  нефротоксичность кеторолака.

Прием с другими НПВС, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно- кишечных кровотечений.

Одновременное  назначение  с  антикоагулянтными  лекарственными  средствами  —  производными кумарина  и  индандиона,  гепарином,  тромболитиками  (алтеплаза,  стрептокиназа,  урокиназа), антиагрегантными  лекарственными  средствами,  цефалоспоринами,  вальпроевой  кислотой  и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает  эффект  гипотензивных  и  диуретических  лекарственных  средств  (снижает  синтез простагландинов в почках).

Назначение  совместно  с  метотрексатом  повышает  гепато-  и  нефротоксичность  (совместное  их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные  средства,  блокирующие  канальцевую  секрецию,  снижают  клиренс  кеторолака  и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Димедрол потенцирует эффекты средств для наркоза, снотворных, седативных средств, наркотических анальгетиков  и  местных  анестетиков.  При  применении  с  трициклическими  антидепрессантами возможно усиление холиноблокирующего и угнетающего действия на центральную нервную систему.

Возможный риск развития судорог при применении с аналептиками. Одновременное применение ингибиторов МАО и димедрола может привести к повышению артериального давления, а также влиять на центральную нервную и дыхательную системы. Применение димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать чувство утомляемости. Препарат усиливает действие этанола, снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравлений. Не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими димедрол, в том числе для местного применения.

Несовместимость.  Не  смешивать  с  другими  лекарственными  средствами  в  одной  емкости.

Использовать только рекомендуемый растворитель.

Особые указания

Перед  назначением  лекарственного  средства  необходимо  выяснить  вопрос  о  предшествующей аллергии на препарат или другие НПВС. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24 — 48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

Больным  с  нарушением  свертывания  крови  назначают  только  при  постоянном  контроле  числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск  развития  лекарственных  осложнений  возрастает  при  удлинении  лечения  (у  больных  с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

В период лечения препаратом противопоказано употребление алкогольных напитков, следует избегать воздействия  УФ-излучения.  Применение  дифенгидрамина  как  противорвотного  средства  может затруднять  диагностику  аппендицита  и  распознавание  симптомов  передозировки  других лекарственных средств.

Применение при беременности и период лактации

Из-за  известных  эффектов  нестероидных  противовоспалительных  препаратов  на  сердечно- сосудистую систему плода, не следует применять кеторолак во время беременности (особенно в III триместре).

Применение кеторолака противопоказано в период беременности, во время схваток и родов.

Не применяют в период кормления грудью вследствие возможного негативного влияния ингибиторов синтеза простагландина на младенцев.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Передозировка.

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка и двенадциперстной кишки,  эрозивный  гастрит,  нарушение  функции  почек,  метаболический  ацидоз,  сухость  во  рту, затрудненное дыхание, мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение ЦНС, тахикардия, аритмия, угнетение  функции  сердечно-сосудистой  системы  и  дыхания,  депрессия,  гиперкинезия, спутанность сознания, бред; у детей — развитие судорог. Описан случай развития рабдомиолиза после передозировки дифенгидрамина.

Лечение: симптоматическая  и  поддерживающая  терапия  при  тщательном  контроле  дыхательной функции  и  артериального  давления.  Промывание  желудка,  введение  адсорбентов  (уголь активированный),  при  развитии  судорог  и  симптомов  возбуждения  ЦНС  парентерально  вводят диазепам.  В/в  капельное  введение  плазмозамещающих  жидкостей,  оксигенотерапия.  Нельзя применять  эпинефрин  и  аналептики.  Как  антидот  при  передозировке  дифенгидрамина  можно назначать  физостигмин  0,02–0,06  мг/кг  массы  тела  в/в  несколько  раз,  если  выраженность антихолинергических симптомов увеличивается

Формы выпуска.

Раствор для инъекций по 2 мл в ампулах.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек.

По рецепту.

Абенол® Нео- раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ АБЕНОЛ® НЕО

ABENOL NEO

Торговое название препарата: Абенол® Нео

Действующее вещество (МНН): Кетопрофен

Лекарственная форма: Раствор для инъекции.

Состав:

2 мл раствора (1 ампула) содержат:

активное вещество: кетопрофен 100 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт этиловый 96%, бензиловый спирт, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, натрия гидроксида 1М раствор, вода для инъекций.

Описание: Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидное противовоспалительное средство. 

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологические свойства

Кетопрофен — нестероидное противовоспалительное средство, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 и уменьшением биосинтеза простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное  анальгезирующее  действие  кетопрофена  обусловлено  двумя  механизмами: периферическим — опосредованно, через подавление синтеза простагландинов тканях, и центральным, обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном  мозге.  Кроме  того,  кетопрофен  обладает  антибрадикининовой  активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация (Сmax) в крови достигается в течение 30 минут. Степень связывания с белками, в основном с альбуминами – 99%. Объем распределения (Vd) составляет 0,1 – 0,2 л/кг.

Кетопрофен  быстро  проникает  через  гематоэнцефалический  барьер,  в  синовиальную жидкость. Концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости более низкая, чем в крови, но находится  там  более  продолжительное  время,  что  обуславливает  длительное  действие препарата.  

После внутримышечного (в/м) введения препарата в дозе 100 мг через 3 ч его концентрация в плазме  крови  составляет  3  мкг/мл,  в  синовиальной  жидкости  –  1,5  мкг/мл;  через  4  ч концентрация в плазме крови – 0,3 мкг/мл, в синовиальной жидкости – 0,8 мкг/мл.

Значимые уровни концентраций в синовиальной жидкости достигаются через 15 мин после однократного в/м введения кетопрофена в дозе 100 мг.

Кетопрофен, в основном, метаболизируется в печени посредством реакций микросомального окисления с образованием конъюгатов.

Период полувыведения (Т½ ) кетопрофена – 2 ч. Выводится из организма в основном с мочой (более 50% в виде метаболитов), 1% выводится с калом.

Показания к применению

Симптоматическая терапия болезненных воспалительных процессов различного генеза:

  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит;
  • псориатический артрит;
  • реактивный артрит;
  • подагра, псевдоподагра;
  • остеоартроз;
  • внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плеча).

Болевой синдром (в т.ч. послеоперационные и посттравматические боли, альгодисменорея, боли при метастазах опухолей).

Способ применения и дозы

Препарат применяют парентерально (внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в)).

Для купирования острого болевого синдрома препарат вводят в/м по 2 мл (100 мг) 1-2 раза/сут. Длительность парентеральной терапии обычно составляет несколько дней. После достижения необходимого эффекта препарат назначают в форме капсул, таблеток или суппозиториев.

Инфузионное введение препарата осуществляется только в стационарах.

Для прерывистой в/в инфузии 100-200 мг кетопрофена разбавляют в 100 мл изотонического раствора (0,9%) натрия хлорида для инъекций и вводят в течение 0,5-1 ч; через 8 ч введение повторяют. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Для непрерывной в/в инфузии 100-200 мг кетопрофена разбавляют в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида для инъекций, раствор Рингера с лактатом, раствор декстрозы (глюкозы)) и вводят в течение 8 ч; через 8 ч введение повторяют. 

Кетопрофен можно комбинировать с анальгетиками центрального действия.

Раствор кетопрофена нельзя смешивать с трамадолом в одном флаконе, т. к. при этом образуется осадок.

Флакон с инфузионным раствором, содержащим кетопрофен, следует завернуть в темную бумагу или алюминиевую фольгу, т.к. кетопрофен разлагается на свету.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, метеоризм, боли в животе, диарея, запор, анорексия, рвота, стоматит. Имеются отдельные сообщения о развитии колита, прободении кишечника (как осложнение дивертикулита), обострении язвенного колита и болезни Крона. Менее 0,1% — энтеропатия с прободением, спайки, язвенные поражения кишечника; при энтеропатии возможно развитие кровотечений; у 1% пациентов после 3-6 мес. лечения и у 2-4% пациентов после 12 мес. лечения отмечались язвенные поражения ЖКТ, кровотечения, прободение тонкой кишки. Имеется несколько сообщений о развитии гепатита, выраженных нарушений функции печени с желтухой. У 15% пациентов отмечено изменение показателей функциональных печеночных тестов; иногда (менее чем у 1% пациентов) отмечается значительное повышение АЛТ или АСТ.

Со стороны ЦНС: 1-3% — депрессия, нервозность, кошмарные сновидения, сонливость; 0,1% — дезориентация, делирий со зрительными и слуховыми галлюцинациями, нарушение речи; астения, слабость, головокружение, головная боль.

Со  стороны  органов  чувств:  1-3%  —  нарушение  зрения,  конъюнктивит  (после  приема препарата внутрь), шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: редко – кровохарканье, диспноэ, ринит, бронхоспазм, усиление приступов бронхиальной астмы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки (2%); иногда (1%) – застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Со стороны системы кроветворения: менее 1% — агранулоцитоз, анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения. При применении препарата в высоких дозах – ингибирование агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения, кровоподтеки, кровоизлияния. Дерматологические  реакции:  1-3%  —  кожная  сыпь;  менее  1%  —  алопеция,  экзема, эксфолиативный  дерматит,  многоформная  эритема,  лихеноидный  дерматит,  реакции фоточувствительности.  Имеются  сообщения  о  развитии  синдрома  Стивенса-Джонсона  и токсического эпидермального некролиза.

Со  стороны  мочевыделительной  системы:  острая  почечная  недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острый пиелонефрит.

Аллергические реакции: редко – крапивница, ангионевротический отек. Местные реакции: в месте инъекции реакция в виде жжения и/или боли.

Противопоказания

  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • склонность к кровотечениям;
  • хроническая диспепсия в анамнезе;
  • бронхильная астма, ринит;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский возраст до 15 лет;
  • повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Лекарственные взаимодействия

При  одновременном  применении  кетопрофен  может  уменьшать  эффект  диуретиков  и антигипертензивных препаратов.  

При одновременном применении кетопрофена и диуретиков или ингибиторов АПФ возрастает риск нарушения функции почек.

При  одновременном  приеме  кетопрофена  и  сердечных  гликозидов,  препаратов  лития, циклоспорина и метотрексата их токсичность возрастает вследствие снижения выведения. Кетопрофен  может  уменьшать  эффект  мифепристона,  поэтому  между  курсом  лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти не менее 8-12 суток. Ацетилсалициловая кислота снижает степень связывания кетопрофена с белками плазмы крови. Следует избегать сочетанного применения кетопрофена с другими салицилатами.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе из-за риска развития желудочно-кишечного кровотечения или перфорации ЖКТ. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушениями свертываемости крови, гемофилией, болезнью Виллебранда, выраженной тромбоцитопенией, почечной и печеночной недостаточностью.    

Кетопрофен может маскировать симптоматику инфекционных заболеваний.

Следует соблюдать осторожность при назначении кетопрофена пациентам с артериальной гипертензией и сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых характерна задержка жидкости  в  организме.  Следует  регулярно  контролировать  АД  (особенно  у  пациентов  с сердечно-сосудистыми заболеваниями).     

При длительном лечении кетопрофеном, особенно у пациентов пожилого возраста, необходим систематический контроль формулы крови, а также функции печени и почек. При клиренсе креатинина менее 0,33 мл/с (20 мл/мин) следует корректировать дозу кетопрофена.   

Перед хирургическим вмешательством следует прекратить прием кетопрофена.

Раствор для инъекций содержит этанол. В каждой ампуле (2 мл) содержится 200 мг этанола, что следует учитывать при назначении препарата пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам с травмой или с заболеваниями мозга. В период лечения кетопрофеном следует избегать прием алкоголя.           

При применении препарата следует соблюдать осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психомоторных реакций (вождение автомобиля, работа с механизмами), т.к. препарат может вызывать сонливость и головокружение.

Передозировка

Данных о передозировке парентеральных форм препарата мало.

Возможны следующие симптомы: головная боль, головокружение тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровавая рвота, потемнение кала, спутанность сознания, затрудненное дыхание, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

Лечение: Специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую терапию, применяют блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса, простагландинов.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 100 мг/2 мл в ампулах по 2 мл.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей!

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Абенол®-раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

АБЕНОЛ®

Торговое название препарата: Абенол®

Действующее вещество (МНН): Декскетопрофена трометамол

Лекарственная форма: Раствор для инъекций 50 мг/2 мл

Состав:

1 мл препарата содержит:

Активное  вещество:  декскетопрофена  трометамол  –  36,9  мг  (эквивалентно  25,0  мг декскетопрофена)

Вспомогательные вещества: спирт этиловый 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций

Описание: Прозрачная, бесцветная жидкость, с характерным запахом спирта.

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТХ: M01AЕ17

Фармакологические свойства

Декскетопрофена трометамол — действующее вещество препарата — НПВС, оказывающее анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза ПГ на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Анальгезирующее  действие  наступает  через  30  мин  после  парентерального  введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4–8 ч. При  комбинированной  терапии  с  анальгетиками  опиоидного  ряда  декскетопрофена трометамол значительно (до 30–45%) снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика

Всасывание. Cmax после в/м введения декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 мин (10–45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25–50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение. Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с  белками  плазмы  (99%).  Среднее  значение  Vd  составляет  менее  0,25  л/кг, время полураспределения составляет около 0,35 ч.

Выведение.  Главным  путем  выведения  декскетопрофена  является  конъюгация его с глюкуроновой  кислотой  с  последующим  выделением  через  почки.  T1/2  декскетопрофена трометамола составляет около 1–2,7 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение T1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения), в среднем до 48%, и снижение общего клиренса препарата.

Показания к применению

  • купирование  болевого  синдрома  различного  генеза  (в  т.ч.  послеоперационные, посттравматические боли, боль при метастазах в кости, почечных коликах, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
  • симптоматическое  лечение  острых  и  хронических  воспалительных,  воспалительно-дегенеративных  и  метаболических  заболеваний  опорно-двигательного  аппарата  (в  т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

Способ применения и дозы

В/в, в/м.

Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8–12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с интервалом 6 ч. Суточная доза составляет 150 мг.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию препаратом следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг. Препарат предназначен для краткосрочного (не более 2 дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на пероральные анальгетики.

Техника проведения в/м инъекции. Содержимое 1 амп (2 мл) медленно вводят глубоко в/м.

Техника проведения в/в инъекции. При необходимости содержимое 1 амп. (2 мл) препарата можно ввести путем медленной в/в инъекции продолжительностью не менее 15 с.

Техника  проведения  в/в  инфузии.  Содержимое  1  амп  (2  мл)  разводят  в  30–100  мл физиологического  раствора,  раствора  глюкозы  или  раствора  Рингера  (лактат).  Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света.

Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной в/в инфузии продолжительностью 10–30 мин.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при применении декскетопрофена трометамола, как и при применении других препаратов декскетопрофена, приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (1–10% пациентов); нечасто (0,1–1% пациентов); редко (0,01–0,1% пациентов); очень редко (менее 0,01% пациентов), включая отдельные сообщения.

Со  стороны  кровеносной  и  лимфатической  систем:  редко  —  анемия;  очень  редко  — нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко парестезия.

Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрения; редко — шум в ушах.

Со стороны ССС: нечасто — артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко — экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: редко — брадипноэ; очень редко — бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота; нечасто — абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко — эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ,  включая  кровотечения  и  перфорации,  анорексия;  очень  редко  —  поражение поджелудочной железы.

Со  стороны  печени  и  желчного  пузыря:  редко  —  повышение  активности  печеночных ферментов, желтуха; очень редко — поражение печени.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия, почечная колика; очень редко нефрит или нефротический синдром.

Со  стороны  репродуктивной  системы:  редко  —  нарушение  менструального  цикла  (у женщин), нарушение функции предстательной железы (у мужчин).

Со  стороны  опорно-двигательного  аппарата:  редко  —  мышечный  спазм,  затруднение движений в суставах.

Со стороны кожных покровов: нечасто — дерматит, сыпь, потливость; редко — крапивница, угревая сыпь; очень редко — тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация.

Со стороны обмена веществ: редко — гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны лабораторных показателей: редко — кетонурия, протеинурия.

Местная и общая реакции: часто — боль в месте инъекции; нечасто — воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко — боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко — анафилактический шок, отек лица.

Прочие нарушения: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной  красной  волчанкой  или  смешанными  заболеваниями  соединительной  ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии); редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга

Противопоказания

  • повышенная чувствительность  к декскетопрофену  или другим НПВС,  или любому  из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • желудочно-кишечные  кровотечения  в  анамнезе,  другие  активные  кровотечения  (в  т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;
  • желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
  • тяжелые нарушения функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина<50 мл/мин);
  • бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • лечение болевого синдрома при аортокоронарном шунтировании;
  • геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;
  • детский возраст.

Противопоказан для невраксиального (эпидурального или подоболочечного, внутриоболочечного) введения из-за входящего в состав препарата этанола.

С осторожностью: аллергические состояния в анамнезе; нарушение системы кроветворения; системная  красная  волчанка  или  смешанные  заболевания  соединительной  ткани; одновременная  терапия  другими  лекарственными  препаратами  (см.  «Взаимодействие»); предрасположенность к гиповолемии; ишемическая болезнь сердца; пожилой возраст (старше 65 лет).

Лекарственные взаимодействия

Нежелательные комбинации

Одновременное назначение нескольких НПВС, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут) повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ. НПВС повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВС.

При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед. и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС.

При  одновременном  применении  с  гидантоинами  и  сульфаниламидными  препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожности

При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВС связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов  с  обезвоживанием  (снижение  гломерулярной  фильтрации,  обусловленное угнетением  синтеза  простагландинов).  НПВС  могут  уменьшать  гипотензивный  эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВС.

При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед.) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.

При  одновременном  применении  с  пентоксифиллином  повышается  риск  развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).

При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия  на  эритроциты,  обусловленного  воздействием  на  ретикулоциты,  с  развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВС. Необходим контроль всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед. после начала терапии НПВП.

Возможно  усиление  гипогликемического  действия  производных  сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВС.

При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

НПВС могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.

При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВС могут усиливать нефротоксичность,  что  опосредовано  действием  почечных  простагландинов.  Во  время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВС в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВС.

НПВС могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВС не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.

Данные,  полученные  в  экспериментальных  исследованиях  на  животных,  указывают  на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВС на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.

Фармацевтическое взаимодействие

Препарат  нельзя  смешивать  в  одном  шприце  с  раствором  допамина,  прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).

Препарат можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Разбавленный  раствор  препарата  для  инфузий  нельзя  смешивать  с  прометазином  или пентазоцином.

Разбавленный раствор препарата для инфузий совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.

При хранении разбавленных растворов препарата для инфузий в пластиковых контейнерах или при использовании инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, полиэтилена низкой плотности или поливинилхлорида, абсорбции действующего вещества перечисленными материалами не происходит.

Особые указания

У пациентов с нарушениями со стороны пищеварительной системы или желудочно-кишечными заболеваниями  в  анамнезе  необходим  постоянный  контроль.  В  случае  возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения терапию препаратом следует отменить.

Т.к. все НПВС могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие  замедления  синтеза  простагландинов,  в  контролируемых  клинических исследованиях было изучено одновременное назначение декскетопрофенатрометамола и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде. Никакого воздействия на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном  назначении  препарата  с  другими  препаратами,  влияющими  на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.

Как и другие НПВС, может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, может оказывать побочное действие на мочевыделительную  систему,  что  может  привести  к  развитию  гломерулонефрита, интерстициального  нефрита,  папиллярного  некроза,  нефротического  синдрома  и  острой почечной недостаточности.

На фоне терапии препаратом, как и другими НПВС, может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей препарат следует отменить.

Как и другие НПВС, декскетопрофенатрометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае появления симптомов бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом пациент должен сообщить об этом врачу.

В каждой ампуле препарата содержится 200 мг этанола

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами 

В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы:  тошнота,  анорексия,  абдоминальная  боль,  головная  боль,  головокружение, дезориентация, бессонница.

Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости — промывание желудка, диализ.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 50 мг/2 мл №3 или №5 в контурной ячейковой упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

После разбавления раствор хранят в течение 24 часов при температуре от 2° до 8°С в защищенном от света месте. Беречь от детей!

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Абенол®-таблетки, покрытые пленочной оболочкой

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

АБЕНОЛ®

Торговое название препарата: Абенол®

Действующее вещество (МНН): Декскетопрофена трометамол
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой

Состав:

1 таблетка содержит:

Активное вещество: декскетопрофена трометамол – 36,9 мг (эквивалентно 25,0 мг декскетопрофена)

Вспомогательные вещества ядра: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмаля гликолята, глицерин.

Вспомогательные вещества оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, титана диоксида.

Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТХ: M01AЕ17

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол — действующее вещество препарата — НПВС, оказывающее анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза ПГ на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после приема внутрь. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4–8 ч.

При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофена трометамол значительно (до 30–45%) снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика

Всасывание. Cmax после приема декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 30 мин (15–60 мин). AUC после однократного введения в дозе 25–50 мг пропорциональна дозе, как при приеме. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного приема, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение. Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения составляет около 0,35 ч.

Выведение. Главным путем выведения декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выделением через почки. T1/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1–2,7 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение T1/2 (как после однократного, так и после повторного), в среднем до 48%, и снижение общего клиренса препарата.

Показания к применению

— купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные, посттравматические боли, боль при метастазах в кости, почечных коликах, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);

— симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

В зависимости от интенсивности болевого синдрома рекомендуемая доза для взрослых составляет 12,5 мг (1/2 табл.) каждые 4–6 ч или 25 мг (1 табл.) каждые 8 ч. Максимальная суточная доза — 75 мг.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию препаратом следует начинать с более низких доз. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Препарат не предусмотрен для длительной терапии, курс лечения препаратом не должен превышать 3–5 дней.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при применении декскетопрофена трометамола, как и при применении других препаратов декскетопрофена, приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (1–10% пациентов); нечасто (0,1–1% пациентов); редко (0,01–0,1% пациентов); очень редко (менее 0,01% пациентов), включая отдельные сообщения.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: редко — анемия; очень редко — нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко — парестезия.

Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрения; редко — шум в ушах.

Со стороны ССС: нечасто — артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко — экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: редко — брадипноэ; очень редко — бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота; нечасто — абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко — эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия; очень редко — поражение поджелудочной железы.

Со стороны печени и желчного пузыря: редко — повышение активности печеночных ферментов, желтуха; очень редко — поражение печени.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия, почечная колика; очень редко — нефрит или нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение менструального цикла (у женщин), нарушение функции предстательной железы (у мужчин).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — мышечный спазм, затруднение движений в суставах.

Со стороны кожных покровов: нечасто — дерматит, сыпь, потливость; редко — крапивница, угревая сыпь; очень редко — тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация.

Со стороны обмена веществ: редко — гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны лабораторных показателей: редко — кетонурия, протеинурия.

Местная и общая реакции: нечасто — воспалительная реакция, гематома, чувство жара, озноб, утомление; редко — боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко — анафилактический шок, отек лица.

Прочие нарушения: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии); редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга

Противопоказания              

—  повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВС, или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

—   язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;

—  желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);

—  тяжелые нарушения функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью);

—  тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина<50 мл/мин);

—  бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);

—  тяжелая сердечная недостаточность;

—  лечение болевого синдрома при аортокоронарном шунтировании;

—  геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;

—  детский возраст.

С осторожностью: аллергические состояния в анамнезе; нарушение системы кроветворения; системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани; одновременная терапия другими лекарственными препаратами; предрасположенность к гиповолемии; ишемическая болезнь сердца; пожилой возраст (старше 65 лет).

Лекарственные взаимодействия

Нежелательные комбинации

Одновременное назначение нескольких НПВС, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут) повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.

НПВС повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВС.

При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед. и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС.

При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожности

При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВС связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВС могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВС.

При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед.) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.

При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).

При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВС. Необходим контроль всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед. после начала терапии НПВП.

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВС.

При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

НПВС могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.

При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВС могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВС в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВС.

НПВС могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВС не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.

Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВС на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.

Особые указания

У пациентов с нарушениями со стороны пищеварительной системы или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения терапию препаратом следует отменить.

Т.к. все НПВС могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие замедления синтеза простагландинов, в контролируемых клинических исследованиях было изучено одновременное назначение декскетопрофенатрометамола и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде. Никакого воздействия на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном назначении препарата с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.

Как и другие НПВС, может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.

На фоне терапии препаратом, как и другими НПВС, может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей препарат следует отменить.

Как и другие НПВС, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае появления симптомов бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом пациент должен сообщить об этом врачу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.

Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости — промывание желудка, диализ.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг по №10 (1х10), №20 (2х10) или №30 (3х10) в контурной ячейковой упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Беречь от детей!

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

    ×