Азирем®-суспензия

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

АЗИРЕМ®

AZIRЕM

Торговое название препарата: Азирем®

Действующее вещество (МНН): Азитромицин

Лекарственная форма: Суспензия

Состав:

5 мл суспензии содержат:

Действующее вещество: Азитромицина — 200 мг.

Вспомогательные  вещества:  Гуаровая  смола  (камедь  Гуара),  Трилон  Б (ЭТДА), Акриловый полимер Куron T-135, сукралоза, натрия цитрат, ментол, твин- 80 (полисорбат-80), пропиленгликоль, масло мяты перечной, сорбитол жидкий, натрия сахарин, метилпарабен (нипагин), пропилпарабен ( нипазол), привкус банана, привкус апельсина, вода очищенная. 

Описание: Белая или почти белая суспензия. 

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотики (группа макролидов). 

Код АТХ: J01FA10

Фармакологические свойства  

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой п о д г р у п п ы  м а к р о л и д н ы х  а н т и б и о т и к о в  –  а з а л и д о в .  О б л а д а е т бактериостатическими  свойствами,  а  в  высоких  концентрациях  в  очаге воспаления  ок азывает  бактерицидное  действие.  Механизм  действия азитромицина  связан  с  подавлением  синтеза  белка  микробной  клетки. Связывается  с  50S  субъединицей  рибосом,  угнетает  пептидтранслоказу  на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий.

К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп С, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Неактивен  в  отношении  грамположительных  бактерий,  устойчивых  к эритромицину.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, что связано его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (Сmax) азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Максимальная концентрация (в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителейДоказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин  сохраняется  в  бактерицидных  концентрациях в оч а ге во с п а л е н и я в теч е н и е 5 — 7 д н е й п о с л е п р и е м а  п о с л ед н е й дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Метаболизируется главным образом в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата, и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.. Выводится, в основном, с желчью в неизменном виде, небольшая часть через почки.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные  заболевания,  вызванные  чувствительными  к препарату возбудителями:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР–органов (ангина, синусит, ринофарингит, фарингит, тонзиллит, средний отит);
  • скарлатина;
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и типичные пневмонии, бронхит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь (Acne vulgaris) средней тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • инфекции урогенитального тракта (не осложненный уретрит и/или цервицит);
  • болезнь  Лайма  (боррелиоз),  для  лечения  начальной  стадии  (erythema migrans).

Способ применения и дозы

Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Детям при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг массы тела) или в течение 5 дней: в первый день – 10 мг/кг массы тела, затем по 5-10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 4 дней.

В  зависимости  от  массы  тела  ребенка  рекомендуются  следующие  схемы дозировки:

Масса телаСредняя суточная (разовая) доза
10-14 кг2,5 мл (100 мг)
15-24 кг5 мл (200 мг)
25-34 кг7,5 мл (300 мг)
35-44 кг10 мл (400 мг)
>45 кг12,5 мл (500 мг)

При лечении Еrythema migrans у детей препарат назначают 1 раз в сутки в течение 5 дней: по 20 мг/кг массы тела первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день. Ре к о м е н д у ет с я  с од е р ж и м о е  фл а к о н а  в з ба л т ы в ат ь  п е р ед  к а ж д ы м употреблением.

Побочные действия

Встречаются редко (в 0,7% случаев и менее).

Со стороны пищеварительной системы: мелена, холестатическая желтуха, тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита, кандидомикоз слизистой оболочки  полости  рта,  изменение  вкуса,  гастрит,  обратимое  умеренное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: нефрит, вагинальный кандидомикоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке. 

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна.

Аллергические реакции: очень редко кожные высыпания, отек Квинке, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, конъюнктивит, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны лабораторных показателей: в отдельных случаях – нейтрофилия, эозинофилия (измененные показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после прекращения лечения).

Прочие: астения, фотосенсибилизация.

Противопоказания

  • повышенная  чувствительность  к  антибиотикам  группы  макролидов  и компонентам препарата;
  • тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • детский возраст до 6 месяцев (эффективность и безопасность не установлена);
  • период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Антацидные средства (содержащие алюминий, магний), этанол и прием пищи в значительной степени уменьшают всасывание азитромицина, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

Азитромицин, в отличие от других макролидных антибиотиков, не связывается с изоферментами системы цитохрома Р450. К настоящему времени не отмечено вз а и м од е й с т в и я с те о ф и л л и н о м , те р ф е н а д и н о м , к а р ба м азе п и н о м , триазоламом, дигоксином. При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (спазм сосудов, дизестезия). Линкозамины  снижают,  а  тетрациклин  и  хлорамфеникол  повышают эффективность азитромицина.

Фармацевтически азитромицин несовместим с гепарином. При употреблении с бромкриптином, повышается концентрация последнего в крови.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печении и почек. Рекомендуют  соблюдать  перерыв  по  меньшей  мере  в  2  ч  между  приемом азитромицина и антацидных препаратов. В случае пропуска приёма одной дозы препарата,  пропущенную  дозу  следует  принять  как  можно  раньше,  а последующие с перерывами в 24 ч.

Пациента  следует  предупредить  о  необходимости  сообщать  врачу  при возникновении любого побочного эффекта.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предлагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При  необходимости  назначения  препарата  в  период  лактации  следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).     Препарат содержит сорбитол, в связи с этим не следует применять у пациентов с непереносимостью фруктозы.

Передозировка 

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Форма выпуска

Суспензия дозировкой 200 мг/5 мл во флаконах по 15 мл в комплекте с мерной ложкой или стаканчиком или без них.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. После первого вскрытия первичной упаковки суспензию хранить в течение 7 дней при температуре не выше 10°С. Беречь от детей!

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

    ×