Выберите категорию:

Алотрем®Нео- раствор для инъекций

Торговое название препарата: Алотрем®Нео

Действующее вещество (МНН): Левокарнитин/L-карнитин

Лекарственная форма: Раствор для инъекций.

Состав:

5 мл раствора (1 ампула) содержится:

Активное вещество: L-карнитин-1000 мг.

Вспомогательные  вещества:  хлористоводородная  кислота  (для  создания необходимого уровня рН), вода для инъекций. 

Описание: Прозрачный от бесцветного до светло желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая  группа:  Средства  для  коррекции  метаболических процессов.

Код АТХ: А16АА01

Фармакологические свойства

Препарат для коррекции метаболических процессов. L-карнитин – природное вещество, родственное витаминам группы B. Участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика длинноцепочечных жирных кислот (в т.ч. пальмитиновой) через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты окисляются (процесс бета-окисления) с образованием большого количества метаболической энергии (в форме АТФ).

Препарат,  улучшающий  метаболизм  и  энергообеспечение  тканей;  корректор метаболических процессов, стимулятор энергетического обмена.

Препарат  восполняет  щелочной  резерв  крови,  способствует  восстановлению ауторегуляции  церебральной  гемодинамики  и  увеличению  кровоснабжения пораженной области, ускоряет репаративные процессы в очаге поражения и оказывает анаболическое действие. Оказывает нейротрофическое действие, тормозит развитие апоптоза, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани. Препарат  оказывает  анаболическое  и  липолитическое  действие.  Нормализует белковый и жировой обмен, снижает избыточную массу тела, уменьшает содержание жира  в  мышцах,  повышает  устойчивость  к  физическим  нагрузкам,  увеличивает двигательную активность. 

Препарат повышает секрецию и ферментативную активность желудочного и кишечного соков, улучшает усвоение пищи.

Препарат  нормализует  повышенный  основной  обмен  при  гипертиреозе,  являясь частичным антагонистом тироксина.

Фармакокинетика   

При парентеральном введении хорошо проникает во все ткани, высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде. Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров, свободный карнитин реабсорбируется.

Показания к применению

  • вторичный дефицит карнитина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, прошедших гемодиализ, т.к. при этом происходит удаление из организма свободного карнитина (обычно реабсорбирующегося в почках) и накопление ацильных эфиров (выделяемых здоровыми почками);
  • при недостаточности карнитина у недоношенных детей, находящихся на полном парентеральном питании. Введение питательных веществ в вену исключает первоначальное их прохождение через стенку кишечника и печень. В результате в плазме крови возникает избыток липидов, что угнетает скорость всех биохимических реакций (в частности, нарушается утилизация метильных групп метионина);
  • при недостатке карнитина у пациентов с резко повышенным его расходованием (в т.ч. при гипоксии, дифтерии, приеме препаратов вальпроевой кислоты);
  • анорексия, недостаточная прибавка массы тела и задержка роста у детей;
  • кардиомиопатия (в миокарде утилизация жирных кислот в качестве источника энергии происходит очень интенсивно, поэтому потребность в карнитине возрастает, после его введения отмечают увеличение силы сокращений, предотвращение дальнейшей дегенерации мышц, нормализацию ЭКГ);
  • слабость скелетных мышц и миопатия;
  • дистресс-синдром у недоношенных новорожденных;
  • органическая ацидемия.

Эта патология является следствием врожденных или генетических нарушений нормального обмена органических кислот. У таких больных ацильные метаболиты КоА, например, пропионил-КоА, накапливаются в клетках, превращаются в ацильные эфира карнитина и вместе с ним удаляются из клеток, приводя к внутриклеточному его дефициту. Остаток пропионовой кислоты в печени угнетает окислительное фосфорилирование, нарушая тем самым ее функцию;

  • в комплексной терапии заболеваний, при которых пок азано применение анаболических (нестероидных) средств. Препарат применяют в составе комплексной терапии при острых гипоксических состояниях (острая гипоксия мозга, ишемический инсульт, транзиторная ишемическая атака), кожные заболевания, хронический гастрит, и хронический панкреатит с пониженной секреторной функцией.

Препарат назначают в остром, подостром и восстановительном периодах нарушений мозгового  кровообращения.  Применяют  при  дисциркуляторной  энцефалопатии  и различных  травматических  и  токсических  поражениях  головного  мозга,  в восстановительном периоде после хирургических вмешательств. Препарат показан при ишемическ ой  болезни  сердца  (стенок ардия,  острый  инфарк т  миок арда, постинфарктные состояния), гипоперфузии вследствие кардиогенного шока и других нарушениях метаболизма в миокарде.

Препарат применяется в составе комплексной терапии:

  • интенсивные физические нагрузки и психоэмоциональные нагрузки: для повышения работоспособности, выносливости, снижения утомляемости, в том числе, у пожилых лиц;
  • в  период  реабилитации  после  перенесённых  заболеваний  и  хирургических вмешательств, травм, в том числе, для ускорения регенерации тканей;

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно (2-3 мин) или путем инфузии.

Взрослые и дети старше 12 лет

Суточная доза составляет, как правило, 1-3 г в 3-4 введения. Начальная доза составляет 1 г/сут, а после обследования пациента в зависимости от состояния дозу можно увеличить до 3 г/сут.

При первичном или вторичном дефиците карнитина в случае острой декомпенсации препарат  назначают  в  дозе  50-100  мг/кг/сут  в  3-4  введения.  При  необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе. 

При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ, препарат назначают в дозе 20 мг/кг/сут по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю).

Продолжительность в/в лечения составляет не более 3 месяцев и период, необходимый для восстановления нормального уровня содержания левокарнитина в мышцах.

Необходимость повторного курса лечения определяется содержанием левокарнитина в плазме крови, контроль которого следует проводить регулярно.

ПатологияСхемаДлительность курса
Острые  нарушения  мозгового кровообращения1 г/сутки в/в 0,5 г/сут в/в3 дня 7 дней Через 10-12 дней возможны повторные курсы в течение 3- 5 дней
Подострый и восстановительный период после нарушения мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия и другие поражения головного мозга0,5-1 г/сутки внутривенно (капельно, струйно) или в/м ( 2-3 раза в день ) б е з разведения3-7 дней При необходимости через 12- 14 дней назначают повторный курс
Острый инфаркт миокарда, острая сердечная недостаточность3-5 г/сут, разделенных на 2- 3 приемаВ  первые 2-3 суток с последующим снижением дозы в 2 раза
Кардиогенный шок3-5 г/сут, разделенных на 2- 3 приемаДо выхода пациента из шока

Дети в возрасте до 12 лет

При первичном или вторичном дефиците карнитина в случае острой декомпенсации препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. 

При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ, препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг/сут по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении 3 процедур гемодиализа за неделю). Продолжительность лечения препаратом при внутривенном введении составляет не более 3 месяцев. Обычно назначают повторный курс терапии.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции, мышечная слабость (у пациентов с уремией), боли в подложечной области.

При быстром введении возможно возникновение болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: следует назначать препарат при сахароном диабете а в период беременности и лактации (грудного вскармливания) только в случаях крайне необходимости.

Лекарственные взаимодействия

Перед назначением препарата следует выяснить, какие лекарственные средства получает пациент. Препарат можно сочетать с различными анаболическими средствами; с препаратами, обладающими антиоксидантной и/или антигипоксантной активностью. Чрезмерные дозы холина тормозят синтез и активность левокарнитина. Глюкокортикостероиды способствуют накоплению левокарнитина в тканях (кроме печени). Анаболические средства усиливают эффект карнитина.

Особые указания

Рекомендуется  контролировать  терапию,  измеряя  концентрации  свободного  и ацильного  левокарнитина  в  плазме  и  моче  для  определения  адекватной  дозы препарата.  Левокарнитин  не  вызывает  привыкания,  т.к.  является  эндогенным веществом организма человека. Введение препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию. Поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом следует постоянно контролировать содержание глюкозы в крови для немедленной коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Препарат  не  влияет  на  способность  к  вождению  автотранспорта  и  другим, потенциально опасным видам деятельности.

Передозировка

Отсутствуют данные о токсичности в случае передозировки левокарнитина. Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения принимаемой дозы.

Симптомы: диарея. 

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 1000 мг/5 мл в ампулах по 5мл №5, №10.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не следует применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Азирем®Нео- капсулы

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

АЗИРЕМ®НЕО

AZIREM NEO

Торговое название препарата: Азирем®Нео

Действующее вещество (МНН): Азитромицин

Лекарственная форма: Капсулы

Состав:

Каждая капсула содержит:

Активное вещество: Азитромицин дигидрата (в пересчете на азитромицин) 250 мг и 500 мг.

Вспомогательные вещества: натрий крахмал гликолят, магний стеарат.

Описание: Твердые желатиновые капсулы, белого цвета, размер «2» для капсул по 250 мг и размер «0» для капсул по 500 мг, заполненные порошком белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотики (группа макролидов).

Код ATX: J01FA10.

Фармакологические свойства.

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентарций оказывает бактерицидное действие.

К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Stpyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп С, F и G, St.viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ва Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Сhlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Неактивен в отношении грамположительный бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика.

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/мл. Биодоступность составляет 37%.

Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенетального тракта (в частности, в предстательную железу). Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлены с низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клети и концентрироваться в среде с низким рН окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (Vd) — 31,1 л/кг и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Препарат метаболизируется в печени путем деметилирования.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1/2 составляет 14-20 ч, в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 час — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% — почками.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

  • инфекции нижних дыхательных путей — бактериальные и типичные пневмонии, бронхит;
  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов — ангина, синусит, тонзиллит, средний отит;
  • инфекции урогенитального тракта — неосложненный уретрит, и/или цервицит, цервиковагинит и сальпингит;
  • инфекции кожи и мягких тканей — фолликулит, фурункулы, карбункулы, угревая сыпь (Acne vulgaris), импетиго, пиодермия, инфицированные язвы, инфицированный дерматит, целлюлит и рожа;
  • болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (Erythema migrans);
  • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Способ применения и дозы

Препарат принимают за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз/сут.    

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей — назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза -1,5 г).

При болезни Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (Erythema migrans) — назначают по 1 г в 1-день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-дни (курсовая доза — 3 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците — назначают однократно 1 г.   

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori — назначают по 1 г в сутки в течение 3 дней.

Детям — назначают препарат в дозах из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней. Курсовая доза — 30 мг/кг массы тела.

При лечении Erythema migrans детям назначают в дозе 20 мг/кг массы тела в 1-день и по 10 мг/кг — со 2-го по 5 дни.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны — тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, мелена, холестатическая желтуха, у детей запоры, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, отсутствие аппетита, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке.   

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна. Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидомикоз, нефрит. 

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: гипергликемия, артралгия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов; тяжелые нарушения функции печени и почек; детский возраст до12 лет и массой тела менее 45 кг (для капсул 500 мг) и детский возраст до 3 лет (для капсулы 250 мг); период беременности и лактации.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием антацидов и блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов не изменяют всасывание препарата, но уменьшает Сmах в крови на 30%.

При одновременном применении препарата не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.  

При совместном приёме терфенадина и антибиотика класса макролидов вызывают аритмию и удлинению Q-T интервала. 

При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключать риск развития эрготизма. 

При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов крови и риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. 

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.           

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 часа.  

Также как и при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой). 

Антациды, этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому рекомендуют соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 часа между приемом азитромицина и вышеуказанных лекарственных средств.          

В случае необходимости применения препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери повышает потенциальный риск для плода. 

При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.   

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. 

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Форма выпуска

Капсулы, по 250 мг №6 и 500 мг №3 в контурных ячейковых упаковках.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь детей!

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Ремофлокс® Нео-раствор для инфузий

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

РЕМОФЛОКС®НЕО

REMOFLOKS NEO

Торговое название препарата: Ремофлокс® Нео

Действующее вещество (МНН): Левофлоксацина гемигидрат.

Лекарственная форма: раствор для инфузий.

Состав:

100 мл раствора содержат:

активное вещество: Левофлоксацина гемигидрат — 500 мг.

вспомогательные вещества: Натрия хлорид – 900 мг, хлористоводородная кислота (для создания оптимального уровня рН), вода для инъекций до 100 мл.

Описание: Прозрачный раствор светло-желтого или желтовато-зелённого цвета.

Фармакотерапевтическая  группа:  Антибактериальное  синтетическое  средство  (группа фторхинолонов).

Код АТХ: J01MA12

Фармакологические свойства

Фармокодинамика

Противомикробный  препарат  из  группы  фторхинолонов,  левовращающий  изомер  офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Препарат блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Препарат активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

In vitro чувствительны (МПК ≤ 2 мг/мл) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в.т.ч. Enterococcus faecalis), Listeriamono cytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные метициллин-чувствительные/ метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин- чувствителъные  штаммы),  Staphylococcus  spp.  (CNS),  Streptococcus  spp.  группы  С  и  G  (в  т.ч. Streptococcus  agalactiae,  Streptococcus  pneumoniae  (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин- чувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii,  Acinetobacter  spp.,  Actinobacillus  actinimycetem  comitans,  Citrobacter  freundii,  Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин- чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч.  Klebsiella  oxytoca,  Klebsiella  pneumoniae),  Moraxella  cattaralis  (штаммы,  продуцирующие  и непродуцирующие β-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующиепенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (вт.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (вт.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (вт.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens); анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (вт.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Препарат умеренно активен (МПК≥4 мг/л) в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентны штаммы); аэробных  грамотрицательных  микроорганизмов:  Burkholderia  cepacia,  Campilobacter  jejuni, Campilobacter  coli;  анаэробных  микроорганизмов: Bacteroides  thetaiotaomicron,  Bacteroides  vulgaris, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

К препарату устойчивы (МПК ≥ 8 мг/л) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулаза- негативные  метициллин-резистентные  штаммы);  аэробные  грамотрицательные  микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

После в/в 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг средняя Сmax в плазме составляет 6,2±1,0 мкг/мл, Tmax – 1,0±0,1 ч. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер и предсказуема при однократном и многократном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

Распределение. Связывание с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань,  спинномозговую  жидкость,  предстательную  железу,  полиморфноядерные  лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Средний Vd левофлоксацина составляет от 89 до 112 л после однократного и многократного в/в введения в дозе 500 мг.  

Метаболизм. В печени небольшая часть левофлоксацина окисляется и/или дезацетилируется. Выведение. После разового в/в введения в дозе 500 мг T1/2 – 6,4±0,7 ч. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Средний конечный Т1/2 составляет от 6 до  8  ч  после  однократного  и  многократного  введения.  Около  87%  дозы  выводится  с  мочой  в неизмененном виде в течение 48 ч. Менее 4% обнаружено в кале за период 72 ч. 

Фармакокинетика в особых клинических случаях. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК).

Показания к применению

Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций у взрослых, если возбудителем этих инфекций являются бактерии, чувствительные к левофлоксацину:

  • инфекции ЛОР-органов (синусит, средний отит);
  • инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
  • интраабдоминальные инфекции;
  • неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
  • инфекции половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз);
  • острый и хронический бактериальный простатит;
  • инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
  • септицемия, связанная с перечисленными выше показаниями.

Способ применения и дозы   

Перед применением необходимо провести пробу на чувствительность. Раствор следует использовать в течение 3 ч после перфорации флакона. Препарат применяют в/в 1–2 раза в сутки.

Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Относительно дозирования необходимо придерживаться следующих рекомендаций для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина >50 мл/мин:

ПоказанияСуточная доза, мгКоличество введений в сутки
Не госпитальная пневмония5001-2 (соответственно суточная доза 500-1000 мг левофлоксацина)
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит  250 1
Хронический бактериальный простатит5001
Инфекции кожи и мягких тканей500-10001-2 раза (соответственно суточная доза 500-1000 мг левофлоксацина)
Комплексное лечение лекарственно- устойчивых форм туберкулеза  500-10001-2 раза (соответственно суточная доза 500-1000 мг левофлоксацина) — до 3-х месяцев

В соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от начального в/в введения левофлоксацина к пероральному применению в той же дозировке.

Поскольку  левофлоксацин  выделяется  преимущественно  почками,  для  больных  с  ослабленной функцией почек дозу следует снизить.

Побочные действия

Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; редко — анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье); очень редко — отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица, гортани), внезапное падение АД, шок, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях — синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема.

Дерматологические реакции: очень редко — фотосенсибилизация.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ; иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушение пищеварения; редко — повышение уровня билирубина в сыворотке крови, диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко — гепатит.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение имеющейся порфирии, в отдельных случаях подобный эффект не исключается и при применении препарата.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение и/или скованность, сонливость, нарушения сна; редко — депрессия, беспокойство, психотические реакции типа галлюцинаций, парестезии в кистях рук, дрожь, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания; очень редко — нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, падение артериального давления; очень редко — сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко — разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных, страдающих астеническим бульбарным параличом); в отдельных случаях-рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко — ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций — интерстициальный нефрит).

Со стороны системы кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения (усиление склонности к кровоизлияниям или кровотечениям); очень редко — агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (сопровождается стойким или рецидивирующим повышением температуры тела, воспалением миндалин и стойким ухудшением самочувствия; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.

Прочие: иногда — астения; очень редко — лихорадка, аллергический пневмонит. Любая антибактериальная терапия может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека.

Местные реакции: часто — боль в месте введения, покраснение, флебит.

Противопоказания

  • Эпилепсия;
  • поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы.

Лекарственные взаимодействия

Хинолоны  могут  усиливать  способность  препаратов  (в  т.ч.  фенбуфена  и  сходных  с  ним  НПВС, теофиллина) понижать порог судорожной готовности. 

Действие левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом, магний- или алюминий содержащими антацидными средствами, а также с солями железа (интервал между приемом левофлоксацина и этих лекарственных средств должен составлять не менее 2 ч). С кальция карбонатом взаимодействия не выявлено.

При одновременном применении антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида, что практически не имеет клинического значения.

Препарат вызывает небольшое увеличение T1/2 циклоспорина в плазме крови. 

Одновременный прием с ГКС повышает риск развития разрыва сухожилий.

Особые указания

При назначении препарата пациентам старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто имеют нарушения функции почек.

Во время лечения возможно развитие приступа судорог у пациентов с предшествующим поражением головного мозга (в т.ч. с инсультом или тяжелой травмой головного мозга). Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним НПВС или теофиллина.     При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом следует иметь в виду, что левофлоксацин может вызывать гипогликемию.

При тяжелой пневмонии, вызванной пневмококком, применение препарата может быть недостаточно эффективным.  Госпитальные  инфекции,  вызванные  Pseudomonas  aeruginosa,  могут  потребовать применения комбинированной терапии.  

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, для предотвращения ее развития больным следует избегать пребывания на солнце или УФ — облучения.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить препарат и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

У пациентов пожилого возраста при применении препарата вероятность развития тендинита увеличивается. При применении ГКС, по-видимому, повышается риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение, обеспечив состояние покоя в области поражения.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с пробенецидом и циметидином, которые блокируют канальцевую секрецию; под их действием выведение левофлоксацина слегка замедляется. Это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения и может касаться, прежде всего, больных с нарушением функции почек.

При  одновременном  применении  левофлоксацина  и  антагонистов  витамина  К  необходимо контролировать состояние свертывающей системы крови.

При проведении антибактериальной терапии могут наблюдаться изменения микрофлоры (бактерии, грибы), которая в норме присутствует у человека. По этой причине возможно повышенное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибактериальному средству (вторичная инфекция и суперинфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии. Подобный эффект не исключается и при применении левофлоксацина.

При применении хинолонов у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов. Учитывая это, лечение левофлоксацином данной категории пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения, которая должна составлять не менее 60 мин для 100 мл инфузионного раствора. Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное падение АД. В редких случаях может быть сосудистый коллапс. Если во время инфузии наблюдается выраженное падение АД, введение немедленно прекращают.

Применение при беременности и кормлении грудью. Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Препарат может вызывать  головокружение  или  скованность,  сонливость,  нарушения  зрения,  а  также  снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при необходимости  применения  препарата  у  лиц,  деятельность  которых  связана  с  управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении. Особенно это касается случаев взаимодействия препарата с алкоголем. 

Использовать только прозрачный раствор в неповреждённом флаконе!

Несоблюдение условий хранения и транспортировки может привести к образованию микротрещин на флаконе, в связи с чем повышается риск микробного загрязнения раствора.

Только для одноразового отбора!

Не замораживать и не нагревать!

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и приступы судорог по типу эпилептических припадков, тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек. В клинико- фармакологических исследованиях при применении левофлоксацина в дозах, превышающих средние терапевтические, наблюдалось удлинение интервала QT.

Лечение:  проводят  симптоматическую  терапию.  Левофлоксацин  не  выводится  путем  диализа. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска

Инфузионный раствор 500 мг/100 мл или 1000 мг/200 мл во флаконах 100 мл или 200 мл.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Беречь от детей!

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптеки

Отпускается по рецепту врача.

Капомиксол- -раствор для инфузий

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

КАПОМИКСОЛ

Торговое название препарата: Капомиксол

Лекарственная форма: Раствор для инфузий.

Состав:

100 мл раствора содержат:

Активные вещества: натрия хлорид — 175 мг, калия хлорид — 150 мг, натрия лактат — 224 мг, глюкоза — 2700 мг; Вспомогательные вещества: вода для инъекций

Описание: Бесцветный или почти бесцветный прозрачный раствор 

Фармакотерапевтическая группа: Солевые растворы

Код АТХ: B05CB

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комплексный препарат ионного состава.

Натрий — основной внеклеточный катион. От него зависит концентрация внеклеточной жидкости: 92% катионов и почти половина всех внеклеточных осмотически активных частиц. Считается главным элементом для поддержания гемостаза с анионом хлора.

Кальций участвует в процессе сокращения мышц, передачи импульсов по нервным тканям, сворачивания крови. Приводит к уменьшению проводимости стенок кровеносных сосудов, предотвращает развитие воспалительных отеков.

Калий — основной внутриклеточный катион. Играет главную роль в процессе возбуждения клеток нейронов и мышц. Участвует в обмене протеинов и углеводов.    Анионы молочной кислоты (лактат) присоединяет ионы водорода, тем самым предотвращая ацидоз. Действует медленнее в отличие от бикарбоната, не вызывает резких изменений среды рН.

Глюкоза — считается самым главным и самым удобным источником энергии для обеспечения метаболических процессов.

Итак,  препарат  помогает  нормализации  объема  циркулирующей  крови  в  организме,  улучшению  микроциркуляции,  предотвращению  ацидоза,  уменьшению интоксикации.

Фармакокинетика

После введения в кровоток натрия лактат вступает в реакцию с ангидридом карбоната и водой и образует натрия бикарбонат, только половина (L изомер) натрия лактата, который приводит к увеличению щелочного запаса крови, считается активной, а остальная часть (D изомер) не метаболизируется и выводится из организма мочой.

Натрия хлорид быстро выводится из организма, временно увеличивает объем циркулирующей крови. Усиливает диурез. 

Молекулы глюкозы тратятся на процесс обеспечения энергией организма. После поступления в ткани, глюкоза фосфорилизуется и превращается в глюкозо-6-фосфат, в дальнейшем вступает в обмен веществ (последними продуктами метаболизма являются углекислый газ и вода). Легко проникает через гистогематические барьеры во все органы и ткани. Полностью осваивается организмом, не выводится почками (появление в моче является патологическим показателем).

Показания к применению

Шок, термическая травма, острая кровопотеря; гипогидратация (изотоническая и гипотоническая формы); метаболический ацидоз; острый разлитой перитонит, кишечная непроходимость (для коррекции водного и солевого баланса); декомпенсация электролитных нарушений у больных с кишечными свищами; лечебный плазмаферез (диализ-фильтрационный метод).

Способ применения и дозы

Вводят в виде внутривенной инфузии. Доза зависит от возраста, массы тела и клинического состояния пациента. В основном применяют следующие дозировки.

Для взрослых суточная доза составляет 5-20 мл/кг, при необходимости может быть увеличена до 30-40 мл/кг. Вводят со скоростью 60-80 капель/мин, допускается струйное введение.

Для детей суточная доза составляет 5-10 мл/кг, скорость введения — 30-60 капель/мин.

Побочные действия

Анафилактоидные реакции (тахикардия, снижение АД, зуд, гиперемия кожи, одышка, гипертермия), гиперкалиемия. Аллергические реакции.

Противопоказания   

Гиперчувствительность, алкалоз, внеклеточная гипергидратация, гипертоническая дегидратация, гипернатриемия; состояния, при которых противопоказано введение больших объемов жидкости: тяжелая ХСН, отек мозга, отек легких, анурия.

Лекарственные взаимодействия

Возможно  увеличение  задержки  Na+    в  организме  при  одновременном  приеме  НПВП,  андрогенов,  эстрогенов,  анаболических  гормонов,  кортикотропина, минералокортикоидов, вазодилататоров или ганглиоблокаторов.

Особые указания

При  лечении  выраженной  гиповолемии  рекомендуется  одновременная  терапия  с  коллоидными  растворами,  кровью  и  ее  компонентами  (вследствие непродолжительного действия препарата). При длительном введении больших доз раствора желательно проводить контроль электролитов в плазме и моче.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Данных относительно противопоказаний в период беременности и кормления грудью нет.

Передозировка

Симптомы: отек сосочков зрительного нерва, отек мозга, судороги, гипертермия. Токсическая доза натрия хлорида — 100-150 г.

Форма выпуска

По 100 мл, 200 мл или 250 мл во флаконах.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС. Не замораживать. Беречь от детей!

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Пентофирал-раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

ПЕНТОФИРАЛ

PENTOFIRAL

Торговое название препарата: Пентофирал

Действующее вещество (МНН): Пентоксифиллин

Лекарственная форма: раствор для инъекций.

Состав:

5 мл раствора (1 ампула) содержат: 

Активное вещество: Пентоксифиллин — 100 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая  группа:  Средства  для  лечения  нарушений  периферического кровообращения.

Код АТХ: C04AD03

Фармакологические свойства

Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением ЦАМФ в клетках гладкой  мускулатуры  сосудов,  в  клетках  крови,  а  также  в  других  тканях  и  органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что  уменьшает  вязкость  крови  и  улучшает  её  реологические  свойства.  Кроме  того, пентоксифиллин вызывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает  общее  периферическое  сосудистое  сопротивление  и  имеет  положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС, умеренно — в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика

Главный  фармакологически  активный  метаболит  1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит  I)  определяется  в  плазме  крови  в  концентрации,  превышающей  в  2  раза концентрацию  неизмененного  вещества  и  находится  с  ними  в  состоянии  обратимого биохимического  равновесия.  Поэтому  пентоксифиллин  и  его  метаболит  следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения (Т1/2) пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин  метаболизируется  полностью,  более  90%  выводится  почками  в  виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4 % дозы выводится с калом.  У  пациентов  с  тяжелыми  нарушениями  функции  почек  экскреция  метаболитов замедленна.  У  пациентов  с  нарушенной  функцией  печени  отмечено  удлинение  Т1/2 пентоксифиллина.

Показания к применению

Атеросклеротическая энцефалопатия, ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная  энцефалопатия,  нарушения  периферического  кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическую ангиопатию), воспалением;  трофические  расстройства  в  тканях,  связанные  с  поражением  вен или нарушением  микроциркуляции  (посттромбофлебитический  синдром,  трофические  язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно), нарушение  кровообращения  глаза  (острая,  подострая,  хроническая  недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающееся снижением слуха.

Способ применения и дозы

Внутривенные (в/в) инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения.

Инфузию можно проводить только в случае, если раствор является прозрачным.

Рекомендуются взрослым такие схемы лечения:

  1. В/в инфузия 100-600 мг пентоксифиллина в 100-500 мл раствора Рингера лактата, 0,9% раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы 1-2 раза в сутки. Продолжительность в/в капельной инфузии составляет 60-360 минут, то — есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не меньше 60 минут. Инфузия может быть дополнена пероральным приемом пентоксифиллина (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.
  2. При  тяжелом  состоянии  пациента  (особенно  при  постоянной  боли,  при  гангрене  или трофических язвах) возможно проведение инфузии препарата в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу определяют из расчёта 0,6 мг/кг/ч. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг -1150 мг.

Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Объем  инфузионного  раствора  рассчитывается  индивидуально,  с  учетом  сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1 -1,5 л в сутки.

3. В отдельных случаях препарат применяют путем в/в инъекции по 5 мл (100 мг). Инъекцию выполняют медленно, в течение 5 минут, положение пациента — лежа.

Пациенты  пожилого  возраста.  Для  пациентов  пожилого  возраста  нет  необходимости  в корректировке дозировки.

Продолжительность парентерального курса лечения определяется врачом, который проводит лечение.

После  улучшения  состояния  пациента  рекомендовано  продолжить  лечение,  применяя таблетированную форму препарата.

Побочные действия

Частота появления побочных реакций по отдельным системам организма:

Со  стороны  сердечно-сосудитой  системы:  редко-тахикардия;  не  часто-периферический отек, покраснение лица и чувство жара (приливы), очень редко — нетипичная боль в груди, артериальная  гипотензия,  прогрессирование  стенокардии,  артериальная  гипертензия, одышка, аритмия, сердцебиение.

Со стороны крови и лимфатической системы: единичные случаи — тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, панцитопения (которая может иметь летальный исход), удлинение протромбинового времени, гипофибриногенемия, анемия, апластическая анемия, кровотечения (например, из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, носа).

Со  стороны  нервной  системы:  редко  —  головная  боль,  головокружение,  асептический менингит  (при  применении  высоких  доз);  единичные  случаи  —  тремор  рук,  бессонница, возбуждение, беспокойство, чувство страха, потеря сознания, нарушения сна, галлюцинации, потемнение в глазах, онемение конечностей, гипергидроз, судороги, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома, слезотечение, конъюнктивиты, боль в ушах, мигрен, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.

Со  стороны  желудочно-кишечного  тракта:  часто  —  желудочно-кишечные  расстройства, ощущения давления в желудке, его переполнения, диарея; не часто — тошнота, рвота (в т.ч. неоднократная), метеоризм, эпигастральные боли, анорексия, атония кишечника, запоры, сухость в горле, жажда.

Со стороны метаболизма: очень редко-гипогликемия, гипокалиемия.

Со  стороны  иммунной  системы:  единичные  случаи  —  аллергические  реакции (анафилактические/анафилактоидные реакции вплоть до шока, ангионевротический отек, бронхоспазм,  покраснение  кожи,  зуд,  сыпь,  крапивница),  токсический  эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона.

Со  стороны  гепатобилиарной  системы:  очень  редко  —  внутрипеченочный  холестаз, повышение активности ферментов печени, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со  стороны кожи и  подкожной  клетчатки: очень  редко — повышенное  потовыделение, гиперемия  кожи  лица  и  верхней  части  грудной  клетки,  отеки,  макулопапулезная  сыпь, повышенная ломкость ногтей.

Изменения в месте введения: боль в месте введения, гиперемия, отек, сыпь.

Другие: нарушения вкуса, повышенное слюновыделение, недомогание, боли в горле/шее, ларингит,  заложенность  носа,  увеличение/уменьшение  веса  тела,  озноб,  чувство  жара, лихорадка, гипертермический синдром.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Большинство побочных реакций связаны с дозировкой. Их можно свести к минимуму или вовсе избежать при уменьшении дозы.

Если имеют место тяжелые побочные реакции, лечение следует прекратить.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к пентоксифиллину, к другим компонентам препарата или к другим препаратам группы метилксантинов, таким как теофиллин, кофеин, холина теофилинат, аминофиллин или теобромин;
  • массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
  • кровоизлияния в сетчатку глаза, мозг; если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние  в  сетчатку  глаза,  применение  лекарственного  средства  следует  сразу прекратить;
  • геморрагический диатез;
  • острый инфаркт миокарда;
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • язва желудка и/или кишечные язвы;
  • порфирия;
  • беременность и период кормления грудью;
  • детский возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное  применение  пентоксифиллина  и  антигипертензивных  препаратов  (в частности,  ингибиторов  ангиотензин  превращающего  фермента)  усиливает  действие последних,  поэтому  требуется  соответствующее  корректирование  доз  гипотензивных препаратов.

Антикоагулянты,  препараты,  уменьшающие  коагуляцию  крови.  Одновременный  прием пентоксифиллина и препаратов, уменьшающих коагуляцию крови, повышает возможность кровотечения,  поэтому  следует  чаще  контролировать  протромбиновое  время.  Когда назначается  или  изменяется  дозирование  пентоксифиллина,  рекомендуется  проводить контроль антикоагулянтной активности у этих пациентов.

Циметидин. При одновременном введении циметидина происходит значительное повышение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Необходимо внимательно следить за возможным появлением признаков передозировки пентоксифиллина.

Другие  антагонисты  Н2  —  рецепторов  (фамотидин,  ранитидин  и  низатидин)  значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.

Теофиллин. Одновременное введение пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови, при необходимости — уменьшать его дозу.

Кеторолак, мелоксикам. Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести  к  увеличению протромбинового  времени  и  повысить  риск  кровотечения.  Риск кровотечения может также увеличиваться при одновременном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.

Ципрофлоксацин.  Ципрофлоксацин  тормозит  метаболизм  пентоксифиллина  в  печени, поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению  концентрации  пентоксифиллина  в  сыворотке  крови.  При  необходимости проведения  одновременного  лечения  пентоксифиллином  и  ципрофлоксацином рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина.

Инсулин и пероральные противодиабетические препараты. Большие  в/в  дозы пентоксифиллина  могут  усилить  гипогликемические  эффекты  инсулина  и  пероральных противодиабетических  препаратов  поэтому  следует  соответственно  корректировать дозировки инсулина или гипогликемического препарата.

Нитраты. Пентоксифиллин усиливает действие нитратов.

Эритромицин. Нет данных о возможном взаимодействии пентоксифиллина и эритромицина. Однако  при  совместном  применении  пентоксифиллина  и  эритромицина  отмечается повышение плазменного уровня эритромицина с проявлениями токсических реакций.

Особые указания  

Пентоксифиллин не следует применять в период беременности или кормления грудью.

Опыт применения препарата у детей в возрасте до 18 лет отсутствует.

При  первых  признаках  развития  анафилактической/анафилактоидной  реакции  лечение препаратом следует прекратить и обратиться за помощью к врачу. При применении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения. У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови. В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно наблюдать за пациентом. Больным системной красной волчанкой (СКВ) или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после  детального  анализа  возможных  рисков  и  пользы.  Поскольку  во  время  лечения пентоксифиллином  существует  риск  развития  апластической  анемии,  нужен  регулярный контроль общего анализа крови. 

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией  печени  выведение  пентоксифиллина  может  быть  замедленным.  Нужен надлежащий мониторинг.

У пациентов пожилого возраста может возникнуть необходимость в уменьшении среднетерапевтческой дозы из-за повышения биодоступности и снижения скорости выведения активного вещества.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

  • пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
  • пациентов с инфарктом миокарда;
  • пациентов с артериальной гипотензией;
  • пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей  артериальной  гипертензии  и  нарушениях  сердечного  ритма.  У  этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;
  • пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин);
  • пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
  • пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. По поводу кровотечений — см. раздел «Противопоказания»;
  • пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
  • пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);
  • пациентов,  для  которых  снижение  артериального  давления  является  высоким  риском (например, пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые доставляют кровь в мозг);
  • пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антивитаминами К (кумарины);
  • пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами.

Следует  также  учитывать  вероятность  возникновения  побочных  реакций  со  стороны центральной нервной системы.

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной ёмкости, за исключением растворов, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Форма выпуска

Раствор для инъекций 100 мг/5 мл в ампулах по 5 мл №5 (1х5), №10 (2х5)

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Беречь от детей!

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Кандифлю® Нео -капсулы

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

КАНДИФЛЮ®  НЕО

CANDIFLU NEO

Торговое название препарата: Кандифлю® Нео

Действующее вещество (МНН): Флуконазол

Лекарственная форма: Капсулы по 150 мг

Состав:

1 капсула содержит:

активное вещество: Флуконазол — 150 мг;

вспомогательное вещество: сахар, лактоза, аэросил, крахмал картофельный или крахмал кукурузный, кальция стеарат или магния стеарат

Описание: Твердые желатиновые капсулы белого цвета, заполненные порошком белого или почти белого цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа: Противогрибковое средство.

Код АТХ: J02AC01

Фармакологические  свойства

Флуконазол, представитель нового класса триазольных противогрибковых средств. Обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной  активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных  Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается. Одновременный прием пищи не влияет на скорость абсорбции (всасывание) препарата при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) после приема внутрь натощак 150 мг флуконазола — 0,5-1,5 ч. и составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/л.

Распределение

Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Равновесная концентрация препарата в плазме (Css) достигается к 4-5 дню приема (при приеме 1 раз в сутки). Введение «ударной» дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90% Css, ко 2 дню.

Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от таковой в плазме. В потовой жидкости, дерме и роговом слое (селективное накопление) достигаются высокие концентрации, превышающие сывороточные. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения она составляла 5,8 мкг/л. После приема внутрь 150 мг 1 раз в нед. — на 7 день концентрация флуконазола в роговом слое кожи составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы — 7,1 мкг/г.

Концентрация в ногтях после 4-х месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю: в здоровых ногтях — 4,05 мкг/г, в пораженных — 1,8 мкг/г. Через 6 мес. после завершения терапии, флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

Кажущийся объем распределения (Vd) приближается к общему содержанию внеклеточной жидкости в организме. Связь с белками плазмы низкая — 11-12%.

Метаболизм и выведение

Период полувыведения (Т1/2) — 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.

Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Т1/2  и клиренсом креатинина (КК). После гемодиализа, в течение 3 ч, концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь, что позволяет легко переходить с одного вида приема на другой.

Показания к применению

Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический пероральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов).

Генитальный кандидоз: вагинальный (острый и рецидивирующий). Кандидозный баланит. Профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (три и более эпизодов в год).

Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД.

Микозы кожи: стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции.

Способ применения и дозы

Внутрь.

При  орофарингеальном  к андидозе  препарат  обычно  назначают  по  50-100  мг  1  раз/сут; продолжительность лечения — 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг. 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьируется от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida spp., флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных, с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм еще в течение 7 суток.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах колеи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При отрубевидном лишае — 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием 300 мг — 400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста.

При кандидозе пищевода у детей флуконазол назначается однократно в суточной дозе 3 мг/кг, в следующих средних дозах: в возрасте 3-6 лет (масса тела 15-20 кг) — 50 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) — 50-100 мг; в возрасте 10-12 лет (масса тела 30-40 кг) — 100-150 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40-50 кг) — 100-150 мг. Длительность терапии — не менее 3 недель и ещё в течение 2 недель после регрессии симптомов.

При кандидозе слизистых оболочек у детей флуконазол назначается однократно в суточной дозе 3 мг/кг, в следующих средних дозах: в возрасте 3-6 лет (масса тела 15-20 кг) — в 1-й день 100-150 мг, далее — по 50 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) — в 1-й день 100-200 мг, далее — по 100 мг: в возрасте 10-12 лет (масса тела 30-40 кг) — в 1-й день 100-150 мг, далее — по 50-100 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40-50 кг) — в 1-й день 250-300 мг, далее — по 100-150 мг. Длительность терапии — не менее 3 недель.

При генерализованном кандидозе и криптококковой инфекции (в том числе менингите) у детей флуконазол назначается однократно в суточной дозе 6-12 мг/кг, в следующих средних дозах: в возрасте 3- 6 лет (масса тела 15-20 кг) — 100-250 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) -100-300 мг; в возрасте 10- 12 лет (масса тела 30-40 кг) — 200-350 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40-50 кг) — 250-400 мг. Длительность терапии — в течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, флуконазол назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении, в следующих средних дозах: в возрасте 3-6 лет (масса тела 15-20 кг) — 50-250 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) — 50-300 мг; в возрасте 10-12 лет (масса тела 30-40 кг) — 100-350 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40-50 кг) — 100-400 мг. Длительность терапии — до устранения индуцированной нейтропении.

У детей с нарушениями  функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

Применение препарата у больных с нарушением функции почек. Флуконазол выводится в основном с мочой в неизменном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести «ударную» дозу от 50 мг до 400 мг. Если клиренс креатинина (КК) составляет 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы) один раз в сутки. При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: изменения вкуса, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансфераз, аспартатаминотрансфераз, щелочной фосфатазы, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QТ, мерцание/трепетание  желудочков.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).

Прочие: нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Противопоказания

Одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал Q-T.

Одновременный прием цизаприда.

Повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактазная мальабсорбция.

Детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), одновременный прием потенциально гепатотоксичных средств, алкоголизм. Одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут.

Лекарственные  взаимодействия

Антикоагулянты. Флуконазол увеличивает протромбиновое время кумариновых антикоагулянтов (например, варфарина) в среднем на 12%, поэтому необходим тщательный контроль протромбинового времени у больных, получающих флуконазол и кумариновые антикоагулянты.

Сульфонилмочевинные препараты. При одновременном приеме флуконазола и оральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) период полувыведения последних удлиняется, что может привести к развитию гипогликемии. Следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, при необходимости, производить коррекцию дозы гипогликемических лекарственных средств.

Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%, но это не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики.

Фенитоин. Одновременный прием флуконазола и фенитоина сопровождается повышением концентрации последнего в клинически значимой степени. Поэтому необходимо мониторирование уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

Оральные контрацептивы. Многократное применение флуконазола (в дозах 50-200 мг) не оказывает влияния на эффективность комбинированного противозачаточного средства.

Рифампицин. Одновременное применение флуконазола и рифампицина привело к снижению площади под кривой «концентрация — время» на 25% и длительности периода полувыведения флуконазола на 20%. Необходимо увеличивать дозу флуконазола при их одновременном назначении.

Циклоспорин. При лечении флуконазолом в дозе 200 мг/сут. концентрация циклоспорина в крови повышается.

Теофиллин. Флуконазол удлиняет период полувыведения теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы).

Терфенадин.  Одновременный  прием флуконазола в дозах 400 мг/сут. и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут. В сочетании с терфенадином необходимо проводить под тщательным контролем врача.

Цизаприд. При одновременном приеме флуконазола и цизаприда — нежелательные реакции со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades depointes).

Нифабутин. Описаны случаи увеита.

Такролимус. Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем, возрастает риск нефротоксического действия.

Зидовудин. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

Мидазолам. Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем, повышается риск развития психомоторных эффектов (наиболее выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).

Особые указания

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.

В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении  многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемая польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для плода.

Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Описан случай появления галлюцинаций и параноидального поведения после приема 8,2 г препарата. Больной был госпитализирован и его состояние нормализовалось в течение 48 часов. В случае передозировки следует промыть желудок, обеспечить форсированный диурез и проводить симптоматическое лечение. После 3-часового сеанса гемодиализа концентрация препарата в плазме уменьшается на 50%.

Форма выпуска

Капсулы по 150 мг в контурной ячейковой упаковке.

Условия хранения  

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Беречь от детей!

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек 

Капсулы 150 мг №1 — без рецепта врача

Капсулы 150 мг №3 — по рецепту врача

Азирем®-суспензия

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

АЗИРЕМ®

AZIRЕM

Торговое название препарата: Азирем®

Действующее вещество (МНН): Азитромицин

Лекарственная форма: Суспензия

Состав:

5 мл суспензии содержат:

Действующее вещество: Азитромицина — 200 мг.

Вспомогательные  вещества:  Гуаровая  смола  (камедь  Гуара),  Трилон  Б (ЭТДА), Акриловый полимер Куron T-135, сукралоза, натрия цитрат, ментол, твин- 80 (полисорбат-80), пропиленгликоль, масло мяты перечной, сорбитол жидкий, натрия сахарин, метилпарабен (нипагин), пропилпарабен ( нипазол), привкус банана, привкус апельсина, вода очищенная. 

Описание: Белая или почти белая суспензия. 

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотики (группа макролидов). 

Код АТХ: J01FA10

Фармакологические свойства  

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой п о д г р у п п ы  м а к р о л и д н ы х  а н т и б и о т и к о в  –  а з а л и д о в .  О б л а д а е т бактериостатическими  свойствами,  а  в  высоких  концентрациях  в  очаге воспаления  ок азывает  бактерицидное  действие.  Механизм  действия азитромицина  связан  с  подавлением  синтеза  белка  микробной  клетки. Связывается  с  50S  субъединицей  рибосом,  угнетает  пептидтранслоказу  на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий.

К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп С, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Неактивен  в  отношении  грамположительных  бактерий,  устойчивых  к эритромицину.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, что связано его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (Сmax) азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Максимальная концентрация (в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителейДоказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин  сохраняется  в  бактерицидных  концентрациях в оч а ге во с п а л е н и я в теч е н и е 5 — 7 д н е й п о с л е п р и е м а  п о с л ед н е й дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Метаболизируется главным образом в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата, и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.. Выводится, в основном, с желчью в неизменном виде, небольшая часть через почки.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные  заболевания,  вызванные  чувствительными  к препарату возбудителями:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР–органов (ангина, синусит, ринофарингит, фарингит, тонзиллит, средний отит);
  • скарлатина;
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и типичные пневмонии, бронхит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь (Acne vulgaris) средней тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • инфекции урогенитального тракта (не осложненный уретрит и/или цервицит);
  • болезнь  Лайма  (боррелиоз),  для  лечения  начальной  стадии  (erythema migrans).

Способ применения и дозы

Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Детям при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг массы тела) или в течение 5 дней: в первый день – 10 мг/кг массы тела, затем по 5-10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 4 дней.

В  зависимости  от  массы  тела  ребенка  рекомендуются  следующие  схемы дозировки:

Масса телаСредняя суточная (разовая) доза
10-14 кг2,5 мл (100 мг)
15-24 кг5 мл (200 мг)
25-34 кг7,5 мл (300 мг)
35-44 кг10 мл (400 мг)
>45 кг12,5 мл (500 мг)

При лечении Еrythema migrans у детей препарат назначают 1 раз в сутки в течение 5 дней: по 20 мг/кг массы тела первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день. Ре к о м е н д у ет с я  с од е р ж и м о е  фл а к о н а  в з ба л т ы в ат ь  п е р ед  к а ж д ы м употреблением.

Побочные действия

Встречаются редко (в 0,7% случаев и менее).

Со стороны пищеварительной системы: мелена, холестатическая желтуха, тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита, кандидомикоз слизистой оболочки  полости  рта,  изменение  вкуса,  гастрит,  обратимое  умеренное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: нефрит, вагинальный кандидомикоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке. 

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна.

Аллергические реакции: очень редко кожные высыпания, отек Квинке, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, конъюнктивит, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны лабораторных показателей: в отдельных случаях – нейтрофилия, эозинофилия (измененные показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после прекращения лечения).

Прочие: астения, фотосенсибилизация.

Противопоказания

  • повышенная  чувствительность  к  антибиотикам  группы  макролидов  и компонентам препарата;
  • тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • детский возраст до 6 месяцев (эффективность и безопасность не установлена);
  • период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Антацидные средства (содержащие алюминий, магний), этанол и прием пищи в значительной степени уменьшают всасывание азитромицина, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

Азитромицин, в отличие от других макролидных антибиотиков, не связывается с изоферментами системы цитохрома Р450. К настоящему времени не отмечено вз а и м од е й с т в и я с те о ф и л л и н о м , те р ф е н а д и н о м , к а р ба м азе п и н о м , триазоламом, дигоксином. При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (спазм сосудов, дизестезия). Линкозамины  снижают,  а  тетрациклин  и  хлорамфеникол  повышают эффективность азитромицина.

Фармацевтически азитромицин несовместим с гепарином. При употреблении с бромкриптином, повышается концентрация последнего в крови.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печении и почек. Рекомендуют  соблюдать  перерыв  по  меньшей  мере  в  2  ч  между  приемом азитромицина и антацидных препаратов. В случае пропуска приёма одной дозы препарата,  пропущенную  дозу  следует  принять  как  можно  раньше,  а последующие с перерывами в 24 ч.

Пациента  следует  предупредить  о  необходимости  сообщать  врачу  при возникновении любого побочного эффекта.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предлагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При  необходимости  назначения  препарата  в  период  лактации  следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).     Препарат содержит сорбитол, в связи с этим не следует применять у пациентов с непереносимостью фруктозы.

Передозировка 

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Форма выпуска

Суспензия дозировкой 200 мг/5 мл во флаконах по 15 мл в комплекте с мерной ложкой или стаканчиком или без них.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. После первого вскрытия первичной упаковки суспензию хранить в течение 7 дней при температуре не выше 10°С. Беречь от детей!

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Инфаз-40-раствор для инфузий

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

ИНФАЗ-40

INFAZ-40

Торговое название препарата: Инфаз-40

Действующие вещества (МНН): Аминокислоты: L-Аланин, Глицин, L-Аргинин гидрохлорид, L-Аспарагиновая кислота, L-Глутаминовая кислота, L-Гистидин гидрохлорида моногидрат, L-Изолейцин, L-Лизина гидрохлорид, L-Метионин, L- Лейцин, L-Фенилаланин, L-Треонин, L-Триптофан, L-Валин, Калия хлорид, Магния хлорид гексагидрат, Ксилит.

Лекарственная форма: раствор для инфузий

Состав:

100 мл раствора содержат:

Активные вещества:

L-Аланин — 0,4г

Глицин — 0,7г

L-Аргинин — 0,455г

L-Аспарагиновая  кислота — 0,2г

L-Глутаминовая кислота — 0,5г

L-Гистидин — 0,135г

L-Изолейцин — 0,210г

L-Лизина гидрохлорид (в пересчете на лизин) — 0,25г (0,2г)

L-Метионин — 0,175г

L-Лейцин — 0,275г

L-Фенилаланин — 0,315г

L-Треонин — 0,160г

L-Триптофан — 0,050г

L-Валин — 0,225г

Калия хлорид — 0,186г

Магния хлорид гексагидрат — 0,051г

Ксилит — 5,0г

Вспомогательные вещества: Натрия гидроксид, натрия метабисульфит (натрия дисульфит), натрия ацетат тригидрат, вода для инъекций до 100 мл.

Описание: Прозрачная жидкость от почти бесцветного до желтого цвета.

Характеристика:

Натрий-ионы — 40,2 ммоль/л

Калий-ионы — 25,0 ммоль/л

Магний-ионы — 2,5 ммоль/л

Хлорид-ионы — 43,6 ммоль/л

Ацетат-ионы -25,0 ммоль/л

Теоритическая  осмолярность: 801,8 мОсм/л

значение рН: 5,7-7,0

титруемая кислотность макс

(в пересчете на значение рН крови) +11,6 ммоль/л

Содержание энергии (общее): 1551,0 кДж/л

Общий азот 6,3 г/л

Фармакотерапевтическая группа: Средство парентерального питания, аминокислоты.

Код АТХ: B05BA10

Фармакологические  свойства

Фармокодинамика

Инфузионный раствор L-аминокислот для парентерального питания. Аминокислоты — это компоненты, необходимые для синтеза белков. Аминокислоты, содержащиеся в препарате, находятся в L – форме, что обеспечивает возможность их прямого участия в биосинтезе белков. Растворы, содержащие аминокислоты, применяются для парентерального питания одновременно с носителями энергии, электролитами и жидкостью, чтобы поддержать или улучшить состояние организма или минимизировать потерю массы тела. При патологических состояниях в условиях отсутствия экзогенного введения аминокислот развивается типичное выраженное изменение набора аминокислот в плазме крови, как абсолютной концентрации отдельных аминокислот, так и их процентного соотношения в плазме крови.

Препарат содержит все восемь незаменимых аминокислот, а также условно заменимые L—аргинин и L-гистидин. L-apгинин способствует превращению аммиака в мочевину, связывает токсичные ионы аммония, которые образуются при катаболизме белков в печени. L-аминокислоты участвуют в анаболических процессах (синтез белков), замедляют катаболические процессы, ускоряют процессы репарации, являются частью буферной системы, регулирующей гомеостаз экстра- и интрацеллюлярных жидкостей организма. Ксилит является источником калорий, его  метаболиты участвуют  в процессе гликолиза  и глюконеогенеза.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата составляет 100%. После введения препарата аминокислоты включаются в процесс синтеза белка. Избыточное количество аминокислот, не включившееся в синтез протеинов и других биомолекул, не накапливается (в отличие от жирных кислот и глюкозы), а расщепляется путем дезаминирования α-аминогруппы, которая метаболизируется с образованием мочевины. Последняя выводится почками. Лишь незначительная часть аминокислот (5%) выводится в неизмененном виде.

Показания к применению

Парентеральное белковое питание при:

  • гипопротеинемии и потерях жидкости различного генеза;
  • невозможности или резком ограничении приема пищи обычным путем в до- или послеоперационном  периоде;
  • обширных глубоких ожогах (особенно ожоговом истощении);
  • травмах, переломах, гнойных процессах, сепсисе;
  • воспалительных заболеваниях кишечника, кахексии, отравлениях;
  • злокачественных опухолях ЖКТ, постоянных лихорадочных состояниях;
  • у детей при белковой дистрофии, гипотрофии, пороках ЖКТ.

Не применять препарат вторично из флакона, который уже был в использовании.

Использовать только прозрачный раствор в неповреждённом флаконе!

Несоблюдение условий хранения и транспортировки может привести к образованию микротрещин на флаконе, в связи с чем повышается риск микробного загрязнения раствора.

Только для одноразового отбора!

Не замораживать и не нагревать!

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно (в/в) капельно, медленно при тщательном наблюдении за состоянием больного. Дозируется в зависимости от клинического состояния пациента и его потребности в аминокислотах и жидкости, массы тела и степеникатаболизма.

Взрослые: от 0,6 до 1,0 г аминокислот (до 20 мл раствора/кг массы тела в сутки).

При катаболических состояниях – 1,3 — 2 г аминокислот (до 40 мл раствора/кг массы тела в сутки).

Дети в возрасте 2 — 18 лет: 1,0 – 2,0 г аминокислот (до 40 мл раствора/кг массы тела в сутки).

Максимальная суточная доза – 2,0 г аминокислот (до 40 мл раствора/кг массы тела).

Максимальная скорость инфузии: 2 мл/кг массы тела в час, что равняется 0,1 г аминокислот/кг массы тела в час.

При парентеральном питании у взрослых общее количество введенной жидкости не должно превышать 40 мл/кг массы тела в сутки. Препарат применяют до полного перевода пациента на энтеральное или пероральное питание.

Побочные действия

Обычно препарат переносится хорошо. В единичных случаях — тошнота, рвота, озноб, флебит (особенно при быстром введении). Вследствие содержания в препарате дисульфита натрия в единичных случаях (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) возможны гиперергические реакции, рвота, диарея, диспноэ, приступы бронхиальной астмы, нарушение сознания, шок. Кроме того, продукты взаимодействия дисульфита натрия с другим компонентом препарата — триптофаном — могут повышать содержание билирубина и активность печеночных ферментов в плазме крови.

Противопоказания

  • Нестабильное кровообращение с угрозой для жизни (шок);
  • Гипоксия (недостаточное обеспечение клеток кислородом);
  • Тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Нарушение обмена аминокислот;
  • Метаболический ацидоз;
  • Острый период черепно-мозговой травмы;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кома или нарушения функций головного мозга, которые могут вызвать коматозное состояние.

Лекарственные  взаимодействия

Не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном растворе.

Особые указания

Возможно применение при беременности и в период лактации по показаниям.

Препарат применяют только в условиях стационара. 

С осторожностью применять при повышенной осмолярности сыворотки.

При умеренной печеночной и почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.

Необходимо контролировать водный и электролитный баланс крови, концентрацию глюкозы в крови и кислотно-щелочной состав.

Для проведения полного парентерального питания необходимо одновременное добавление веществ- энергоносителей, электролитов, витаминов и микроэлементов. После вскрытия флакона препарат следует немедленно использовать. Не хранить открытый флакон.

При необходимости улучшения метаболических и репаративных процессов в послеоперационный  период.

Восполнение или устранение дефицита белка, возникающего вследствие повышенной в нем потребности или затрат и при нарушении обмена белков в процессе пищеварения, всасывания и выведения.

Передозировка

Данные о передозировке препарата не предоставлены.

Форма выпуска

Инфузионный раствор во флаконах по 100 мл, 200 мл и 250 мл.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей!

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Плазмикс-раствор для инфузий

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

ПЛАЗМИКС

PLAZMIX

Торговое название препарата: Плазмикс

Действующее вещество (МНН): Гидроксиэтилкрахмал

Лекарственная форма: раствор для инфузий.

Состав:

100 мл раствора содержат:

Активное вещество: гидроксиэтилкрахмал (ГЭК 200/05) – 6,0 г.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание: Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Плазмозамещающие средства.

Код АТХ: В05АА07

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Плазмозамещающий препарат. Представляет собой 6% изотонический раствор гидроксиэтилированного крахмала (ГЭК) (гидроксильное производное продукта кислотного гидролиза кукурузного крахмала) со средней молекулярной массой 200 000 дальтон и степенью замещения 0.5, что означает, что на 10 глюкозных остатков амилопектина приходится 5 гидроксиэтиловых групп.

ГЭК за счет способности связывать и удерживать воду обладает способностью увеличивать ОЦК на 85-100% от введенного объема (плазмозамещающее действие устойчиво сохраняется в течение 4-6 ч). Восстанавливает нарушенную гемодинамику, улучшает микроциркуляцию, реологические свойства крови (за счет снижения показателя гематокрита), уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов и препятствует агрегации эритроцитов.

Сходство структуры гидроксиэтилкрахмала со структурой гликогена объясняет хорошую переносимость препарата, он не обладает местнораздражающим и иммунотоксическим действием. Накапливаясь в клетках ретикуло-эндотелиальной системы (РЭС), не оказывает токсического воздействия на печень, легкие, селезенку, лимфатические узлы.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Cmax — 11.1 ± 2.7 мг/мл. Небольшое количество накапливается в РЭС (без проявления токсического действия на печень, легкие, селезенку и лимфоузлы), где расщепляется амилазой.

Выведение

Клиренс — 7.33 мл/мин. После внутривенного введения выводится с мочой (за 24 ч — около 70% введенной дозы ГЭК) и с желчью. T1/2 — 4.94 ч.

Натрия хлорид выводится преимущественно с мочой, а небольшое количество выводится с потом через кожу.

Показания к применению

Профилактика и терапия недостаточного объема плазмы крови (гиповолемия) и шока в связи с операциями, травмами, инфекциями и ожогами. Разжижение крови (гемодилюция) в лечебных целях.

Способ применения и дозы

Если не предписано иное, то введение препарата осуществляется в виде капельной инфузии в соответствии с требуемым замещением объема крови. Из-за возможных анафилактических реакций необходимо первые 10-20 мл препарата вливать медленно и при тщательном наблюдении за состоянием пациента. Нужно учитывать риск перегрузки системы кровообращения при слишком быстром введении и слишком большой дозе. Суточная доза и скорость инфузии зависят от размеров кровопотери и показателя гематокрита.

У молодых пациентов, у которых нет риска возникновения кардиоваскулярных или пульмональных осложнений, гематокритное число, составляющее 30%, считают предельным в отношении необходимости применения коллоидного плазмозаменителя.

При назначении дозы необходимо учитывать, что внутри сосудов введенный объем обладает эффектом большего объема.

Максимальная скорость инфузии

В зависимости от соответствующей кардиоциркуляторной ситуации – до 20 мл/кг массы тела в час.

Максимальная суточная доза

Терапевтический предел устанавливают по эффекту разжижения.

Контрольная цифра:

Максимум около 2 г гидроксиэтилкрахмала/кг массы тела (соответствует максимум около 33 мл/ кг массы тела)

Обычно вливают 500 — 1000 мл/сутки.

Длительность лечения зависит от области применения или величины уменьшения объема крови.

Рекомендации по дозировке при разжижении крови в лечебных целях (гемодилюция)

Проведение можно осуществлять в условиях изоволемии (сопровождая кровопусканием) или гиперволемии (без кровопускания).

Суточная доза и скорость инфузии:

низкая доза: 1 х 250 мл/сутки в течение 0,5 — 2 часов

средняя доза: 1 х 500 мл/сутки в течение 4-6 часов

высокая доза: 2 х 500 мл/сутки в течение 8-24 часов

Указание: В литературе описывается взаимосвязь между дозой и частотой возникновения зуда при отоневрологических заболеваниях, таких, например, как резкое падение слуха, шум в ушах. При этих заболеваниях, чтобы уменьшить частоту возникновения зуда, рекомендуют ограничение дозы до максимально 500 мл/сутки (соответствует 30 г гидроксиэтилкрахмала/ сутки).

Побочные действия

Возможны реакции непереносимости всех степеней тяжести. При наступлении реакций непереносимости необходимо прервать инфузию и начать проведение общепринятых неотложных мероприятий. Слишком быстрая инфузия, а также введение значительных количеств препарата может приводить к острой нагрузке системы кровообращения объемом жидкости.

Длительное, ежедневное введение препарата в диапазоне средних и более высоких доз зачастую вызывает зуд, который почти не поддается лечению. Он может появиться и через несколько недель после окончания терапии, длиться месяцами и быть весьма обременительным. В редких случаях сообщалось о болях в области почек. В этих случаях необходимо прекратить инфузию, обеспечить достаточное поступление в организм жидкости и осуществлять частый контроль значений креатинина сыворотки.

Вследствие эффекта разжижения, инфузии гидроксиэтилкрахмала приводят, в зависимости от дозы, к снижению гематокрита и концентрации белков плазмы. Вследствие эффекта разжижения возможно преходящее увеличение времени свертывания и времени кровотечения.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к действующему веществу (аллергия на крахмал);
  • Состояния дегидратации;
  • Состояния гипергидратации;
  • Гиперволемия;
  • Гипокалиемия;
  • Гиперхлоремия;
  • Гипернатриемия;
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Почечная недостаточность, сопровождающаяся олигуриеи или анурией (креатинин > 2 мг/дл);
  • Отек легких;
  • Внутричерепные кровоизлияния;
  • Тяжелые нарушения свертываемости крови;
  • Новорожденные, младенцы, дети до 2 лет;
  • Пациенты, находящиеся на лечении методом гемодиализа;
  • Беременность, I триместр. На других сроках беременности препарат можно применять только по жизненным показаниям.

Кроме того, рекомендуется осторожность при применении у пациентов с печеночной недостаточностью.

Лекарственные взаимодействия

При смешивании с другими лекарственными препаратами в одном контейнере или в одной системе, могут наблюдаться явления фармацевтической несовместимости. ГЭК при одновременном применении с аминогликозидными антибиотиками может потенцировать их нефротоксичность.

Особые указания

В начале терапии необходим контроль креатинина сыворотки крови. При предельных значениях показателей креатинина (1,2-2,0 мг/дл или, соответственно, 106-177 мкмоль/л, компенсированная почечная недостаточность) нужно тщательно обдумать лечение; необходим также тщательный контроль баланса жидкости и показателей задержки мочи. Необходимо следить за достаточным поступлением жидкости в организм. При проведении терапии нужно контролировать почечную функцию. Необходим контроль ионограммы сыворотки и водного баланса. Необходимо принимать во внимание возможность разбавления протеинов плазмы (в т.ч. факторов свертывания); в случае необходимости нужно провести восполнение в соответствии с потребностью. Вследствие эффекта разжижения возможно преходящее увеличение времени свертывания и времени кровотечения.

Необходимо проявлять осторожность при наличии геморрагических диатезов.

Инфузии гидроксиэтилкрахмала проводят к повышению уровня альфа-амилазы в сыворотке. Это не свидетельствует о заболевании поджелудочной железы.

После вскрытия флакона препарат следует немедленно использовать. Не хранить открытый флакон.

Не применять препарат вторично из флакона, который уже был в использовании.

Использовать только прозрачный раствор в неповреждённом флаконе! Несоблюдение условий хранения и транспортировки может привести к образованию микротрещин на флаконе, в связи с чем повышается риск микробного загрязнения раствора.

Только для одноразового отбора!

Не замораживать и не нагревать!

Применение при беременности и кормлении грудью

Хотя установлено, что препарат не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия, применение препарата в I триместре беременности нежелательно. Во II и III триместрах беременности препарат можно применять только по жизненным показаниям.

Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком, поэтому следует проявлять осторожность при назначении этого препарата женщинам в период лактации.

Передозировка

При передозировке имеется опасность:

  • острой нагрузки системы кровообращения объемом жидкости
  • нарушения свертываемости крови

Лечение: прекращение инфузии.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 6% по 100 мл или 200 мл во флаконах.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей!

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Рефорет-раствор для инфузий

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

РЕФОРЕТ®

REFORET

Торговое название препарата: Рефорет ® 

Действующие вещества (МНН): орнидазол, левофлоксацин

Лекарственная форма: раствор для инфузий

Состав:

  1. мл раствора содержат:

активные вещества: орнидазола 5 мг, левофлоксацина 2,5 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание: прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробные средства

Код АТХ: J01RА05.

Фармакологические свойства Левофлоксацин

Фармакодинамика

Левофлоксацин  –  синтетический  антибактериальный  препарат  из  группы  фторхинолонов  и  S- энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

Механизм действия

Как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу ІV.

Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика

Степень  бактериальной  активности  левофлоксацина  зависит  от  соотношения  максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmax) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и минимальной ингибирующей (подавляющей) концентрацией (МИК (МПК)). 

Механизм резистентности 

Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Благодаря  механизму  действия  обычно  не  существует  перекрестной  резистентности  между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Антибактериальный спектр

Распространенность резистентности может варьировать географически и по времени для избранных видов, и желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что полезность препарата, по меньшей мере при некоторых типах инфекций, сомнительна.

Как правило, чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Staphylococcus  aureus  метицилинчувствительный,  Staphylococcus  saprophyticus,  Streptococci, группа С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes Аэробные грамотрицательные бактерии

Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri

Анаэробные бактерии

Peptostreptococcus

Другие

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum

Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной

Аэробные грамположительные бактерии

 Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метицилінрезистентний, Staphylococcus coagulase spp.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens

Анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile

Другие данные        

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут нуждаться в комбинированной терапии.

Фармакокинетика

Абсорбция

Нет  существенных  различий  фармакокинетики  левофлоксацина  после  внутривенного  и перорального введения.

После внутривенного введения препарат накапливается в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме крови), мочи. В спинномозговую жидкость левофлоксацин попадает плохо.

Распределение

Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционного эффекта левофлоксацина при многократном применении 500 мг 1 раз в сутки практически нет. Существует незначительный, но предполагаемый кумулятивный эффект после применения доз по 500 мг дважды в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.

Проникновение в ткани и жидкости организма 

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ)

Максимальная  концентрация  левофлоксацина  в  слизистой  оболочке  бронхов  и  бронхиальном секрете  легких  после  применения  500  мг  перорально  составляла  8,3  мкг/г  и  10,8  мкг/мл соответственно. Эти показатели достигались в течение одного часа после приема препарата. Проникновение в ткани легких

Максимальная концентрация левофлоксацина в тканях легких после применения 500 мг перорально составляла примерно 11,3 мкг/г и достигалась через 4-6 ч после применения препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.

Проникновение в содержание пузыря

Максимальная концентрация левофлоксацина  4-6,7 мкг/мл в содержимом пузыря  достигалась через 2-4 ч после применения препарата через 3 дня применения препарата в дозах 500 мг 1 раз или дважды в сутки соответственно.

Проникновение в цереброспинальную (спинномозговую) жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Проникновение в ткани простаты

После применения 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средняя концентрация в ткани простаты достигала 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2 мкг/г соответственно через 2 часа, 6 часов в 24 часа, средний коэффициент концентрации простата/плазма составил 1,84.

Концентрация в моче

Средняя концентрация в моче через 8-12 часов после разового приема внутрь дозы 150 мг, 300 мг и 500 мг левофлоксацина составляла 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л соответственно.

Биотрансформация

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, выделяемого с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хоральной структуры.

Выведение

После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выводится обычно почками (85% введенной дозы).

Нет существенных различий фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что свидетельствует о том, что эти пути введения (пероральный и внутривенный) являются взаимозаменяемыми.

Линейность

Левофлоксацин следует линейной фармакокинетике в диапазоне 50-600 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечное выведение и клиренс, а периоды полувыведения увеличиваются.

Пациенты пожилого возраста 

Нет значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.

Гендерные отличия

Отдельный анализ по пациентам женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти гендерные различия являются клинически значимыми.

Орнидазол

Фармакодинамика

Механизм действия орнидазола связан с нарушением структуры ДНК у чувствительных к нему микроорганизмов. Орнидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Fusobacterium spp.; анаэробных грамположительных бактерий Clostridium spp., чувствительных штаммов  Eubacterium  spp.;  анаэробных  грамположительных  кокков  Peptococcus  spp., Peptostreptococcus spp

Легко проникает в микробную клетку и, связываясь с ДНК, нарушает процесс репликации.

Фармакокинетика

Орнидазол хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, поступает в спинномозговую жидкость, желчь; выделяется с грудным молоком. При внутривенном введении в дозе 15 мг/кг и при дальнейшем введении в дозе 7,5 мг на 1 кг каждые 6 часов равновесная концентрация составляет 18-26 мкг/мл. В организме метаболизируется приблизительно 30-60% препарата путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.

Выведение. Орнидазол выводится преимущественно с мочой (60-80%) почти 20% — в неизмененном виде, 6-15% — с калом.

Показания к применению 

Лечение смешанных инфекций мочеполовых путей, вызванные возбудителями (микроорганизмами и простейшими), чувствительными к компонентам препарата.

Профилактика гнойно-воспалительных осложнений после проведения гинекологических операций. Лечение острых инфекций дыхательных путей.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутривенно капельно.

Суточная доза препарата    составляет 100 мл (500 мг орнидазола и 250 мг левофлоксацина). Продолжительность  лечения  зависит  от  течения  заболевания.  После  того,  как  состояние стабилизировалось,  следует  перейти  на  пероральный  прием  левофлоксацина  и  орнидазола. Лечение следует продолжать в течение 48-72 часов после исчезновения клинических симптомов заболевания или получения лабораторного подтверждения исчезновения возбудителя.

Максимальная суточная доза препарата — 200 мл (1000 мг орнидазола и 500 мг левофлоксацина) за 1-2 введения в сутки в случае тяжелой инфекции.

Дозировка для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл/мин, (дозу рассчитывают по левофлоксацину):

Клиренс креатининаРежим дозировки
  50-20 мл/минпервая доза – 250 мг следующие – 125 мг/24 часапервая доза – 500 мг следующие – 250 мг/24 часапервая доза – 500 мг следующие – 250 мг/12 часов
  19-10  мл/минпервая  доза – 250 мг следующие – 125 мг/48 часапервая  доза – 500 мг следующие – 125 мг/24 часапервая  доза – 500 мг следующие – 125 мг/12 часов
  10 мл/мин (а также при гемодиализе и ХАПД 1)первая  доза – 250 мг следующие – 125 мг/48 часапервая  доза – 500 мг следующие – 125 мг/24 часапервая  доза – 500 мг следующая – 125 мг/24 часа

1    –  После  гемодиализа  или  хронического  амбулаторного  перитонеального  диализа  (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование  для  пациентов  с  нарушенной  функцией  печени.  Коррекция  дозы  не  требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы. Раствор для внутривенного введения вводят внутривенно медленно, путем капельной инфузии. Продолжительность введения 100 мл раствора (500 мг орнидазола и 250 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 минут.

В соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от внутривенного введения на пероральный прием с той же дозировкой.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом, по крайней мере в течение 48-72 час ов после нормализации температ уры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Побочные действия

Побочные реакции описано в соответствии с классами систем органов MedRA, приведенных ниже. Частотность определяется, исходя из такого условного обозначения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,  <1/10),  нечасто  (≥1/1000,  ≤1/100),  редко  (≥1/10000,  ≤1/1000),  очень  редко  (≤1/10000), неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения, эозинофилия.

Редко: тромбоцитопения, нейтропения.

Очень редко: агранулоцитоз.

Неизвестно: панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы

Очень  редко:  анафилактический  шок  с  такими  признаками,  как  крапивница,  бронхоспазм  и, возможно, тяжелое удушье.

Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать после приема первой дозы.

Со стороны психики

Нечасто: бессонница, нервозность.

Редко: психотические расстройства, депрессия, спутанность сознания, тревожность, возбуждение, беспокойство.

Очень редко: психотические реакции с саморазрушающим поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий, галлюцинации.

Со стороны нервной системы 

Нечасто: головокружение, головная боль, сонливость.

Редко: судороги, тремор, парестезии, ригидность, нарушение координации.

Очень редко: сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективное расстройство вкуса), включая агевзия (потеря вкуса), паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния), временная потеря сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: тахикардия, снижение артериального давления.

Очень редко: коллапс. 

Неизвестно: удлинение интервала QT.

Со стороны пищеварительного тракта / обмена веществ.

Часто: диарея, тошнота.  

Редко: тошнота, рвота, металлический привкус во рту.

Очень редко: кровавый понос как проявление колита, в т. ч. псевдомембранозного колита, отсутствие аппетита, сухость во рту, обложенный язык, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения, гипогликемия, анорексия.

Гепатобилиарные нарушения.

Часто: повышенные показатели печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТП).

Нечасто: повышение билирубина.

Очень редко: гепатит.

Неизвестно:  возможны  случаи  желтухи  и  тяжелое  поражение  печени,  включая  случаи  острой печеночной  недостаточности  при  приеме  левофлоксацина,  входящий  в  состав  препарата, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями. 

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд, покраснение кожи.

Редко: крапивница.

Очень редко: ангионевротический отек кожи и слизистых оболочек (например, кожи лица и слизистой оболочки глотки), повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, порфирия.

Неизвестно:  токсический  эпидермальный  некролиз  (синдром  Лайелла),  синдром  Стивенса- Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, гипергидроз.

Иногда могут возникать кожно-слизистые реакции, даже после приема первой дозы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата.

Редко: поражение сухожилий, в т.ч. их воспаление, боль в суставах или мышцах.

Очень редко: разрыв сухожилия (например ахиллова). Это побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией, поражение мышц (рабдомиолиз).

Со стороны почек и мочевыводящей системы

Нечасто: повышенные показатели креатинина в сыворотке крови. 

Очень редко: острая почечная недостаточность (вследствие интерстициального нефрита).

Общие расстройства и состояния в месте введения

Нечасто: астения.

Очень редко: пирексия.

Неизвестно: боль (включая боль в спине, груди и конечностях). 

Инфекции и инвазии 

Нечасто: микозы (и пролиферация других резистентных микроорганизмов).

Со стороны органов зрения

Очень редко: зрительные нарушения. 

Со стороны органов слуха и вестибулярные нарушения

Нечасто: вертиго.

Очень редко: нарушение слуха. Частотность неизвестна: звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы

Редко: бронхоспазм, одышка. 

Очень редко: аллергический пневмонит.

Другие  побочные  действия:  экстрапирамидные  симптомы  и  другие  нарушения  координации движений, гиперсенситивный васкулит, приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии. Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, которая потребует дополнительного лечения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, орнидазолу и другим компонентам  препарата;  дефицит  глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,  органические  заболевания центральной  нервной  системы:  эпилепсия,  рассеянный  склероз;  разрывы  сухожилий  после применения фторхинолонов в анамнезе, нарушение кровообращения, хронический алкоголизм.

Лекарственные взаимодействия

Левофлоксацин

Одновременное назначение левофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови и увеличению периода его полувыведения. Пробенецид, азлоциллин повышают концентрацию препарата в плазме крови. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут усиливать действие левофлоксацина на ЦНС. Левофлоксацин повышает нефротоксичность циклоспорина и нейротоксичность некоторых НПВП. При одновременном приеме варфарина необходимо контролировать показатели коагуляции. При одновременном приеме пероральных гипогликемических средств, следует контролировать уровень глюкозы в крови. Одновременное применение ингибиторов карбоангидразы, цитрата натрия повышает риск развития кристаллурии.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при наличии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать к анальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытанных в ходе исследования, не является вероятным, что статистически значимые кинетические различия имеют клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Антагонисты витамина К  

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (ПЧ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, у пациентов, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели коагуляции.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, которые получают лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты и макролиды).

Другая информация

Клинические  исследования  фармакологии  продемонстрировали,  что  на  фармакокинетику левофлоксацина  не  было  вызвано  никакого  клинически  значимого  влияния  при  приеме левофлоксацина вместе с карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Орнидазол.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами орнидазол потенцирует действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарин и др.), что требует соответствующей коррекции их дозы. Продлевает действие векурония бромида.

Несовместимость. При введении препарата не следует смешивать его с другими инъекционными растворами.

Особые указания

С осторожностью, только при наличии прямых показаний, применять больным с выраженными нарушениями функции печени, пожилым больным.

В течение всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек и печени.  

При применении препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. 

При лечении препаратом противопоказано УФ-облучение.

Тендинит, который редко наблюдается, может привести к разрыву. Больные пожилого возраста более склонны к такому осложнению. При подозрении на тендинит следует срочно прекратить лечение препаратом и начать лечение пораженного сухожилия.

При возникновении во время лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата.

В период применения препарата больные должны получать достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии.

Пациенты, склонные к судорогам

Препарат противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе, и, как и в случае с другими хинолонами, препарат следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, таким как пациенты с предыдущими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарствами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин. В случае появления судорог лечение следует прекратить.

Гипогликемия

Сообщалось  о  случаях  гипогликемии,  особенно  у  пациентов,  больных  сахарным  диабетом, получавших  сопутствующую  терапию  гипогликемическими  средствами  перорально  (например, глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнями глюкозы в крови у пациентов, больных сахарным диабетом (см. Раздел «Побочные действия»). 

Пациенты, которые получали антагонисты витамина К

Вследствие  возможного  увеличения  показателей  коагуляционных  тестов  (ПЧ/международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения у пациентов, которые принимали  препарат в  сочетании  с  антагонистом  витамина  К  (например,  варфарином),  по  коагуляционным  тестам следует наблюдать, если эти лекарственные средства применяют одновременно. 

Психотические реакции

Сообщалось о психотические реакции у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда только после приема единой дозы левофлоксацина. В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и провести симптоматическую терапию. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Следует с осторожностью относиться  к применению фторхинолонов, включая  левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например:

  • Врожденный синдром удлинения интервала QT;
  • Одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмических средств, класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролидов);
  • Нескорректированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия);
  • Пожилой возраст пациента;
  • Болезнь сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Периферическая нейропатия

Сообщалось о сенсорной или сенсомоторную периферической нейропатии у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, которая может быстро наступать. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

Гепатобилиарные нарушения

При  приеме  левофлоксацина  сообщалось  о  случаях  некротического  гепатита  до  печеночной недостаточности,  угрожающей  жизни,  преимущественно  у  пациентов  с  тяжелыми  основными заболеваниями, например сепсисом. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени, как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боли в области живота.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение противопоказано.

Дети 

Применение противопоказано.

Способность  влиять  на  скорость  реакции  при  управлении  автотранспортом  или другими механизмами

Препарат применяют в условиях стационара.

Передозировка

Левофлоксацин

Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки касаются центральной нервной системы (головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки). Согласно результатам исследований при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение QT- интервала. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, в т.ч. ЭКГ. Лечение симптоматическое.

Орнидазол

При передозировке возможны потеря сознания, головная боль, головокружение, дрожь, судороги, диспептические расстройства. Лечение: специфический антидот неизвестен; симптоматическая терапия, при появлении судорог — диазепам.

Форма выпуска

Раствор для инфузии 100 мл, 200 мл (флаконы)

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25оС. Беречь от детей!

Срок годности

  1. года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

    ×