Реацин- раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

РЕАЦИН

REACIN

Торговое название: Реацин

Действующее вещество (МНН): Амикацин

Лекарственная форма: Раствор для инъекций

Состав:  

 2 мл раствора (1 ампула) содержат:

Активное вещество: Амикацин (виде сульфата): 100 мг и 500 мг.

Вспомогательные  вещества:  натрия  цитрат  двух  водный,  натрия метабисульфит, серная кислота 35 %, вода для инъекций.    

Описание: Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик группы аминогликозидов.   

Код АТХ: J01GB06

Фармакологические свойства

Антибиотик широкого спектра действия. Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК, и образуются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.

Высока активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa , в т.ч. устойчивые к гентамицину, тобрамицину, сизомицину и нетилмицину, Escherichia coli ,Klebsiella spp. Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp.,Salmonella spp., Shigella spp., Streptococcus spp., Staphylococcus spp., в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам. Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС. К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

Практически не всасывается из ЖКТ. Вводят в/в или в/м. Cmax достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация (15–25 мкг/мл) сохраняется в течение 10–12 ч при в/м и в/в введении. Связывание с белками плазмы 4–11%. Объем распределения 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов. В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых — 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. Почечный клиренс 79–100 мл/мин, при нарушении функции почек T1/2 увеличивается до 70–100 ч. Экскретируется в основном почками (65–94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

  • инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
  • сепсис;
  • септический эндокардит;
  • инфекции ЦНС (включая менингит);
  • инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
  • инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
  • гнойные  инфекции  кожи  и  мягких  тканей  (в  т.ч.  инфицированные  ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
  • инфекции желчных путей;
  • инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
  • раневая инфекция;
  • послеоперационные инфекции.

Противопоказания

  • неврит слухового нерва;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.  

       С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме  (аминогликозиды  могут  вызвать  нарушение  нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации,  почечной  недостаточности,  в  периоде  новорожденности,  у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка; редко — отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха, вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства.

Со  стороны  мочевыделительной  системы:  олигурия,  протеинурия, микрогематурия; редко — почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно, со скоростью 60 капель в минуту). Взрослым и детям: по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч; максимальная доза — 15 мг/кг/сут, курсовая доза не более 15 г. Недоношенным новорожденным: в начальной дозе — 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18–24 ч; новорожденным начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Продолжительность лечения при в/в введении — 3–7 дней, при в/м — 7–10 дней. Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии с клиренсом креатинина.

Передозировка

Симптомы:  токсические  реакции,  нервно-мышечная  блокада  вплоть  до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, кома, глубокое угнетение дыхания).                                                                      

Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), м- холиноблокаторы  (атропин),  симптоматическая  терапия.  Гемодиализ, перитонеальный  диализ  эффективны  при  нарушении  функции  почек, новорожденным проводят обменное переливание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном п р и м е н е н и и а м и к а ц и н а с а м ф о т е р и ц и н о м B , в а н к о м и ц и н о м , метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами.

Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), цисплатином.

П р и  од н о в р е м е н н о м  п р и м е н е н и и  с  п е н и ц и л л и н а м и  ( п р и  п оч еч н о й недостаточности) уменьшается противомикробное действие.

При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно- мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.

Амикацин несовместим  в  растворе  с  пенициллинами,  цефалоспоринами, а мф о т е р и ц и н о м B , х л о р о т и аз и д о м , э р и тр о м и ц и н о м , ге п а р и н о м , нитрофурантоином, тиопентоном, а также, в зависимости от состава и концентрации раствора, — с тетрациклинами, витаминами группы B, витамином C и калия хлоридом.

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.

Концентрация  амикацина  в  плазме  не  должна  превышать  25  мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).                                     

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При  отсутствии  положительной  клинической  динамики  следует  помнить  о возможности  развития  резистентных  микроорганизмов.  В  подобных  случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.         Применение при беременности и кормлении грудью                                Препарат противопоказан при беременности.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.   

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано  применение  при  хронической  почечной  недостаточности тяжелой степени с азотемией и уремией.

При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Форма выпуска

Раствор для инъекции по 500 мг/2 мл и 100 мг/2 мл в ампулах по 2 мл №1.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Беречь от детей!

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

    ×