Абенол®-раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

АБЕНОЛ®

Торговое название препарата: Абенол®

Действующее вещество (МНН): Декскетопрофена трометамол

Лекарственная форма: Раствор для инъекций 50 мг/2 мл

Состав:

1 мл препарата содержит:

Активное  вещество:  декскетопрофена  трометамол  –  36,9  мг  (эквивалентно  25,0  мг декскетопрофена)

Вспомогательные вещества: спирт этиловый 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций

Описание: Прозрачная, бесцветная жидкость, с характерным запахом спирта.

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТХ: M01AЕ17

Фармакологические свойства

Декскетопрофена трометамол — действующее вещество препарата — НПВС, оказывающее анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза ПГ на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Анальгезирующее  действие  наступает  через  30  мин  после  парентерального  введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4–8 ч. При  комбинированной  терапии  с  анальгетиками  опиоидного  ряда  декскетопрофена трометамол значительно (до 30–45%) снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика

Всасывание. Cmax после в/м введения декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 мин (10–45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25–50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение. Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с  белками  плазмы  (99%).  Среднее  значение  Vd  составляет  менее  0,25  л/кг, время полураспределения составляет около 0,35 ч.

Выведение.  Главным  путем  выведения  декскетопрофена  является  конъюгация его с глюкуроновой  кислотой  с  последующим  выделением  через  почки.  T1/2  декскетопрофена трометамола составляет около 1–2,7 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение T1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения), в среднем до 48%, и снижение общего клиренса препарата.

Показания к применению

  • купирование  болевого  синдрома  различного  генеза  (в  т.ч.  послеоперационные, посттравматические боли, боль при метастазах в кости, почечных коликах, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
  • симптоматическое  лечение  острых  и  хронических  воспалительных,  воспалительно-дегенеративных  и  метаболических  заболеваний  опорно-двигательного  аппарата  (в  т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

Способ применения и дозы

В/в, в/м.

Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8–12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с интервалом 6 ч. Суточная доза составляет 150 мг.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию препаратом следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг. Препарат предназначен для краткосрочного (не более 2 дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на пероральные анальгетики.

Техника проведения в/м инъекции. Содержимое 1 амп (2 мл) медленно вводят глубоко в/м.

Техника проведения в/в инъекции. При необходимости содержимое 1 амп. (2 мл) препарата можно ввести путем медленной в/в инъекции продолжительностью не менее 15 с.

Техника  проведения  в/в  инфузии.  Содержимое  1  амп  (2  мл)  разводят  в  30–100  мл физиологического  раствора,  раствора  глюкозы  или  раствора  Рингера  (лактат).  Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света.

Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной в/в инфузии продолжительностью 10–30 мин.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при применении декскетопрофена трометамола, как и при применении других препаратов декскетопрофена, приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (1–10% пациентов); нечасто (0,1–1% пациентов); редко (0,01–0,1% пациентов); очень редко (менее 0,01% пациентов), включая отдельные сообщения.

Со  стороны  кровеносной  и  лимфатической  систем:  редко  —  анемия;  очень  редко  — нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко парестезия.

Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрения; редко — шум в ушах.

Со стороны ССС: нечасто — артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко — экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: редко — брадипноэ; очень редко — бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота; нечасто — абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко — эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ,  включая  кровотечения  и  перфорации,  анорексия;  очень  редко  —  поражение поджелудочной железы.

Со  стороны  печени  и  желчного  пузыря:  редко  —  повышение  активности  печеночных ферментов, желтуха; очень редко — поражение печени.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия, почечная колика; очень редко нефрит или нефротический синдром.

Со  стороны  репродуктивной  системы:  редко  —  нарушение  менструального  цикла  (у женщин), нарушение функции предстательной железы (у мужчин).

Со  стороны  опорно-двигательного  аппарата:  редко  —  мышечный  спазм,  затруднение движений в суставах.

Со стороны кожных покровов: нечасто — дерматит, сыпь, потливость; редко — крапивница, угревая сыпь; очень редко — тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация.

Со стороны обмена веществ: редко — гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны лабораторных показателей: редко — кетонурия, протеинурия.

Местная и общая реакции: часто — боль в месте инъекции; нечасто — воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко — боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко — анафилактический шок, отек лица.

Прочие нарушения: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной  красной  волчанкой  или  смешанными  заболеваниями  соединительной  ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии); редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга

Противопоказания

  • повышенная чувствительность  к декскетопрофену  или другим НПВС,  или любому  из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • желудочно-кишечные  кровотечения  в  анамнезе,  другие  активные  кровотечения  (в  т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;
  • желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
  • тяжелые нарушения функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина<50 мл/мин);
  • бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • лечение болевого синдрома при аортокоронарном шунтировании;
  • геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;
  • детский возраст.

Противопоказан для невраксиального (эпидурального или подоболочечного, внутриоболочечного) введения из-за входящего в состав препарата этанола.

С осторожностью: аллергические состояния в анамнезе; нарушение системы кроветворения; системная  красная  волчанка  или  смешанные  заболевания  соединительной  ткани; одновременная  терапия  другими  лекарственными  препаратами  (см.  «Взаимодействие»); предрасположенность к гиповолемии; ишемическая болезнь сердца; пожилой возраст (старше 65 лет).

Лекарственные взаимодействия

Нежелательные комбинации

Одновременное назначение нескольких НПВС, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут) повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ. НПВС повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВС.

При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед. и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС.

При  одновременном  применении  с  гидантоинами  и  сульфаниламидными  препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожности

При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВС связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов  с  обезвоживанием  (снижение  гломерулярной  фильтрации,  обусловленное угнетением  синтеза  простагландинов).  НПВС  могут  уменьшать  гипотензивный  эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВС.

При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед.) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.

При  одновременном  применении  с  пентоксифиллином  повышается  риск  развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).

При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия  на  эритроциты,  обусловленного  воздействием  на  ретикулоциты,  с  развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВС. Необходим контроль всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед. после начала терапии НПВП.

Возможно  усиление  гипогликемического  действия  производных  сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВС.

При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

НПВС могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.

При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВС могут усиливать нефротоксичность,  что  опосредовано  действием  почечных  простагландинов.  Во  время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВС в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВС.

НПВС могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВС не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.

Данные,  полученные  в  экспериментальных  исследованиях  на  животных,  указывают  на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВС на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.

Фармацевтическое взаимодействие

Препарат  нельзя  смешивать  в  одном  шприце  с  раствором  допамина,  прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).

Препарат можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Разбавленный  раствор  препарата  для  инфузий  нельзя  смешивать  с  прометазином  или пентазоцином.

Разбавленный раствор препарата для инфузий совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.

При хранении разбавленных растворов препарата для инфузий в пластиковых контейнерах или при использовании инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, полиэтилена низкой плотности или поливинилхлорида, абсорбции действующего вещества перечисленными материалами не происходит.

Особые указания

У пациентов с нарушениями со стороны пищеварительной системы или желудочно-кишечными заболеваниями  в  анамнезе  необходим  постоянный  контроль.  В  случае  возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения терапию препаратом следует отменить.

Т.к. все НПВС могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие  замедления  синтеза  простагландинов,  в  контролируемых  клинических исследованиях было изучено одновременное назначение декскетопрофенатрометамола и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде. Никакого воздействия на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном  назначении  препарата  с  другими  препаратами,  влияющими  на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.

Как и другие НПВС, может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, может оказывать побочное действие на мочевыделительную  систему,  что  может  привести  к  развитию  гломерулонефрита, интерстициального  нефрита,  папиллярного  некроза,  нефротического  синдрома  и  острой почечной недостаточности.

На фоне терапии препаратом, как и другими НПВС, может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей препарат следует отменить.

Как и другие НПВС, декскетопрофенатрометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае появления симптомов бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом пациент должен сообщить об этом врачу.

В каждой ампуле препарата содержится 200 мг этанола

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами 

В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы:  тошнота,  анорексия,  абдоминальная  боль,  головная  боль,  головокружение, дезориентация, бессонница.

Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости — промывание желудка, диализ.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 50 мг/2 мл №3 или №5 в контурной ячейковой упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

После разбавления раствор хранят в течение 24 часов при температуре от 2° до 8°С в защищенном от света месте. Беречь от детей!

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

    ×