Despiron- suspenziya tayorlash uchun granulalar

TIBBIYOTDA QO‘LLANILISHIGA DOIR YO‘RIQNOMA DESPIRON

Preparatning savdo nomi: Despiron

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Spiramisin

Chiqarilish shakli: suspenziya tayyorlash uchun granulalar

Tarkibi:

5 ml suspenziya quydagilarni saqlaydi:

ta’sir etuvchi modda: spiramisin – 1,5 mln XB (333 mg).

yordamchi moddalar: krospovidon, natriy benzoati, ksantan kamedi, saxaroza, sukruloza, aromatizator (ko‘p komponentli vanilin).

Ta’rifi: deyarli oq yoki sarg‘ish rangda bo‘lgan vanilin hidli granulalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Antibiotik (makrolidlar guruhi).

ATX kodi: J01FA02

Farmakologik xususiyatlari

Makrolidlar guruxiga mansub antibiotik. Antibakterial ta’sir mexanizmi ribosomaning 50S-bo‘linmasiga bog‘lanishi tufayli mikrob xujayrasida oqsil sintezining tormozlash bilan bog‘liq.

Ta’sirchan mikroorganizmlar (XPK<1 mg/l): grammusbat aeroblar – Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Rhodococcus equi, Staphylococcus spp. (metisillin-ta’sirchan va metisillin-rezistent shtammlar), Streptococcus B, klassisirlanmagan streptokokk, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; grammanfiy aeroblar – Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp.; anaeroblar – Actinomyces spp., Bacteroides spp., Eubacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes; turli – Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Coxiella spp., Leptospira spp., Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Toxoplasma gondii.

O‘rtacha ta’sirchan mikroorganizmlar (antibiotik yallig‘lanish markazida antibiotik konsentratsiyasida in vitro o‘rtacha darajada faol bo‘ladi ≥ 1 mg/l, lekin < 4 mg/l): grammanfiy aeroblar – Neisseria gonorrhoeae; aeroblar – Clostridium perfringens; turli – Ureaplasma urealyticum.

Chidamli mikrorganizmlar (XPK>4 mg/l; o‘rtacha shtammlarning 50% turi chidamli hisoblanadi): grammusbat aeroblar – Corynebacterium jekeium, Nocardia asteroides; grammanfiy aeroblar – Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas spp.; anaeroblar – Fusobacterium spp.; turli – Mycoplasma hominis.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Spiramisin absorbsiyasi tez, lekin noto‘liq, katta o‘zgaruvchanlik bilan (10% dan -60% gacha) ro‘y beradi. Preparatni 6 mln XB dozada ichga qabul qilingandan so‘ng, spiramisinning plazmadagi eng yuqori Smax konsentratsiya 3,3 mkg/ml ga yaqin miqdorni tashkil etadi. Ovqat qabuli preparat so‘rilishiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Taqsimlanishi

Plazmadagi oqsillar bilan bog‘lanishi past darajada (taxminan 10%). Vd taxminan 383l. Preparat so‘lak va to‘qimaga juda yaxshi singadi (o‘pkadagi konsentratsiyasi – 20dan 60 mkg/g; bodomchasimon bezlarda – 20 dan 80 mkg/g, infeksiyalangan bo‘shliqlarda – 75 dan 110 mkg/g, suyaklarda – 5 dan 100 mkg/g). Davolanish tugallanganidan so‘ng o‘n kun o‘tgach, spiramisinning taloq, jigar va buyrakdagi konsentratsiyasi 5dan 7 mkg/gchani tashkil etadi.
Yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi (xomila qonidagi konsentratsiya ona qoni zardobidagi konsentratsiyani 50% xosil qiladi) Yo‘ldosh to‘qimalaridagi konsentratsiya qon zardobidagi konsentratsiyaga nisbatan 5 barobar yuqori. Ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi. Spiramisin orqa miya suyuqligiga singib kirmaydi.

Metabolizmi va chiqarilishi

Spiramisin jigarda aniqlanmagan kimyoviy tuzilishga ega bo‘lgan faol metabolitlarning xosil bo‘lishi bilan metabollanadi.

Plazmadagi T1/2 taxminan 8 soatni tashkil qiladi va u asosan safro orqali chiqariladi (konsentratsiya zardobdagiga qaraganda 15-40 marta yuqori). Buyrak orqali chiqarilishi, qo‘llanilgan dozaning taxminan 10% ni tashkil qiladi. Ichak orqali chiqariladigan dori miqdori (najas bilan) juda oz.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezuvchan mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari:

  • A guruhidagi beta-gemolitik streptokokk tomonidan chaqirilgan o‘tkir va surunkali faringit; (beta-laktamli antibiotiklarga muqobil, ayniqsa ularni qo‘llash mumkin bo‘lmagan xollarda.)
  • O‘tkir sinusit (beta-laktamli antibiotiklarni qo‘llash mumkin bo‘lmagan xollarda mikroorganizmlarni ushbu patologiyasini eng ko‘p chaqiruvchanligini xisobga olib preparatni qo‘llash buyurilgan);
  • spiramisinga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan o‘tkir va surunkali tonzillitlar
  • o‘tkir virusli bronxitdan so‘ng rivojlangan bakteriyali infeksiya tomonidan chaqirilgan o‘tkri va surunkali bronxit;
  • surunkali bronxitni zo‘rayishi;
  • pnevmoniyaning pnevmokokk etiologiyasini nomaqbul oqibati, uning og‘ir klinik simptomlari va klinik belgilari xavfi omili bo‘lmagan pasientlarda shifoxonadan tashqari pnevmoniya;
  • atipik qo‘zg‘atuvchi tomonidan chaqirilgan pnevmoniya (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp. lar kabi) yoki shunga gumon kilinganida (nomaqbul oqibatning xavfi bor-yo‘qligiga, og‘irligiga qaramasdan);
  • terining va teri osti kletchatkaning infeksiyalari, jumladan impetigo, impetiginizasiya, ektima, yuqumli dermogipodermit (ayniqsa roja), ikkilamchi yuqtirilgan dermatozlar, eritrazma;
  • jinsiy a’zolarning nogenokokk infeksiyalari;
  • toksoplazmoz, jumladan homiladorlikda;
  • suyak-mushak tizimi va ulovchi to‘qimalarning infeksiyalari, jumladan periodont.
  • Beta-laktamli antibiotiklarga allergiyasi bor bemorlarda revmatizmni qaytalashini oldini olish. Rifampisin qo‘llanilishi man etilgan xolatlarda meningokokkli meningitning oldini olish: vazifa burun-xalqum bo‘shlig‘idagi mikroorganizmlarni (Neisseria meningitides) yo‘q qilishdan iborat; Spiramisin meningokokkli meningitni davolash uchun qo‘llanilmaydi.
  • Bemorlarga davolanishdan keyin va karantindan qaytishdan oldin,
  • Bemor bilan u kasalxonaga yotqizilgunga qadar 10 kun oldinrok xavo-tomchi ajratmalari orqali muomalada bo‘lgan shaxslarga.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ichga qabul qilinadi.

Suspenziyani tayyorlash usuli: Suspenziya ishlatilishdan oldin tayyorlanadi. Flakon ichidagi granulalarni oldin silkitiladi, qaynatilgan va xona xaroratigacha sovutilgan suvni belgigacha quyiladi, aralashtiriladi, bir xil suspenziya tayyorlanadi.

Kattalar: sutkada 6 dan 9 mln. XB (ME). Sutkalik dozani 2 yoki 3ga bo‘lgan xolda.

6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda sutkalik doza fakat 1,5 mln. XB qo‘llaniladi.

6 yoshdan katta bo‘lgan bolalar uchun doza tana vaznining kg. ga 150-300 ming XB sutkada 2 yoki 3 ga bo‘lgan xolda 6-9 mln gacha buyuriladi. Bolalarda maksimal sutkalik doza tana vaznining kg. ga 300 ming. XB ni tashkil qiladi, ammo bolaning tana vazni 30 kg. dan yuqori bo‘lganida u 9 mln. XB dan oshmasligi kerak.

Meningikokkli meningitni oldini olish uchun kattalarga 3 mln XB dan sutkasiga 2 marta 5 kun davomida, bolalarga tana vazni kg.ga 75 ming XB 2 marta/sut 5 kun davomida buyuriladi. Buyraklar faoliyati buzilishi bo‘lgan pasientlarga spiramisinning ahamiyatsiz buyrak ekskresiyasi tufayli dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya reaksiyalarning quyidagi tasniflanishlari qo‘llanilgan: juda tez-tez (≥10%), tez-tez (≥ 1%, <10); tez-tez emas (≥ 0.1%, <1%); kam hollarda (≥0.01%, <0.1%), juda kam hollarda, jumladan alohida xabarlar (<0.01%), tez-tezlik noma’lum (mavjud bo‘lgan ma’lumotlar bo‘yicha tez-tezlikni aniqlash mumkin emas).

Oshqozon-ichak tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qayt qilish, diareya (ich ketishi) va juda kam hollarda psevdomembranoz kolit yuzaga kelishi (<0.01%); tez-tezligi noma’lum – yarali ezofagit, o‘tkir kolit, OITS li bemorlarda kriptosporidoaz masalasida spiramisinni yuqori dozalarda qo‘llanilganida ichak shilliq qatlamining o‘tkir shikastlanishi (jami 2 xodisa)

Jigar va safro chiqarish yo‘llarida: juda kam xollarda (<0.01%) jigarning funksional sinovlardagi me’yoriy ko‘rstagichlaridan chetlashishi; xolestatik va aralash gepatit.

Asab tizimi tarafidan: juda kam xollarda (aloxida xolatlar) – o‘tkinchi paresteziya.

Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam xollarda (<0.01%) – o‘tkir gemoliz

Yurak qon-tomir tizimi tomonidan: juda kam xollarda – EKGda QT intervalining uzayishi.

Immun tizimi tomonidan: teri toshmalari, eshakemi, qichishish; juda kam xollarda (<0.01%)

  • angionevrotik shish, anafilaktik shok; aloxida xollarda – vaskulit, shu jumladan Shenleyn- Genox purpurasi

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan:juda kam xollarda – o‘tkir generalizasiyalangan ekzantematoz pustulez.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

  • emizish davri
  • o‘tkir gemoliz rivojlanishi mumkinligi sababli glyukozo-6-fosfat-degidrogenaza yetishmovchiligi bor bemorlarda
  • preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Extiyotkorlik bilan safro yo‘llari obstruksiyasi va jigar yetishmovchiligi mavjud bo‘lgan bemorlarda.

Buyraklar faoliyati buzilishi bo‘lgan pasientlarda spiramisinning kichik buyrak ekskresiyasi munosabati bilan dozaning o‘zgartirilishi talab etilmaydi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Karbidopalar so‘rilishi ta’sir kuchining yo‘qotilishi oqibatida plazmadagi levodopa darajasi pasayib ketishi mumkin.

Bir vaqtda spiramisin buyurilgan taqdirda klinik nazorat qilish va levodopa dozasini biroz o‘zgartirish zarur.

XNM (xalqaro normallashgan munosabatlar) disbalansidagi aloxida muammolar

Antibiotikoterapiya bilan davolanaetgan bemorlarda peroral antikoagulyantlarning faolligi oshishi kuzatiladigan ko‘p sonli holatlari qayd etilgan.

Yaqqol namoyon bo‘ladigan infeksiya yoki yallig‘lanish, bemor yoshi va uning umumiy axvoli xavfning omillari xisoblanadi. Shuning uchun infeksiyaning va uni davolashning XNM disbalansiga ta’sirini aniqlash qiyinchilik tug‘diradi, antibakterial vositalar va antibiotiklarning ayrim sinflari XNM disbalansiga boshqalariga nisbatan ko‘proq ta’sir etishadi. Asosan bular : ftorxinolonlar, makrolidlar, siklinlar, sul’fametoksazol+trimetoprim kombinasiyalari va ayrim sefalosporinlardir.

Maxsus ko‘rsatmalar va ehtiyotkorlik choralari

Davolanish davrida jigar xastaliklari bor bemorlarda jigar faoliyatini vaqti-vaqti bilan nazorat qilib turish kerak.

Davolanish davrining boshlanishida baland tana xarorati bilan birga generalizasiyalangan eritema va pustula paydo bo‘lsa, o‘tkir generalizasiyalangan ekzantematoz pustulezni taxmin qilish kerak. Unday xolatlarda spiramisin qo‘llashni to‘xtatish kerak. Keyinchalik monoterpaiyani xam, kombinasiyada xam preparatni qo‘llash taqiqlanadi.

Avtomobil’ va boshqa mexanizmlarni boshqarish

Preparatning avtomobil’ boshqarish va boshqa xavfli faoliyat bilan shug‘ullanish qobiliyatiga salbiy ta’siri xaqida ma’lumotlar yo‘q.

Biroq, bemorning psixomotor reaksiyalarining diqqatiga va tezligiga ta’sir qilishi mumkin bo‘lgan axvolining og‘irligini inobatga olish zarur. Shuning uchun, ma’lum bir bemorda mashinani boshqarish yoki boshqa potensial xavfli faoliyat bilan shug‘ullanish imkoniyati to‘g‘risida qaror davolovchi shifokor tomonidan qabul qilinishi kerak.

Xomiladorlik va emizish davri

Xomiladorlik vaqtida preparatni ko‘rsatmalarga binoan buyurish mumkin.

Xomiladorlik vaqtida preparatni qo‘llash xaqida katta tajribalar mavjud.

Perapratni xomiladorlikning I trimestrida qo‘llanilganida toksaplazmozning xomilaga yuqish xavfi 25%dan 8% gacha, II trimestrida 54%dan 19%gacha, III trimestrida 65%dan 44%gacha kamayishi belgilangan. Teratogen yoki fetotoksik ta’sirlari kuzatilmagan.

Laktasiya davrida preparat buyurilsa emizishni to‘xtatish zarur, chunki spiramisin ko‘krak sutiga o‘tadi.

Dozani oshirib yuborilishi:

Spiramisin dozasi oshirib yuborilishi ma’lum emas.

Simptomlari: kungil aynishi, qayt qilish, diareya extimoli. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda va QT intervalining uzayishiga moyilligi bo‘lgan pasientlarda spiramisinni katta dozalarda qo‘llash yoki vena ichiga yuborish to‘xtatilganida o‘tib ketadigan QT intervalining uzayishi kuzatilgan.

Davolash Dozani oshirib yuborish xollarida QT intervalini aniqlash maqsadida EKG – kuzatuvi tavsiya qilinadi, ayniqsa boshqa xavf omillari mavjudligida (gipokaliemiya, QT intervalining tug‘ma uzayishi, QT intervalini uzaytiruvchi va/yoki “piruet” turidagi qorinchalar taxikardiyasini keltirib chiqaradigan boshqa dori vositalarini qabul qilish). O‘ziga xos antidoti mavjud emas. Spiramisin dozasi oshirib yuborilganligi gumoni bo‘lganida simptomatik davolanish tavsiya etiladi.

Chiqarilish shakli

Suspenziya tayyorlash uchun granulalar 1,5 mln XB/5 ml 75 ml (flakonlarda, komplektda o‘lchov qoshiqchasi yoki stakanchasi bilan yoki ularsiz)

Saqlash sharoiti.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saklansin.

Tayyorlanilgan suspenziyani saqlash muddati suyultirilgandan keyin 25°C dan yuqori bo‘lmagan xaroratda 7 kundan oshmasligi, 4°C xaroratda 14 kundan oshmasligi zarur.

Bolalardan asrang!

Yaroqlilik muddati.

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi.

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.

    ×