TIBBIYOTDA QO‘LLANILISHIGA DOIR YO‘RIQNOMA
AZIREM®NEO
Preparatning savdo nomi: Azirem®Neo
Ta’sir etuvchi modda (XPN): Azitromisin
Dori shakli: Kapsulalar.
Tarkibi:
Xar bir kapsula saqlaydi:
Faol modda: Azitromisin digidrati (azitromisinga qayta hisoblanganda) 250 mg va 500 mg.
Yordamchi moddalar: natriy kraxmal glikolyati, magniy stearati.
Ta’rifi: Oq rangli 250 mg kapsulalar uchun «2» o‘lchamli va 500 mg kapsulalar uchun «0» o‘lchamli, oq yoki deyarli oq rangli kukun bilan to‘ldirilgan qattiq jelatin kapsulalar.
Farmakoterapevtik guruhi: Antibiotiklar (makrolidlar guruhi).
ATX kodi: J01FA10
Farmakologik hususiyatlari
Keng ta’sir doirasiga ega antibiotik. Yangi makrolid antibiotiklari – azalidlar kichik guruxining birinchi vakilidir. Yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori konsentratsiyasi hosil bo‘lganida bakterisid ta’sir ko‘rsatadi.
Preparatga grammusbat kokklar: Streptococcus pneumoniae, Stpyogenes, St.agalactiae, S, F va G guruhi streptokokklari St.viridans, Staphylococcus aureus; grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae va Gardnerella vaginalis; ayrim anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; shuningdek Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi sezgir. Eritromisinga chidamli grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol emas.
Farmakokinetikasi
Preparat me’da-ichak yullari (MIY) dan tez so‘riladi, bu uni kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘lik. Ichga 500 mg qabul qilinganidan keyin azitromisinning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga (Smax) 2,5-2,96 soatdan keyin erishiladi va u 0,4 mg/l ni tashkil kiladi. Biokiraolishligi 37% ni tashkil qiladi.
Nafas yullariga, urogenital yullarining a’zolari va to‘qimalariga (xususan, prostata beziga) yaxshi kiradi. To‘kimalardagi yukori konsentratsiyasi (qon plazmasidagiga nisbatan 10-15 marta yukori) va yarim chiqarilish davrining (T1/2) uzoqligi, azitromisinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog‘lanishi, shuningdek uni eukariotik hujayralarga kira olish hususiyati va lizosomalarning atrofidagi rN past bo‘lgan muhitda ko‘prok to‘planishi bilan bog‘lik. Bu o‘z navbatida, katta taxminiy taqsimlanish hajmini (Vd) -31,1 l/kg va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromisinni asosan lizosomalarda to‘planish hususiyati, ayniqsa, hujayra ichki qo‘zgatuvchilarining eliminasiyasi uchun muhimdir. Fagositlar azitromisinni infeksiya joyiga yetkazib berishi, u yerda uni fagositoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Azitromisinning konsentratsiyasi infeksiya o‘chog‘ida, sog‘lom to‘qimalarga nisbatan (o‘rtacha 24-34 % ga) ishonarli yuqori va yallig‘lanish shishi darajasi bilan mos keladi. Fagositlardagi yuqori konsentratsiyasiga qaramasdan, azitromisin ularning faoliyatiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Azitromisin yallig‘lanish o‘chog‘ida bakterisid konsentratsiyalarda, oxirgi doza qabul qilinganidan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi, bu qisqa (3 kunlik va 5 kunlik) davolash kurslarni ishlab chiqish imkonini berdi.
Preparat jigarda dimetillanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi.
Azitromisin qon plazmasidan 2 bosqichda T1/2 davri qabul qilinganidan keyin (8 dan 24 soat oralig‘ida 14-20 soatni va 24 dan 72 soat oraligida – 41 soatni tashkil qiladi. Bu preparatni sutkada 1 marta qo‘llash imkonini beradi.
Asosan o‘zgarmagan holda – 50% ichak orqali, 6% buyraklar orqali chiqariladi.
Qo‘llanilishi.
Preparatga sezgir qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklari:
- quyi nafas yo‘llarining infeksiyalari – bakterial va tipik pnevmoniyalar, bronxit;
- yuqori nafas yo‘llarining va LOP-a’zolarining infeksiyalari – angina, sinusit, tonzillit, o‘rta otit;
- urogenital yo‘llarining infeksiyalari – asoratlanmagan uretrit va/yoki servisit, servikovaginit va sal’pingit;
- teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari – follikulit, furunkullar, karbonkullar, husnbuzar toshmasi (Acne vulgaris), impetigo, piodermiya, infeksiyalangan yazvalar, infeksiyalangan dermatit, sellyulit va saramas;
- Laym kasalligi (borregios), boshlang‘ich bosqichini (Erythema migrans) davolash uchun;
- Me’da va o‘n-ikki barmoq ichakni Helicobacter pylori bilan assosiasiyalangan yara kasalliklarida qo‘llanadi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Preparat ovqatlanishdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin, sutkada 1 marta qabul qilinadi.
Kattalarga yuqori va quyi nafas yo‘llarining infeksiyalarida, teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalarida – sutkada 500 mg dan 3 kun davomida (kurs dozasi – 1,5 g) buyuriladi.
Laym kasalligi (borregios) da, boshlang‘ich bosqichi (Erythema migrans)ni davolash uchun – 1-kun 1 g dan va 2-dan 5-kungacha har kuni mg dan buyuriladi (kurs dozasi – 3 g).
Asoratlanmagan uretrit va/yoki servisitda – bir marta 1 g buyuriladi.
Me’da va o‘n ikki barmoq ichakning Helicobacter pylori bilan assosiasiyalangan yara kasalligida – sutkada 1 g dan 3 kun davomida majmuaviy davolash tarkibida buyuriladi.
Bolalarga – preparat tana vazniga 10 mg/kg hisobidan sutkada 1 marta 3 kun davomida buyuriladi. Kurslik doza – tana vazniga 30 mg/kg ni tashkil qiladi.
Erythema migrans ni davolashda bolalarga 1- kuni tana vazniga 20 mg/kg va 2-dan 5- kungacha 10 mg/kg dozada buyuriladi.
Nojo‘ya ta’sirlari
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, kusish, meteorizm, korinda og‘riq, melena, xolestatik sariqlik, bolalarda qabziyatlar, gastrit, og‘iz shilliq qavatining kandidozi, ishtahani yo‘qolishi, jigar fermentlari faolligini tranzitor oshishi.
Yurak-tomir tizimi tomonidan: yurak urishini his qilish, ko‘krak qafasida og‘rik.
Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, vertigo, uyquchanlik, giperkineziya, havotirlik, nevroz, uyquni buzilishi.
Siydik-jinsiy tizimi tomonidan– vaginal kandidomikoz, nefrit.
Allergik reaksiyalar: toshma, eshakemi, angionevrotik shish.
Boshqalar: giperglikemiya, artralgiya.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Makrolid guruhi antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik; jigar va buyrak faoliyatini og‘ir buzilishlari; 12 yoshgacha va tana vazni 45 kg dan kam bo‘lgan bolalar (500 mg li kapsulalar uchun) va 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar (250 mg li kapsulalar uchun); homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta’siri
Antasidlar va N2 – gistamin reseptorlarining blokatorlari bilan azitromisinni bir vaktda qabul qilish, preparatni so‘rilishini o‘zgartirmaydi, ammo kondagi Smax ni 30% ga kamaytiradi.
Bir vaqtda qo‘llanilganda preparat karbamazepin, didanozin, rifabutin va metilprednizolonning qondagi konsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi.
Terfenadin va makrolidlar sinfi antibiotiklari birga abul qilinganida aritmiya va Q-T intervalini uzayishini chaqirishi mumkin.
Shoxkuya alkaloidlari bilan bir vaktda qo‘llanganida ergotizmni rivojlanish xavfini inkor kilish mumkin emas.
Varfarin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, varfarinning samaralarini kuchayishi kayd etilgan.
Digoksin yoki digitoksin azitromisin bilan bir vaktda kullanganida, yurak glikozidlarining kon plazmasidagi konsentratsiyasi va glikozid intoksikasiyasini rivojlanish xavfi sezilarli oshishi mumkin.
Siklosporin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, siklosporinning qondagi miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Lovastatin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, rabdomiolizni rivojlanish hollari ta’riflangan.
Rifabutin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda neytropeniya va leykopeniyani rivojlanish xavfi oshadi.
Bir vaqtda qo‘llanganda siklosporinning metabolizmi buziladi, bu siklosporin chaqiradigan nojo‘ya va toksik reaksiyalarni rivojlanish xavfini oshiradi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Preparatning bir dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilsa, o‘tkazib yuborilgan dozani iloji boricha ertaroq, keyinchalik 24 soat tanaffus bilan qabul qilish kerak.
Har qanday antibiotik bilan davolashda bo‘lgani kabi, azitromisin bilan davolashda ham superinfeksiya (shu jumladan, zamburug‘li) qo‘shilishi mumkin.
Antasidlar, etanol va ovqat azitromisinni so‘rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi, shuning uchun azitromisin va yuqorida ko‘rsatilgan dori vositalarni qabul qilish orasida kamida 2 soatlik tanaffus qilish tavsiya etiladi.
Preparatni homiladorlikda qo‘llash zarurati bo‘lgan hollarda, faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lganda qo‘llash mumkin.
Azitromisinni laktasiya davrida qo‘llash zarurati tug‘ilganda emizishni to‘xtatish to‘g‘risidagi masalani hal qilish kerak.
Preparat avtotransportni haydash qobiliyatiga va dikkatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi faoliyatga ta’sir qilmaydi.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: ko‘ngil aynishi, eshitishni vaqtincha yo‘kolishi, qusish, diareya.
Davolash: me’dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir buyurish, sipmtomatik davolashni o‘tkazish kerak.
Chiqarilish shakli:
Kapsulalar 250 mg dan №6 va 500 mg dan №3 kontur uyali o‘ramlarda.
Saqlash sharoiti
Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°С dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalardan asrang!
Yaroklilik muddati
2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.
Dorixonalardan berish tartibi
Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.