ArkealoGeNDz Итракол
Omnium profecto artium medicina nobilissima. (Hippocrates)
RussianEnglishUzbek

Итракол

There are no translations available.

Итракол
Itrakolum

Действующее вещество (МНН): Итраконазол
Код АТХ: J02 AC02
Фармакотерапевтическая группа: Противогрибковые средства

Фармакологические свойства
Противогрибковое средство, производное триазола. Механизм действия связан со способностью ингибировать цитохром Р450-зависимые ферменты чувствительных грибов, что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной стенки гриба. Обладает  широким спектром противогрибкового действия. Активен в отношении Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.

Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Максимальная биодоступность отмечается в том случае ,если препарат принимают сразу после плотной еды.
После однократного приема препарата максимальная концентрация итраконазола в плазме достигается через 3-4 часа.
Связывание с белками составляет 99,8%.
Распределение. При длительном применении равновесная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 недели. Распределяется в различных тканях.  Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает его накопление в плазме. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется ,по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3 - месячного курса лечения. Терапевтическая концентрация в тканях влагалища сохраняется  в течение 2-х дней после окончания 3-х дневного  курса лечения в дозе 200 мг/сут  и 3-х дней после однодневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза/сут.
Метаболизм. Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества метаболитов, один из которых - гидрокси-итраконазол - оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro
Выведение. Выведение из плазмы крови двухфазное, с конечным периодом полувыведения 1-1,5 дня. Примерно 35 % от принятой дозы препарата выводится почками в виде метаболитов в течение 1 недели, в неизмененном виде выводится менее 0,03%.  С калом в неизмененном виде выводится около 3-18% от принятой дозы препарата. Выделяется также секретом сальных и потовых желез кожи.

Показания к применению
Вульвовагинальный кандидоз, микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вызванный дерматофитами и дрожжами, системные микозы (включая системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие, редко встречающиеся системные и тропические микозы).

Способ применения и дозировка
Препарат назначают внутрь  сразу же после плотной еды, капсулы проглатывают целиком.
При вульвовагинальном кандидозе назначают в дозе 200мг 2 раза/сут в течение 1 дня или в дозе 200 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней.
При отрубевидном лишае - по 200 мг 1 раз /сут. в течение 7 дней.
При дерматомикозах - по 100 мг 1 раз/сут в течение 15 дней. В случае поражения высококератинизированных областей, таких как кожа кистей и стоп, проводят дополнительное лечение в той же дозе в течение 15 дней.
При кандидозе полости рта - по 100 мг 1 раз/сут. в течение 15 дней.
При грибковом кератите - по 200 мг 1 раз /сут в течение 21 дня.
При онихомикозе препарат назначают в виде пульс-терапии  или в виде непрерывного лечения. Один курс пульс-терапии заключается  в назначении препарата по 200 мг 2 раза  в сутки в течение 7 дней. При поражении ногтевых пластинок стоп (вне зависимости от того, имеются или нет поражения ногтей на руках) проводят 3 курса лечения (1 неделя приема препарата, 3-недели - перерыв). При непрерывном лечении препарат назначают по 200 мг 1 раз/сут в течение 3 месяцев.
При системном кандидозе - по 100-200 мг 1 раз/сут. в течение 3 недель - 7 мес., при необходимости дозу препарата увеличивают до 200 мг 2 раза/сут.
При криптококковом менингите - по 200 мг 2 раза/сут. Для поддерживающей терапии препарат назначают в дозе 200 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения - от 2 мес. до 1 года.
При гистоплазмозе препарат назначают в дозе от 200мг 1 раз/сут. до 200 мг 2 раза/сут. в течение 8 мес.
При споротрихозе - по 100 мг 1 раз/сут. в течение 3 мес.
При паракокцидиодозе (  паракокциодомикозе) - по 100 мг 1 раз/сут. в течение 6 мес.
При хромомикозе - по 100-200 мг 1 раз/сут. в течение 6мес.
При бластомикозе - препарат назначают в дозе от 100 мг 1 раз/сут. до 200 мг 2 раза/сут. в течение 6 мес.
При системном аспергиллезе- по 200 мг 1 раз/сут. в течение 2-5 мес., при необходимости дозу препарата увеличивают до 200 мг 2 раза/сут.
У некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (например, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) может потребоваться увеличение дозы препарата.

Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боли в животе, тошнота, рвота, запор, повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая невропатия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: при длительном применении дисменорея, выпадение волос, гипокалиемия.

Противопоказания
Одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама или триазолама, повышенная чувствительность к итраконазолу, беременность, лактация.

Лекарственное взаимодействие
Средства, вызывающие индукцию ферментов печени (рифампицин, фенитоин), могут уменьшить концентрацию итраконазола в плазме. При одновременном применении с препаратами, которые уменьшают кислотность желудочного сока (в т.ч. м-холиноблокаторы, антацидные средства блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов), возможно уменьшение всасывания итраконазола.
При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется с участием энзимов цитохрома Р450-3А, возможно увеличение их активности и/или длительности их эффекта.
К числу таких препаратов относятся перечисленные в разделе "Противопоказания" терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам (для приема внутрь),а также непрямые антикоагулянты, циклоспорин, дигоксин, блокаторы кальциевых каналов, хинидин, винкристин.

Особые указания
Следует избегать применения итраконазола при заболеваниях печени. Однако в случае крайней необходимости у пациентов с циррозом печени и/или нарушением функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей корректировкой дозы.
При повышении уровня печеночных трансаминаз итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени.
В случае применения итраконазола более 1 месяца необходим контроль функции печени.
При развитии нарушений функции печени, периферической невропатии итраконазол следует отменить.
Женщинам детородного возраста в период применения итраконазола рекомендуется использовать контрацептивные средства.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка
Симптомы: Сведения о передозировке препарата до настоящего времени отсутствуют.
Лечение: При случайной передозировке показано промывание желудка (в течение первого часа после приема препарата) прием активированного угля. Итраконазол не выводится с помощью гемодиализа. Специфический антидот отсутствует.

Форма выпуска
Капсулы по 100 мг

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.

Срок годности
3 года.

Отпуск по рецепту.
Не употреблять после истечения указанного на упаковке срока годности.
Хранить в недоступном для детей месте.
Finland inotur picma