ArkealoGeNDz Зинкар
Omnium profecto artium medicina nobilissima. (Hippocrates)
RussianEnglishUzbek

Зинкар

There are no translations available.

ЗИНКАР®
Zinkar

Действующее вещество (МНН): Кеторолака трометамин.
Форма выпуска: Раствор содержащий 30 мг кеторолака трометамина в ампулах по 2 мл.
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные средства.

Фармакологическое свойства
Препарат оказывает выраженное болеутоляющее действие, обладает также жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм действия на биохимическом уровне - угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак трометамин представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости.
Угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены препарата.

Фармакокинетика
После внутримышечного введения 30 мг препарата его максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 50 минут. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Богатая жирами пища уменьшает величину пика концентрации препарата в крови и отодвигает его наступление на час. Антацидные средства не влияют на всасывание лекарства. 99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
10% препарата проходит через плацентарный барьер. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.
Препарат метаболизируется главным образом в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся через почки. Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде - 60%; остальное количество - через кишечник. Около 6% от введенной дозы выводится с калом.
У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, период полувыведения (Т1/2) увеличивается.
 
Показания к применению
Препарат применяют для непродолжительного купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности, главным образом, при травмах, в послеоперационном периоде, при корешковом синдроме, мышечных болях.

Способ применения и дозировка
Препарат применяют парентерально (внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в)).
В/м (глубоко в мышцу медленно): в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначать опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах. Перед введением препарата следует устранить гиповолемию и гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс. Обезболивающее действие начинает развиваться через полчаса, а максимальный эффект достигается через 1-2 часа. Продолжительность действия обычно составляет 4-6 часов. При первой инъекции препарата должны быть наготове средства для соответствующих лечебных мероприятий в случае реакций гиперчувствительности.
Средняя разовая доза при однократном в/м введении составляет 10-30 мг. При необходимости повторные инъекции по 10-30 мг препарата делают через каждые 4-6 часов (больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг через 4-6 часов).
В/в: совместим с 5% раствором глюкозы, 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера для инъекций, раствором Рингера лактата для инъекций, плазмолитическим раствором.
- взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза - 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч,
- взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов
Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 часов.
Максимальная суточная доза для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет не должна превышать 90 мг, а для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг как при в/м, так и в/в путях введения.
Продолжительность курса применения не должна превышать 5 дней при парентеральном введении.

Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия, изменения АД, сердцебиение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боли в животе, диарея; редко - запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: беспокойство, головная боль, сонливость; редко - парестезии, нарушение способности концентрировать внимание, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения.
Со стороны дыхательной системы: редко - нарушение дыхания, приступы удушья.
Со стороны мочевыделительной системы: редко-учащение мочеиспускания.
Со стороны системы свертывания крови: редко-тромбоцитопения, удлинение времени свертывания.
Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко-олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: редко-кожный зуд, крапивница, эозинофилия, миалгии.
Местные реакции: боль в месте инъекции.

Противопоказания
Препарат не применяют при повышенной чувствительности к препарату или другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС), аллергических реакциях на аспирин и другие ингибиторы синтеза простагландинов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе (в том числе при наличии в анамнезе язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения), умеренной и тяжелой почечной недостаточности, риске почечной недостаточности при гиповолемии или дегидратации, бронхиальной астме, полипах полости носа, ангионевротическом отеке в анамнезе, геморрагическом инсульте, состоянии с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, а также при одновременном применении аспирина и других НПВС в том числе окспентифиллина, для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, беременности, родовом периоде и период кормления грудным молоком, возрасте до 16 лет.

Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение препарата с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС взаимно увеличивает риск развития тяжелых побочных эффектов. Комбинированное применение с окспентифиллином усиливает тенденцию к кровотечению. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения (Vd), повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает Т1/2. На фоне применении препарата возможно уменьшение клиренса метотрексата, лития и усиление токсичности этих веществ. При комбинировании с веществами, влияющими на гемостаз (варфарин, гепарин, декстраны) может повыситься риск кровотечения. При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия. Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента может повысить риск нарушения функции почек.
При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Раствор препарата для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Особые указания
Так как у большинства больных при назначении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль) рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
Препарат хранить в недоступным для детей месте и не следует его использовать после истечения срока годности.

Передозировка
Симптомы: боли в области живота, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, гипервентиляция.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия. Препарат не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности
2 года.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Finland inotur picma