Astanol – qobiq bilan qoplangan tabletkalar

TIBBIYOTDA QO‘LLANILISHIGA DOIR YO‘RIQNOMA

ASTANOL

Preparatning savdo nomi: Astanol

Ta’sir etuvchi modda (XPN): Montelukast

Dori shakli: qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: natriy montelukast – 10,4 mg (10 mg montelukastga teng).

Yordamchi moddalar: polivinilpirrolidon, mikrokristallik sellyuloza, laktoza monogidrati, natriy kroskarmelloza, magniy stearati, gidroksipropilmetilsellyuloza, polietilenglikol’-4000, titan dioksidi.

Ta’rifi: Oq yeki deyarli oq rangli, ikki yeqlama qabariq, dumaloq, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruxi: yallig‘lanishga qarshi antibronxokonstriktor vositalar – leykotrien reseptorlarning blokatori.

ATX kodi: R03DC03

Farmakologik xususiyatlari

Montelukast sisteinil leykotrienlarning reseptorlari bilan ulanishning yuqori darajadagi yaqinligi va selektivligiga ega. Montelukastdan foydalanish bronxospazmning erta va kech bosqichlarini ingibirlaydi. Montelukast juda kam dozalarda xam(5 mg) bronxospazmni pasaytiradi. Bronxodilatasiya yutilishidan keyin 2 soat davom etadi. Beta- adrenomimetika tufayli yuzaga kelgan bronkodilasiya ta’siri montelukastning ta’sirini oshiradi.

Montelukast bolalar va kattalardagi periferik qon va nafas olish yo‘llaridagi (balg‘am) eozinofillarning sonini pasaytiradi va bronxial astma klinik xolatini nazorat qiladi. Montelukast ingalyasion glyukokortikosteriodlarning klinik ta’sirini kuchaytiradi. Montelukast kunduzgi og‘irlik darajasini (shu jumladan, yo‘talish, xiralashish, nafas qisishi, va faoliyatni cheklash) va bronxial astmani kechki alomatlarini kamaytiradi. montyelukast beta – adrenomimetika va glyukokortikosteroidlarga extiyojni kamaytiradi(xolat yomonlashganda paytda).

Montelukast olgan bemorlarda, uni qabul qilmagan bemorlarga nisbatan ko‘proq remissiya mavjud. Terapevtik ta’sir birinchi dozadan keyin aniqlanadi. Montelukast bronxial astma bilan yengil og‘irlik va epizodik zo‘riqishlari bilan 2 yoshli bolalarda bronxial astmaning kuchayishi epizodlarni kamaytiradi va nafas olish funksiyasini yaxshilaydi.

Jismoniy kuchning fonida yuzaga keladigan bronxospazmni zaiflashtiradi. Asetilsalisil kislotaga sezgir bronxial astma bo‘lgan va ingalyasion va/yoki peroral’ glyukokortikoidlar bilan birgalikda terapiyani olib boradigan bemorlarda montelukast bilan davolash astma belgilarini davolashda sezilarli yaxshilanishga olib keladi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Qon plazmasidagi moddalarning maksimal konsentratsiyasini (Cmax) 4 mg dozasida och koringa qabul qilganda 2 soatdan keyin 2 yoshdan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalarda erishiladi. O‘rtacha Cmax 66% yuqori, o‘rtacha minimal doza 10 mg dozadan keyin kattalarga nisbatan past edi. Katta yoshdagi 5 mg dozada kattalardagi bemorlarga qabul qilgandan keyin 2 soatdan keyin erishiladi. O‘rtacha biosamaradorlik 73% ni tashkil etadi; odatdagi ovqatdan keyin preparatni qabul qilganda 63% ga kamayadi.

Taqsimlanishi

Montelukast plazma proteinlari bilan 99% dan ortiq bog‘lanadi. Montelukastning taqsimlanish hajmi m uvozanatli holatda o‘rtacha 8-11 litrni tashkil qiladi. Gematoensefalik to‘siqdan yomon o‘tadi.

Metabolizmi

Montelukast ekstensiv metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalari bilan o‘tkazilgan tadqiqotlarda montelukast metabolitlarining konsentratsiyasi plazmadagi barqaror holatida kattalar va bolalarda aniqlanmagan.

Inson jigari mikrosomalaridagi in vitro tadqiqotlar sitoxrom P450 3A4, 2A6 i 2C9 lar montelukastning metabolizmiga jalb etilganligini namoyish qilgan. Inson jigari mikrosomalaridagi keyingi in vitro tadqiqotlarda, plazmadagi montelukastning terapevtik konsentratsiyasi sitoxrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 va 2D6 larni ingibirlamasligi aniqlangan. Montelukastning terapevtik ta’sirida metabolitlarining hissasi minimal.

Chiqarilishi

Katta yoshli sog‘lom odamlarda montelukastning plazma klirensi o‘rtacha 45 ml/minut ni tashkil qiladi. Nishonlangan montelukast ichga qabul qilinganidan keyin preparatning 86% i 5 kun davomida ichak orqali va < 0,2% i buyrak orqali chiqarilgan. Montelukast ichga qabul qilinganidan keyin uning ko‘zda tutilgan biokirishaolishligi bilan bog‘liq natijalar, preparat va uning metabolitlari asosan o‘t-safro bilan chiqarilishidan dalolat beradi.

Alohida guruh bemorlaridagi farmakokinetikasi

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda tekshiruvlar o‘tkazilmagan. Montelukast va uning metabolitlari o‘t-safro bilan chiqarilishi tufayli, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi.

Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (Chayld-P’yu shkalasi bo‘yicha baholash > 9 ball) montelukast farmakokinetikasi bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q.

Ko‘llanilishi

Yengil yoki o‘rtacha darajali persistirlovchi bronxial astmasi bo‘lgan, kasallikni ingalyasion kortikosteroidlarni qabul qilish bilan nazorat qilib bo‘lmaydigan pasientlarda va zarurati bo‘lganida qisqa ta’sirga ega beta-agonistlarni ishlatilishi yetarli klinik samarani ta’minlamaganida qo‘shimcha davolash sifatida.

Preparat bronxial astmani davolash uchun buyurilgan pasientlarda allergik rinitning simptomlarini bartaraf qilish uchun qo‘llanadi.

Jismoniy yuklama fonida paydo bo‘ladigan bronxial astmani oldini olish uchun qo‘llanadi, uning asosiy komponenti bronxospazm hisoblanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va 15 yoshli va undan katta o‘smirlarda bronxial astmani yoki bronxial astma va yo‘ldosh mavsumiy allergik rinitni davolash uchun ichga, ovqat qabul qilishdan qat’iy nazar, bir qobiq bilan qoplangan tabletka, 10 mg dan har kuni kechqurun qabul qilinadi.

Umumiy tavsiyalar.Preparatning terapevtik samarasi bronxial astma bilan bog‘liq simptomlarga ta’siri kun davomida namoyon bo‘ladi. Preparatni ovqat qabul qilishdan qat’iy nazar qabul qilish mumkin. Pasientga bronxial astmaning kechishi nazorat qilinadigan davrda ham, shuningdek kasallikning kechishi yomonlashgan davrlarda ham qabul qilishni davom ettirishi tavsiya qilinadi.

Preparatni xuddi shunday faol modda – montelukast saqlovchi mahsulotlar bilan birga qabul qilish mumkin emas.

Preparatni ingalyasion glyukokortikosteroidlarning o‘rniga ishlatish mumkin emas.

Keksa yoshli, buyrak yoki yengil va o‘rtacha darajali jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi. Og‘ir darajali jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar uchun ma’lumotlar yo‘q. Preparatning dozasi erkak va ayol pasientlar uchun bir xil.

Preparatni bronxial astmani davolashning mavjud tartiblariga kiritish mumkin.

Preparat bronxial astmani davolash uchun ingalasion glyukokortikosteroidlar va zarurati bo‘lganida ishlatiladigan qisqa ta’sirga ega β-agonistlar, kasallikning zaruriy klinik nazoratini ta’minlamagan pasientlarga qo‘shimcha davolash sifatida buyuriladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Qon yaratish va limfa tizimi tomonidan: qon ketishlariga yuqori moyillik.

Immun tizimi tomonidan: o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaksiya; jigarning eozinofilli infil’tratlari.

Nerv tizimi tomonidan: uyquchanlik, bosh aylanishi, paresteziya/giperesteziya, tutqanoq xurujlari, bosh og‘rig‘i, uyquni buzilishi, shu jumladan tungi dahshatlar, gallyusinasiyalar psixomotor giperreaktivlik (shu jumladan ta’sirchanlik, bezovtalik, qo‘zg‘alish, tajovuzkor xulq va tremorni ham qo‘shib), depressiya va uyqusizlik.

Yurak-tomir tizimi tomonidan: yurakni tez urishi.

Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: diareya, og‘izni qurishi, dispepsiya, ko‘ngil aynishi va qusish.

Gepatobiliartizimi tomonidan: qon zardobida transaminazalarning (alaninaminotransferazalar, aspartataminotransferazalar) miqdorini oshishi, xolestatik gepatit.

Teri qoplamalari tomonidan: angionevrotik shish, ekximozlarni paydo bo‘lishi, eshakemi, qichishish, toshmalar.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya, shu jumladan mushaklarning spazmlari.

Boshqalar: asteniya/charchoqlik, diskomfort, shish.

Juda kamdan kam hollarda bronxial astmadan aziyat chekayotgan pasientlarda montelukast preparatini qabul qilish fonida Charga – Strauss sindromi rivojlanadi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan xolatlar

  • Faol moddaga yoki har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik.
  • 15 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Montelukast bronxial astmani oldini olish va uzoq muddatli davolash uchun an’anaviy buyuriladigan boshqa preparatlar bilan birga ishlatilishi mumkin. Preparatlarning o‘zaro ta’sirini aniqlash bo‘yicha tekshirishlarda, montelukast tavsiya etilgan dozalarda quyidagi dori vositalarining farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmagan: teofillin, prednizon, prednizolon, peroral kontraseptivlar (etinilestradiol/ noretindron 35/1), terfenadin, digoksin va varfarin.

Montelukastning plazmadagi konsentratsiyasining egri chiziq ostidagi maydon (AUC), montelukast va fenobarbital qabul qilgan pasientlarda taxminan 40% ga kamaygan. CYP 3A4 montelukastning metabolizmida ishtirok etishi tufayli, montelukast, fenitoin, fenobarbital va rifampisin kabi CYP 3A4 induktorlari bilan birga, ayniqsa bolalarda qo‘llanganida ehtiyotkorlik namoyon qilish kerak.

In vitro tadqiqotlarda montelukast CYP 2C8 ning kuchli ingibitori ekanligi aniqlangan. Biroq montelukast va rosiglitazon (asosiy metabolizmi CYP 2C8 fermenti ishtirokida amalga oshadigan dorilar uchun marker substratlarning vakili) ning o‘zaro ta’sirini o‘rganish bo‘yicha klinik tadqiqotlarning natijalari, in vivo sharoitida montelukastning CYP 2C8 ga ingibirlovchi ta’sirini aniqlamagan. Shuning uchun montelukast ushbu ferment ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlar (masalan, paklitaksel’, rosiglitazon va repaglinid) ning aylanishlarini sezilarli o‘zgartirmasligi kutiladi.

Maxsus ko‘rsatmalar va extiyotkorlik choralari

Preparatni ingalyasion va peroral glyukokortikosteroidlarning o‘rniga ishlatish mumkin emas.

Preparat yo‘ldosh qo‘llanganida peroral glyukokortikosteroidlarning dozalarini pasaytirish mumkinligidan dalolat beruvchi ma’lumotlar yo‘q.

Kam hollarda bronxial astmani davolaydigan preparatlarni, shu jumladan mazkur preparatni qabul qilayotgan pasientlarda, ba’zida vaskulit va Charga-Strauss sindromining klinik ko‘rinishlari bilan birga kechuvchi tizimli eozinofiliya paydo bo‘lishi mumkin; bunday holatlarni odatda tizimli glyukokortikosteroidlar bilan davolanadi. Bunday holatlar odatda, lekin har doim bo‘lmasada, peroral glyukokortikosteroidlarning dozasini kamaytirilishi yoki bekor qilinishi bilan bog‘liq bo‘ladi. Leykotrien reseptorlari antagonistlarini qabul qilish Charga-Strauss sindromini paydo bo‘lishi bilan bog‘liq bo‘lishi ehtimolini na inkor etish, na tasdiqlash mumkin emas. Shifokorlar bu bemorlarda eozinofiliya, vaskulit, toshmalarini paydo bo‘lishi, o‘pka simptomlarini zo‘rayib borishi, yurak tomonidan asoratlar va/yoki neyropatiyani paydo bo‘lishi mumkinligi yuzasidan xabardor bo‘lishlar lozim. Yuqorida keltirilgan simptomlar paydo bo‘lgan pasientlar qayta tekshiruvdan o‘tishlari kerak, ularning davolash tartibi esa, qayta ko‘rib chiqilishi lozim.

Xomiladorlik va emizikli davrda qo‘llash

Preparat xomiladorlik va emizikli davrda faqatgina ona uchun kutilgan foyda bola uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lganda qo‘llanishi mumkin.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparat bemorlarning avtomobilni va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilmasligi taxmin qilinadi. Biroq ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim, chunki davolanish vaqtida kam hollarda uyquchanlik aniqlangan.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: qorin og‘rig‘i, uyquchanlik, chanqoqlik, bosh og‘rig‘i, qusish, psixomotor giperreaktivlik.

Davolash: simptomatik. Montelukastni peritoneal dializ yoki gemodializda chiqarilishini mumkinligi to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q.

Chiqarilish shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar 10 mg kontur-uyali o‘ramda.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi

    ×