ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ
ДЕСПИРОН
Торговое название препарата: Деспирон
Действующее вещество (МНН): Спирамицин
Форма выпуска: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.
Состав:
Каждые 5 мл суспензии содержат:
действующее вещество: спирамицин — 1,5 млн МЕ (333 мг).
вспомогательные вещества: кросповидон, натрия бензоат, ксантановая камедь, сахароза, сукрулоза, ароматизатор (ванильный многокомпонентный).
Описание: Почти белые или слегка желтоватые гранулы с запахом ванилина.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотики (гр. макролидов)
АТХ код: J01FA02
Фармакологические свойства
Антибиотик из группы макролидов. Механизм антибактериального действия обусловлен торможением синтеза белка в микробной клетке за счет связывания с 50S-субъединицей рибосомы.
Чувствительные микроорганизмы (МПК<1 мг/л): грамположительные аэробы — Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Rhodococcus equi, Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus B, неклассицированный стрептококк, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp.; анаэробы — Actinomyces spp., Bacteroides spp., Eubacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes; разные — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Coxiella spp., Leptospirа spp., Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Toxoplasma gondii.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (антибиотик умеренно активен in vitro при концентрациях антибиотика в очаге воспаления ≥ 1 мг/л, но < 4 мг/л): грамотрицательные аэробы — Neisseria gonorrhoeae; аэробы — Clostridium perfringens; разные — Ureaplasma urealyticum.
Устойчивые микроорганизмы (МПК>4 мг/л; по крайней мере 50% штаммов являются устойчивыми): грамположительные аэробы — Corynebacterium jekeium, Nocardia asteroides; грамотрицательные аэробы — Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas spp.; анаэробы — Fusobacterium spp.; разные — Mycoplasma hominis.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция спирамицина происходит быстро, но неполно, с большой вариабельностью (от 10% до 60%). После приема препарата внутрь в дозе 6 млн. МЕ Cmax спирамицина в плазме составляет около 3,3 мкг/мл. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Распределение
Связывание с белками плазмы низкое (приблизительно 10%). Vd примерно 383 л. Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких составляет 20-60 мкг/г, в миндалинах
- 20-80 мкг/г, в инфицированных пазухах — 75-110 мкг/г, в костях — 5-100 мкг/г). Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация спирамицина в селезенке, печени, почках составляет 5-7 мкг/г.
Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Выделяется с грудным молоком. Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость.
Метаболизм и выведение
Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.
T1/2 из плазмы составляет приблизительно 8 ч. Выводится главным образом с желчью (концентрация в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почечная экскреция составляет около 10% от введенной дозы. Количество препарата, выделяющееся через кишечник (с калом), очень незначительно.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- острый и хронический фарингит, вызванный бета-гемолитическим стрептококком А (в качестве альтернативы лечению бета-лактамными антибиотиками, особенно в случае противопоказаний к их применению);
- острый синусит (учитывая чувствительность наиболее часто вызывающих эту патологию микроорганизмов, применение препарата показано в случае противопоказаний к применению бета-лактамных антибиотиков);
- острые и хронические тонзиллиты, вызванные чувствительными к спирамицину микроорганизмами;
- острый бронхит, вызванный бактериальной инфекцией, развившейся после острого вирусного бронхита;
- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония у пациентов без факторов риска неблагоприятного исхода, тяжелых клинических симптомов и клинических признаков пневмококковой этиологии пневмонии;
- пневмония, вызванная атипичными возбудителями (такими как Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp.) или подозрение на нее (вне зависимости от тяжести и наличия или отсутствия факторов риска неблагоприятного исхода);
- инфекции кожи и подкожной клетчатки, включая импетиго, импетигинизацию, эктиму, инфекционный дермогиподермит (особенно рожу), вторичные инфицированные дерматозы, эритразму;
- инфекции полости рта (в т.ч. стоматиты, глосситы);
- негонококковые инфекции половых органов;
- токсоплазмоз, в т.ч. при беременности;
- инфекции костно-мышечной системы и соединительной ткани, включая периодонт. Профилактика рецидивов ревматизма у больных с аллергией на бета-лактамные антибиотики. Эрадикация Neisseria meningitidis из носоглотки (при противопоказаниях к приему рифампицина) для профилактики (но не лечения) менингококкового менингита:
- у больных после проведения лечения и перед выходом из карантина;
- у больных, которые были в течение 10 дней до госпитализации в контакте с лицами, выделявшими Neisseria meningitidis со слюной в окружающую среду.
Способы применения и дозы
Препарат принимают внутрь.
Способ приготовления суспензии: суспензия приготавливается непосредственно перед применением. Гранулы во флаконе предварительно встряхивают, добавляют кипяченую и охлажденную до комнатной температуры воду до метки, перемешивают, получая однородную суспензию.
Взрослым назначают 6-9 млн. МЕ в сутки. Суточную дозу делят на 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза составляет 9 млн. МЕ.
У детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет следует применять суточную дозу только 1,5 млн. ME.
У детей старше 6 лет суточная доза составляет от 150-300 тыс. ME на кг массы тела, которая делится на 2 или 3 приема до 6-9 млн. ME. Максимальная суточная доза у детей составляет 300 тыс. ME на кг массы тела, но при массе тела ребенка более 30 кг она не должна превышать 9 млн. ME
Для профилактики менингококкового менингита взрослым назначают по 3 млн. МЕ 2 раза/сут в течение 5 дней, детям — по 75 тыс. МЕ/кг массы тела 2 раза/сут в течение 5 дней. Пациентам с нарушениями функции почек в связи с незначительной почечной экскрецией спирамицина коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
Использована следующая классифик ация для ук азания частоты возникновения нежелательных реакций: очень часто (≥10%), часто (≥ 1%, <10); нечасто (≥ 0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; очень редко — псевдомембранозный колит (<0.01%); частота неизвестна — язвенный эзофагит, острый колит, острое повреждение слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИД при применении спирамицина в высоких дозах по поводу криптоспоридиоза (всего 2 случая).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко (<0.01%) — отклонение функциональных проб печени от нормальных показателей; холестатический или смешанный гепатит.
Со стороны нервной системы: очень редко (отдельные случаи) — преходящая парестезия.
Со стороны системы кроветворения: очень редко (<0.01%) — острый гемолиз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — удлинение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; очень редко (<0.01%) — ангионевротический отек, анафилактический шок; в отдельных случаях — васкулит, включая пурпуру Шенлейна-Геноха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Противопоказания
- период лактации;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития острого гемолиза);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при обструкции желчных протоков, при печеночной недостаточности.
Пациентам с нарушениями функции почек в связи с малой почечной экскрецией спирамицина изменения дозы не требуется.
Лекарственные взаимодействия
Ингибирование спирамицином всасывания карбидопы со снижением концентрации леводопы в плазме. При одновременном назначении спирамицина необходим клинический контроль и коррекция доз леводопы.
Зарегистрированы многочисленные случаи повышения активности непрямых антикоагулянтов у больных, принимающих антибиотики. Вид инфекции или выраженность воспалительной реакции, возраст и общее состояние больного являются предрасполагающими факторами риска. При подобных обстоятельствах трудно определить, в какой мере сама инфекция или ее лечение играют роль в изменении MHO. Однако при применении некоторых групп антибиотиков этот эффект наблюдается чаще, в частности при применении фторхинолонов, макролидов, циклинов, комбинации сульфаметоксазол+триметоприм, некоторых цефалоспоринов.
Особые указания
Во время лечения препаратом у пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию.
Если в начале лечения возникают генерализованная эритема и пустулы, сопровождающиеся выс ок ой температ урой тела, следует предпол ожить острый генерализованный экзантематозный пустулез; если такая реакция возникнет, то лечение нужно прекратить, и в дальнейшем применение спирамицина, как при монотерапии, так и в комбинации, противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Отсутствуют сведения об отрицательном влиянии препарата на способность к управлению автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако следует принимать во внимание тяжесть состояния пациента, которая может повлиять на внимание и скорость психомоторных реакций. Поэтому решение о возможности управления автомобилем или занятия другими потенциально опасными видами деятельности у конкретного пациента должен принимать лечащий врач.
Беременность и лактация
Препарат можно назначать при беременности по показаниям.
Имеется большой опыт применения препарата при беременности. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25% до 8% при использовании препарата в I триместре, с 54% до 19% — во II триместре и c 65% до 44% — в III триместре. Тератогенного или фетотоксического действия не наблюдалось.
При назначении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку возможно проникновение спирамицина в грудное молоко.
Передозировка
Не известны случаи передозировки спирамицина.
Симптомы: возможны — тошнота, рвота, диарея. Случаи удлинения интервала QT, проходящего при отмене препарата, наблюдались у новорожденных, получавших высокие дозы спирамицина или после в/в введения спирамицина у пациентов, предрасположенных к удлинению интервала QT.
Лечение: при передозировке спирамицина рекомендуется ЭКГ-наблюдение с определением продолжительности интервала QT, особенно при наличии факторов риска (гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, одновременное применение препаратов, удлиняющих продолжительность интервала QT и вызывающих развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»). Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку спирамицина рекомендуется симптоматическая терапия.
Форма выпуска
Гранулы для приготовления суспензии 1,5 млн МЕ/5 мл 75 мл (флаконы в комплекте с мерной ложкой или стаканчиком, или без них).
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С. Срок хранения приготовленной суспензии после разведения при температуре не выше 25°С не более 7 дней, при температуре 4°С не более 14 дней.
Беречь от детей!
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.