ArkealoGeNDz Ацин
Omnium profecto artium medicina nobilissima. (Hippocrates)
RussianEnglishUzbek

Ацин

There are no translations available.

АЦИН
Acin

Действующее вещество (МНН): Левофлоксацин ( в виде левофлоксацина гемигидрата).
Код АТХ: JO1MA12
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные синтетические средства (группа фторхинолонов).

Фармакологические свойства
Препарат обладает широким спектром противомикробного действия. Бактерицидный эффект проявляется за счет ингибирования синтеза ДНК. Левофлоксацин имеет широкий спектр антибактериальной активности против большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, активен в отношении бактерий, устойчивых к действию других антибиотиков (аминогликозидов, макролидов и бета-лактамов). Резистентность к левофлоксацину вследствие спонтанных мутаций in vitro является редким случаем (в пределах от 10-9 до 10 -10).
Хотя перекрестная устойчивость наблюдается между левофлоксацином и другими фторхинолонами, некоторые микроорганизмы, устойчивы к другим фторхинолоновым препаратам могут быть чувствительны к левофлоксацину. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis (многие штаммы только умеренно чувствительны), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в том числе пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes.
- аэробные  грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
- другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Как и другими препаратами этого ряда, во время лечения левофлоксацином у некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa может довольно быстро развиться устойчивость.

Фармакокинетика
После приёма внутрь левофлоксацина быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ с достижением максимальной концентрации через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при пероральным применении состовляет около 99 %. Связывание с белками составляет 24-38 %. Препарат хорошо распределяется в тканях организма. В легочной ткани концентрация превышает концентрацию плазмы в 2-5 раз.  Левофлоксацин подвергается ограниченному метаболизму. Период полувыведения левофлоксацина составляет в среднем 6-8 ч.
Около 87% принятой дозы выделяется с мочой, менее 4% с калом в течение 48 часов не измененном виде.

Показания к применению
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, средний отит), мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит), половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз), кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы).
В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Способ применения и дозировка
Препарат следует принимать внутрь до еды или в перерыве между приёмами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана).
При обострении хронического бронхита назначают по 250-500 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.
При внебольничной пневмонии назначают по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.
При синусите назначают по 500 мг 1 раз/сут в течение 10-14 дней.
При не осложненных инфекциях мочевыводящих путей назначают по 250 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)- по 250 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.
При простатите назначают по 500 мг 1 раз/сут в течение 28 дней.
При инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 250-500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.
Левофлоксацин выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с ограниченной функцией почек требуется снижать дозу препарата.
КК    Дозы для приема внутрь
    500 мг/24 ч
    500 мг/12 ч
50-20 мл/мин    Первая доза 500 мг
затем 250 мг/24 ч    Первая доза 500 мг
затем 250 мг/12 ч
 
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, анорексия, абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (в т.ч. повышения аппетита, потливость, дрожь).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, тендинит, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальныи нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, покраснение, зуд, отеки кожи и слизистых оболочек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: обострение порфирии, стойкая лихорадка, астения, развитие суперинфекции.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, эпилепсия, период беременности, лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, в анамнезе тендиниты связанные с применениями хинолоновых групп в анамнезе нарушение функции почек при КК<20 мл/мин., при необходимости гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с:
- антацидами, т.е. поливалентными катион-содержащими препаратами (магний/алюминевые антациды, сукральфат, диданозин) или препаратами содержащими кальций, железо или цинк (жевательные таблетки и детский порошок ), может существенно снизиться всасывание левофлоксацина, что приведет к тому что уровни в сыворотке и моче будут значительно ниже ожидаемых. Эти препараты должны быть приняты, по крайней мере, за два часа или через два часа после приёма левофлоксацина;
- теофиллином, может привести к повышению концентрации в сыворотке теофиллина и продлению времени полувыведения. Это может закончится тем, что повысится риск связанных с приемом теофиллина побочных эффектов. Если совместного применения нельзя избежать, то должен контролироваться уровень теофиллина в сыворотке и должна быть проведена подходящая корректировка  дозы;
- варфарином, должно контролироваться протромбиновое время, международное нормализованное соотношение (МНС) (International Normalized ratio - NMR) или другие подходящие антикоагулянтные пробы. Пациенты также должны быть под наблюдением на случай кровотечения;
- циклоспорином, дигоксином, пробенецидом, циметидином, не требуется корректировка дозы левофлоксацина или перечисленных препаратов;
- нестероидными противовоспалительными препаратами (за исключением ацетилсалициловой кислоты), в комбинации с очень большой дозой хинолоновых препаратов, на доклинических исследованиях, провоцировали судороги;
- гипогликемическими препаратами, уровень глюкозы в крови у пациентов должен тщательно контролироваться.
 
Особые указания
У пациентов, принимающих хинолоновые препараты могут быть разрывы сухожилий плеча, рук, ахиллова сухожилия или других сухожилий, которые требует травматологическую помощь и приводит к длительной нетрудоспособности. Риск разрыва сухожилий повышается у пациентов, одновременно принимающих кортикостероидные препараты, особенно у пожилых. Левофлоксацин должен быть прекращен к применению, если пациент отмечает боль, воспаление или разрыв сухожилия. Пациенты должны воздержаться от курса лечения до тех пор, пока полностью не исключается диагноз тендинита или разрыва сухожилия.
Псевдомембранозный колит наблюдается при применении почти всех антибактериальных средств и может варьировать по тяжести от легкой степени до угрожающих жизни состояний. Поэтому очень важно установить диагноз у пациентов, у которых имеется диарея после назначения антибактериальных средств. Лечение антибактериальными средствами изменяет флору толстой кишки и может привести к чрезмерно быстрому росту клостридий. Токсин, продуцируемый Clostridium difficile является первичной причиной "антибиотик - обусловленного колита". После установления диагноза псевдомембранозного колита должны быть начаты терапевтические меры. Легкие случае  псевдомембранозного колита обычно проходят лишь отменой препарата. При умеренной и тяжелой степени должны быть назначены растворы для инфузий и электролиты, белки и антибактериальный препарат клинический эффективный при колите, вызванном Clostridium difficile.
У пациентов, получавших хинолоновые препараты, включая левофлоксацин, отмечались судороги и токсические психозы. Как и другие хинолоновые препараты, левофлоксацин должен с осторожностью применяться у пациентов с подозрением или известными заболеваниями центральной нервной системы или при наличии других факторов риска, которые могут предрасполагать к приступам или понижать порог приступов (например, церебральный артериосклероз, эпилепсия, лечение  теофиллином, нарушение функции почек).
Назначение препарата пациентам с дефицитом глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы следует проводить с осторожностью ввиду развития гемолитических реакций во время лечения хинолоновыми препаратами.
Для пациентов с нарушенной функцией почек необходима корректировка режима дозировки.
Во избежание развития фотосенсибилизации больным рекомендуется не подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению. При возникновении фотосесибилизации лечение должно быть приостановлено.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек не требуется корректировка дозы.
Пациентов следует информировать об опасности, связанной с управлением средствами транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, приступы судорог, тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек, удлинение интервала QT.
Лечение: специфического антидота нет. Симптоматическое промывание желудка, гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективен.

Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности
3 года.

Отпуск по рецепту.

Не употреблять после истечения указанного на упаковке срока годности.
Хранить в недоступном для детей месте.
Finland inotur picma