Абенол® Нео- раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ АБЕНОЛ® НЕО

ABENOL NEO

Торговое название препарата: Абенол® Нео

Действующее вещество (МНН): Кетопрофен

Лекарственная форма: Раствор для инъекции.

Состав:

2 мл раствора (1 ампула) содержат:

активное вещество: кетопрофен 100 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт этиловый 96%, бензиловый спирт, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, натрия гидроксида 1М раствор, вода для инъекций.

Описание: Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидное противовоспалительное средство. 

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологические свойства

Кетопрофен — нестероидное противовоспалительное средство, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 и уменьшением биосинтеза простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное  анальгезирующее  действие  кетопрофена  обусловлено  двумя  механизмами: периферическим — опосредованно, через подавление синтеза простагландинов тканях, и центральным, обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном  мозге.  Кроме  того,  кетопрофен  обладает  антибрадикининовой  активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация (Сmax) в крови достигается в течение 30 минут. Степень связывания с белками, в основном с альбуминами – 99%. Объем распределения (Vd) составляет 0,1 – 0,2 л/кг.

Кетопрофен  быстро  проникает  через  гематоэнцефалический  барьер,  в  синовиальную жидкость. Концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости более низкая, чем в крови, но находится  там  более  продолжительное  время,  что  обуславливает  длительное  действие препарата.  

После внутримышечного (в/м) введения препарата в дозе 100 мг через 3 ч его концентрация в плазме  крови  составляет  3  мкг/мл,  в  синовиальной  жидкости  –  1,5  мкг/мл;  через  4  ч концентрация в плазме крови – 0,3 мкг/мл, в синовиальной жидкости – 0,8 мкг/мл.

Значимые уровни концентраций в синовиальной жидкости достигаются через 15 мин после однократного в/м введения кетопрофена в дозе 100 мг.

Кетопрофен, в основном, метаболизируется в печени посредством реакций микросомального окисления с образованием конъюгатов.

Период полувыведения (Т½ ) кетопрофена – 2 ч. Выводится из организма в основном с мочой (более 50% в виде метаболитов), 1% выводится с калом.

Показания к применению

Симптоматическая терапия болезненных воспалительных процессов различного генеза:

  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит;
  • псориатический артрит;
  • реактивный артрит;
  • подагра, псевдоподагра;
  • остеоартроз;
  • внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плеча).

Болевой синдром (в т.ч. послеоперационные и посттравматические боли, альгодисменорея, боли при метастазах опухолей).

Способ применения и дозы

Препарат применяют парентерально (внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в)).

Для купирования острого болевого синдрома препарат вводят в/м по 2 мл (100 мг) 1-2 раза/сут. Длительность парентеральной терапии обычно составляет несколько дней. После достижения необходимого эффекта препарат назначают в форме капсул, таблеток или суппозиториев.

Инфузионное введение препарата осуществляется только в стационарах.

Для прерывистой в/в инфузии 100-200 мг кетопрофена разбавляют в 100 мл изотонического раствора (0,9%) натрия хлорида для инъекций и вводят в течение 0,5-1 ч; через 8 ч введение повторяют. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Для непрерывной в/в инфузии 100-200 мг кетопрофена разбавляют в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида для инъекций, раствор Рингера с лактатом, раствор декстрозы (глюкозы)) и вводят в течение 8 ч; через 8 ч введение повторяют. 

Кетопрофен можно комбинировать с анальгетиками центрального действия.

Раствор кетопрофена нельзя смешивать с трамадолом в одном флаконе, т. к. при этом образуется осадок.

Флакон с инфузионным раствором, содержащим кетопрофен, следует завернуть в темную бумагу или алюминиевую фольгу, т.к. кетопрофен разлагается на свету.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, метеоризм, боли в животе, диарея, запор, анорексия, рвота, стоматит. Имеются отдельные сообщения о развитии колита, прободении кишечника (как осложнение дивертикулита), обострении язвенного колита и болезни Крона. Менее 0,1% — энтеропатия с прободением, спайки, язвенные поражения кишечника; при энтеропатии возможно развитие кровотечений; у 1% пациентов после 3-6 мес. лечения и у 2-4% пациентов после 12 мес. лечения отмечались язвенные поражения ЖКТ, кровотечения, прободение тонкой кишки. Имеется несколько сообщений о развитии гепатита, выраженных нарушений функции печени с желтухой. У 15% пациентов отмечено изменение показателей функциональных печеночных тестов; иногда (менее чем у 1% пациентов) отмечается значительное повышение АЛТ или АСТ.

Со стороны ЦНС: 1-3% — депрессия, нервозность, кошмарные сновидения, сонливость; 0,1% — дезориентация, делирий со зрительными и слуховыми галлюцинациями, нарушение речи; астения, слабость, головокружение, головная боль.

Со  стороны  органов  чувств:  1-3%  —  нарушение  зрения,  конъюнктивит  (после  приема препарата внутрь), шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: редко – кровохарканье, диспноэ, ринит, бронхоспазм, усиление приступов бронхиальной астмы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки (2%); иногда (1%) – застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Со стороны системы кроветворения: менее 1% — агранулоцитоз, анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения. При применении препарата в высоких дозах – ингибирование агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения, кровоподтеки, кровоизлияния. Дерматологические  реакции:  1-3%  —  кожная  сыпь;  менее  1%  —  алопеция,  экзема, эксфолиативный  дерматит,  многоформная  эритема,  лихеноидный  дерматит,  реакции фоточувствительности.  Имеются  сообщения  о  развитии  синдрома  Стивенса-Джонсона  и токсического эпидермального некролиза.

Со  стороны  мочевыделительной  системы:  острая  почечная  недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острый пиелонефрит.

Аллергические реакции: редко – крапивница, ангионевротический отек. Местные реакции: в месте инъекции реакция в виде жжения и/или боли.

Противопоказания

  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • склонность к кровотечениям;
  • хроническая диспепсия в анамнезе;
  • бронхильная астма, ринит;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский возраст до 15 лет;
  • повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Лекарственные взаимодействия

При  одновременном  применении  кетопрофен  может  уменьшать  эффект  диуретиков  и антигипертензивных препаратов.  

При одновременном применении кетопрофена и диуретиков или ингибиторов АПФ возрастает риск нарушения функции почек.

При  одновременном  приеме  кетопрофена  и  сердечных  гликозидов,  препаратов  лития, циклоспорина и метотрексата их токсичность возрастает вследствие снижения выведения. Кетопрофен  может  уменьшать  эффект  мифепристона,  поэтому  между  курсом  лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти не менее 8-12 суток. Ацетилсалициловая кислота снижает степень связывания кетопрофена с белками плазмы крови. Следует избегать сочетанного применения кетопрофена с другими салицилатами.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе из-за риска развития желудочно-кишечного кровотечения или перфорации ЖКТ. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушениями свертываемости крови, гемофилией, болезнью Виллебранда, выраженной тромбоцитопенией, почечной и печеночной недостаточностью.    

Кетопрофен может маскировать симптоматику инфекционных заболеваний.

Следует соблюдать осторожность при назначении кетопрофена пациентам с артериальной гипертензией и сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых характерна задержка жидкости  в  организме.  Следует  регулярно  контролировать  АД  (особенно  у  пациентов  с сердечно-сосудистыми заболеваниями).     

При длительном лечении кетопрофеном, особенно у пациентов пожилого возраста, необходим систематический контроль формулы крови, а также функции печени и почек. При клиренсе креатинина менее 0,33 мл/с (20 мл/мин) следует корректировать дозу кетопрофена.   

Перед хирургическим вмешательством следует прекратить прием кетопрофена.

Раствор для инъекций содержит этанол. В каждой ампуле (2 мл) содержится 200 мг этанола, что следует учитывать при назначении препарата пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам с травмой или с заболеваниями мозга. В период лечения кетопрофеном следует избегать прием алкоголя.           

При применении препарата следует соблюдать осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психомоторных реакций (вождение автомобиля, работа с механизмами), т.к. препарат может вызывать сонливость и головокружение.

Передозировка

Данных о передозировке парентеральных форм препарата мало.

Возможны следующие симптомы: головная боль, головокружение тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровавая рвота, потемнение кала, спутанность сознания, затрудненное дыхание, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

Лечение: Специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую терапию, применяют блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса, простагландинов.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 100 мг/2 мл в ампулах по 2 мл.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей!

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

    ×