Данетро-раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

ДАНЕТРО

Торговое название препарата: Данетро

Действующее вещество (МНН): Ондансетрон

Лекарственная форма: раствор для инъекций Состав на 1 мл:

Действующее вещество: Ондансетрон гидрохлорид – 2,494 мг (эквивалентное ондансетрону 2 мг )

Вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат , натрий цитрат, натрия хлорид, вода для иньекций

Описание: Прозрачный, бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа: Противорвотное средство

Код АТХ: А04АА01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3 -рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3  -рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3  — рецепторы дна IV желудочка (area postrema)

Фармакокинетика 

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

Всасывание. Ондансетрон обладает одинаковым системным воздействием при в/м и в/в введении.

Распределение. Ондансетрон обладает умеренной способностью связываться с белками плазмы (70–76%).

Метаболизм. Ондансетрон метаболизируется главным образом в печени при участии различных ферментных систем. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм спартеин/дебризохинового типа) не оказывает влияние на фармакокинетику ондансетрона. Выведение. Ондансетрон выводится из системного кровотока в основном посредством метаболизма в печени. Менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде через почки. T1/2 ондансетрона при в/м и в/в введении составляет около 3 ч. У пожилых больных T1/2 может достигать 5 ч, при патологии печени и почек — 15–32 ч.

Показания к применению  

Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или лучевой терапии;

Профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Способы применения и дозы

Цитостатическая терапия

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:

При умеренно-эметогенной химиотерапии или радиотерапии: 

8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;

При высокоэметогенной химиотерапии:

  • 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа
  • непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
  • 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии. Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероидов (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Для  предупреждения  отсроченной  рвоты,  возникающей  после  первых  24-часов  от  начала  химио-  или  радиотерапии  как  при  применении  высокоэметогенной  терапии,  так  и  при умеренноэметогенной терапии — рекомендуется продолжить применение ондансетрона внутрь в течение 5 дней.

Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 часов; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно медленно в начале наркоза.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.

Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Для разведения инъекционного раствора ондансетрона могут применяться следующие растворы: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головные боли; редко — транзиторные нарушения зрения и головокружение (при быстром в/в введении), непроизвольные движения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — боли в груди, аритмии, брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, боли в животе, транзиторное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.

Аллергические реакции: редко — бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница; в отдельных случаях — анафилактические реакции.

Прочие: ощущение тепла и прилива крови к голове и эпигастра

Противопоказания

I триместр беременности, повышенная чувствительность к ондансетрону. .

Лекарственные взаимодействия

В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450, при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, возможны изменения клиренса и T1/2 ондансетрона.

Особые указания

При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуют превышать дозу 8 мг/сут.

С осторожностью используют ондансетрон при хирургических вмешательствах на брюшной полости, т.к. его применение может маскировать прогрессирующую кишечную непроходимость.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ондансетрон противопоказан к применению в I триместре беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы: развитие побочных действий в более выраженной форме. В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 4 мл №5, №10 (2х5) (ампулы).

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25оС. Беречь от детей!

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

    ×