ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

ДЕСПИРОН

Торговое название препарата: Деспирон 

Действующее вещество (МНН): Спирамицин 

Форма выпуска: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

Состав:

Каждые 5 мл суспензии содержат:  

действующее вещество: спирамицин — 1,5 млн МЕ (333 мг).

вспомогательные вещества: кросповидон, натрия бензоат, ксантановая камедь, сахароза, сукрулоза, ароматизатор (ванильный многокомпонентный).   

Описание: Почти белые или слегка желтоватые гранулы с запахом ванилина.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотики (гр. макролидов)

АТХ код: J01FA02

Фармакологические свойства

Антибиотик из группы макролидов. Механизм антибактериального действия обусловлен торможением синтеза белка в микробной клетке за счет связывания с 50S-субъединицей рибосомы.

Чувствительные микроорганизмы (МПК<1 мг/л): грамположительные аэробы — Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Rhodococcus equi, Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus B, неклассицированный стрептококк, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp.; анаэробы — Actinomyces spp., Bacteroides spp., Eubacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes; разные — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Coxiella spp., Leptospirа spp., Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Toxoplasma gondii.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (антибиотик умеренно активен in vitro при концентрациях антибиотика в очаге воспаления ≥ 1 мг/л, но < 4 мг/л): грамотрицательные аэробы — Neisseria gonorrhoeae; аэробы — Clostridium perfringens; разные — Ureaplasma urealyticum.

Устойчивые микроорганизмы (МПК>4 мг/л; по крайней мере 50% штаммов являются устойчивыми): грамположительные аэробы — Corynebacterium jekeium, Nocardia asteroides; грамотрицательные аэробы — Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas spp.; анаэробы — Fusobacterium spp.; разные — Mycoplasma hominis.

Фармакокинетика

Всасывание    

Абсорбция спирамицина происходит быстро, но неполно, с большой вариабельностью (от 10% до 60%). После приема препарата внутрь в дозе 6 млн. МЕ Cmax  спирамицина в плазме составляет около 3,3 мкг/мл. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение

Связывание с белками плазмы низкое (приблизительно 10%). Vd примерно 383 л. Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких составляет 20-60 мкг/г, в миндалинах

• 20-80 мкг/г, в инфицированных пазухах — 75-110 мкг/г, в костях — 5-100 мкг/г). Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация спирамицина в селезенке, печени, почках составляет 5-7 мкг/г.

Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Выделяется с грудным молоком. Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость.

Метаболизм и выведение

Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.

T1/2 из плазмы составляет приблизительно 8 ч. Выводится главным образом с желчью (концентрация в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почечная экскреция составляет около 10% от введенной дозы. Количество препарата, выделяющееся через кишечник (с калом), очень незначительно.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый и хронический фарингит, вызванный бета-гемолитическим стрептококком А (в качестве альтернативы лечению бета-лактамными антибиотиками, особенно в случае противопоказаний к их применению);
• острый синусит (учитывая чувствительность наиболее часто вызывающих эту патологию микроорганизмов, применение препарата показано в случае противопоказаний к применению бета-лактамных антибиотиков);
• острые и хронические тонзиллиты, вызванные чувствительными к спирамицину микроорганизмами;
• острый бронхит, вызванный бактериальной инфекцией, развившейся после острого вирусного бронхита;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония у пациентов без факторов риска неблагоприятного исхода, тяжелых клинических симптомов и клинических признаков пневмококковой этиологии пневмонии;
• пневмония, вызванная атипичными возбудителями (такими как Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp.) или подозрение на нее (вне зависимости от тяжести и наличия или отсутствия факторов риска неблагоприятного исхода);
• инфекции кожи и подкожной клетчатки, включая импетиго, импетигинизацию, эктиму, инфекционный дермогиподермит (особенно рожу), вторичные инфицированные дерматозы, эритразму;
• инфекции полости рта (в т.ч. стоматиты, глосситы);
• негонококковые инфекции половых органов;
• токсоплазмоз, в т.ч. при беременности;
• инфекции костно-мышечной системы и соединительной ткани, включая периодонт. Профилактика рецидивов ревматизма у больных с аллергией на бета-лактамные антибиотики. Эрадикация  Neisseria  meningitidis  из  носоглотки  (при  противопоказаниях  к  приему рифампицина) для профилактики (но не лечения) менингококкового менингита:
• у больных после проведения лечения и перед выходом из карантина;
• у больных, которые были в течение 10 дней до госпитализации в контакте с лицами, выделявшими Neisseria meningitidis со слюной в окружающую среду.

Способы применения и дозы

Препарат принимают внутрь.

Способ приготовления суспензии: суспензия приготавливается непосредственно перед применением. Гранулы во флаконе предварительно встряхивают, добавляют кипяченую и охлажденную до комнатной температуры воду до метки, перемешивают, получая однородную суспензию.

Взрослым  назначают  6-9  млн.  МЕ  в  сутки.  Суточную  дозу  делят  на  2  или  3  приема. Максимальная суточная доза составляет 9 млн. МЕ. 

У детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет следует применять суточную дозу только 1,5 млн. ME.

У детей старше 6 лет суточная доза составляет от 150-300 тыс. ME на кг массы тела, которая делится на 2 или 3 приема до 6-9 млн. ME. Максимальная суточная доза у детей составляет 300 тыс. ME на кг массы тела, но при массе тела ребенка более 30 кг она не должна превышать 9 млн. ME

Для  профилактики  менингококкового  менингита  взрослым  назначают  по  3  млн.  МЕ  2 раза/сут в течение 5 дней, детям — по 75 тыс. МЕ/кг массы тела 2 раза/сут в течение 5 дней. Пациентам с нарушениями функции почек в связи с незначительной почечной экскрецией спирамицина коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Использована следующая классифик ация для ук азания частоты возникновения нежелательных реакций: очень часто (≥10%), часто (≥ 1%, <10); нечасто (≥ 0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; очень редко — псевдомембранозный колит (<0.01%); частота неизвестна — язвенный эзофагит, острый колит, острое повреждение слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИД при применении спирамицина в высоких дозах по поводу криптоспоридиоза (всего 2 случая).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко (<0.01%) — отклонение функциональных проб печени от нормальных показателей; холестатический или смешанный гепатит.

Со стороны нервной системы: очень редко (отдельные случаи) — преходящая парестезия. 

Со стороны системы кроветворения: очень редко (<0.01%) — острый гемолиз. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — удлинение интервала QT на ЭКГ. 

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; очень редко (<0.01%) — ангионевротический отек, анафилактический шок; в отдельных случаях — васкулит, включая пурпуру Шенлейна-Геноха.

Со  стороны  кожи  и  подкожных  тканей:  очень  редко  —  острый  генерализованный экзантематозный пустулез.

Противопоказания

• период лактации;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития острого гемолиза);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при обструкции желчных протоков, при печеночной недостаточности.  

Пациентам с нарушениями функции почек в связи с малой почечной экскрецией спирамицина изменения дозы не требуется.

Лекарственные взаимодействия

Ингибирование спирамицином всасывания карбидопы со снижением концентрации леводопы в плазме. При одновременном назначении спирамицина необходим клинический контроль и коррекция доз леводопы. 

Зарегистрированы многочисленные случаи повышения активности непрямых антикоагулянтов у больных, принимающих антибиотики. Вид инфекции или выраженность воспалительной реакции, возраст и общее состояние больного являются предрасполагающими факторами риска. При подобных обстоятельствах трудно определить, в какой мере сама инфекция или ее лечение  играют  роль  в  изменении  MHO.  Однако  при  применении  некоторых  групп антибиотиков этот эффект наблюдается чаще, в частности при применении фторхинолонов, макролидов,  циклинов,  комбинации  сульфаметоксазол+триметоприм,  некоторых цефалоспоринов.

Особые указания  

Во время лечения препаратом у пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию.

Если в начале лечения возникают генерализованная эритема и пустулы, сопровождающиеся выс ок ой  температ урой  тела,  следует  предпол ожить  острый  генерализованный экзантематозный пустулез; если такая реакция возникнет, то лечение нужно прекратить, и в дальнейшем  применение  спирамицина,  как  при  монотерапии,  так  и  в  комбинации, противопоказано. 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Отсутствуют сведения об отрицательном влиянии препарата на способность к управлению автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако следует принимать во внимание тяжесть состояния пациента, которая может повлиять на внимание и скорость психомоторных реакций. Поэтому решение о возможности управления автомобилем  или  занятия  другими  потенциально  опасными  видами  деятельности  у конкретного пациента должен принимать лечащий врач.

Беременность и лактация

Препарат можно назначать при беременности по показаниям.

Имеется большой опыт применения препарата при беременности. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25% до 8% при использовании препарата в I триместре, с 54% до 19% — во II триместре и c 65% до 44% — в III триместре. Тератогенного или фетотоксического действия не наблюдалось.

При назначении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку возможно проникновение спирамицина в грудное молоко.

Передозировка

Не известны случаи передозировки спирамицина.

Симптомы: возможны — тошнота, рвота, диарея. Случаи удлинения интервала QT, проходящего при отмене препарата, наблюдались у новорожденных, получавших высокие дозы спирамицина или после в/в введения спирамицина у пациентов, предрасположенных к удлинению интервала QT.

Лечение: при передозировке спирамицина рекомендуется ЭКГ-наблюдение с определением продолжительности интервала QT, особенно при наличии факторов риска (гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, одновременное применение препаратов, удлиняющих продолжительность интервала QT и вызывающих развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»). Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку спирамицина рекомендуется симптоматическая терапия.

Форма выпуска  

Гранулы для приготовления суспензии 1,5 млн МЕ/5 мл 75 мл (флаконы в комплекте с мерной ложкой или стаканчиком, или без них).

Условия хранения   

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С. Срок хранения приготовленной суспензии после разведения при температуре не выше 25°С не более 7 дней, при температуре 4°С не более 14 дней.

Беречь от детей!

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

АЗИРЕМ®НЕО

AZIREM NEO

Торговое название препарата: Азирем®Нео

Действующее вещество (МНН): Азитромицин

Лекарственная форма: Капсулы

Состав:

Каждая капсула содержит:

Активное вещество: Азитромицин дигидрата (в пересчете на азитромицин) 250 мг и 500 мг.

Вспомогательные вещества: натрий крахмал гликолят, магний стеарат.

Описание: Твердые желатиновые капсулы, белого цвета, размер «2» для капсул по 250 мг и размер «0» для капсул по 500 мг, заполненные порошком белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотики (группа макролидов).

Код ATX: J01FA10.

Фармакологические свойства.

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентарций оказывает бактерицидное действие.

К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Stpyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп С, F и G, St.viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ва Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Сhlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Неактивен в отношении грамположительный бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика.

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/мл. Биодоступность составляет 37%.

Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенетального тракта (в частности, в предстательную железу). Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлены с низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клети и концентрироваться в среде с низким рН окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (Vd) — 31,1 л/кг и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Препарат метаболизируется в печени путем деметилирования.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1/2 составляет 14-20 ч, в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 час — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% — почками.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• инфекции нижних дыхательных путей — бактериальные и типичные пневмонии, бронхит;
• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов — ангина, синусит, тонзиллит, средний отит;
• инфекции урогенитального тракта — неосложненный уретрит, и/или цервицит, цервиковагинит и сальпингит;
• инфекции кожи и мягких тканей — фолликулит, фурункулы, карбункулы, угревая сыпь (Acne vulgaris), импетиго, пиодермия, инфицированные язвы, инфицированный дерматит, целлюлит и рожа;
• болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (Erythema migrans);
• заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Способ применения и дозы

Препарат принимают за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз/сут.    

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей — назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза -1,5 г).

При болезни Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (Erythema migrans) — назначают по 1 г в 1-день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-дни (курсовая доза — 3 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците — назначают однократно 1 г.   

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori — назначают по 1 г в сутки в течение 3 дней.

Детям — назначают препарат в дозах из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней. Курсовая доза — 30 мг/кг массы тела.

При лечении Erythema migrans детям назначают в дозе 20 мг/кг массы тела в 1-день и по 10 мг/кг — со 2-го по 5 дни.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны — тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, мелена, холестатическая желтуха, у детей запоры, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, отсутствие аппетита, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке.   

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна. Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидомикоз, нефрит. 

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: гипергликемия, артралгия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов; тяжелые нарушения функции печени и почек; детский возраст до12 лет и массой тела менее 45 кг (для капсул 500 мг) и детский возраст до 3 лет (для капсулы 250 мг); период беременности и лактации.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием антацидов и блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов не изменяют всасывание препарата, но уменьшает Сmах в крови на 30%.

При одновременном применении препарата не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.  

При совместном приёме терфенадина и антибиотика класса макролидов вызывают аритмию и удлинению Q-T интервала. 

При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключать риск развития эрготизма. 

При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов крови и риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. 

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.           

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 часа.  

Также как и при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой). 

Антациды, этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому рекомендуют соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 часа между приемом азитромицина и вышеуказанных лекарственных средств.          

В случае необходимости применения препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери повышает потенциальный риск для плода. 

При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.   

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. 

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Форма выпуска

Капсулы, по 250 мг №6 и 500 мг №3 в контурных ячейковых упаковках.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь детей!

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

АЗИРЕМ®

AZIRЕM

Торговое название препарата: Азирем®

Действующее вещество (МНН): Азитромицин

Лекарственная форма: Суспензия

Состав:

5 мл суспензии содержат:

Действующее вещество: Азитромицина — 200 мг.

Вспомогательные  вещества:  Гуаровая  смола  (камедь  Гуара),  Трилон  Б (ЭТДА), Акриловый полимер Куron T-135, сукралоза, натрия цитрат, ментол, твин- 80 (полисорбат-80), пропиленгликоль, масло мяты перечной, сорбитол жидкий, натрия сахарин, метилпарабен (нипагин), пропилпарабен ( нипазол), привкус банана, привкус апельсина, вода очищенная. 

Описание: Белая или почти белая суспензия. 

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотики (группа макролидов). 

Код АТХ: J01FA10

Фармакологические свойства  

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой п о д г р у п п ы  м а к р о л и д н ы х  а н т и б и о т и к о в  –  а з а л и д о в .  О б л а д а е т бактериостатическими  свойствами,  а  в  высоких  концентрациях  в  очаге воспаления  ок азывает  бактерицидное  действие.  Механизм  действия азитромицина  связан  с  подавлением  синтеза  белка  микробной  клетки. Связывается  с  50S  субъединицей  рибосом,  угнетает  пептидтранслоказу  на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий.

К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп С, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Неактивен  в  отношении  грамположительных  бактерий,  устойчивых  к эритромицину.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, что связано его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (Сmax) азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Максимальная концентрация (в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителейДоказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин  сохраняется  в  бактерицидных  концентрациях в оч а ге во с п а л е н и я в теч е н и е 5 — 7 д н е й п о с л е п р и е м а  п о с л ед н е й дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Метаболизируется главным образом в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата, и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.. Выводится, в основном, с желчью в неизменном виде, небольшая часть через почки.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные  заболевания,  вызванные  чувствительными  к препарату возбудителями:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР–органов (ангина, синусит, ринофарингит, фарингит, тонзиллит, средний отит);
• скарлатина;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и типичные пневмонии, бронхит);
• инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь (Acne vulgaris) средней тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• инфекции урогенитального тракта (не осложненный уретрит и/или цервицит);
• болезнь  Лайма  (боррелиоз),  для  лечения  начальной  стадии  (erythema migrans).

Способ применения и дозы

Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Детям при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг массы тела) или в течение 5 дней: в первый день – 10 мг/кг массы тела, затем по 5-10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 4 дней.

В  зависимости  от  массы  тела  ребенка  рекомендуются  следующие  схемы дозировки:

Масса тела	Средняя суточная (разовая) доза
10-14 кг	2,5 мл (100 мг)
15-24 кг	5 мл (200 мг)
25-34 кг	7,5 мл (300 мг)
35-44 кг	10 мл (400 мг)
>45 кг	12,5 мл (500 мг)

При лечении Еrythema migrans у детей препарат назначают 1 раз в сутки в течение 5 дней: по 20 мг/кг массы тела первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день. Ре к о м е н д у ет с я  с од е р ж и м о е  фл а к о н а  в з ба л т ы в ат ь  п е р ед  к а ж д ы м употреблением.

Побочные действия

Встречаются редко (в 0,7% случаев и менее).

Со стороны пищеварительной системы: мелена, холестатическая желтуха, тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита, кандидомикоз слизистой оболочки  полости  рта,  изменение  вкуса,  гастрит,  обратимое  умеренное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: нефрит, вагинальный кандидомикоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке. 

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна.

Аллергические реакции: очень редко кожные высыпания, отек Квинке, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, конъюнктивит, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны лабораторных показателей: в отдельных случаях – нейтрофилия, эозинофилия (измененные показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после прекращения лечения).

Прочие: астения, фотосенсибилизация.

Противопоказания

• повышенная  чувствительность  к  антибиотикам  группы  макролидов  и компонентам препарата;
• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• детский возраст до 6 месяцев (эффективность и безопасность не установлена);
• период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Антацидные средства (содержащие алюминий, магний), этанол и прием пищи в значительной степени уменьшают всасывание азитромицина, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

Азитромицин, в отличие от других макролидных антибиотиков, не связывается с изоферментами системы цитохрома Р450. К настоящему времени не отмечено вз а и м од е й с т в и я с те о ф и л л и н о м , те р ф е н а д и н о м , к а р ба м азе п и н о м , триазоламом, дигоксином. При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (спазм сосудов, дизестезия). Линкозамины  снижают,  а  тетрациклин  и  хлорамфеникол  повышают эффективность азитромицина.

Фармацевтически азитромицин несовместим с гепарином. При употреблении с бромкриптином, повышается концентрация последнего в крови.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печении и почек. Рекомендуют  соблюдать  перерыв  по  меньшей  мере  в  2  ч  между  приемом азитромицина и антацидных препаратов. В случае пропуска приёма одной дозы препарата,  пропущенную  дозу  следует  принять  как  можно  раньше,  а последующие с перерывами в 24 ч.

Пациента  следует  предупредить  о  необходимости  сообщать  врачу  при возникновении любого побочного эффекта.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предлагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При  необходимости  назначения  препарата  в  период  лактации  следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).     Препарат содержит сорбитол, в связи с этим не следует применять у пациентов с непереносимостью фруктозы.

Передозировка 

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Форма выпуска

Суспензия дозировкой 200 мг/5 мл во флаконах по 15 мл в комплекте с мерной ложкой или стаканчиком или без них.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. После первого вскрытия первичной упаковки суспензию хранить в течение 7 дней при температуре не выше 10°С. Беречь от детей!

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

ДЕСПИРОН

DESPIRON

Торговое название препарата: Деспирон

Действующее вещество (МНН): Спирамицин

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: спирамицина 1,5 млн МЕ или 3,0 млн МЕ.

Вспомогательные вещества: аэросил (коллоидный безводный силикона диоксид), магния стеарат, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, гипромеллоза.

Описание: Таблетки от белого до кремово-белого цвета, двояковыпуклые, круглые, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотики (гр. макролидов)

АТХ код: J01FA02

Фармакологические свойства

Спирамицин относится к антибиотикам группы макролидов. Антибактериальный спектр спирамицина выглядит следующим образом:

• Обычно чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК) < 1 мг/л. Более 90% штаммов являются чувствительными. Стрептококки, чувствительные к метициллину стафилококки, энтерококки, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella, Corynebacterium diphtheriae, Moraxella, Mycoplasma pneumoniae, Coxiella, Chlamydia, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira, Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Mycoplasma hominis, Bacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella.
• Умеренно чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен in vitro. Положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК (см. Фармакокинетика). Neisseria gonorrhoea, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum.
• Устойчивые  микроорганизмы  (МПК  >  4  мг/л):  по  крайней  мере  50%  штаммов разновидностей являются устойчивыми.
• Метициллин — резистентные стафилококки, Enterobacteria, Pseudomonas, Acinetobacter, Nocardia  asteroides, Fusobacterium, Haemophilus , Mycoplasma hominis.

Активность спирамицина в отношении Toxoplasma gondii была доказана in vitro и in vivo. Примечание: из-за отсутствия клинических показаний некоторые разновидности бактерий в спектре не указаны.

Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макробактериофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют эффекты спирамицина на внутриклеточные бактерии.

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсорбция спирамицина происходит быстро, но не полно. Согласно проведенным исследованиям, прием пищи снижает абсорбцию на 50% и удлиняет время достижения максимальной концентрации в плазме крови.

Распределение

После перорального приема 6 млн. ME спирамицина максимальная концентрация в плазме составляет около 3.3 мкг/мл. Период полувыведения с плазмы составляет примерно 8 часов. Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость, однако диффундирует в грудное молоко. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови.

Объем распределения — примерно 383 л.

Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких — от 20 до 60 мкг/г, миндалинах — 20 до 80 мкг/г, инфицированных пазухах — от 75 до 110 мкг/г, костях — от 5 до 100 мкг/г). Спустя десять дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.

Связь с белками плазмы — низкая (приблизительно 10%).

Биотрансформация

Спирамицин  метаболизируется  в  печени  с  образованием  активных  метаболитов  с неустановленной химической структурой.

Выведение

Выделяется  главным  образом  с  желчью  (концентрации  в  15-40  раз  выше,  чем  в сыворотке). Почечная экскреция  активного спирамицина составляет около 10%  от введенной дозы. 

Период полувыведения после приема 3 млн. ME спирамицина составляет приблизительно 8 часов. Он может удлиняться у пожилых пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы спирамицина.

Беременные женщины: отдельные показатели фармакокинетических свойств спирамицина у беременных женщин и кинетика перехода спирамицина от матери к плоду до конца не изучена.

Показания к применению

Применение  данного  лекарственного  средства  основывается  на  проведенных клинических исследованиях и в зависимости от занимаемого места спирамицина среди современных  антибактериальных  средств,  антибактериальной  активности  и фармакокинетических  свойств.

Препарат рекомендуется применять для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

• ангины, бета-гемолитический стрептококк группы А;
• острый синусит;
• острая вторичная бронхиальная инфекция;
• обострение хронического бронхита;
• нетяжелая форма внебольничной  пневмонии, протекающая  без дополнительных опасных и пневмококковых симптомов. Макролиды назначаются при подозрении на внебольничную пневмонию, вызванную атипичными возбудителями, независимо от тяжести течения болезни и наличия дополнительных опасностей;
• легкие  формы  кожных  инфекций:  импетиго,  инфицированные  дерматозы, эктима, инфекционный дермато-целлюлит (в особенности рожа), эритразма;
• стоматологические инфекции;
• инфекции мочевыводящих путей, не являющиеся гонококками;
• химиопрофилактика рецидивов острого ревматизма суставов при противопоказании β-лактамных антибиотиков;
• токсоплазмоз, также и при беременности;
• предупреждение менингококкового менингита при противопоказании применения рифампицина:  задача  заключается  в  уничтожении  микроорганизмов  (Neisseria meningitides) в области носоглотки.

Спирамицин не применяется для лечения менингококково менингита; 

Способы применения и дозы:

Для взрослых: 2-3 таб по 3 млн МЕ (т.е. 6-9 млн МЕ) 2 или 3 раза в день.

Максимальная суточная доза для взрослых: 9 млн МЕ. Для пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Детям (при массе тела 20 кг и более) — 150–300 тыс. ME/кг/сут, разделенные на 2–3 приема. Максимальная доза для детей — 300 тыс. ME/кг/сут.

Таблетки по 3 млн ME у детей не применяются.

Профилактика менингококкового менингита: 3 млн МЕ каждые 12 часов (продолжительность 5 дней).

Беременные женщины, зараженные токсоплазмозом: по 9 млн МЕ до рождения ребенка или 3 раза после подтверждения диагноза токсоплазмоза у плода. Затем рекомендуется одновременное применение периметамина и сульфадиазина.

Способ применения:

Таблетки проглатываются целиком, запивая водой.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея и очень редкие случаи возникновения псевдомембранозного колита (менее 0,01%). Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита. Отмечена также возможность развития острого  повреждения  слизистой  оболочки  кишечника  у  пациентов  со  СПИДом  при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза (всего 2 случая). 

Со стороны периферической и центральной нервной системы: преходящие парестезии.

Со стороны печени: в очень редких случаях (менее 0,01%) — изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита.

Со стороны органов кроветворения: очень редкие случаи (менее 0,01%) развития острого гемолиза (см. «С осторожностью») и тромбоцитопении.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно удлинение интервала QT на электрокардиограмме. 

Реакции гиперчувствительности: сыпь на коже, крапивница, кожный зуд.

Очень редко (менее 0,01%) — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата, период лактации.

Не  рекомендуется  использование  спирамицина  у  больных  с  дефицитом  фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ввиду возможного возникновения острого гемолиза.      С осторожностью следует принимать препарат при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.

Лекарственные взаимодействия 

Леводопа: вследствие ингибирования всасывания карбидопы уровень леводопы в плазме может снижаться. При одновременном назначении спирамицина необходим клинический контроль и некоторое изменение дозировки леводопы. 

Отдельные проблемы в дисбалансе ОМН (отношения международной нормализации) Отмечены  положения,  когда  наблюдалось  увеличение  активности  пероральных антикоагулянтов у больных, получающих антибиотикотерапию.

Явно выраженная инфекция или воспаление, возраст больного и его общее состояние считаются факторами опасности; поэтому бывает сложно определить влияние на дисбаланс ОМН инфекции, и ее лечения, антибактериальные средства и некоторые группы антибиотиков оказывают большее влияние на дисбаланс ОМН в отличие от других. В основном это: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримаксозол и другие цефалоспорины.

Особые указания

Не рекомендуется применять детям до 6 лет в связи с трудностями проглатывания таблеток.

Из-за недостаточной клинической информации при применении у больных с почечной недостаточностью, требуется соблюдать меры предосторожности. Так как малое количество препарата выделяется с мочой, корректировка дозы требуется только для больных с почечной недостаточностью.

При назначении кормящим женщинам необходимо прекратить кормление, поскольку возможно проникновение спирамицина в грудное молоко.

У спирамицина не выявлено тератогенного действия, поэтому можно без опасения принимать его беременным женщинам. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25% до 8% при использовании в I триместре, с 54% до 19% — во II и с 65% до 44% — в III триместре. У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию в период лечения препаратом.

Беременность и лактация

Беременность

При необходимости спирамицин может быть назначен в период беременности.

По результатам применения препарата во время беременности, препарат не обладает фитотоксическим действием и не вызывает патологий развития.

Период лактации

Препарат выделяется с грудным молоком. Есть сведения о нарушении функций желудочно-кишечного тракта у новорожденных. Поэтому не рекомендуется грудное кормление.

Передозировка

Токсическая доза спирамицина неизвестна.

После приема высоких доз спирамицина могут быть отмечены расстройства желудочно- кишечного тракта (тошнота, рвота и диарея).

При передозировке необходимо измерить интервал QT, особенно при наличие других опасных факторов (гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, применение лекарственных средств  удлиняющих  интервал  QT и/или  вызывающих  сокращения желудочков).

Специфического  антидота  не  существует.  При  подозрении  на  передозировку спирамицином рекомендуется симптоматическая терапия.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С. Беречь от детей!

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

РЕАЦИН

REACIN

Торговое название: Реацин

Действующее вещество (МНН): Амикацин

Лекарственная форма: Раствор для инъекций

Состав:  

 2 мл раствора (1 ампула) содержат:

Активное вещество: Амикацин (виде сульфата): 100 мг и 500 мг.

Вспомогательные  вещества:  натрия  цитрат  двух  водный,  натрия метабисульфит, серная кислота 35 %, вода для инъекций.    

Описание: Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик группы аминогликозидов.   

Код АТХ: J01GB06

Фармакологические свойства

Антибиотик широкого спектра действия. Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК, и образуются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.

Высока активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa , в т.ч. устойчивые к гентамицину, тобрамицину, сизомицину и нетилмицину, Escherichia coli ,Klebsiella spp. Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp.,Salmonella spp., Shigella spp., Streptococcus spp., Staphylococcus spp., в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам. Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС. К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

Практически не всасывается из ЖКТ. Вводят в/в или в/м. Cmax достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация (15–25 мкг/мл) сохраняется в течение 10–12 ч при в/м и в/в введении. Связывание с белками плазмы 4–11%. Объем распределения 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов. В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых — 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. Почечный клиренс 79–100 мл/мин, при нарушении функции почек T1/2 увеличивается до 70–100 ч. Экскретируется в основном почками (65–94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
• сепсис;
• септический эндокардит;
• инфекции ЦНС (включая менингит);
• инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
• инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
• гнойные  инфекции  кожи  и  мягких  тканей  (в  т.ч.  инфицированные  ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
• инфекции желчных путей;
• инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
• раневая инфекция;
• послеоперационные инфекции.

Противопоказания

• неврит слухового нерва;
• тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.  

       С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме  (аминогликозиды  могут  вызвать  нарушение  нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации,  почечной  недостаточности,  в  периоде  новорожденности,  у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка; редко — отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха, вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства.

Со  стороны  мочевыделительной  системы:  олигурия,  протеинурия, микрогематурия; редко — почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно, со скоростью 60 капель в минуту). Взрослым и детям: по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч; максимальная доза — 15 мг/кг/сут, курсовая доза не более 15 г. Недоношенным новорожденным: в начальной дозе — 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18–24 ч; новорожденным начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Продолжительность лечения при в/в введении — 3–7 дней, при в/м — 7–10 дней. Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии с клиренсом креатинина.

Передозировка

Симптомы:  токсические  реакции,  нервно-мышечная  блокада  вплоть  до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, кома, глубокое угнетение дыхания).                                                                      

Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), м- холиноблокаторы  (атропин),  симптоматическая  терапия.  Гемодиализ, перитонеальный  диализ  эффективны  при  нарушении  функции  почек, новорожденным проводят обменное переливание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном п р и м е н е н и и а м и к а ц и н а с а м ф о т е р и ц и н о м B , в а н к о м и ц и н о м , метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами.

Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), цисплатином.

П р и  од н о в р е м е н н о м  п р и м е н е н и и  с  п е н и ц и л л и н а м и  ( п р и  п оч еч н о й недостаточности) уменьшается противомикробное действие.

При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно- мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.

Амикацин несовместим  в  растворе  с  пенициллинами,  цефалоспоринами, а мф о т е р и ц и н о м B , х л о р о т и аз и д о м , э р и тр о м и ц и н о м , ге п а р и н о м , нитрофурантоином, тиопентоном, а также, в зависимости от состава и концентрации раствора, — с тетрациклинами, витаминами группы B, витамином C и калия хлоридом.

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.

Концентрация  амикацина  в  плазме  не  должна  превышать  25  мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).                                     

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При  отсутствии  положительной  клинической  динамики  следует  помнить  о возможности  развития  резистентных  микроорганизмов.  В  подобных  случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.         Применение при беременности и кормлении грудью                                Препарат противопоказан при беременности.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.   

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано  применение  при  хронической  почечной  недостаточности тяжелой степени с азотемией и уремией.

При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Форма выпуска

Раствор для инъекции по 500 мг/2 мл и 100 мг/2 мл в ампулах по 2 мл №1.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Беречь от детей!

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.