ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ
АЗИРЕМ®НЕО
AZIREM NEO
Торговое название препарата: Азирем®Нео
Действующее вещество (МНН): Азитромицин
Лекарственная форма: Капсулы
Состав:
Каждая капсула содержит:
Активное вещество: Азитромицин дигидрата (в пересчете на азитромицин) 250 мг и 500 мг.
Вспомогательные вещества: натрий крахмал гликолят, магний стеарат.
Описание: Твердые желатиновые капсулы, белого цвета, размер «2» для капсул по 250 мг и размер «0» для капсул по 500 мг, заполненные порошком белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотики (группа макролидов).
Код ATX: J01FA10.
Фармакологические свойства.
Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентарций оказывает бактерицидное действие.
К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Stpyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп С, F и G, St.viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ва Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Сhlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Неактивен в отношении грамположительный бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика.
Препарат быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/мл. Биодоступность составляет 37%.
Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенетального тракта (в частности, в предстательную железу). Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлены с низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клети и концентрироваться в среде с низким рН окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (Vd) — 31,1 л/кг и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Препарат метаболизируется в печени путем деметилирования.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1/2 составляет 14-20 ч, в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 час — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% — почками.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
- инфекции нижних дыхательных путей — бактериальные и типичные пневмонии, бронхит;
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов — ангина, синусит, тонзиллит, средний отит;
- инфекции урогенитального тракта — неосложненный уретрит, и/или цервицит, цервиковагинит и сальпингит;
- инфекции кожи и мягких тканей — фолликулит, фурункулы, карбункулы, угревая сыпь (Acne vulgaris), импетиго, пиодермия, инфицированные язвы, инфицированный дерматит, целлюлит и рожа;
- болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (Erythema migrans);
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Способ применения и дозы
Препарат принимают за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз/сут.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей — назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза -1,5 г).
При болезни Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (Erythema migrans) — назначают по 1 г в 1-день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-дни (курсовая доза — 3 г).
При неосложненном уретрите и/или цервиците — назначают однократно 1 г.
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori — назначают по 1 г в сутки в течение 3 дней.
Детям — назначают препарат в дозах из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней. Курсовая доза — 30 мг/кг массы тела.
При лечении Erythema migrans детям назначают в дозе 20 мг/кг массы тела в 1-день и по 10 мг/кг — со 2-го по 5 дни.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны — тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, мелена, холестатическая желтуха, у детей запоры, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, отсутствие аппетита, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна. Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидомикоз, нефрит.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: гипергликемия, артралгия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов; тяжелые нарушения функции печени и почек; детский возраст до12 лет и массой тела менее 45 кг (для капсул 500 мг) и детский возраст до 3 лет (для капсулы 250 мг); период беременности и лактации.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием антацидов и блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов не изменяют всасывание препарата, но уменьшает Сmах в крови на 30%.
При одновременном применении препарата не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.
При совместном приёме терфенадина и антибиотика класса макролидов вызывают аритмию и удлинению Q-T интервала.
При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключать риск развития эрготизма.
При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов крови и риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.
Особые указания
В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 часа.
Также как и при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).
Антациды, этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому рекомендуют соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 часа между приемом азитромицина и вышеуказанных лекарственных средств.
В случае необходимости применения препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери повышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Форма выпуска
Капсулы, по 250 мг №6 и 500 мг №3 в контурных ячейковых упаковках.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь детей!
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.