ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ АБЕНОЛ® НЕО
ABENOL NEO
Торговое название препарата: Абенол® Нео
Действующее вещество (МНН): Кетопрофен
Лекарственная форма: Раствор для инъекции.
Состав:
2 мл раствора (1 ампула) содержат:
активное вещество: кетопрофен 100 мг;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт этиловый 96%, бензиловый спирт, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, натрия гидроксида 1М раствор, вода для инъекций.
Описание: Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидное противовоспалительное средство.
Код АТХ: М01АВ15
Фармакологические свойства
Кетопрофен — нестероидное противовоспалительное средство, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 и уменьшением биосинтеза простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим — опосредованно, через подавление синтеза простагландинов тканях, и центральным, обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге. Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
Биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация (Сmax) в крови достигается в течение 30 минут. Степень связывания с белками, в основном с альбуминами – 99%. Объем распределения (Vd) составляет 0,1 – 0,2 л/кг.
Кетопрофен быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, в синовиальную жидкость. Концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости более низкая, чем в крови, но находится там более продолжительное время, что обуславливает длительное действие препарата.
После внутримышечного (в/м) введения препарата в дозе 100 мг через 3 ч его концентрация в плазме крови составляет 3 мкг/мл, в синовиальной жидкости – 1,5 мкг/мл; через 4 ч концентрация в плазме крови – 0,3 мкг/мл, в синовиальной жидкости – 0,8 мкг/мл.
Значимые уровни концентраций в синовиальной жидкости достигаются через 15 мин после однократного в/м введения кетопрофена в дозе 100 мг.
Кетопрофен, в основном, метаболизируется в печени посредством реакций микросомального окисления с образованием конъюгатов.
Период полувыведения (Т½ ) кетопрофена – 2 ч. Выводится из организма в основном с мочой (более 50% в виде метаболитов), 1% выводится с калом.
Показания к применению
Симптоматическая терапия болезненных воспалительных процессов различного генеза:
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилит;
- псориатический артрит;
- реактивный артрит;
- подагра, псевдоподагра;
- остеоартроз;
- внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плеча).
Болевой синдром (в т.ч. послеоперационные и посттравматические боли, альгодисменорея, боли при метастазах опухолей).
Способ применения и дозы
Препарат применяют парентерально (внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в)).
Для купирования острого болевого синдрома препарат вводят в/м по 2 мл (100 мг) 1-2 раза/сут. Длительность парентеральной терапии обычно составляет несколько дней. После достижения необходимого эффекта препарат назначают в форме капсул, таблеток или суппозиториев.
Инфузионное введение препарата осуществляется только в стационарах.
Для прерывистой в/в инфузии 100-200 мг кетопрофена разбавляют в 100 мл изотонического раствора (0,9%) натрия хлорида для инъекций и вводят в течение 0,5-1 ч; через 8 ч введение повторяют. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Для непрерывной в/в инфузии 100-200 мг кетопрофена разбавляют в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида для инъекций, раствор Рингера с лактатом, раствор декстрозы (глюкозы)) и вводят в течение 8 ч; через 8 ч введение повторяют.
Кетопрофен можно комбинировать с анальгетиками центрального действия.
Раствор кетопрофена нельзя смешивать с трамадолом в одном флаконе, т. к. при этом образуется осадок.
Флакон с инфузионным раствором, содержащим кетопрофен, следует завернуть в темную бумагу или алюминиевую фольгу, т.к. кетопрофен разлагается на свету.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, метеоризм, боли в животе, диарея, запор, анорексия, рвота, стоматит. Имеются отдельные сообщения о развитии колита, прободении кишечника (как осложнение дивертикулита), обострении язвенного колита и болезни Крона. Менее 0,1% — энтеропатия с прободением, спайки, язвенные поражения кишечника; при энтеропатии возможно развитие кровотечений; у 1% пациентов после 3-6 мес. лечения и у 2-4% пациентов после 12 мес. лечения отмечались язвенные поражения ЖКТ, кровотечения, прободение тонкой кишки. Имеется несколько сообщений о развитии гепатита, выраженных нарушений функции печени с желтухой. У 15% пациентов отмечено изменение показателей функциональных печеночных тестов; иногда (менее чем у 1% пациентов) отмечается значительное повышение АЛТ или АСТ.
Со стороны ЦНС: 1-3% — депрессия, нервозность, кошмарные сновидения, сонливость; 0,1% — дезориентация, делирий со зрительными и слуховыми галлюцинациями, нарушение речи; астения, слабость, головокружение, головная боль.
Со стороны органов чувств: 1-3% — нарушение зрения, конъюнктивит (после приема препарата внутрь), шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: редко – кровохарканье, диспноэ, ринит, бронхоспазм, усиление приступов бронхиальной астмы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки (2%); иногда (1%) – застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.
Со стороны системы кроветворения: менее 1% — агранулоцитоз, анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения. При применении препарата в высоких дозах – ингибирование агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения, кровоподтеки, кровоизлияния. Дерматологические реакции: 1-3% — кожная сыпь; менее 1% — алопеция, экзема, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, лихеноидный дерматит, реакции фоточувствительности. Имеются сообщения о развитии синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острый пиелонефрит.
Аллергические реакции: редко – крапивница, ангионевротический отек. Местные реакции: в месте инъекции реакция в виде жжения и/или боли.
Противопоказания
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- выраженные нарушения функции печени;
- выраженные нарушения функции почек;
- склонность к кровотечениям;
- хроническая диспепсия в анамнезе;
- бронхильная астма, ринит;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 15 лет;
- повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении кетопрофен может уменьшать эффект диуретиков и антигипертензивных препаратов.
При одновременном применении кетопрофена и диуретиков или ингибиторов АПФ возрастает риск нарушения функции почек.
При одновременном приеме кетопрофена и сердечных гликозидов, препаратов лития, циклоспорина и метотрексата их токсичность возрастает вследствие снижения выведения. Кетопрофен может уменьшать эффект мифепристона, поэтому между курсом лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти не менее 8-12 суток. Ацетилсалициловая кислота снижает степень связывания кетопрофена с белками плазмы крови. Следует избегать сочетанного применения кетопрофена с другими салицилатами.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе из-за риска развития желудочно-кишечного кровотечения или перфорации ЖКТ. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушениями свертываемости крови, гемофилией, болезнью Виллебранда, выраженной тромбоцитопенией, почечной и печеночной недостаточностью.
Кетопрофен может маскировать симптоматику инфекционных заболеваний.
Следует соблюдать осторожность при назначении кетопрофена пациентам с артериальной гипертензией и сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых характерна задержка жидкости в организме. Следует регулярно контролировать АД (особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями).
При длительном лечении кетопрофеном, особенно у пациентов пожилого возраста, необходим систематический контроль формулы крови, а также функции печени и почек. При клиренсе креатинина менее 0,33 мл/с (20 мл/мин) следует корректировать дозу кетопрофена.
Перед хирургическим вмешательством следует прекратить прием кетопрофена.
Раствор для инъекций содержит этанол. В каждой ампуле (2 мл) содержится 200 мг этанола, что следует учитывать при назначении препарата пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам с травмой или с заболеваниями мозга. В период лечения кетопрофеном следует избегать прием алкоголя.
При применении препарата следует соблюдать осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психомоторных реакций (вождение автомобиля, работа с механизмами), т.к. препарат может вызывать сонливость и головокружение.
Передозировка
Данных о передозировке парентеральных форм препарата мало.
Возможны следующие симптомы: головная боль, головокружение тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровавая рвота, потемнение кала, спутанность сознания, затрудненное дыхание, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
Лечение: Специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую терапию, применяют блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса, простагландинов.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 100 мг/2 мл в ампулах по 2 мл.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей!
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.