ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
АЗИРЕМ®
AZIRЕM
Торговое название препарата: Азирем®
Действующее вещество (МНН): Азитромицин
Лекарственная форма: Суспензия
Состав:
5 мл суспензии содержат:
Действующее вещество: Азитромицина — 200 мг.
Вспомогательные вещества: Гуаровая смола (камедь Гуара), Трилон Б (ЭТДА), Акриловый полимер Куron T-135, сукралоза, натрия цитрат, ментол, твин- 80 (полисорбат-80), пропиленгликоль, масло мяты перечной, сорбитол жидкий, натрия сахарин, метилпарабен (нипагин), пропилпарабен ( нипазол), привкус банана, привкус апельсина, вода очищенная.
Описание: Белая или почти белая суспензия.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотики (группа макролидов).
Код АТХ: J01FA10
Фармакологические свойства
Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой п о д г р у п п ы м а к р о л и д н ы х а н т и б и о т и к о в – а з а л и д о в . О б л а д а е т бактериостатическими свойствами, а в высоких концентрациях в очаге воспаления ок азывает бактерицидное действие. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий.
К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп С, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Препарат быстро всасывается из ЖКТ, что связано его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (Сmax) азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Максимальная концентрация (в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителейДоказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в оч а ге во с п а л е н и я в теч е н и е 5 — 7 д н е й п о с л е п р и е м а п о с л ед н е й дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Метаболизируется главным образом в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата, и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.. Выводится, в основном, с желчью в неизменном виде, небольшая часть через почки.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР–органов (ангина, синусит, ринофарингит, фарингит, тонзиллит, средний отит);
- скарлатина;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и типичные пневмонии, бронхит);
- инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь (Acne vulgaris) средней тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- инфекции урогенитального тракта (не осложненный уретрит и/или цервицит);
- болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans).
Способ применения и дозы
Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Детям при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг массы тела) или в течение 5 дней: в первый день – 10 мг/кг массы тела, затем по 5-10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 4 дней.
В зависимости от массы тела ребенка рекомендуются следующие схемы дозировки:
| Масса тела | Средняя суточная (разовая) доза |
| 10-14 кг | 2,5 мл (100 мг) |
| 15-24 кг | 5 мл (200 мг) |
| 25-34 кг | 7,5 мл (300 мг) |
| 35-44 кг | 10 мл (400 мг) |
| >45 кг | 12,5 мл (500 мг) |
При лечении Еrythema migrans у детей препарат назначают 1 раз в сутки в течение 5 дней: по 20 мг/кг массы тела первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день. Ре к о м е н д у ет с я с од е р ж и м о е фл а к о н а в з ба л т ы в ат ь п е р ед к а ж д ы м употреблением.
Побочные действия
Встречаются редко (в 0,7% случаев и менее).
Со стороны пищеварительной системы: мелена, холестатическая желтуха, тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса, гастрит, обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочеполовой системы: нефрит, вагинальный кандидомикоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна.
Аллергические реакции: очень редко кожные высыпания, отек Квинке, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, конъюнктивит, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны лабораторных показателей: в отдельных случаях – нейтрофилия, эозинофилия (измененные показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после прекращения лечения).
Прочие: астения, фотосенсибилизация.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов и компонентам препарата;
- тяжелые нарушения функции печени и почек;
- детский возраст до 6 месяцев (эффективность и безопасность не установлена);
- период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Антацидные средства (содержащие алюминий, магний), этанол и прием пищи в значительной степени уменьшают всасывание азитромицина, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.
Азитромицин, в отличие от других макролидных антибиотиков, не связывается с изоферментами системы цитохрома Р450. К настоящему времени не отмечено вз а и м од е й с т в и я с те о ф и л л и н о м , те р ф е н а д и н о м , к а р ба м азе п и н о м , триазоламом, дигоксином. При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (спазм сосудов, дизестезия). Линкозамины снижают, а тетрациклин и хлорамфеникол повышают эффективность азитромицина.
Фармацевтически азитромицин несовместим с гепарином. При употреблении с бромкриптином, повышается концентрация последнего в крови.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях функции печении и почек. Рекомендуют соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 ч между приемом азитромицина и антацидных препаратов. В случае пропуска приёма одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие с перерывами в 24 ч.
Пациента следует предупредить о необходимости сообщать врачу при возникновении любого побочного эффекта.
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предлагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком). Препарат содержит сорбитол, в связи с этим не следует применять у пациентов с непереносимостью фруктозы.
Передозировка
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Форма выпуска
Суспензия дозировкой 200 мг/5 мл во флаконах по 15 мл в комплекте с мерной ложкой или стаканчиком или без них.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. После первого вскрытия первичной упаковки суспензию хранить в течение 7 дней при температуре не выше 10°С. Беречь от детей!
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.